parametry farmakokinetyczne

Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.

Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.

Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cynaryzyna, stosowana w terapii zaburzeń równowagi i zawrotów głowy, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącym 2,5-4 godziny. Po pojedynczej dawce 75 mg Cmax wynosi średnio 0,265 μg/ml, natomiast przy wielokrotnym dawkowaniu stężenie wzrasta do 0,739 μg/ml, a po 4 miesiącach stosowania 75 mg trzy razy dziennie może osiągać 1,2-7,9 μg/ml, co wskazuje na kumulację leku. Okres półtrwania cynaryzyny wynosi 3-6 godzin, co wymaga wielokrotnego dawkowania w ciągu doby. W preparatach złożonych z dimenhydraminą okres półtrwania obu substancji jest zbliżony i wynosi 4-5 godzin.
biodostępność, cynaryzyna, CYP2D6, cytochrom P450, dawkowanie wielokrotne, dimenhydramina, glukuronidacja, hydroksylacja pierścieniowa, kumulacja w organizmie, kwas glukuronowy, metabolity sprzężone, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pH żołądka, preparat jednoskładnikowy, preparat złożony, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z organizmu, zawroty głowy, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liglinra 5 mg

Linagliptyna, substancja czynna leku Liglinra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 5 mg, osiągając Tmax około 1,5 godziny. Stężenia w osoczu wykazują trójfazowy spadek z końcowym okresem półtrwania przekraczającym 100 godzin, co wynika z wysycenia wiązania z enzymem DPP-4, jednak efektywnie okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po trzeciej dawce, a AUC wzrasta o około 33% w porównaniu z pierwszą dawką. Bezwzględna biodostępność wynosi około 30%, a przyjmowanie z posiłkiem bogatym w tłuszcze wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC0-72h). Linagliptyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) i zmienne wiązanie z białkami osocza zależne od stężenia (75-99%). Metabolizm jest minimalny, z około 5% wydalanym z moczem, a główny metabolit jest nieaktywny farmakologicznie. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (5%), a klirens nerkowy wynosi około 70 ml/min.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność linagliptyny, cukrzyca typu 2, dysfagia, dystrybucja do tkanek, enzym DPP-4, hamowanie DPP-4, hemodializa, hemoglobina glikowana, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, linagliptyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Traumeel S –

Traumeel S w postaci żelu zawiera 14 składników aktywnych pochodzenia naturalnego, w tym Arnica montana D3 (1,5 g/100 g), Calendula officinalis TM (0,45 g/100 g) oraz inne komponenty w rozcieńczeniach homeopatycznych od D1 do D6. Nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki tego preparatu, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników aktywnych. Brak informacji o biodostępności po aplikacji miejscowej oraz o transportowaniu substancji do tkanek docelowych wynika z charakteru homeopatycznego produktu, co ogranicza możliwość zastosowania klasycznych parametrów farmakokinetycznych stosowanych w konwencjonalnych lekach.
achillea millefolium, aconitum napellus, aplikacja miejscowa, arnica montana, atropa bella-donna, bellis perennis, biodostępność leku, biotransformacja, calendula officinalis, chamomilla recutita, echinacea purpurea, eliminacja z organizmu, forma homeopatyczna, Hamamelis virginiana, hepar sulfuris, Hypericum perforatum, mercurius solubilis, nalewka macierzysta, parametry farmakokinetyczne, rozcieńczenie homeopatyczne, symphytum officinale, Traumeel S, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ozased 2 mg/ml

Midazolam, zawarty w produkcie OZASED (2 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 35-45 minut u dorosłych i młodzieży oraz ≤30 minut u dzieci. Po dawce 15 mg u dorosłych Cmax osiąga 113 ng/ml, natomiast u dzieci przy dawce 0,12-0,30 mg/kg średnia Cmax wynosi 40,8 ng/ml. Bezwzględna biodostępność midazolamu z OZASED wynosi około 39,4%. Lek wykazuje szybkie rozprzestrzenianie się w tkankach, wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym w zakresie 1,0-6,6 l/kg, z wartością 4,7 l/kg u dorosłych. Metabolizm midazolamu odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnego α-hydroksymidazolamu, który stanowi około 30-50% stężenia leku macierzystego i odpowiada za około 34% działania terapeutycznego. Współczynnik metaboliczny α-hydroksymidazolamu do midazolamu wynosi 0,313 u dorosłych, 0,364 u młodzieży i 0,504 u dzieci.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit farmakologicznie czynny, metabolizm pierwszego przejścia, midazolam, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, OZASED, pacjent otyły, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, α-hydroksymidazolam
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Euvax B 10 mcg antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg)/0,5 ml szczepionka 1-dawkowa dla dzieci; 1 dawka (0,5 ml)

Szczepionka EUVAX B zawiera 10 mikrogramów antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg) w dawce 0,5 ml i nie podlega standardowej ocenie farmakokinetycznej, co jest zgodne z zasadami dotyczącymi produktów immunologicznych. Antygen HBsAg jest otrzymywany metodą rekombinacji DNA w komórkach drożdży Saccharomyces cerevisiae i adsorbowany na 0,25 mg wodorotlenku glinu (Al³⁺), który pełni funkcję adiuwanta. Szczepionka jest podawana domięśniowo w postaci mętnej, białej zawiesiny i przeznaczona jest dla dzieci w dawkach jednorazowych (0,5 ml).
W ocenie skuteczności EUVAX B nie stosuje się klasycznych parametrów farmakokinetycznych (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie), lecz opiera się na wskaźnikach immunogenności. Kluczowymi markerami są serokonwersja, czyli pojawienie się przeciwciał anty-HBs, oraz osiągnięcie poziomu ochronnego tych przeciwciał po pełnym cyklu szczepienia. Właściwości immunogenne stanowią zatem odpowiedni substytut dla standardowych badań farmakokinetycznych, co jest typowe dla szczepionek i innych produktów immunologicznych.
adiuwant, adjuwant, antygen HBs, antygen powierzchniowy HBs, cykl szczepienia, immunogenność, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, poziom ochronny przeciwciał, produkt immunologiczny, przeciwciała anty-HBs, rekombinacja DNA, Saccharomyces cerevisiae, serokonwersja, właściwości immunogenne, wodorotlenek glinu, zapalenie wątroby typu B, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daptomycin Accord Healthcare 350 mg

Daptomycyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 4-12 mg/kg mc., niezależnie od metody podania (30-minutowa infuzja lub 2-minutowe wstrzyknięcie dożylne). Po trzecim podaniu osiągany jest stan równowagi stężeń. Objętość dystrybucji wynosi około 0,1 l/kg mc., a wiązanie z białkami osocza to około 90%, niezależnie od stężenia i stanu czynności nerek. Lek nie jest metabolizowany przez mikrosomy wątrobowe ani nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem osoczowym 7-9 mL/h/kg i nerkowym 4-7 mL/h/kg. Około 78% dawki jest wydalane z moczem, z czego 50% w postaci niezmienionej. U osób starszych (≥75 lat) obserwuje się zmniejszenie klirensu o 35% i wzrost AUC₀-∞ o 58%, co wiąże się z fizjologicznym spadkiem funkcji nerek, jednak dostosowanie dawki zależy od oceny czynności nerek, a nie samego wieku.
antybiotyk peptydowy, bakterie Gram-dodatnie, bakteriemia, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, cSSTI, daptomycyna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, SAB, sekrecja kanalikowa, Staphylococcus aureus, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakażenie skóry i tkanek miękkich
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hedussin 33 mg/4 ml

Preparat Hedussin w postaci syropu zawiera 33 mg/4 ml suchego wyciągu z liści bluszczu (Hedera helix L., folium), co odpowiada stężeniu 8,25 mg/ml. Wyciąg jest otrzymywany metodą ekstrakcji z użyciem 30% etanolu (m/m) przy współczynniku ekstrakcji 4-8:1. W dokumentacji produktu brak jest danych dotyczących farmakokinetyki substancji czynnych, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Wyciąg stanowi złożoną mieszaninę biologicznie aktywnych saponin triterpenowych, co utrudnia precyzyjne określenie farmakokinetyki poszczególnych składników ze względu na złożoność matrycy roślinnej i interakcje między składnikami.
dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, etanol, Hedera helix, matryca roślinna, metabolizm leku, oddziaływanie synergistyczne, parametry farmakokinetyczne, saponiny triterpenowe, skuteczność terapeutyczna, suchy wyciąg z liści bluszczu, syrop, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji czynnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apiprax 15 mg

Apiprax zawiera arypiprazol w dawce 15 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzujący się wysoką biodostępnością (87%) i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje minimalny metabolizm przedukładowy, a spożycie posiłków bogatych w tłuszcze nie wpływa na jego farmakokinetykę. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami surowicy (>99%). Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, z dominującym klirensem wątrobowym.
arypiprazol, biodostępność leku, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, enzymy CYP, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, klirens leku, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampril 5 mg tabletki 5 mg

Ramipryl, będący prolekiem, ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, niezależnie od obecności pokarmu. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, pojawia się w osoczu po 2-4 godzinach (2-3 godziny u dzieci) i charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Wiązanie ramiprylu z białkami osocza wynosi 73%, natomiast ramiprylatu około 56%. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu w dawkach 5-10 mg wynosi 13-17 godzin, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek. Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do ramiprylatu, który następnie ulega dalszym przemianom do estru diektopiperazynowego, kwasu diektopiperazynowego oraz glukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. Stan stacjonarny osiągany jest około 4 dnia leczenia przy dawce 1× dziennie.
biodostępność leku, biotransformacja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, ester diektopiperazynowy, esterazy wątrobowe, glukuronidy, klirens nerkowy, kwas diektopiperazynowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zerlinda 4 mg/100 ml

Kwas zoledronowy wykazuje farmakokinetykę niezależną od dawki, charakteryzującą się szybkim wzrostem stężenia w osoczu podczas infuzji, osiągającym maksimum pod koniec podania, a następnie gwałtownym spadkiem do poniżej 10% wartości maksymalnej po 4 godzinach i poniżej 1% po 24 godzinach. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany przez nerki w formie niezmienionej, a jego eliminacja przebiega trójfazowo z okresami półtrwania: t1/2α = 0,24 godz., t1/2β = 1,87 godz. oraz długim t1/2γ = 146 godz., co odzwierciedla powolne uwalnianie z tkanki kostnej. Całkowity klirens wynosi 5,04 ± 2,5 l/godz., a około 39 ± 16% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin. Wydłużenie czasu infuzji z 5 do 15 minut obniża stężenie maksymalne o 30%, nie wpływając na całkowitą ekspozycję (AUC). Kwas zoledronowy wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (60-77% frakcji niezwiązanej) oraz słabe powinowactwo do elementów morfotycznych krwi (stosunek krew/osocze 0,59). Nie obserwuje się kumulacji leku przy podawaniu co 28 dni.
biotransformacja, bisfosfoniany, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, elementy morfotyczne krwi, eliminacja leku, hiperkalcemia, infuzja, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas zoledronowy, metabolizm w organizmie, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przerzuty nowotworowe do kości, tkanka kostna, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami, wrodzona łamliwość kości, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Minoksydyl – Właściwości farmakokinetyczne

Minoksydyl stosowany miejscowo charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym na poziomie 1-2% dawki aplikowanej na nieuszkodzoną skórę, co znacząco różni się od wchłaniania doustnego wynoszącego 90-100%. Parametry farmakokinetyczne po aplikacji miejscowej roztworu 2% u mężczyzn z łysieniem androgenowym to AUC 7,5 ng*h/mL oraz Cmax 1,25 ng/mL, natomiast roztworu 5% – AUC 18,7 ng*h/mL, Cmax 2,13 ng/mL i Tmax około 5,8 h. Pianka 5% wykazuje około dwukrotnie mniejsze wchłanianie ogólnoustrojowe (AUC 8,81 ng*h/mL, Cmax 1,11 ng/mL, Tmax 5,42 h) w porównaniu do roztworu 5%. Hemodynamiczny efekt minoksydylu pojawia się przy stężeniu w surowicy ≥21,7 ng/mL, co jest znacznie wyższe niż osiągane po miejscowym stosowaniu. Wchłanianie może ulec zwiększeniu w przypadku uszkodzenia warstwy rogowej naskórka (np. oparzenia słoneczne, golenie) lub stosowania większych dawek, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.
bariera krew-mózg, farmakokinetyka minoksydylu, filtracja kłębuszkowa, glukuronid, klirens nerkowy, łysienie androgenowe, metabolizm wątrobowy, minoksydyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oparzenie słoneczne, parametry farmakokinetyczne, pierścień pirymidynowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wpływ hemodynamiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenylephrine Aguettant 100 mikrogramów/ml

