parametry farmakokinetyczne

Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.

Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.

Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AlleMax 10 mg

Cetyryzyna dichlorowodorek w dawce 10 mg, zawarta w preparacie AlleMax, charakteryzuje się szybkim i przewidywalnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 300 ng/mL w ciągu 1,0 ± 0,5 godziny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (93 ± 0,3%) oraz niską pozorną objętość dystrybucji (0,50 L/kg), co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Cetyryzyna nie ulega istotnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, a jej okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez ryzyka akumulacji. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 66% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Kinetyka cetyryzyny jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
biodostępność cetyryzyny, cetyryzyna dichlorowodorek, choroby miąższu wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, końcowy okres półtrwania, łagodne zaburzenia czynności nerek, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, stężenie terapeutyczne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zastój żółci
Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Właściwości farmakokinetyczne

Fenpiweryna, występująca w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny (0,02 mg/ml), jest podawana w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Po podaniu domięśniowym produkt charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, a biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) z pośredniego 4-metyloaminoantypiryny (MAA). Maksymalne stężenia metabolitów osiągane są w ciągu 30-90 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, działania niepożądane, eliminacja leku, fenpiweryna, kumulacja metabolitów, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stężenie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diaril 3 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku Diaril, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) około 0,3 µg/ml przy dawce 4 mg/dobę, osiąganym po około 2,5 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie pokarmu, co ułatwia stosowanie leku bez konieczności ścisłego reżimu posiłkowego. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, a glimepiryd wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę i czas działania. Klirens leku jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania po podaniu wielokrotnym wynosi 5-8 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C9, a lek jest całkowicie biotransformowany przed wydaleniem – 58% radioaktywności wydalane jest z moczem, a 35% z kałem. Główne metabolity to pochodna hydroksylowa (t1/2 3-6 godzin) oraz pochodna karboksylowa (t1/2 5-6 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, CYP2C9, dystrybucja leku, farmakoterapia, glimepiryd, klirens kreatyniny, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, stężenie w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza, zabiegi chirurgiczne dróg żółciowych, zaburzenia czynności nerek, zależność liniowa
Leksykon substancji czynnych
Dymnica – Właściwości farmakokinetyczne

Aktualnie brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących dymnicy (Fumariae officinalis L. herbae), będącej składnikiem produktu leczniczego Boldovera. Produkt zawiera wyciąg z ziela dymnicy w dawce 10 mg na tabletkę (wyciąg suchy, DER 4-6:1, ekstrakcja wodna), jednak parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie nie zostały dotychczas zbadane ani opublikowane. Brak tych danych wynika m.in. z kompleksowego składu wyciągu roślinnego, trudności metodologicznych w badaniach farmakokinetycznych ekstraktów roślinnych oraz ograniczonej liczby badań klinicznych dotyczących substancji roślinnych o długiej tradycji stosowania.
badanie kliniczne, boldyna, charakterystyka produktu leczniczego, dymnica lekarska, hydroksyantrachinony, interakcje lekowe, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja czynna, substancja roślinna, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg roślinny, wyciąg z alony, wyciąg z dymnicy, związki czynne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agapurin 100 mg

Pentoksyfilina, substancja czynna Agapurinu (100 mg, tabletki drażowane), charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego (95%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 1,1 µg/l po dawce 200 mg, Tmax około 30 minut). Mimo to, całkowita biodostępność leku jest ograniczona do 25-45% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Pentoksyfilina ulega niemal całkowitej biotransformacji w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit I (1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna), którego stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż substancji macierzystej. Oba związki funkcjonują w odwracalnej równowadze redoks, co implikuje sumaryczną aktywność farmakologiczną większą niż wynikałoby to z samego stężenia pentoksyfiliny. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (94% dawki w postaci metabolitów), z niewielkim udziałem wydalania kałowego (4%) i minimalnym wydalaniem postaci niezmienionej (1-2%).
biodostępność leku, biotransformacja, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kumulacja leku, metabolit, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pentoksyfilina, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydalanie, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flamexin 20 mg

Flamexin zawiera piroksykam w kompleksie z β-cyklodekstryną (191,2 mg kompleksu odpowiada 20 mg czystego piroksykamu), należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy oksykamów (kod ATC: M01AC01). Mechanizm działania piroksykamu opiera się na odwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn, a także modulacji migracji leukocytów polimorfojądrowych i redukcji powstawania anionów nadtlenkowych, co potwierdzono w badaniu klinicznym u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów stosujących dawkę 20 mg/dobę przez 15 dni. Kompleksowanie piroksykamu z β-cyklodekstryną poprawia rozpuszczalność, stabilność i biodostępność leku, co skutkuje szybszym wchłanianiem, wyższymi stężeniami w osoczu oraz skróceniem czasu do osiągnięcia stężenia maksymalnego, przy zachowaniu okresu półtrwania umożliwiającego dawkowanie raz na dobę.
anion nadtlenkowy, beta-cyklodekstryna, biodostępność, błona śluzowa żołądka, cyklooksygenaza, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, indeks terapeutyczny, inhibitor odwracalny, kompleks inkluzyjny, krew w stolcu, leukocyt polimorfojądrowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ocena endoskopowa, okres półtrwania, oksykam, parametry farmakodynamiczne, parametry farmakokinetyczne, piroksykam, płyn maziowy, reumatoidalne zapalenie stawów, synteza prostaglandyn
Leksykon substancji czynnych
Sok ze świeżego ziela pokrzywy – Właściwości farmakokinetyczne

