Właściwości farmakokinetyczne witaminy A

Produkt leczniczy Vitaminum A Hasco w postaci kapsułek miękkich zawiera 12000 j.m. retynolu palmitynianu (Retinoli palmitas) stabilizowanego tokoferolem. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego leku z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.¹

Wchłanianie

Witamina A charakteryzuje się dobrą biodostępnością – wchłania się z przewodu pokarmowego w 80%. Oznacza to, że znacząca większość podanej doustnie dawki przedostaje się do krążenia ogólnego i może wywierać działanie terapeutyczne.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu witamina A podlega złożonym procesom dystrybucji w organizmie. W komórkach śluzówki jelita, retynol (forma witaminy A) podlega procesowi estryfikacji. Powstałe w ten sposób estry retynylu są wiązane przez struktury lipidowe zwane chylomikronami i transportowane poprzez układ limfatyczny do układu krwionośnego.³

Związane estry retynylu są następnie wychwytywane przez wątrobę, która stanowi główny narząd magazynujący witaminę A. Około 90% witaminy A obecnej w organizmie jest zdeponowane właśnie w wątrobie, co czyni ją kluczowym rezerwuarem tego składnika odżywczego.⁴

Istotne znaczenie dla dystrybucji witaminy A w organizmie mają białka nośnikowe występujące w płynach ustrojowych i cytozolu komórek. Stopień wysycenia tych białek, ich stężenie oraz aktywność determinują stężenie zarówno frakcji wolnej, jak i związanej witaminy A w tkankach i płynach ustrojowych.⁵

Przenikanie przez bariery biologiczne

Witamina A wykazuje zróżnicowaną zdolność do przenikania przez bariery biologiczne. Ważne jest to, że retynol słabo przenika przez barierę łożyskową, co ma znaczenie w kontekście stosowania preparatu u kobiet w ciąży.⁶

Jednocześnie witamina A przenika do mleka kobiet karmiących piersią, co należy uwzględnić przy stosowaniu leku u pacjentek karmiących naturalnie.⁷

Metabolizm i eliminacja

Metabolizm witaminy A prowadzi do powstania różnych pochodnych. Retynol podlega utlenieniu do retynalu i kwasu retynojowego, które następnie są sprzęgane z kwasem glukuronowym, tworząc glukuronid. Powstałe metabolity są wydalane dwoma głównymi drogami – z moczem oraz z kałem.⁸

Znacząca część podanej doustnie witaminy A (20%) jest wydalana z organizmu w postaci niezmienionej z kałem, co wskazuje na niepełne wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.⁹

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne preparatu Vitaminum A Hasco charakteryzują się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (80%), magazynowaniem głównie w wątrobie (około 90% całkowitej zawartości witaminy A w organizmie), metabolizmem do form pochodnych (retynalu i kwasu retynojowego) oraz wydalaniem z moczem i kałem. Szczególnie istotna jest zdolność witaminy A do przenikania do mleka kobiet karmiących przy jednoczesnym słabym przenikaniu przez barierę łożyskową.¹⁰