Fenylefryna, będąca substancją czynną leku Phenylephrine Aguettant (100 µg/ml), charakteryzuje się krótkim czasem działania po podaniu dożylnym wynoszącym około 20 minut, co jest kluczowe przy planowaniu terapii wymagającej szybkiej interwencji. Objętość dystrybucji leku jest znaczna i wynosi 340 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową i potencjalne gromadzenie się fenylefryny w organizmie. Stopień wiązania z białkami osocza pozostaje nieznany, co ogranicza pełne zrozumienie biodostępności i interakcji lekowych. Metabolizm fenylefryny odbywa się głównie w wątrobie przy udziale monoaminooksydazy (MAO), co wymaga uwagi przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO ze względu na ryzyko zmiany stężenia leku.
białka osocza, biotransformacja, działanie farmakologiczne, fenylefryna, inhibitory MAO, kwas m-hydroksymigdałowy, monoaminooksydaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Phenylephrine Aguettant, stężenie w organizmie, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji nerek
Leksykon substancji czynnych
Efedryna – Właściwości farmakokinetyczne

Efedryna charakteryzuje się wysoką biodostępnością zależną od drogi podania: 100% dożylnie, ≥90% doustnie oraz około 64% przy podaniu miejscowym. Czas do osiągnięcia efektu farmakologicznego różni się w zależności od drogi podania, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym około 3 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji jest znaczna (122-320 l), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach, a efedryna nie wiąże się z białkami osocza, występując w stanie wolnym. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony i obejmuje demetylację, dezaminację oraz hydroksylację, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 95% dawki w ciągu 24 godzin, z czego 55-75% w postaci niezmienionej i około 10% jako norefedryna.
absorpcja, białka osocza, biodostępność efedryny, demetylacja, dezaminacja, działanie farmakologiczne, efedryna, eliminacja efedryny, Ephedrinum Hydrochloricum, hydroksylacja, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwaśny mocz, metabolizm, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, podanie dożylne, podanie podskórne, półokres biologiczny, substancja aktywna, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zwężenie naczyń
Leksykon substancji czynnych
Ekstrakt z wątroby i serca kaczki – Właściwości farmakokinetyczne

Substancja czynna Anas barbariae hepatis et cordis extractum, obecna w produkcie Oscillococcinum w rozcieńczeniu 200K i stężeniu 0,01 ml na 1 g granulek, nie została poddana badaniom farmakokinetycznym. W dokumentacji medycznej brak jest danych dotyczących jej wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania, co uniemożliwia określenie parametrów farmakokinetycznych takich jak szybkość i stopień wchłaniania, wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji czy metabolizm wątrobowy. Granulki zawierają również substancje pomocnicze: sacharozę (0,85 g) oraz laktozę (0,15 g), jednak profil farmakokinetyczny całej formulacji również nie został określony. Produkt leczniczy Oscillococcinum dostępny jest w postaci granulek w pojemniku jednodawkowym, co potencjalnie może wpływać na jego właściwości farmakokinetyczne, jednak brak jest badań klinicznych i farmakologicznych potwierdzających ten aspekt. W związku z brakiem danych farmakokinetycznych nie można precyzyjnie określić losu substancji czynnej w organizmie po podaniu, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie jej działania i bezpieczeństwa stosowania. Konieczne są dalsze badania w celu ustalenia parametrów farmakokinetycznych oraz mechanizmu działania ekstraktu z wątroby i serca kaczki.
badanie farmakokinetyczne, badanie kliniczne i farmakologiczne, drogi wydalania, ekstrakt z wątroby i serca kaczki, formulacja produktu, granulki jednodawkowe, laktoza, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, sacharoza, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vellofent 800 mcg

Fentanyl, będący substancją czynną preparatu Vellofent, cechuje się wysoką lipofilnością, co warunkuje szybkie wchłanianie z błony śluzowej jamy ustnej oraz wolniejsze z przewodu pokarmowego, z istotnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie i jelitach. Preparat Vellofent, w formie tabletek podjęzykowych, umożliwia szybkie uwolnienie fentanylu, co przekłada się na biodostępność około 70%. Maksymalne stężenia w osoczu (C_max) wahają się od 360 do 2070 pg/ml przy dawkach od 133 do 800 μg, osiągane w czasie 50-90 minut. Fentanyl wykazuje dwufazową dystrybucję, z szybkim osiągnięciem równowagi w tkankach o wysokim przepływie naczyniowym oraz późniejszą redystrybucją z tkanek głębokich. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-85%, głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a w stanach kwasicy obserwuje się wzrost frakcji wolnej leku.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dystrybucja leku, faza eliminacji, fentanyl, klirens leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka podjęzykowa, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trittico XR 300 mg

Trazodon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Trittico XR) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki od 75 mg do 300 mg. Po pojedynczym podaniu dawki 75 mg, 150 mg i 300 mg, wartości Cmax wynoszą odpowiednio 294 ng/mL, 531 ng/mL i 1179 ng/mL, a AUC0-∞ odpowiednio 8658 h·ng/mL, 16388 h·ng/mL i 30983 h·ng/mL. Tmax mieści się w zakresie 6-8 godzin, co jest typowe dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu i zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne. Po wielokrotnym podaniu dawki 300 mg raz na dobę osiągany jest stan stabilny z Cmax,ss na poziomie 2366 ng/mL oraz AUCss wynoszącym 36535 h·ng/mL, co wskazuje na kumulację leku. Okres półtrwania wynosi około 10-13 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i poprawia compliance pacjentów.
compliance pacjenta, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka trazodonu, interakcje lekowe, kumulacja leku, metabolizm trazodonu, mikrosomy wątrobowe, odpowiedź kliniczna, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, stan stabilny, stężenie w osoczu, Tmax, zaburzenia depresyjne, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omsal 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek, substancja czynna leku Omsal 0,4 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z liniową kinetyką wchłaniania i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin po dawce podanej po posiłku. W stanie stacjonarnym, osiąganym do 5. dnia terapii, Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po pojedynczej dawce. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%) oraz stosunkowo małą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, a większość leku pozostaje w osoczu w formie niezmienionej. Inhibitory tych enzymów mogą zwiększać ekspozycję na lek, co ma istotne znaczenie kliniczne.
biodostępność doustna, Cmax, CYP2D6, cytochrom CYP, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja organizmu, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, inhibicja CYP3A4, izoenzym CYP3A4, kinetyka wchłaniania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Omsal, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, związek macierzysty
Leksykon substancji czynnych
Chloropromazyna – Właściwości farmakokinetyczne

Chloropromazyna, substancja czynna leku Fenactil, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (40 mg/g, krople doustne) oraz pozajelitowym (5 mg/ml i 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań). Po absorpcji wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza, co wpływa na jej biodostępność i czas półtrwania. Substancja przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Chloropromazyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, prowadzącemu do powstania aktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem i żółcią, przy czym ich eliminacja jest wolniejsza niż substancji macierzystej, co może skutkować kumulacją przy długotrwałej terapii.
bariera łożyskowa, biodostępność, chloropromazyna, czas półtrwania, dawkowanie leku, drogi wydalania, dystrybucja leku, działania niepożądane, farmakodynamika, Fenactil, interakcje lekowe, metabolity, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, szybka absorpcja, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem i żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fyremadel 0,25 mg/0,5 ml

Octan ganireliksu, zawarty w produkcie Fyremadel 0,25 mg/0,5 ml, jest syntetycznym dekapeptydem i antagonistą GnRH o masie cząsteczkowej 1570,4. Po podaniu podskórnym pojedynczej dawki 0,25 mg, osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 15 ng/ml w czasie 1-2 godzin (tmax), a biodostępność wynosi około 91%. Przy codziennym podawaniu dawki 0,25 mg stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2-3 dni, z utrzymującym się stężeniem około 0,6 ng/ml. Istotna jest odwrotna korelacja między masą ciała pacjenta a stężeniem leku w surowicy, co może mieć znaczenie kliniczne przy dostosowywaniu dawki.
antagonista GnRH, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie wielokrotne, dekapeptyd syntetyczny, hydroliza enzymatyczna, klirens leku, octan ganireliksu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duomox 1 g

Amoksycylina charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, z biodostępnością około 70% po podaniu doustnym i Tmax wynoszącym około 1 godziny. W badaniu na zdrowych ochotnikach po dawce 250 mg trzy razy na dobę uzyskano Cmax 3,3 ±1,12 µg/mL, AUC (0-24 h) 26,7 ± 4,56 µg·h/mL oraz okres półtrwania (T½) 1,36 ± 0,56 h. Liniowa biodostępność w zakresie dawek 250-3000 mg umożliwia elastyczne dawkowanie, a jednoczesne przyjmowanie posiłku nie wpływa na wchłanianie leku. Amoksycylina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~18%) i objętość dystrybucji 0,3-0,4 L/kg, co zapewnia dobrą penetrację do tkanek pozanaczyniowych, takich jak skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewna, żółć czy ropa, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające. Metabolizm jest ograniczony (10-25% dawki do kwasu penicylinowego), a eliminacja głównie nerkowa, z klirensem około 25 L/h i szybkim wydalaniem 50-85% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin.
amoksycylina, bariera łożyskowa, biodostępność, biodostępność liniowa, biotransformacja, czynność nerek, eliminacja amoksycyliny, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, infekcja dróg żółciowych, klirens całkowity, kwas penicylinowy, metabolizm amoksycyliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taclar 500 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją w organizmie. Jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a penetracja tkankowa jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek stężenia w tkance do osocza 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wynosi około 1 μg/ml, a jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wzrasta do około 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu do 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem (do 46%) jak i kałem (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, HIV, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 75 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Bulgaplin, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu na czczo, a stan stacjonarny po 24-48 godzinach. Pokarm opóźnia wchłanianie, zmniejszając Cmax o 25-30% i opóźniając tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 L/kg. Metabolizm jest nieistotny (~2%), a lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podania dawki dodatkowej po hemodializie, która redukuje stężenie leku o około 50%.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, czas półtrwania leku, dysfagia, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji leku, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przenikanie leku przez łożysko, stan stacjonarny, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inuprin 500 mg

Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Inuprin, to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Farmakokinetyka składników kompleksu wykazuje odrębne profile: maksymalne stężenie w osoczu dla DIP wynosi 3,7 μg/ml po 2 godzinach, a dla PAcBA 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Metabolizm prowadzi do powstania głównych metabolitów: N-tlenku dla DIP oraz o-acyloglukuronidu dla PAcBA. Wydalanie z moczem jest efektywne, z odzyskiem ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA, co potwierdza skuteczną eliminację i dobrą biodostępność obu składników (AUC ≥88% dla DIP i ≥77% dla PAcBA).
4-acetamidobenzoesan, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, dystrybucja leku, inozyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolity purynowe, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo leku, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny, tolerancja dawki, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Błękit zawiesinowy 106 – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt TRUE Test 36 to plaster do testów prowokacyjnych stosowany w diagnostyce alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, zawierający 35 substancji testujących, w tym błękit zawiesinowy 106 w dawce 50 µg/cm² (41 µg/płatek) umieszczony w panelu nr 3, pozycja 35. Ze względu na zewnętrzne, powierzchniowe i krótkotrwałe zastosowanie plastra, nie zakłada się istotnej absorpcji ogólnoustrojowej tej substancji, co eliminuje potrzebę szczegółowej analizy farmakokinetycznej, obejmującej wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Produkt jest narzędziem diagnostycznym, a nie leczniczym, co dodatkowo uzasadnia brak danych farmakokinetycznych dla błękitu zawiesinowego 106 i pozostałych składników.
absorpcja ogólnoustrojowa, alergia kontaktowa, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, błękit zawiesinowy 106, charakterystyka produktu leczniczego, kontrola negatywna, parametry farmakokinetyczne, plaster do prób prowokacyjnych, plaster do testów prowokacyjnych, płatek testowy, test płatkowy, TRUE Test 36, wchłanianie dystrybucja metabolizm wydalanie, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 150 mg / 100 mg

Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 100 mg (156 mg palmitynianu paliperydonu) oraz 150 mg (234 mg palmitynianu paliperydonu). Po podaniu domięśniowym palmitynian paliperydonu ulega powolnej hydrolizie do aktywnego paliperydonu, którego stężenie maksymalne (Cmax) osiąga się po medianie 13 dni, a uwalnianie trwa co najmniej 4 miesiące. Miejsce podania wpływa na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje o 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego, co uzasadnia schemat rozpoczynający leczenie dwoma dawkami (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) podawanymi do mięśnia naramiennego, umożliwiający szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych. Okres półtrwania paliperydonu wynosi od 25 do 49 dni, a całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%. Paliperydon wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (74%) i nie jest intensywnie metabolizowany wątrobowo, co potwierdzają badania farmakokinetyczne i metabolizm in vivo, z głównymi szlakami metabolicznymi obejmującymi dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu.
całkowity klirens, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, dealkilacja, dostępność biologiczna, enancjomery, ester palmitynowy, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm wątrobowy paliperydonu, mieszanina racemiczna paliperydonu, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, okres półtrwania paliperydonu, palmitynian paliperydonu, parametry farmakokinetyczne, prolek paliperydonu, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie paliperydonu w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enplerasa 25 mg

Eplerenon, substancja czynna Enplerasy, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 69% (dla dawki 100 mg) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-100 mg, z Tmax wynoszącym 1,5-2 godziny. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%), głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, oraz znaczną objętość dystrybucji (42-90 l). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja następuje głównie przez nerki (67% dawki) i kał (32%), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. W populacji pediatrycznej masa ciała wpływa na objętość dystrybucji, co wymaga dostosowania dawkowania, a schemat terapeutyczny u dzieci obejmuje dawki od 25 mg do 50 mg dwa razy na dobę, zapewniając ekspozycję porównywalną do dorosłych.
ADME, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, dysfagia, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, Enplerasa, eplerenon, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, model farmakokinetyczny, niewydolność serca, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pozorna objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loperamide Aurovitas 2 mg

Loperamid chlorowodorek w dawce 2 mg charakteryzuje się efektywnym wchłanianiem jelitowym, jednak jego biodostępność ogólnoustrojowa jest bardzo niska i wynosi około 0,3%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do ściany jelita, szczególnie do receptorów w warstwie mięśni podłużnych przewodu pokarmowego, co warunkuje jego miejscowe działanie przeciwbiegunkowe. W osoczu loperamid wiąże się w około 95% z białkami, głównie albuminami, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez oksydacyjną N-demetylację katalizowaną przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8. Loperamid jest również substratem glikoproteiny P, co może wpływać na jego transport i interakcje lekowe.
albuminy osoczowe, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w przewodzie pokarmowym, działanie przeciwbiegunkowe, efekt pierwszego przejścia, glikoproteina p, interakcja lekowa, loperamidu chlorowodorek, okres półtrwania, oksydacyjna N-demetylacja, parametry farmakokinetyczne, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Phytolacca americana – Właściwości farmakokinetyczne

Phytolacca americana, obecna w preparacie Angin-Heel SD w rozcieńczeniu D4 (30 mg na tabletkę), nie posiada udokumentowanych właściwości farmakokinetycznych w dostępnej dokumentacji produktu leczniczego. Brak danych obejmuje kluczowe parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie substancji. Ze względu na homeopatyczne rozcieńczenie substancji czynnej, standardowe metody badania farmakokinetyki są utrudnione lub nieadekwatne. Preparat zawiera ponadto inne składniki homeopatyczne, co dodatkowo komplikuje ocenę farmakokinetyczną poszczególnych komponentów.
bezpieczeństwo farmakoterapii, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, interakcja lekowa, leczenie wielolekowe, parametry farmakokinetyczne, phytolacca americana, potencjacja homeopatyczna, preparat homeopatyczny, profil farmakokinetyczny, substancja homeopatyczna, szkarłatka amerykańska
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tetracyclinum TZF 250 mg

Chlorowodorek tetracykliny, substancja czynna leku Tetracyclinum TZF (250 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką przy doustnym podaniu, z szybkim wchłanianiem i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,5 μg/ml osiąganym w czasie 1-3 godzin po dawce 500 mg. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji, wiąże się z białkami osocza w około 65%, a jego okres biologicznego półtrwania wynosi około 8 godzin. Tetracyklina przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60% dawki w postaci czynnej, głównie przez przesączanie kłębuszkowe) oraz częściowo przez układ żółciowy.
antybiotyk, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność tetracykliny, chlorowodorek tetracykliny, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja nerkowa, jony metali, liniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres biologicznego półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w osoczu, Tetracyclinum TZF, tetracyklina, Tmax, układ żółciowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Explemed 15 mg

Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej leku Explemed, może prowadzić do różnorodnych objawów klinicznych, które różnią się w zależności od wieku pacjenta. U dorosłych zgłaszano dawki do 1260 mg bez zgonów, z objawami takimi jak letarg, wzrost ciśnienia tętniczego, senność, tachykardia, nudności, wymioty i biegunka. U dzieci dawki do 195 mg powodowały głównie senność, przejściową utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe. Różnice te są istotne dla diagnostyki i różnicowania objawów przedawkowania w populacjach pediatrycznych i dorosłych.
arypiprazol, białka osocza, biegunka, ciśnienie tętnicze krwi, drogi oddechowe, EKG, hemodializa, leczenie podtrzymujące, letarg, nudności, objawy pozapiramidowe, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przedawkowanie arypiprazolu, senność, stężenie w osoczu, tachykardia, układ krążenia, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Mercapharm 20 mg

Pantoprazol, podawany doustnie w dawce 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1-1,5 µg/ml w czasie 2,0-2,5 godziny. Biodostępność leku w formie tabletki dojelitowej wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, choć może opóźnić początek działania terapeutycznego. Pantoprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%) oraz objętość dystrybucji około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 i CYP3A4, z okresem półtrwania około 1 godziny i klirensem 0,1 l/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%), a pozostała część z kałem. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę, zwiększając AUC około 6-krotnie u słabo metabolizujących, jednak nie wymaga zmiany dawkowania.
biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450, dawka doustna, demetylopantoprazol, dializoterapia, fenotyp słabo metabolizujący, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens pantoprazolu, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, tabletka dojelitowa, wydzielanie kwasu żołądkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivanolum roztwór 0,1% 0,1%

