dostępność biologiczna
Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.
Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.
Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirexan 150 mg
Dabigatran eteksylan, jako prolek, ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu do aktywnej formy dabigatranu, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 6,5% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast po zabiegu chirurgicznym czas ten wydłuża się do 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 L) i wiąże się z białkami osocza w 34-35%. Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (85% niezmienionego leku w moczu) z klirensem około 100 mL/min, co koreluje z przesączaniem kłębuszkowym. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności nerek (CrCL <30 mL/min – t1/2 do 27,2 h).
acyloglukuronidy, AUC, Cmax, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, esteraza, farmakodynamika, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, migotanie przedsionków niezastawkowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres pooperacyjny, P-glikoproteina, peletki, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Egolanza 10 mg
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Egolanza, stanowi stan zagrożenia życia, wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują częstoskurcz, pobudzenie psychoruchowe lub agresywność, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki) z częstością występowania powyżej 10%. Dodatkowo mogą wystąpić delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca (<2%) oraz w najcięższych przypadkach zatrzymanie krążenia i oddychania. Zgony odnotowano już po jednorazowej dawce nieprzekraczającej 450 mg, choć zdarzają się przypadki przeżycia po dawkach około 2 g. Brak swoistej odtrutki wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego, z uwzględnieniem monitorowania funkcji życiowych i układu sercowo-naczyniowego.
adrenalina, beta-agonista, beta-stymulacja, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, nadciśnienie tętnicze, neuroleptyk, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, odtrutka, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, postępowanie terapeutyczne, przedawkowanie olanzapiny, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wasedoc 150 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się niską bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny po podaniu u zdrowych ochotników, jednak po zabiegach chirurgicznych absorpcja jest opóźniona do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 85% dawki), z okresem półtrwania u zdrowych osób wynoszącym około 11-14 godzin, który ulega wydłużeniu w niewydolności nerek. Hemodializa może usunąć 50-60% leku w ciągu 4 godzin, co jest istotne w przypadku zatrucia lub przedawkowania.
acyloglukuronid, badanie RE-LY, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Sylodosyna – Właściwości farmakokinetyczne
Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96,6%). Po podaniu doustnym dawki 8 mg raz na dobę, Cmax wynosi średnio 87±51 ng/ml, tmax około 2,5 godziny, a AUC 433±286 ng•h/ml. Lek osiąga stan równowagi dynamicznej po 3 dniach, natomiast jego główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – po 5 dniach, z ekspozycją w osoczu około trzykrotnie wyższą niż substancji macierzystej. Sylodosyna jest substratem P-glikoproteiny, a obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Metabolizm sylodosyny zachodzi głównie przez glukuronidację (UGT2B7), redukcję (dehydrogenazy alkoholowa i aldehydowa) oraz utlenianie (CYP3A4), a lek nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, izoenzym CYP3A4, klirens sylodosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symlosin SR 0,4 mg
Symlosin SR zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest istotnie zmniejszone przy podaniu po posiłku, dlatego zaleca się stałe podawanie leku po śniadaniu, co pozwala utrzymać stabilne stężenia terapeutyczne. Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 6 godzin po dawce jednorazowej podanej po obfitym posiłku. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania wielokrotnego, przy czym Cmax wzrasta o około 66% w porównaniu do dawki pojedynczej. Wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielka objętość dystrybucji (~0,2 l/kg mc.) wskazują na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominację leku w przestrzeni naczyniowej.
białka osocza, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, kinetyka liniowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tamsulosyna, tamsulosyny chlorowodorek, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 10 mg
Tadilecto zawiera 10 mg tadalafilu, który charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę podania, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków i pory dnia. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 17,5 godziny i umiarkowanym klirensem (2,5 l/h), z wydalaniem głównie drogą jelitową (61% dawki) oraz nerkową (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
cukrzyca, cytochrom P450, dostępność biologiczna, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens doustny, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bigetra 75 mg
Dabigatran eteksylan, aktywny składnik leku Bigetra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, przy bezwzględnej dostępności biologicznej około 6,5%. W warunkach pooperacyjnych wchłanianie jest opóźnione, z Cmax osiąganym po około 6 godzinach, co wynika z wpływu znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie zmieniając jednak całkowitej dostępności leku. Integralność kapsułek jest kluczowa, gdyż przyjęcie peletek bez otoczki HPMC zwiększa biodostępność o 37-75%. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 l, a metabolizowany jest głównie przez hydrolizę do aktywnej formy, wydalany w 85% z moczem, z okresem półtrwania 11-14 godzin u osób starszych. Zaburzenia czynności nerek znacząco wpływają na farmakokinetykę: u pacjentów z CrCL 30-50 ml/min AUC wzrasta 2,7-krotnie, a przy CrCL 10-30 ml/min nawet 6-krotnie, z wydłużeniem okresu półtrwania do 27,2 h przy CrCL ≤ 30 ml/min, co wymaga modyfikacji dawkowania. Hemodializa usuwa 50-60% dabigatranu w ciągu 4 godzin, a wiek powyżej 75 lat zwiększa ekspozycję na lek o 40-60% (AUC) i ponad 25% (Cmax).
