toksyczność wenlafaksyny

Wenlafaksyna, jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), stosowany w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych, może wykazywać szereg działań toksycznych. W przypadku przedawkowania lub nadwrażliwości pacjenta objawami toksyczności są przede wszystkim zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, nadciśnienie lub hipotensja, wydłużenie odstępu QT) oraz ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, zaburzenia świadomości, śpiączka).

Szczególnie niebezpieczny jest zespół serotoninowy, który może wystąpić przy przedawkowaniu wenlafaksyny lub jej interakcji z innymi lekami zwiększającymi stężenie serotoniny. Charakteryzuje się on hipertermią, sztywnością mięśniową, zaburzeniami świadomości, niestabilnością autonomiczną i może prowadzić do stanu zagrożenia życia.

Toksyczność wenlafaksyny może być spotęgowana przez zaburzenia funkcji wątroby lub nerek, które wpływają na metabolizm i eliminację leku. Istotne są również interakcje z inhibitorami CYP2D6 i CYP3A4, które mogą znacząco zwiększać stężenie wenlafaksyny w organizmie. Leczenie toksyczności obejmuje odstawienie leku, leczenie objawowe oraz w ciężkich przypadkach zastosowanie antagonistów serotoninowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlafaxine Actavis 75 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny wykazały brak działania rakotwórczego i mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz in vitro i in vivo. Badania karcynogenności nie potwierdziły potencjału rakotwórczego, a testy mutagenności nie wykazały genotoksyczności. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej, przy dawce 30 mg/kg/dobę (czterokrotność maksymalnej dawki ludzkiej 375 mg/dobę w przeliczeniu na mg/kg) zaobserwowano u szczurów zmniejszenie masy potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększoną śmiertelność w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka NOAEL dla toksyczności reprodukcyjnej wyniosła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi, przy której nie stwierdzono działań niepożądanych.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, dawka niewykazująca działania toksycznego, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, laktacja, martwe urodzenie, metabolit aktywny, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, ODV, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność potomstwa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wenlafaksyny, Venlafaxine Actavis, wenlafaksyna, wpływ na rozród i płodność
Leksykon leków
Przedawkowanie – Oriven 150 mg

Przedawkowanie wenlafaksyny (substancji czynnej leku Oriven) stanowi poważne zagrożenie dla życia, szczególnie przy dawkach przekraczających 3 g (około 20 kapsułek Oriven 150 mg). Toksyczność objawia się szerokim spektrum objawów, w tym tachykardią (>100/min), zaburzeniami świadomości (od senności do śpiączki), rozszerzeniem źrenic (mydriasis), drgawkami, wymiotami, zmianami w EKG (wydłużenie QT, blok odnogi pęczka Hisa, poszerzenie zespołu QRS), tachykardią komorową, bradykardią, niedociśnieniem, hipoglikemią oraz zawrotami głowy pochodzenia błędnikowego. Epidemiologicznie przedawkowanie wenlafaksyny wiąże się z wyższym ryzykiem zgonu niż w przypadku SSRI, choć mniejszym niż trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, co może być częściowo związane z wyższym obciążeniem czynnikami ryzyka samobójstwa u leczonych wenlafaksyną.
arytmia komorowa, blok odnogi pęczka Hisa, bradykardia, dializa, hemoperfuzja, hipoglikemia, interwencja medyczna, kardiotoksyczność, mydriasis, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, ośrodek toksykologiczny, ostre zatrucie, płukanie żołądka, poszerzenie zespołu QRS, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, tachykardia, tachykardia komorowa, toksyczność wenlafaksyny, transfuzja wymienna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywowany, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wymuszona diureza, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie świadomości, zawroty głowy błędnikowe, zmiany elektrokardiograficzne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Faxolet ER 75 mg

Badania przedkliniczne leku Faxolet ER, zawierającego wenlafaksynę chlorowodorek, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego w standardowych testach na szczurach i myszach. W testach genotoksyczności in vitro i in vivo nie stwierdzono indukcji mutacji genetycznych ani uszkodzeń chromosomów. Jednakże, przy dawce 30 mg/kg/dobę (około 4-krotnie wyższej niż maksymalna dawka u ludzi 375 mg/dobę przeliczona na mg/kg), zaobserwowano toksyczność reprodukcyjną u szczurów, objawiającą się zmniejszeniem masy urodzeniowej potomstwa, zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz podwyższoną śmiertelnością w okresie wczesnej laktacji. Dawka niewykazująca toksyczności reprodukcyjnej wyniosła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek wenlafaksyny, dawka nietoksyczna, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, Faxolet ER, martwe urodzenie, masa urodzeniowa, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowenlafaksyna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność potomstwa, test genotoksyczności, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wenlafaksyny, zaburzenia płodności, zmiany genetyczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Velaxin ER 150 mg 150 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny, obejmujące ocenę potencjału rakotwórczego, mutagennego oraz wpływu na reprodukcję i płodność, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz in vitro. Brak efektów mutagennych potwierdzono zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo, co wskazuje na niski potencjał do indukcji zmian genetycznych. W kontekście długotrwałej terapii zaburzeń depresyjnych, dane te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa wenlafaksyny pod względem ryzyka nowotworowego i genotoksycznego.
badania przedkliniczne, dawka dobowa, działanie mutagenne, in vitro, in vivo, margines bezpieczeństwa, martwe urodzenie, masa urodzeniowa, metabolit wenlafaksyny, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, reprodukcja i płodność, śmiertelność potomstwa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wenlafaksyny, Velaxin ER, wenlafaksyna, zaburzenia depresyjne

toksyczność wenlafaksyny

Powiązane wpisy

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlafaxine Actavis 75 mg

Przedawkowanie – Oriven 150 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Faxolet ER 75 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Velaxin ER 150 mg 150 mg