Właściwości farmakodynamiczne – Oxynador 5 mg + 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne
Oxynador 5 mg + 10 mg

Oxynador to preparat opioidowy zawierający oksykodon (agonista receptorów opioidowych mu, kappa i delta) oraz nalokson (antagonista receptorów opioidowych), dostępny w dawkach 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 20 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Nalokson charakteryzuje się niską biodostępnością (<3%) po podaniu doustnym, co ogranicza jego działanie ogólnoustrojowe, natomiast skutecznie antagonizuje receptory opioidowe w jelitach, przeciwdziałając zaparciom indukowanym przez opioidy. Preparat może wpływać na układ hormonalny i immunologiczny, jednak kliniczne znaczenie tych efektów nie jest jednoznacznie ustalone.

Pobierz ChPL PDF Oxynador – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 5 mg + 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Oxynador

Mechanizm działania
Efekty farmakodynamiczne
Wpływ na układ hormonalny i immunologiczny
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Leczenie przeciwbólowe i zapobieganie zaparciom
Skład i postać farmaceutyczna produktu
Kolejne rozdziały

Wskazania

silny ból

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakodynamiczne leku Oxynador

Oxynador należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych, a dokładniej do naturalnych alkaloidów opium (kod ATC: N02AA55). Preparat ten zawiera dwie substancje czynne: oksykodon oraz nalokson, dostępne w trzech różnych dawkach (10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 20 mg) w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.¹

Mechanizm działania

Podstawą działania farmakodynamicznego leku Oxynador jest interakcja jego składników z receptorami opioidowymi. Zarówno oksykodon, jak i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych typu kappa, mu i delta zlokalizowanych w różnych częściach organizmu – mózgu, rdzeniu kręgowym oraz narządach obwodowych, w tym w jelitach. Działanie tych dwóch substancji różni się jednak zasadniczo:²

Oksykodon – działa jako agonista receptorów opioidowych, wiążąc się z endogennymi receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do efektu przeciwbólowego³
Nalokson – jest czystym antagonistą wszystkich typów receptorów opioidowych, blokując ich aktywację⁴

Efekty farmakodynamiczne

Kluczowym aspektem działania farmakodynamicznego leku Oxynador jest specyficzne połączenie dwóch substancji o przeciwstawnym działaniu na receptory opioidowe. Nalokson podany doustnie charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną (<3%) z powodu wyraźnego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Oznacza to, że jego ogólnoustrojowe działanie kliniczne jest mało prawdopodobne. Główny efekt naloksonu w preparacie Oxynador to miejscowy antagonizm konkurencyjny względem oksykodonu na poziomie receptorów opioidowych w jelitach. Dzięki temu nalokson skutecznie przeciwdziała zaburzeniom czynności jelit, które są typowym działaniem niepożądanym podczas leczenia opioidami.⁵

Wpływ na układ hormonalny i immunologiczny

W przypadku leku Oxynador należy zwrócić uwagę na możliwy wpływ na układ hormonalny, co zostało szerzej opisane w punkcie 4.4 charakterystyki produktu leczniczego.⁶

Badania przedkliniczne wskazują, że naturalne opioidy mogą wpływać na różne elementy układu immunologicznego. Nie ustalono jednak jednoznacznie znaczenia klinicznego tych obserwacji. Co więcej, nie ma pewności, czy oksykodon, będący półsyntetycznym opioidem, wykazuje podobne działanie na układ immunologiczny jak naturalne opioidy.⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Leczenie przeciwbólowe i zapobieganie zaparciom

Skuteczność kliniczna połączenia oksykodonu z naloksonem w odniesieniu do zapobiegania zaparciom wywołanym opioidami została potwierdzona w badaniach klinicznych. W podwójnie zaślepionym, 12-tygodniowym badaniu z grupami równoległymi, przeprowadzonym na grupie 322 pacjentów z zaparciami wywołanymi opioidami, wykazano istotne korzyści ze stosowania preparatu Oxynador:⁸

U pacjentów otrzymujących połączenie oksykodon-nalokson zaobserwowano średnio jedno dodatkowe spontaniczne wypróżnienie (bez konieczności stosowania leków rozwalniających) w ostatnim tygodniu badania w porównaniu do pacjentów przyjmujących monoterapię oksykodonem w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (p<0,0001)
Zużycie środków rozwalniających w pierwszych 4 tygodniach badania było znacząco niższe w grupie stosującej oksykodon-nalokson (31%) w porównaniu do grupy otrzymującej monoterapię oksykodonem (55%) (p<0,0001)⁹

Podobne rezultaty uzyskano w innym badaniu klinicznym z udziałem 265 pacjentów cierpiących na ból nienowotworowy. W tym badaniu porównywano skuteczność dobowych dawek połączenia oksykodon-nalokson wynoszących od 60 mg + 30 mg do 80 mg + 40 mg z takimi samymi dawkami oksykodonu chlorowodorku stosowanego w monoterapii.¹⁰

Skład i postać farmaceutyczna produktu

Oxynador jest dostępny w trzech różnych dawkach, każda w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu:¹¹

Dawka	Zawartość oksykodonu	Zawartość naloksonu	Wygląd tabletek	Zawartość laktozy jednowodnej
10 mg + 5 mg	10 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiada 9 mg oksykodonu)	5 mg naloksonu chlorowodorku jako 5,45 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego (odpowiada 4,5 mg naloksonu)	białe, owalne, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczoną „10” po jednej stronie (wymiary: 9,5 mm x 4,5 mm)	66,45 mg
20 mg + 10 mg	20 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiada 18 mg oksykodonu)	10 mg naloksonu chlorowodorku jako 10,9 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego (odpowiada 9 mg naloksonu)	jasnoróżowe, owalne, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczoną „20” po jednej stronie (wymiary: 9,5 mm x 4,5 mm)	51,78 mg
40 mg + 20 mg	40 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiada 36 mg oksykodonu)	20 mg naloksonu chlorowodorku jako 21,8 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego (odpowiada 18 mg naloksonu)	brązowożółte, w kształcie kapsułki, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczoną „40” po jednej stronie (wymiary: 14,0 mm x 6,0 mm)	103,55 mg

Preparat zawiera laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, w ilościach zależnych od mocy tabletek.¹²

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.