Preparat Succus Urticae Phytopharm zawiera jako substancję czynną sok ze świeżego ziela pokrzywy (Urticae herbae succus) stabilizowany etanolem w proporcji 1:1, w ilości 2,425 g na 2,5 ml płynu doustnego. Końcowa zawartość etanolu w produkcie wynosi 20-25% V/V, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa i tolerancji. Pomimo zastosowania standaryzowanego procesu ekstrakcji, brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, eliminacji oraz parametrów takich jak biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania czy klirens substancji czynnych zawartych w soku ze świeżego ziela pokrzywy.
biodostępność, drogi eliminacji, dystrybucja w tkankach, interakcje lekowe, klirens, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, produkt leczniczy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, sok z pokrzywy, stężenie maksymalne, substancja czynna, Succus Urticae Phytopharm, szlak metaboliczny, Urticae herbae succus, wchłanianie substancji czynnych, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aqua pro injectione Baxter

Aqua pro injectione Baxter to przezroczysty, bezbarwny roztwór wody do wstrzykiwań o stężeniu 100% w/v i pH w zakresie 4,5–7,0, stosowany jako rozpuszczalnik do sporządzania leków parenteralnych. Woda ta nie wykazuje własnych właściwości farmakokinetycznych, a jej rola ogranicza się do nośnika substancji leczniczej. Parametry farmakokinetyczne takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja zależą wyłącznie od dodanej substancji aktywnej, a nie od samego rozpuszczalnika.
charakterystyka farmakologiczna, farmakokinetyka, farmakoterapia parenteralna, klirens nerkowy, lek parenteralny, metabolizm wątrobowy, nośnik leku, parametry farmakokinetyczne, podanie parenteralne, produkt leczniczy, substancja aktywna, terapia parenteralna, wiązanie z białkami, woda do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asbima 5 mg + 80 mg

Lek Asbima jest preparatem złożonym zawierającym amlodypinę i walsartan, obie substancje wykazujące farmakokinetykę liniową. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 6-12 godzinach dla amlodypiny oraz 2-4 godzinach dla walsartanu. Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego osłabienia działania terapeutycznego. Amlodypina charakteryzuje się dużym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) i objętością dystrybucji około 21 l/kg, natomiast walsartan wiąże się z białkami w 94-97% i ma objętość dystrybucji około 17 litrów. Metabolizm amlodypiny zachodzi intensywnie w wątrobie (90%), a walsartan jest metabolizowany w mniejszym stopniu (20% dawki). Okres półtrwania amlodypiny wynosi 30-50 godzin, co determinuje dawkowanie raz na dobę, natomiast walsartan ma okres półtrwania około 6 godzin. Eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez mocz (10% w formie niezmienionej, 60% jako metabolity), a walsartanu głównie przez przewód pokarmowy (83%) i mocz (13%).
amlodypina, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, metabolizm walsartanu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przewlekła choroba wątroby, stężenie osoczowe, walsartan, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacinum Stulln 5 mg/ml

Moksyfloksacyna w postaci kropli do oczu Moxifloxacinum Stulln (5 mg/ml) podawana miejscowo do worka spojówkowego wykazuje zdolność do przenikania do krążenia ogólnego, jednak ekspozycja ogólnoustrojowa jest znacząco niższa niż po podaniu doustnym. W badaniu klinicznym z udziałem 21 pacjentów stosujących lek 3 razy na dobę przez 4 dni, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło średnio 2,7 ng/ml, co jest około 1600 razy niższą wartością niż po doustnej dawce 400 mg. Pole pod krzywą stężenia (AUC) wyniosło 41,9 ng·h/ml, czyli około 1200 razy mniej niż po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku w osoczu (t½) wynosił 13 godzin, wskazując na umiarkowaną szybkość eliminacji moksyfloksacyny z krążenia ogólnego.
bezpieczeństwo stosowania leku, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, interakcja lekowa, krążenie ogólne, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie leku, stężenie osoczowe, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan SUN 3 mg/0,5 ml

Sumatryptan podawany podskórnie charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną na poziomie 96% oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax 42 ng/ml) w ciągu 13 minut po podaniu dawki 3 mg, co umożliwia szybkie działanie przeciwmigrenowe. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 1-16 mg, niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (177,5 l), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Sumatryptan jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez oksydazę monoaminową A (MAO-A) do nieaktywnych metabolitów, które są głównie wydalane przez nerki, zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej z kwasem glukuronowym.
analog kwasu indolooctowego, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt przeciwmigrenowy, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, kwas glukuronowy, liniowość farmakokinetyki, MAO-A, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, migrena, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa A, parametry farmakokinetyczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vellofent 267 mcg

Fentanyl, substancja czynna preparatu Vellofent, cechuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie z błony śluzowej jamy ustnej oraz wolniejsze z przewodu pokarmowego. Po podaniu podjęzykowym (dawki 133-800 μg) osiąga średnie stężenie maksymalne w osoczu w zakresie 360-2070 pg/ml w czasie 50-90 minut. Biodostępność szacowana jest na około 70%. Fentanyl wykazuje dwufazową dystrybucję, z szybkim osiągnięciem równowagi stężeń w narządach o wysokim przepływie krwi oraz redystrybucją między tkankami głębokimi a osoczem. Wiąże się z białkami osocza w 80-85%, głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a w stanach kwasicy obserwuje się wzrost frakcji wolnego leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jelitach przez CYP3A4, prowadząc do nieaktywnego farmakologicznie norfentanylu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania w końcowej fazie wynosi około 12 godzin.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP3A4, dystrybucja leku, fentanyl, frakcja wolna leku, klirens leku, kwasica, liniowość farmakokinetyki, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie maksymalne, tabletka podjęzykowa, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avaxim 160 U 160 jednostek antygenowych ELISA wirusa zapalenia wątroby typu A, szczep GBM/0,5 ml; 1 dawka (0,5 ml)

Szczepionka Avaxim 160 U, zawierająca 160 jednostek antygenowych ELISA wirusa zapalenia wątroby typu A (szczep GBM) w dawce 0,5 ml, jest produktem biologicznym opartym na inaktywowanym wirusie namnażanym w ludzkich komórkach diploidalnych MRC-5. Zawiera również 0,3 mg uwodnionego wodorotlenku glinu jako adiuwanta. Ze względu na charakter szczepionki, klasyczne badania farmakokinetyczne (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie) nie mają zastosowania, co jest zgodne z informacjami zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego. Działanie Avaxim 160 U opiera się na indukcji odpowiedzi immunologicznej, a nie na bezpośrednim działaniu farmakologicznym substancji czynnej.
ampułko-strzykawka, badanie immunogenności, charakterystyka produktu leczniczego, farmakokinetyka, jednostki antygenowe ELISA, komórki diploidalne MRC-5, miano przeciwciał, odpowiedź immunologiczna, parametry farmakokinetyczne, produkcja przeciwciał, szczep GBM, właściwości immunogenne, wodorotlenek glinu, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon substancji czynnych
Arbutyna – Właściwości farmakokinetyczne

Arbutyna, będąca głównym składnikiem aktywnym wyciągu z liścia mącznicy lekarskiej (Arctostaphylos uva-ursi), występuje w produkcie leczniczym Cystinol w dawce 265 mg wyciągu suchego na tabletkę (DER 3,5-5,5:1), co odpowiada 62,3-77,7 mg pochodnych hydrochinonu przeliczonych na bezwodną arbutynę. Pomimo kluczowej roli arbutyny w działaniu preparatu, Charakterystyka Produktu Leczniczego Cystinol nie zawiera szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących tego składnika, co wskazuje na brak przeprowadzonych badań lub ich wyłączenie z dokumentacji produktu. Taki stan jest typowy dla preparatów roślinnych, gdzie złożony skład ekstraktu utrudnia precyzyjne określenie parametrów farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie arbutyny.
arbutyna, Arctostaphylos uva-ursi, bezwodna arbutyna, charakterystyka produktu leczniczego, Cystinol, etanol, laktoza jednowodna, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydrochinonu, produkt leczniczy pochodzenia roślinnego, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja czynna, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg suchy z liścia mącznicy
Leksykon substancji czynnych
Nitrazepam – Właściwości farmakokinetyczne

Nitrazepam, będący benzodiazepiną, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 8% stężenia osoczowego po 2 godzinach i wzrasta do 16% po 36 godzinach, odpowiadając frakcji niezwiązanej z białkami osocza, co jest kluczowe dla działania ośrodkowego. Stan stacjonarny osiągany jest po około 5 dniach regularnego stosowania. Objętość dystrybucji u osób młodszych wynosi około 2 l/kg masy ciała, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku jest zwiększona, a okres półtrwania wydłuża się z 24 do nawet 40 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania w tej grupie. Metabolizm nitrazepamu prowadzi do powstania nieaktywnych klinicznie metabolitów, a eliminacja obejmuje wydalanie około 5% substancji macierzystej i mniej niż 10% metabolitów z moczem w ciągu 48 godzin.
benzodiazepiny, biotransformacja, działania niepożądane, działanie farmakologiczne, działanie kliniczne, efekt terapeutyczny, frakcja niezwiązana z białkami, interakcje lekowe, kumulacja leku, maksymalne stężenie we krwi, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiany metaboliczne, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie substancji we krwi, substancja macierzysta, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia snu, zależność liniowa
Leksykon substancji czynnych
Kwas l-folinowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas l-folinowy, będący aktywnym składnikiem preparatu Levofolic 50 mg/ml w postaci l-folinianu disodu, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~27%) oraz objętością dystrybucji około 17,5 litra, co wskazuje na umiarkowane przenikanie do tkanek. Po dożylnym podaniu, l-folinian disodu jest bio-odpowiednikiem l-folinianu wapnia i racemicznej postaci folinianu disodu pod względem stężenia w osoczu kwasu l-folinowego i jego głównego metabolitu – kwasu 5-metylo-tetrahydrofoliowego. Kwas l-5-formylo-czterohydrofoliowy, aktywna izomerowa forma, ulega szybkiej biotransformacji w wątrobie do kwasu 5-metylo-tetrahydrofoliowego, przy czym konwersja ta prawdopodobnie nie wymaga enzymu reduktazy dihydrofolianu, co odróżnia metabolizm tego związku od innych pochodnych kwasu foliowego.
biotransformacja wątrobowa, droga nerkowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, eliminacja z organizmu, folinian disodu, folinian wapnia, klirens nerkowy, kwas 5-metylo-tetrahydrofoliowy, kwas 5-metylotetrafoliowy, kwas l-5-formylo-czterohydrofoliowy, kwas l-folinowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, reduktaza dihydrofolianu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teslor 0,5 mg/ml

Desloratadyna, substancja czynna leku Teslor (0,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Substancja wiąże się z białkami osocza w 83-87%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Nie obserwowano klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę przez 14 dni. Metabolizm desloratadyny nie jest w pełni poznany, jednak nie hamuje ona izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. U około 6% populacji występuje fenotyp spowolnionego metabolizmu, z wyższym stężeniem Cmax (3-krotnie) i wydłużonym okresem półtrwania (do 89 godzin u dorosłych i 120 godzin u dzieci), jednak profil bezpieczeństwa pozostaje niezmieniony przy dostosowanym dawkowaniu.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, Cmax, CRI, CYP 2D6, CYP 3A4, desloratadyna, farmakokinetyka desloratadyny, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, kumulacja substancji czynnej, lek przeciwhistaminowy, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, Teslor, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Latanoprost Genoptim 50 mcg/ml

Latanoprost Genoptim to preparat okulistyczny w postaci kropli o stężeniu 50 µg/ml, zawierający prolek latanoprostu – ester izopropylowy kwasu latanoprostowego (m.cz. 432,58). Po aplikacji do worka spojówkowego, latanoprost przenika przez rogówkę, gdzie ulega hydrolizie do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w cieczy wodnistej osiągane jest po około 2 godzinach. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniego odcinka oka, z minimalnym przenikaniem do tylnego odcinka. Kwas latanoprostowy nie ulega znaczącym przemianom metabolicznym w oku, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu około 17 minut. Metabolity, takie jak pochodne 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, są farmakologicznie nieaktywne lub słabo aktywne i eliminowane głównie przez nerki z moczem.
badanie farmakokinetyczne, chlorek benzalkonium, ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja metabolitów, gałka oczna, hydroliza kwasu latanoprostowego, jaskra, krople do oczu, nadciśnienie oczne, nerki, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, osocze ludzkie, parametry farmakokinetyczne, prolek, przedni odcinek oka, przenikanie przez rogówkę, rogówka oka, środek konserwujący, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie substancji czynnej, tylny odcinek oka, wątroba
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 60 mg 60 mg

Medikinet CR to preparat zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzujący się dwufazowym profilem farmakokinetycznym. Pierwsza faza uwalniania zapewnia szybki wzrost stężenia leku w osoczu, osiągając Cmax około 6,4 ng/ml w czasie tmax 2,75 h po podaniu dawki 20 mg, natomiast druga faza, pojawiająca się około 3 godziny później, utrzymuje stężenie na poziomie co najmniej 75% maksymalnego stężenia przez 3-4 godziny. Dostępność biologiczna wynosi około 30% z uwagi na intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Wchłanianie leku jest istotnie opóźnione (tmax przesunięte o około 1,5 h) przy jednoczesnym spożyciu pokarmu o wysokiej zawartości tłuszczu, dlatego zaleca się podawanie Medikinet CR podczas lub bezpośrednio po śniadaniu, aby uniknąć niekorzystnych zmian w profilu farmakokinetycznym i terapeutycznym. Lek może być podawany zarówno w postaci nienaruszonej kapsułki, jak i po wysypaniu zawartości na pokarm o odpowiedniej konsystencji, bez przeżuwania.
ADHD, chlorowodorek metylofenidatu, dwufazowy profil uwalniania, dystrybucja metylofenidatu, eliminacja metylofenidatu, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens leku, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pole powierzchni pod krzywą, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenia czynności nerek, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toradiur 5 mg

Toradiur (torasemid) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (>99%) i ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 16 l). Torasemid ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 wykazują aktywność farmakologiczną odpowiadającą za około 10% działania moczopędnego, natomiast M5 jest nieaktywny. Okres półtrwania torasemidu i jego metabolitów u zdrowych osób wynosi 3-4 godziny, a klirens całkowity to około 40 ml/min, z wydalaniem około 80% dawki z moczem, w tym 24% w formie niezmienionej.
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hemofiltracja, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w surowicy krwi, Tmax, torasemid, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solian 400 mg

Amisulpryd, substancja czynna leku Solian 400 mg, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dwoma maksymalnymi stężeniami w surowicy: pierwszym około 1 godziny (39±3 ng/ml) oraz drugim po 3-4 godzinach (54±4 ng/ml). Dostępność biologiczna wynosi 48%. Posiłki bogate w węglowodany obniżają parametry farmakokinetyczne takie jak AUC, Tmax i Cmax, natomiast tłuszcze nie wpływają istotnie na te wartości. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek.
absorpcja leku, amisulpryd, AUC, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens nerkowy, krążenie ogólnoustrojowe, lek przeciwpsychotyczny, metabolity nieaktywne, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, posiłki węglowodanowe, profil farmakokinetyczny, Solian, stężenie w surowicy, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Sotalol – Właściwości farmakokinetyczne

Sotalol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (>90%) oraz szybkim wchłanianiem, z Tmax wynoszącym 2,5-4 godziny i osiąganiem stanu stacjonarnego po 2-3 dniach stosowania. Wchłanianie leku zmniejsza się o około 20% przy podaniu z pokarmem. Farmakokinetyka sotalolu jest liniowa w zakresie dawek 40-640 mg/dobę, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Lek nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji 1,2-2,4 l/kg oraz słabe przenikanie przez barierę krew-mózg (około 10% stężenia w osoczu). Sotalol wykazuje wysoką zdolność przenikania przez łożysko (stosunek stężenia we krwi pępowinowej do matczynej 1,05/1) oraz bardzo wysokie przenikanie do mleka matki (stosunek 5/1).
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, lek przeciwarytmiczny, maksymalne stężenie leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, sotalol, stan stacjonarny, zaburzenia rytmu serca, zależność dawka-stężenie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Accord 1 mg/ml

Midazolam Accord (1 mg/ml) wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu domięśniowym i doodbytniczym, z dostępnością biologiczną odpowiednio >90% i około 50%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 30 minutach. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 0,7-1,2 l/kg masy ciała, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (96-98%), głównie albuminą. Midazolam przenika powoli do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Nie jest substratem transporterów leków, w tym glikoproteiny P i transporterów OAT/OCT/OATP, co wpływa na jego stabilny profil farmakokinetyczny.
aktywność farmakologiczna, albumina, bariera łożyskowa, biotransformacja, bolus, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, glikoproteina p, glukuronidacja, hydroksylacja, hydroksymidazolam, indukcja enzymatyczna, infuzja dożylna, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, roztwór do wstrzykiwań, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sonoxen FORTE 25 mg

Sonoxen FORTE zawiera doksylaminę wodorobursztynian w dawce 25 mg w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka doksylaminy charakteryzuje się wysoką rozpuszczalnością i dobrą przenikalnością przez błony komórkowe, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach (Tmax). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na parametry farmakokinetyczne leku, co potwierdzają wartości Cmax (120,99 ng/ml z pokarmem vs 118,21 ng/ml na czczo), Tmax (2,5 h z pokarmem vs 2 h na czczo) oraz AUC (AUC∞ około 1800 ng·h/ml w obu warunkach). Doksylamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (24%), co zwiększa frakcję wolnego leku aktywnego farmakologicznie. Przenikanie przez barierę krew-mózg tłumaczy jej działanie sedatywne. Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 10-13 godzin u dorosłych, a u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin.
AUC, bariera krew-mózg, Cmax, cytochrom P450, dinordoksylamina, doksylamina, doksylaminy wodorobursztynian, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działania niepożądane, efekt sedatywny, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, induktor enzymów wątrobowych, komórki Caco-2, metabolizm leku, N-acetylacja, N-demetylacja, N-desalkylacja, N-oksydacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nordoksylamina, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Natussic 7,5 mg/5 ml

Butamiratu cytrynian, substancja czynna syropu Natussic (7,5 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu godziny dla dawek od 22,5 mg do 90 mg. Butamiratu ulega całkowitej hydrolizie do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Tmax 1,5 godziny) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Tmax 0,67 godziny), z najwyższymi stężeniami po dawce 90 mg. Butamiratu i jego metabolity wykazują znaczne wiązanie z białkami osocza (butamiratu i kwasu fenylo-2-masłowego 89,3-91,6%, dietyloaminoetoksyetanolu 28,8-45,7%) oraz dużą objętość dystrybucji (81-112 litrów). Brak jest danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie oraz przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących.
bariera łożyskowa, butamiratu cytrynian, Cmax, dietyloaminoetoksyetanol, droga eliminacji, dystrybucja, działanie przeciwkaszlowe, eliminacja, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, syrop Natussic, T1/2, Vd, wchłanianie, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Zatoki 200 mg + 30 mg

Metafen Zatoki zawiera 200 mg ibuprofenu oraz 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku, które charakteryzują się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (ibuprofen >80%). Ibuprofen osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 1-2 godzinach od podania na czczo, wiąże się z białkami osocza (>90%) i wykazuje objętość dystrybucji około 0,16 l/kg. Maksymalne stężenie w płynie maziowym pojawia się po 5-6 godzinach. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, a 50-60% dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi 1,5-2 godziny, a całkowita eliminacja następuje w ciągu 24 godzin, bez tendencji do kumulacji.
biodostępność doustna, Cmax, czas eliminacji, droga eliminacji, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, ibuprofen, ibuprofen i pseudoefedryna, kumulacja w organizmie, kwas glukuronowy, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, Metafen ZATOKI, miejsce metabolizmu, objawy przeziębienia i grypy, objętość dystrybucji, obkurczenie błony śluzowej nosa, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, pseudoefedryna, stężenie w surowicy, toksyczność leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oropram 20 mg tabletki powlekane 20 mg

Preparat Oropram 20 mg zawiera 24,99 mg citalopramu bromowodorku, co odpowiada 20 mg citalopramu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem, z Tmax wynoszącym średnio 4 godziny (zakres 1-7 godzin). Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%, co wskazuje na znaczną ilość farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej. Metabolizm citalopramu odbywa się głównie przez enzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocitalopram, didemetylocitalopram, N-tlenek citalopramu). Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez układ wątrobowo-żółciowy (85% dawki), z mniejszym udziałem nerek (15%), przy czym 12-13% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, a stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi około 300 nmol/l.
białka osocza, biodostępność, citalopram bromowodorek, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, demetylocitalopram, didemetylocitalopram, farmakokinetyka liniowa, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm leku, N-tlenek citalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, półokres eliminacji, SSRI, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybcy metabolizerzy, układ wątrobowo-żółciowy, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atywia Daily 0,03 mg + 2 mg

Atywia Daily to preparat złożony zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, charakteryzujący się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi obu substancji. Etynyloestradiol wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie około 67 pg/ml w 1,5-4 godziny po podaniu. Jego biodostępność wynosi około 44% z uwagi na efekt pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie. Substancja wiąże się w 98% niespecyficznie z albuminami i zwiększa stężenie SHBG. Objętość dystrybucji wynosi 2,8-8,6 l/kg masy ciała. Metabolizm obejmuje aromatyczną hydroksylację i sprzęganie, a eliminacja jest dwufazowa z okresem półtrwania 1 godzina (faza I) oraz 10-20 godzin (faza II). Metabolity wydalane są w 40% z moczem i 60% z żółcią, bez obecności formy niezmienionej.
ADME, albuminy surowicy, biodostępność, dienogest, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja aromatyczna, klirens całkowity, krążenie wrotne, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, preparat złożony, procesy ADME, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Donecept 5 mg

Chlorowodorek donepezylu, stosowany w leczeniu choroby Alzheimera, charakteryzuje się efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-4 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (5 mg i 10 mg), a spożycie posiłku nie wpływa na jego wchłanianie, co ułatwia stosowanie. Donepezyl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%), a jego aktywny metabolit 6-O-desmetylodonepezyl stanowi około 11% radioaktywności po podaniu dawki znakowanej. Lek ma długi okres półtrwania około 70 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do osiągnięcia stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie z moczem (57%, w tym 17% w postaci niezmienionej) oraz kałem (14,5%).
5-O-desmetylodonepezyl, 6-O-desmetylodonepezyl, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, glukuronid 5-O-desmetylodonepezylu, krążenie wątrobowo-jelitowe, liniowa zależność stężenia, maksymalne stężenie leku, N-tlenek cis-donepezylu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, układ cytochromu P450, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sedam 6 6 mg

Bromazepam, substancja czynna preparatu Sedam w dawkach 3 mg i 6 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 85%, oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,6-0,9 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Bromazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu oraz 2-amino-5-bromobenzoilopirydyny. Klirens leku wynosi około 60 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 2% niezmienionej substancji w moczu. Okres półtrwania (t½) bromazepamu i jego metabolitów wynosi od 15 do 28 godzin, co tłumaczy przedłużone działanie terapeutyczne.
2-amino-5-bromobenzoilopirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność leku, bromazepam, dystrybucja leku, działanie niepożądane, eliminacja leku, glukuronidy, klirens leku, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, Sedam, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydolność nerek
Leksykon substancji czynnych
Aloes drzewiasty – Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy Biostymina zawiera wyciąg płynny ze świeżych liści aloesu drzewiastego (Aloe arborescens folii recentis extractum) w stosunku 1:4, z wodą jako rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym. Pomimo obecności bioaktywnych składników pozyskiwanych z rośliny, dokumentacja charakterystyki produktu leczniczego nie dostarcza szczegółowych danych dotyczących farmakodynamiki substancji aktywnej, w tym mechanizmów działania, efektów farmakologicznych czy wpływu na poszczególne układy organizmu.
aloes drzewiasta, Biostymina, efekt farmakologiczny, mechanizm działania, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, produkt leczniczy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja aktywna, właściwości farmakodynamiczne, wyciąg płynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorabex 1 mg

Lorazepam charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (90-93%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 2 godzinach (zakres 0,5-3 godziny). Lek wiąże się z białkami osocza w 85-91%, a jego wolna frakcja jest podwyższona u osób starszych. Przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, osiągając 5-28% stężenia osoczowego, oraz przez barierę łożyskową, co ma znaczenie w ciąży. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut, a objętość dystrybucji to 1,3 l/kg masy ciała. Stężenia stacjonarne osiągane są po 3 dniach terapii. Lorazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie, z udziałem recyrkulacji jelitowo-wątrobowej, a głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy (75% dawki).
bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyskowa, farmakokinetyka lorazepamu, glukuronid lorazepamu, klirens całkowity, metabolit glukuronidowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, stężenie stacjonarne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Alfurion 10 mg

Alfuzosyna (Alfurion) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Badania wykazały brak znaczących interakcji z warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem oraz atenololem, co pozwala na ich bezpieczne jednoczesne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawkowania. Natomiast przeciwwskazane jest łączenie alfuzosyny z innymi lekami blokującymi receptory alfa-1-adrenergiczne ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon, znacząco zwiększają stężenie alfuzosyny w osoczu (wzrost Cmax do 2,3-krotnego i AUC do 3,2-krotnego przy ketokonazolu 400 mg/dobę), co podnosi ryzyko działań niepożądanych i wymaga unikania jednoczesnego stosowania.
alfa-adrenolityk, alfuzosyna chlorowodorek, atenolol, azotan, badanie farmakokinetyczne, ciśnienie tętnicze, digoksyna, działanie hipotensyjne, ekspozycja na lek, hydrochlorotiazyd, inhibitor proteazy HIV, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy, interakcje lekowe, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, mechanizm interakcji, naczynia krwionośne, nefazodon, niedociśnienie tętnicze, parametry farmakokinetyczne, parametry hemodynamiczne, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia odruchowa, telitromycyna, warfaryna, znieczulenie ogólne
Leksykon substancji czynnych
Ekstrakt gęsty z liścia szałwii – Właściwości farmakokinetyczne