Rivanolum w postaci 0,1% roztworu zawiera 1 mg mleczanu etakrydyny (Ethacridini lactas) na 1 g płynu i jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę lub błony śluzowe. Preparat charakteryzuje się brakiem wchłaniania ogólnoustrojowego, co eliminuje dystrybucję, metabolizm i eliminację systemową substancji czynnej. Dzięki temu działanie terapeutyczne mleczanu etakrydyny ogranicza się wyłącznie do miejsca aplikacji, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami podawanymi ogólnie.
absorpcja do krążenia ogólnego, aplikacja na błony śluzowe, aplikacja na skórę, błony śluzowe, dystrybucja, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, eliminacja, ethacridini lactas, interakcje farmakokinetyczne, metabolizm, mleczan etakrydyny, parametry farmakokinetyczne, płyn na skórę, politerapia, Rivanolum, stosowanie miejscowe, wchłanianie, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 10 mg + 12,5 mg

Farmakokinetyka kandesartanu cyleksetylu charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% po podaniu doustnym roztworu, a względna biodostępność tabletki wynosi około 34%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, z liniowym wzrostem stężenia w zakresie dawek terapeutycznych. Kandesartan wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (>99%) oraz pozorną objętość dystrybucji 0,1 l/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie niezmienionego leku z moczem (26%) i kałem (56%), z niewielkim metabolizmem wątrobowym (CYP2C9). Okres półtrwania wynosi około 9 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom pod wpływem pokarmu. Amlodypina cechuje się biodostępnością 64-80%, Cmax osiąganym po 6-12 godzinach, silnym wiązaniem z białkami osocza (~97,5%) oraz dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg). Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania 35-50 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 2-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 64%, ma objętość dystrybucji 0,5-1,1 l/kg i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem, z okresem półtrwania 10-15 godzin.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność kandesartanu, całkowita biodostępność, cyleksetyl kandesartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka kandesartanu, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C9, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyclodynon 20 mg

Produkt leczniczy Cyclodynon zawiera 20 mg suchego wyciągu z owoców Vitex agnus-castus L. (niepokalanek zwyczajny) o pierwotnym współczynniku DER 7-11:1, uzyskanego przy użyciu 70% etanolu jako rozpuszczalnika. Ze względu na złożony skład fitochemiczny wyciągu oraz brak pełnej identyfikacji wszystkich związków biologicznie czynnych, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych, obejmujących parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie. Brak danych farmakokinetycznych wynika z trudności metodologicznych związanych z analizą wieloskładnikowych mieszanin roślinnych, co jest typowe dla leków roślinnych o podobnym profilu chemicznym.
ADME, biodostępność, Cyclodynon, ekstrakt surowca roślinnego, etanol, parametry farmakokinetyczne, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, skład fitochemiczny, składniki aktywne, suchy wyciąg, tabletki powlekane, Vitex agnus-castus, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, wyciąg roślinny, związki biologicznie czynne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olodon Free 1 mg/ml

Olopatadyna w postaci kropli do oczu (1 mg/ml) wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej 0,5 ng/ml do 1,3 ng/ml, co stanowi 50-200 razy mniej niż po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 8-12 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z 60-70% dawki usuwanej w postaci niezmienionej. W moczu wykrywane są dwa metabolity: mono-demetyloolopatadyna i N-tlenek olopatadyny, jednak metabolizm wątrobowy odgrywa mniejszą rolę w eliminacji leku. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 13 ml/min) obserwuje się 2,3-krotne zwiększenie stężeń szczytowych olopatadyny po podaniu doustnym, a hemodializa znacząco obniża stężenia leku w osoczu, co wskazuje na możliwość usuwania olopatadyny podczas zabiegu.
eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, Olodon Free, parametry farmakokinetyczne, stężenie substancji czynnej, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Histigen 8 mg

Betahistyna, substancja czynna leku Histigen (dostępnego w dawkach 8 mg i 16 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu na czczo. Substancja wykazuje minimalne lub brak wiązania z białkami osocza, co sprzyja jej wysokiej biodostępności i ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie wypierania z białek. Metabolizm betahistyny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie przekształcana jest do głównego metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Nie stwierdzono metabolizmu przedogólnoustrojowego, co wskazuje, że biotransformacja następuje po absorpcji do krwiobiegu.
betahistyna znakowana izotopem, biodostępność, biotransformacja, dichlorowodorek betahistyny, droga metaboliczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm leku, metabolizm przedogólnoustrojowy, parametry farmakokinetyczne, próg wykrywalności, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Sabadilla – Właściwości farmakokinetyczne

Analiza dokumentacji preparatu Coryzalia wskazuje na całkowity brak dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących substancji czynnej Sabadilla, obecnej w stężeniu homeopatycznym 3 CH (0,333 mg na tabletkę drażowaną). W szczególności nie są znane parametry takie jak wchłanianie po podaniu doustnym, dystrybucja, metabolizm, eliminacja, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza oraz biodostępność. Brak tych informacji utrudnia przewidywanie czasu działania substancji, ocenę ryzyka kumulacji oraz potencjalnych interakcji lekowych, co jest istotne zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Podanie w formie tabletek drażowanych sugeruje drogę doustną, jednak farmakokinetyka Sabadilla pozostaje nieznana.
biodostępność leku, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcje lekowe, mechanizm działania leku, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Sabadilla, stężenie homeopatyczne, tabletka drażowana, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dynid 0,5 mg/ml

