Przedawkowanie
Aricept 10 mg

Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Aricept (dawki 5 mg i 10 mg), może prowadzić do przełomu cholinergicznego, stanu zagrażającego życiu, charakteryzującego się nadmierną stymulacją receptorów cholinergicznych. Mediana dawki śmiertelnej w modelach zwierzęcych wynosi około 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki dobowej u ludzi (10 mg). Klinicznie obserwuje się objawy takie jak silne nudności i wymioty, wzmożone ślinienie, nadmierne pocenie, bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, depresję oddechową, drgawki, postępujące osłabienie mięśni prowadzące do niewydolności oddechowej, miozę, drżenie pęczkowe mięśni oraz zapaść krążeniowo-oddechową.

Przedawkowanie leku Aricept

Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Aricept (5 mg i 10 mg), może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych z potencjalnie śmiertelnym zakończeniem. Jako inhibitor cholinesterazy, donepezyl w dawkach przekraczających zalecane może wywołać szereg objawów związanych z nadmierną stymulacją układu cholinergicznego.1

Toksyczność donepezylu

W badaniach na modelach zwierzęcych określono, że mediana dawki śmiertelnej donepezylu chlorowodorku po jednokrotnym podaniu doustnym wynosi około 45 mg/kg masy ciała u myszy i 32 mg/kg u szczurów. Wartości te odpowiadają około 225-krotności (myszy) i 160-krotności (szczury) maksymalnej zalecanej dawki dobowej u ludzi wynoszącej 10 mg.2

Przełom cholinergiczny

Przedawkowanie donepezylu może doprowadzić do przełomu cholinergicznego – stanu klinicznego charakteryzującego się nasilonymi objawami związanymi z nadmierną stymulacją receptorów cholinergicznych. Jest to stan zagrażający życiu, wymagający natychmiastowej interwencji medycznej.3

Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem przedawkowania jest postępujące osłabienie mięśni, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i w konsekwencji do zgonu pacjenta.4

Postępowanie w przedawkowaniu

W przypadku przedawkowania leku Aricept należy wdrożyć leczenie podtrzymujące oraz zastosować odpowiednie antidotum. Jako antagonistów zaleca się leki antycholinergiczne, w szczególności aminy trzeciorzędowe, takie jak atropina.5

Protokół podawania atropiny w przedawkowaniu donepezylu zakłada stopniowe dożylne podawanie siarczanu atropiny. Zalecana dawka początkowa wynosi od 1,0 do 2,0 mg dożylnie, a następnie należy dostosować kolejne dawki w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta.6

Warto zauważyć, że obserwowano nietypowe zmiany parametrów hemodynamicznych (ciśnienie tętnicze krwi, częstość pracy serca) podczas jednoczesnego podawania leków cholinomimetycznych i czwartorzędowych leków antycholinergicznych, takich jak glikopirolan.7

Należy podkreślić, że skuteczność metod pozaustrojowego usuwania donepezylu lub jego metabolitów poprzez dializoterapię (hemodializę, dializę otrzewnową) lub hemofiltrację nie została dotychczas zbadana.8

Objawy przedawkowania

Obserwacje z badań przedklinicznych oraz przypadki kliniczne przedawkowania pozwoliły na identyfikację charakterystycznych objawów nadmiernej stymulacji cholinergicznej związanej z przedawkowaniem donepezylu.9

Objaw przedawkowania Opis Mechanizm
Silne nudności i wymioty Nasilone, trudne do opanowania mdłości i wymioty Nadmierna stymulacja receptorów muskarynowych w przewodzie pokarmowym
Wzmożone ślinienie Obfita produkcja śliny, trudności w jej połykaniu Pobudzenie gruczołów ślinowych
Nadmierne pocenie Profuzyjne poty, wilgotna skóra Stymulacja gruczołów potowych
Bradykardia Zwolnienie czynności serca poniżej 60 uderzeń/min Pobudzenie nerwu błędnego
Niedociśnienie tętnicze Obniżone wartości ciśnienia tętniczego krwi Rozszerzenie naczyń krwionośnych
Depresja oddechowa Spowolnienie i spłycenie oddechu, zmniejszona saturacja Wpływ na ośrodek oddechowy oraz osłabienie mięśni oddechowych
Drgawki Napady drgawkowe, mogące przechodzić w stan padaczkowy Nadmierna stymulacja OUN
Postępujące osłabienie mięśni Narastająca słabość mięśniowa, potencjalnie prowadząca do niewydolności oddechowej Nadmierna stymulacja płytki nerwowo-mięśniowej
Zwężenie źrenic Mioza, zwężone źrenice niereagujące na światło Skurcz mięśnia zwieracza źrenicy
Drżenie pęczkowe mięśni Fascykulacje – mimowolne skurcze pęczków włókien mięśniowych Nadmierna stymulacja płytki nerwowo-mięśniowej
Zapaść Stan zagrożenia życia z niewydolnością krążeniowo-oddechową Konsekwencja nasilonych zaburzeń hemodynamicznych

W przypadkach ciężkiego przedawkowania donepezylu obserwuje się kompletny obraz kliniczny przełomu cholinergicznego, który stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Powyższe objawy mogą występować w różnym nasileniu, zależnie od przyjętej dawki, czasu od zażycia oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.10

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl