Właściwości farmakodynamiczne leku Zolmiles

Zolmiles zawierający substancję czynną zolmitryptan należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwmigrenowych, będących selektywnymi agonistami receptora serotoninowego (5HT1), oznaczonej kodem ATC: N02CC03. Dostępny jest w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 2,5 mg oraz 5 mg.¹

Mechanizm działania

Zolmitryptan działa jako selektywny agonista naczyniowych receptorów 5HT 1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT 1B i 5HT1D oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów 5HT1A. Co istotne, zolmitryptan nie wykazuje znaczącej aktywności farmakologicznej ani powinowactwa w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ani receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych.²

Działania farmakodynamiczne

Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że zastosowanie zolmitryptanu wywołuje skurcz naczyń tętniczych w obrębie krążenia tętnicy szyjnej. Dodatkowo, na podstawie wyników badań eksperymentalnych można stwierdzić, że zolmitryptan hamuje zarówno ośrodkową, jak i obwodową czynność nerwu trójdzielnego. Mechanizm ten realizowany jest poprzez zmniejszenie uwalniania kluczowych neuropeptydów:

• CGRP (ang. calcitonin gene related peptide) – peptyd związany z genem kalcytoniny
• VIP (ang. vasoactive intestinal peptide) – naczynioaktywny peptyd jelitowy
• Substancji P

Zahamowanie uwalniania tych neuropeptydów przyczynia się do skuteczności przeciwmigrenowej leku.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne wykazały, że działanie terapeutyczne zolmitryptanu w postaci tabletek konwencjonalnych rozpoczyna się po upływie jednej godziny od przyjęcia preparatu. Wyraźną poprawę skuteczności działania leku obserwowano w przedziale czasowym od 2 do 4 godzin po podaniu. Efekt terapeutyczny dotyczy zarówno ustąpienia bólu głowy, jak i złagodzenia innych charakterystycznych objawów migreny, takich jak nudności, światłowstręt (fotofobia) oraz dźwiękowstręt (fonofobia).⁴

Zolmitryptan w postaci doustnych tabletek konwencjonalnych wykazuje jednakową skuteczność w różnych typach napadów migrenowych:

• w napadach migreny poprzedzonych aurą
• w napadach migreny bez aury
• w napadach migreny związanej z miesiączką

Należy podkreślić, że zolmitryptan podawany w okresie aury nie zapobiega wystąpieniu migreny. Z tego względu lek należy przyjmować możliwie jak najszybciej po wystąpieniu bólu głowy.⁵

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

W kontrolowanym badaniu klinicznym przeprowadzonym na grupie 696 nastolatków cierpiących na migrenę nie wykazano przewagi tabletek zolmitryptanu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg nad placebo. Skuteczność leku w tej grupie wiekowej nie została potwierdzona, co wskazuje na odmienność odpowiedzi na leczenie u pacjentów pediatrycznych w porównaniu z populacją dorosłą.⁶

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Zolmiles jest dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, co stanowi wygodną alternatywę dla pacjentów mających trudności z połykaniem tabletek konwencjonalnych podczas napadu migreny. Tabletki o mocy 2,5 mg mają barwę białą, są okrągłe i płaskie, o średnicy 7,5 mm. Tabletki o mocy 5 mg również są białe, okrągłe i płaskie, lecz o większej średnicy wynoszącej 9,5 mm.⁷