Desloratadyna, podawana doustnie w postaci roztworu Dynid (0,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu oraz okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%. Nie stwierdzono klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawki 5-20 mg przez 14 dni. Desloratadyna nie wykazuje hamowania enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Biorównoważność syropu i tabletek została potwierdzona, a roztwór doustny może być stosowany zamiennie, mimo braku formalnych badań biorównoważności dla tej postaci.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, dystrybucja leku, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levothyroxine Accord 88 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna Levothyroxine Accord, charakteryzuje się wchłanianiem do 80% w górnym odcinku jelita cienkiego, z Tmax wynoszącym 5-6 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach od podania doustnego, co jest istotne przy planowaniu terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie, niekowalentne wiązanie z białkami osocza (99,97%), co umożliwia szybką wymianę między frakcją związaną a wolną. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a około jedna trzecia pozatarczycowej lewotyroksyny znajduje się w wątrobie, gdzie zachodzi szybka wymiana z surowicą. Ze względu na wysokie wiązanie z białkami, lek nie jest eliminowany podczas hemodializy ani hemoperfuzji, co ma znaczenie w terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
białka transportowe, hemodializa, hemoperfuzja, hormony tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, stan stacjonarny, substancja czynna, Tmax, wchłanianie lewotyroksyny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa 2,5 mg

Desloratadyna, substancja czynna leku HITAXA 2,5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (stężenia wykrywalne po 30 minutach) i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Postać ulegająca rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami konwencjonalnymi, a jej biodostępność nie jest modyfikowana przez przyjmowanie wody. Pokarm wydłuża Tmax desloratadyny z 2,5 do 4 godzin oraz Tmax metabolitu 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin, natomiast sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku. Występuje istotna zmienność międzyosobnicza metabolizmu, z fenotypem spowolnionego metabolizmu u 6% populacji ogólnej, a częstszym u osób rasy czarnej (18% dorosłych), co skutkuje trzykrotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, desloratadyna, dysfagia, glikoproteina p, interakcje leków, łagodna niewydolność nerek, lek przeciwhistaminowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Corhydron 100 100 mg

Hydrokortyzon, aktywny składnik Corhydronu, wykazuje różną kinetykę wchłaniania w zależności od drogi podania: dożylne podanie skutkuje natychmiastowym osiągnięciem maksymalnego stężenia we krwi, natomiast podanie domięśniowe prowadzi do maksymalnego stężenia w ciągu 60-90 minut. Po absorpcji lek wiąże się z swoistymi białkami transportowymi w osoczu, co umożliwia jego dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową oraz sekrecję do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Metabolizm hydrokortyzonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają biologicznie nieaktywne metabolity poddawane glukuronidacji i siarczanowaniu.
bariera łożyskowa, białka osocza, białka transportowe, biotransformacja, droga podania leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, glukuronidacja, hormony kory nadnerczy, hydrokortyzon, metabolity leku, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, postać farmaceutyczna, przenikanie do mleka, siarczanowanie, stężenie maksymalne leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestozek Combi 4 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Prestozek Combi łączy peryndopryl z tert-butyloaminą oraz amlodypinę, zachowując farmakokinetykę poszczególnych składników. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1 h), krótkim okresem półtrwania (1 h) i przekształceniem do aktywnego metabolitu peryndoprylatu, którego Cmax osiągane jest po 3-4 h. Biodostępność peryndoprylatu jest obniżona przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Peryndoprylat ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, niskie wiązanie z białkami (20%) i jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17 h, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest spowolniona, co wymaga monitorowania kreatyniny i potasu. U pacjentów dializowanych klirens wynosi 70 ml/min, a u chorych z marskością wątroby klirens macierzystej cząsteczki jest zmniejszony o połowę, bez konieczności modyfikacji dawkowania.
ACE, amlodypina, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dializa, klirens, klirens całkowity, klirens wątrobowy, kreatynina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, Prestozek Combi, prolek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Laktoza – Właściwości farmakokinetyczne

Laktoza, jako disacharyd stosowany powszechnie jako substancja pomocnicza w produktach leczniczych, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Wchłanianie laktozy zachodzi w jelicie cienkim, gdzie enzym laktaza hydrolizuje ją do monosacharydów – glukozy i galaktozy, które następnie są wchłaniane przez enterocyty. Zawartość laktozy w preparatach leczniczych jest zróżnicowana i waha się od 0,53 mg (Kostarox) do 194,17 mg (Questax) na tabletkę, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z niedoborem laktazy. Po hydrolizie, glukoza i galaktoza są dystrybuowane w organizmie, przy czym laktoza nie wykazuje istotnego wiązania z białkami osocza. Metabolizm galaktozy odbywa się w wątrobie poprzez szlak Leloira, a glukoza jest wykorzystywana w podstawowych procesach metabolicznych. Eliminacja metabolitów zachodzi głównie przez nerki, natomiast niemetabolizowana laktoza u osób z niedoborem laktazy ulega fermentacji bakteryjnej w jelicie grubym, co może prowadzić do objawów nietolerancji.
cykl kwasu cytrynowego, cytochrom P450, disacharyd, działanie niepożądane, enterocyt, farmakokinetyka, fermentacja bakteryjna, glikoliza, glukoza i galaktoza, hydroliza laktozy, interakcja farmakokinetyczna, jelito cienkie, jelito grube, laktaza, laktoza jednowodna, monosacharyd, nabłonek jelita cienkiego, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, substancja pomocnicza, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Etanol – Właściwości farmakokinetyczne

Etanol wykazuje różnorodne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania: dożylne zapewnia 100% biodostępność z natychmiastowym wchłanianiem, doustne – szybkie i prawie całkowite wchłanianie (80-100%) głównie z dwunastnicy, natomiast miejscowe stosowanie na skórę skutkuje minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Po absorpcji etanol dystrybuuje się szeroko w organizmie (objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg), przenikając do wszystkich tkanek, w tym do OUN. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90-95%) przez ADH i ALDH, a także przez MEOS (CYP2E1), z kinetyką zerowego rzędu i szybkością eliminacji około 100-150 mg/kg/godz. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, zależnie od dawki i funkcji wątroby. Wydalanie odbywa się głównie metabolicznie, z niewielkim udziałem nerek (2-5%), płuc (5-10%) i skóry.
biodostępność, cytochrom P450, dehydrogenaza aldehydowa, dehydrogenaza alkoholowa, etanol, interakcje metaboliczne, izoforma CYP2E1, kinetyka zerowego rzędu, klirens metaboliczny, marskość wątroby, metabolizm etanolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, podanie miejscowe, środek dezynfekujący, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie etanolu, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Właściwości farmakokinetyczne

