Właściwości farmakokinetyczne
Red Senes Tea
Produkt leczniczy Red Senes Tea zawiera 800 mg liścia senesu na saszetkę, z 17-23 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozyd B) jako substancji czynnej odpowiedzialnej za efekt przeczyszczający. Sennozydy nie są wchłaniane w jelicie cienkim ani trawione przez enzymy ludzkie; ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej, gdzie przekształcane są w aktywny metabolit reinoantron. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone (<10% przy podaniu do kątnicy). Metabolizm obejmuje utlenianie reinoantronu do reiny i sennidyn, które występują we krwi głównie w formie skoniugowanej (glukuroniany, siarczany). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% jako polimery polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6% metabolitów, a z żółcią niewielka ilość.
Charakterystyka farmakokinetyczna produktu leczniczego Red Senes Tea
Produkt leczniczy Red Senes Tea, zawierający jako substancję czynną liść senesu (Sennae foliolum) w ilości 800 mg na saszetkę, charakteryzuje się określonymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie przeczyszczające. Każda saszetka zawiera 17-23 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B, które stanowią główne związki odpowiedzialne za efekt terapeutyczny.1
Proces wchłaniania związków czynnych
Farmakokinetyka preparatu Red Senes Tea charakteryzuje się specyficznym mechanizmem wchłaniania. β-O-glikozydy (sennozydy) obecne w preparacie nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim. Co więcej, ludzkie enzymy trawienne nie mają zdolności ich rozkładu. Dopiero w jelicie grubym, dzięki działalności bakteryjnej flory jelitowej, sennozydy przekształcane są w aktywny metabolit zwany reinoantronem. Aglikony natomiast podlegają absorpcji już na poziomie jelita cienkiego.2
Badania eksperymentalne przeprowadzone na modelach zwierzęcych, z zastosowaniem znakowanego reinoantronu podawanego bezpośrednio do kątnicy, wykazały, że wchłanianie tego metabolitu jest ograniczone i wynosi mniej niż 10% podanej dawki.3
Metabolizm związków aktywnych
Proces metabolizmu związków zawartych w Red Senes Tea zachodzi w specyficznych warunkach. Reinoantron, który jest aktywnym metabolitem, w kontakcie z tlenem ulega procesowi utleniania, w wyniku którego powstają reina i sennidyny. Te metabolity można następnie wykryć we krwi pacjenta, przy czym występują one głównie w postaci skoniugowanej – jako glukuroniany i siarczany.4
Eliminacja metabolitów
Eliminacja związków czynnych i ich metabolitów z organizmu następuje różnymi drogami, przy czym dominującą drogą jest wydalanie ze stolcem. Po doustnym podaniu sennozydów tylko niewielka część, około 3-6% metabolitów, jest wydalana z moczem. Jeszcze mniejsza ilość jest eliminowana drogą żółciową.5
Zdecydowana większość sennozydów (około 90%) jest wydalana z kałem w postaci polimerów (polichinonów). Dodatkowo w kale można odnaleźć:6
- 2-6% sennozydów w postaci niezmienionej
- sennidyny
- reinantron
- reinę
Badania farmakokinetyczne u ludzi
W ramach badań farmakokinetycznych przeprowadzonych u ludzi, którym przez okres 7 dni podawano doustnie sproszkowane strąki senesu w dawce odpowiadającej 20 mg sennozydów, oznaczano stężenie reiny we krwi. Maksymalne stężenie tego metabolitu w osoczu wynosiło 100 ng/ml. Istotną obserwacją było to, że nie zanotowano zjawiska kumulacji reiny w organizmie.7
Przenikanie przez bariery biologiczne
Aktywne metabolity, w szczególności reina, charakteryzują się zdolnością przenikania przez bariery biologiczne, jednak w ograniczonym stopniu:
- Do mleka matki – reina przechodzi w niewielkiej ilości, co ma znaczenie przy stosowaniu preparatu w okresie laktacji8
- Przez barierę łożyskową – badania na modelach zwierzęcych wykazały, że reina przenika przez łożysko, ale w małych ilościach, co może mieć znaczenie przy rozważaniu stosowania preparatu w ciąży9
| Parametr farmakokinetyczny | Właściwość | Wartość/Opis |
|---|---|---|
| Wchłanianie | β-O-glikozydy (sennozydy) | Nie wchłaniane w jelicie cienkim |
| Reinoantron | <10% wchłaniania przy podaniu do kątnicy | |
| Metabolizm | Reinoantron | Utlenianie do reiny i sennidyn |
| Eliminacja | Z moczem | 3-6% metabolitów |
| Z żółcią | Niewielka ilość | |
| Z kałem | ~90% jako polimery, 2-6% w postaci niezmienionej | |
| Stężenie we krwi | Maksymalne stężenie reiny | 100 ng/ml |
| Kumulacja | Nie obserwowano | |
| Przenikanie przez bariery | Do mleka matki | Niewielka ilość reiny |
| Przez łożysko | Małe ilości reiny (badania na zwierzętach) |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – Red Senes Tea
- Działania niepożądane – Red Senes Tea
- Interakcje leku – Red Senes Tea
- Profil bezpieczeństwa leku – Red Senes Tea
- Przeciwwskazania – Red Senes Tea
- Przedawkowanie – Red Senes Tea
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Red Senes Tea
- Skład i postać leku – Red Senes Tea
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne – Red Senes Tea
- Właściwości farmakokinetyczne – Red Senes Tea
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Red Senes Tea
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Red Senes Tea
- Wskazania do stosowania – Red Senes Tea