acyloglukuronid, atorwastatyna, ciężka niewydolność nerek, dabigatran, dabigatran eteksylan, digoksyna, diklofenak, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Indygotyna – Właściwości farmakokinetyczne
Indygotyna (indygokarmin) charakteryzuje się szybkim profilem farmakokinetycznym, z odwracalnym wiązaniem do białek osocza oraz krótkim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 4,5 minuty dla preparatu Indygokarmin SERB oraz 12 minut dla Provingo, co może wynikać z różnic metodologicznych badań. Substancja jest głównie eliminowana przez nerki, z niewielkim udziałem wydalania żółciowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wydłużenie czasu eliminacji, co ma istotne znaczenie kliniczne i może wymagać modyfikacji dawkowania.
badanie farmakokinetyczne, białka osocza, dostępność biologiczna, dystrybucja w organizmie, eliminacja z osocza, indygokarmin, indygotyna, okres półtrwania, osmolarność, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z organizmu, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zevesin 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Zevesin, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach (tmax niezależny od dawki). Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ok. 600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem jednego aktywnego i trzech nieaktywnych metabolitów. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania t1/2 jest długi (45-68 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (23% w kale). Posiłki nie wpływają na farmakokinetykę solifenacyny, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od przyjmowania pokarmu.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, bursztynian solifenacyny, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, radioizotop, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, Zevesin - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Furaginum Hasco Forte 100 mg/5 ml
Furaginum Hasco Forte (zawiesina doustna 100 mg/5 ml) stosuje się w terapii zakażeń układu moczowego, z dawkowaniem dostosowanym do wieku i masy ciała pacjenta. U dorosłych i młodzieży terapia rozpoczyna się od dawki 400 mg furazydyny na dobę (4×5 ml co 6 godzin) podawanej pierwszego dnia, następnie dawkę redukuje się do 300 mg na dobę (3×5 ml co 8 godzin) przez kolejne dni. Standardowy czas leczenia wynosi 7-10 dni, z możliwością powtórzenia po 10-15 dniach przerwy. U dzieci powyżej 3. miesiąca życia dawka dobowa wynosi 5-7 mg/kg masy ciała, podzielona na 2-3 dawki, również przez 7-10 dni z opcją powtórzenia terapii po przerwie.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alendronic Acid Genoptim 70 mg
Kwas alendronowy, będący bisfosfonianem stosowanym w dawce 70 mg w preparacie Alendronic Acid Genoptim, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną wynoszącą średnio 0,64% przy podaniu po nocnej przerwie i 2 godziny przed posiłkiem, która ulega znacznemu obniżeniu do 0,46% i 0,39% odpowiednio przy podaniu 1 godz. i 0,5 godz. przed śniadaniem. Spożycie leku wraz z kawą lub sokiem pomarańczowym redukuje biodostępność o około 60%. Po absorpcji alendronian wykazuje dużą objętość dystrybucji (≥ 28 l, z wyłączeniem kości) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~78%). Metabolizm jest praktycznie nieobecny, co oznacza brak biotransformacji substancji czynnej. Klirens nerkowy po dożylnym podaniu 10 mg wynosi 71 ml/min, a całkowity klirens nie przekracza 200 ml/min. Stężenia w osoczu są bardzo niskie (<5 ng/ml), a okres półtrwania eliminacji jest wyjątkowo długi, przekraczający 10 lat, co odzwierciedla powolne uwalnianie leku z tkanki kostnej.