Lewobupiwakaina, dostępna jako chlorowodorek w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do bupiwakainy, z objętością dystrybucji około 67 litrów po podaniu dożylnym. Substancja charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>97% przy stężeniach 0,1–1,0 µg/ml), co wpływa na jej aktywność farmakologiczną. Po dożylnym podaniu dawki 40 mg, średni okres półtrwania wynosi 80 ± 22 min, Cmax to 1,4 ± 0,2 µg/ml, a AUC 70 ± 27 µg·min/ml. W przypadku podania zewnątrzoponowego dawki 112,5 mg (0,75%) obserwuje się Cmax 0,58 µg/ml i AUC 3,56 µg·h/ml, z proporcjonalną zależnością między dawką a parametrami farmakokinetycznymi. Całkowity klirens osoczowy wynosi średnio 39 l/h, a końcowy okres półtrwania po podaniu dożylnym to 1,3 godziny.
blokada splotu ramiennego, chlorowodorek lewobupiwakainy, debutylo-lewobupiwakaina, ester siarczanowy, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens osoczowy, koniugat kwasu glukuronowego, lewobupiwakaina, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie zewnątrzoponowe, pole pod krzywą stężenia, racemizacja in vivo, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xedine Ipra MAX (0,5 mg + 0,6 mg)/ml

Xedine Ipra MAX to aerozol do nosa zawierający ksylometazolinę chlorowodorek (0,5 mg/ml) oraz ipratropiowy bromek (0,6 mg/ml). Jedna dawka (140 µl) dostarcza odpowiednio 70 µg ksylometazoliny i 84 µg ipratropiowego bromku. Po podaniu donosowym u zdrowych ochotników, maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 0,13 ng/ml dla ksylometazoliny (Tmax 2 godziny) oraz 0,085 ng/ml dla ipratropiowego bromku (Tmax 1 godzina). Niska biodostępność systemowa wskazuje na głównie miejscowe działanie leku, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa, ograniczając ryzyko działań ogólnoustrojowych.
aerozol do nosa, alfa-sympatykomimetyk, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie ogólnoustrojowe, ipratropiowy bromek, ksylometazoliny chlorowodorek, kumulacja substancji czynnej, osmolalność, parametry farmakokinetyczne, podanie donosowe, schorzenia układu sercowo-naczyniowego, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu
Leksykon substancji czynnych
Spiramycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Spiramycyna, dostępna w dawkach 1,5 mln j.m. oraz 3 mln j.m. (Rovamycine), charakteryzuje się szybkim, choć niepełnym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu. Po podaniu dawki 6 mln j.m. maksymalne stężenie w surowicy wynosi 3,3 μg/ml, a okres półtrwania około 8 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10%), co zapewnia wysoką frakcję wolnej, aktywnej substancji. Spiramycyna nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, ale kumuluje się w mleku kobiecym oraz w tkankach i śliniankach, osiągając stężenia wielokrotnie wyższe niż w surowicy (np. płuca 20-60 μg/g, migdałki 20-80 μg/g, zakażone zatoki 75-110 μg/g, kości 5-100 μg/g). Po zakończeniu terapii utrzymuje się długotrwała retencja w narządach takich jak śledziona, wątroba i nerki (5-7 μg/g po 10 dniach). Spiramycyna kumuluje się wewnątrz komórek fagocytarnych (neutrofile, monocyty, makrofagi), co tłumaczy jej skuteczność przeciw patogenom wewnątrzkomórkowym.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk makrolidowy, biotransformacja wątrobowa, dystrybucja tkankowa, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, komórki fagocytarne, makrofagi otrzewnej, metabolity czynne, mleko kobiece, neutrofile i monocyty, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, patogeny wewnątrzkomórkowe, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, retencja tkankowa, Rovamycine, spiramycyna, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Stada 5 mg

Olanzapina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem cytochromów P450 (CYP1A2, CYP2D6), prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, z głównym metabolitem 10-N-glukuronidem nieprzenikającym do OUN. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi u osób młodszych 33,8 godziny, a u osób starszych (≥65 lat) jest wydłużony do 51,8 godzin, przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu z 18,2 l/h do 17,5 l/h. U kobiet okres półtrwania wynosi 36,7 godziny, a klirens 18,9 l/h, natomiast u mężczyzn odpowiednio 32,3 godziny i 27,3 l/h. Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 h vs 38,6 h) i zwiększa klirens (27,7 l/h vs 18,6 l/h). U młodzieży (13-17 lat) ekspozycja na lek jest o około 27% większa niż u dorosłych, co wiąże się z mniejszą masą ciała i rzadszym paleniem.
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja leku, cytochrom P450, ekspozycja leku, ekspozycja na lek, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, marskość wątroby, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stabilizator nastroju, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zdarzenia niepożądane, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micalcet 90 mg

Cynakalcet, substancja czynna leku Micalcet, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-6 godzinach od podania doustnego. Biodostępność bezwzględna na czczo wynosi około 20-25%, natomiast podanie podczas posiłku zwiększa ją o 50-80%, niezależnie od zawartości tłuszczu w posiłku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1000 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~97%). Eliminacja przebiega dwufazowo z początkowym okresem półtrwania około 6 godzin i końcowym 30-40 godzin. Cynakalcet jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4 i prawdopodobnie CYP1A2, a jego metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z kałem (ok. 15%). W zakresie dawek terapeutycznych (30-180 mg/dobę) farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania z minimalną kumulacją.
AUC, białka osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, Cmax, cynakalcet, dializa, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka osoczowa, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP2D6, izoenzymy cytochromu P450, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja metaboliczna, parametry farmakokinetyczne, parathormon, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny
Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek pseudoefedryny – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorowodorek pseudoefedryny charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem działania terapeutycznego już po 15-30 minutach od podania doustnego. Maksymalne stężenie w osoczu (122-147 μg/mL) osiągane jest po 1,5-2 godzinach, a działanie utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Objętość dystrybucji wynosi 2,4-3,3 litra, co wskazuje na dobre rozprowadzenie w organizmie, a substancja przenika do mleka kobiecego. Metabolizm pseudoefedryny zachodzi z udziałem monoaminooksydazy, a jej głównym aktywnym metabolitem jest norpseudoefedryna, stanowiąca 1-6% dawki wydalanej z moczem, w zależności od pH moczu.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, działanie sympatykomimetyczne, enzym monoaminooksydaza, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka kobiecego, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, zakwaszenie moczu