biodostępność, biotransformacja, bisfosfonian, dawkowanie kwasu alendronowego, dostępność biologiczna, dystrybucja w organizmie, frakcja leku, glikokortykosteroid, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas alendronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, prednizon, sodu alendronian trójwodny, stężenie w osoczu, tkanka kostna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina 850 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna preparatu Avamina, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach (tmax), a dostępność biologiczna wynosi 50-60% dla dawek 500 mg i 850 mg. Około 20-30% dawki nie ulega wchłonięciu i jest wydalane z kałem. Farmakokinetyka metforminy jest nieliniowa, co ma znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania. Stężenie w stanie stacjonarnym pojawia się po 24-48 godzinach i zwykle nie przekracza 1 µg/ml, a maksymalne Cmax nawet przy dawkach maksymalnych nie przekracza 5 µg/ml. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% i opóźnia tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian nie jest jednoznaczne. Metformina wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) jest zmienna i wynosi od 63 do 276 litrów, co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową.
chlorowodorek metforminy, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, farmakokinetyka nieliniowa, interakcja lekowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kontrola glikemii, krzywa AUC, kwasica mleczanowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calipra 40 mg
Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%, jednak bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 12%. Objętość dystrybucji jest wysoka (~381 l), a lek wiąże się z białkami osocza w ≥98%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, tworząc aktywne metabolity (orto- i parahydroksylowe), które odpowiadają za około 70% aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakologiczne utrzymuje się 20-30 godzin. Atorwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co wpływa na jej farmakokinetykę, w tym ograniczenie wchłaniania i wydzielania żółciowego.
atorwastatyna wapniowa, beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka populacyjna, glukuronidacja, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klasyfikacja Child-Pugh, krążenie jelitowo-wątrobowe, LDL-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, obniżenie LDL-C, okres półtrwania, P-glikoproteina, poalkoholowa choroba wątroby, pochodne hydroksylowe, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pompa efluksowa, rabdomioliza, skala Tannera, szybkie wchłanianie, tabletki do rozgryzania, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Afenix 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Afenix, charakteryzuje się stabilną i przewidywalną farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z liniową zależnością Cmax i AUC od dawki. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax niezależny od dawki), a biodostępność wynosi około 90%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) i dużą objętość dystrybucji (~600 l). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 45-68 godzin. Po podaniu 10 mg solifenacyny znakowanej izotopem C, 70% dawki wydalane jest z moczem (w tym 11% w formie niezmienionej), a 23% z kałem. Profil farmakokinetyczny nie ulega istotnym zmianom pod wpływem posiłku, płci ani rasy.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dysfunkcja, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka solifenacyny, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, solifenacyny bursztynian, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Białko C – Właściwości farmakokinetyczne
Białko C, będące naturalną proteazą serynową zależną od witaminy K, pełni kluczową rolę jako inhibitor w procesach krzepnięcia krwi i jest składnikiem wielu koncentratów zespołu protrombiny stosowanych w lecznictwie. Farmakokinetyka białka C została szczegółowo zbadana w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników oraz pacjentów leczonych antagonistami witaminy K. Mediana okresu półtrwania białka C w osoczu dla produktu Beriplex P/N wynosi 47 godzin (zakres 9-122 godzin), co jest określone w modelu dwukompartmentowym. W badaniach z Beriplex P/N mediana przyrostu IVR (In Vivo Recovery) wynosiła 0,028 j.m./ml na j.m./kg masy ciała u zdrowych ochotników oraz 0,019 j.m./ml u pacjentów z ostrymi krwawieniami leczonych antagonistami witaminy K. Maksymalne stężenie białka C osiągane jest szybko, w ciągu 3 godzin od podania, a dostępność biologiczna jest natychmiastowa i proporcjonalna do dawki podanej dożylnie.
antagonista witaminy K, Beriplex P/N, białko C, białko S, czynniki krzepnięcia, dostępność biologiczna, droga dożylna, Farmakopea Europejska, in vivo recovery, koncentrat zespołu protrombiny, krzepnięcie krwi, metoda chromogenna, model dwukompartmentowy, okres półtrwania, ostre krwawienie, parametr farmakokinetyczny, proteaza serynowa, przyrost IVR, standard WHO, stężenie maksymalne, Światowa Organizacja Zdrowia, witamina K