Ekstrakt gęsty z liścia szałwii (Salviae folio) stanowi 2,0 części składowej wieloskładnikowego ekstraktu gęstego (6-12:1) w produkcie leczniczym Mucosit, dostępnym w formie żelu do stosowania miejscowego na dziąsła. Ekstrakt ten jest pozyskiwany przy użyciu 90% metanolu i wody jako ekstrahentów. Ze względu na miejscową aplikację na błonę śluzową jamy ustnej, wchłanianie ogólnoustrojowe ekstraktu jest ograniczone. W preparacie Mucosit ekstrakt z liścia szałwii współwystępuje z ekstraktami z koszyczka rumianku, nagietka, liścia podbiału, kory dębu oraz ziela tymianku, co może wpływać na farmakokinetykę poszczególnych składników. Nie przeprowadzono jednak badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania ekstraktu z liścia szałwii po miejscowej aplikacji.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa jamy ustnej, bronopol, Calendulae anthodium, ekstrakt gęsty z liścia szałwii, etylu parahydroksybenzoesan, Farfarae folium, interakcja lekowa, kora dębu, koszyczek nagietka, koszyczek rumianku, liść podbiału, Matricariae anthodium, metanol, Mucosit, parametry farmakokinetyczne, przenikanie przez błony biologiczne, Quercus cortex, Salviae folium, sodu benzoesan, Thymi herba, wchłanianie ogólnoustrojowe, żel do dziąseł, ziele tymianku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils pomarańczowy z witaminą C 1,2 mg + 0,6 mg

Produkt leczniczy Strepsils pomarańczowy z witaminą C zawiera dwie substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) w formie pastylek twardych. Farmakokinetyka tych składników charakteryzuje się szybkim uwalnianiem do śliny, osiągając maksymalne stężenia już po 3-4 minutach ssania. W ciągu pierwszej minuty od rozpoczęcia stosowania pastylki dochodzi do podwojenia objętości śliny, która utrzymuje się przez około 6 minut po całkowitym rozpuszczeniu pastylki, co wspomaga transport substancji czynnych do błon śluzowych jamy ustnej i gardła. Wymierne ilości alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu utrzymują się w ślinie przez 20-30 minut, a ich osadzanie na błonach śluzowych trwa nawet do 2 godzin, co zapewnia długotrwałe działanie łagodzące podrażnienia gardła.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie scyntygraficzne, biodostępność doustna, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja leku, działanie łagodzące, działanie substancji czynnej, ekspozycja tkanek, farmakokinetyka, parametry farmakokinetyczne, podrażnienie gardła, stężenie w ślinie, Strepsils z witaminą C, substancja czynna, uwalnianie substancji czynnej
Leksykon substancji czynnych
Prednizolon – Właściwości farmakokinetyczne

Prednizolon, glikokortykosteroid o szerokim zastosowaniu w stanach zapalnych i immunologicznych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 106% w porównaniu z podaniem dożylnym (zakres 86-134%). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 godziny, z biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, co wynika z długotrwałego wiązania z receptorami cytoplazmatycznymi. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność w tkankach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane przez nerki. Wchłanianie przezskórne prednizolonu, stosowanego miejscowo (np. Alpicort, Alpicort E), jest zwiększone w stanach zapalnych skóry oraz pod wpływem kwasu salicylowego, który poprawia przenikanie leku i może zwiększać jego dostępność ogólnoustrojową.
benzoesan estradiolu, białko wiążące kortykosteroidy, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja w organizmie, erytrodermia łuszczycowa, glikokortykosteroid, glukuronidacja, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, stan zapalny skóry, stężenie w surowicy, sulfatacja, transkortyna, wchłanianie przezskórne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Intense 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg

Produkt leczniczy Gripex Hot Intense zawiera paracetamol (1000 mg), kofeinę (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (około 90%), a niewielka część (2-4%) jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Kofeina wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie po 50-75 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (25-36%) i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Fenylefryna ma biodostępność około 40%, maksymalne stężenie osiąga po 1-2 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 2-3 godziny; metabolizowana jest głównie w wątrobie i wydalana z moczem.
białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, glutation wątrobowy, kofeina, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne we krwi, szlak eliminacji, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Aurovitas 100 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax 950 nM) w ciągu 1-4 godzin (Tmax). Jej biodostępność wynosi około 87%, a AUC to 8,52 µM•hr. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Lek wykazuje proporcjonalny wzrost AUC względem dawki, natomiast Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a C24h mniej niż proporcjonalnie. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a około 79% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, z eliminacją głównie przez aktywne wydzielanie kanalikowe, z udziałem transportera hOAT-3 i glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP450.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Dekslanzoprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Dekslanzoprazol, substancja czynna Dexilant, charakteryzuje się unikatowym profilem farmakokinetycznym dzięki technologii podwójnego opóźnionego uwalniania, co skutkuje dwoma szczytami stężenia w osoczu (pierwszy po 1-2 h, drugi po 4-5 h). Po podaniu doustnym dawek 30 mg i 60 mg Cmax osiąga się w 4-6 h, a wartości Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki. Dekslanzoprazol wiąże się z białkami osocza w 96,1-98,8%, a pozorna objętość dystrybucji wynosi około 40,3 l. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP2C19 (hydroksylacja) i CYP3A4 (utlenianie do sulfonu), z wyraźnym wpływem polimorfizmu CYP2C19 na ekspozycję leku i profil metabolitów. Okres półtrwania eliminacji wynosi 1-2 h, a klirens około 11,4-11,6 l/h. Farmakokinetyka jest niezależna od dawki i czasu podania, a kumulacja po podaniu raz na dobę jest minimalna. Dexilant może być podawany niezależnie od posiłków, które powodują wzrost Cmax (12-55%) i AUC (9-37%) bez istotnego wpływu na kontrolę pH żołądka.
5-hydroksy-dekslanzoprazol, cytochrom P450, dekslanzoprazol, ekspozycja ogólnoustrojowa, GERD, intensywny metabolizm, klirens, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit sulfonowy, metabolizm wątrobowy, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pH żołądka, podwójne opóźnione uwalnianie, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm CYP2C19, słaby metabolizm, średni metabolizm, stan stacjonarny, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kefrenex 200 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w formie fumaranu (lek Kefrenex), charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależną od przyjmowania pokarmu oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 300-800 mg/dobę. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego, stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) oraz jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje schemat dawkowania. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21%).
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, czynność nerek, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, eliminacja substancji, fumaran kwetiapiny, inhibicja enzymatyczna, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, psychoza, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gemcitabine Kabi 38 mg/ml

Farmakokinetyka gemcytabiny została szczegółowo zbadana u 353 pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca i rakiem trzustki, przy dawkach od 500 do 2592 mg/m² podawanych w infuzji trwającej 0,4-1,2 godziny. Maksymalne stężenia w osoczu wynosiły 3,2-45,5 μg/ml, a przy standardowej dawce 1000 mg/m² podawanej przez 30 minut stężenia utrzymują się powyżej 5 μg/ml przez około 30 minut, a następnie powyżej 0,4 μg/ml przez kolejną godzinę. Objętość dystrybucji w przedziale centralnym różni się w zależności od płci: 12,4 l/m² u kobiet i 17,5 l/m² u mężczyzn, z dużą zmiennością (91,9%). Okres półtrwania gemcytabiny wynosi 42-94 minut i zależy od wieku oraz płci, a eliminacja jest praktycznie całkowita w ciągu 5-11 godzin, co zapobiega kumulacji leku przy podawaniu raz w tygodniu. Klirens układowy waha się od 29,2 do 92,2 l/godz./m², z niższymi wartościami u kobiet i osób starszych, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Mniej niż 10% niezmienionej gemcytabiny jest wydalane z moczem, a 92-98% dawki jest eliminowane w ciągu tygodnia, głównie jako nieaktywny metabolit dFdU.
2′-deoksy-2′, 2′-difluorourydyna, deaminaza cytydyny, eliminacja leku, gemcytabina, jednojądrzaste komórki krwi obwodowej, karboplatyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens układowy, metabolizm wątrobowy, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, rak trzustki, stężenie osoczowe, terapia skojarzona, trifosforan gemcytabiny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orinox HA 1mg/ml

Ksylometazolina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Orinox HA w stężeniu 1 mg/ml, podawana w dawce 0,140 mg (140 μl aerozolu do nosa), charakteryzuje się szybkim początkiem działania wynoszącym 5-10 minut oraz długotrwałym efektem terapeutycznym utrzymującym się do 10 godzin. Roztwór o pH 5,5-6,5 i osmolalności 0,240-0,320 osmol/kg zapewnia stabilność preparatu oraz komfort i bezpieczeństwo stosowania miejscowego. Precyzyjne dawkowanie umożliwia optymalizację efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym wchłanianiem ksylometazoliny.
aerozol do nosa, aplikacja donosowa, biodostępność, działania niepożądane, działania ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, eliminacja substancji czynnej, ksylometazolina chlorowodorek, obkurczenie naczyń błony śluzowej, Orinox HA, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, przekrwienie błony śluzowej nosa, tolerancja miejscowa, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie do krwioobiegu, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glibetic 1 mg 1 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku Glibetic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny (średnie Cmax 0,3 µg/ml przy dawce 4 mg/dobę). Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków, choć może nieznacznie spowalniać szybkość wchłaniania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z objętością dystrybucji około 8,8 litra, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek poza łożyskiem naczyniowym. Glimepiryd wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Klirens leku jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania wynosi od 5 do 8 godzin, z możliwością nieznacznego wydłużenia przy wyższych dawkach.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP2C9, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zależność liniowa
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Navelbine 10 mg/ml

Produkt leczniczy Navelbine (winorelbina) w postaci koncentratu 10 mg/ml jest przeznaczony wyłącznie do dożylnego podawania po odpowiednim rozcieńczeniu w 20-50 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy. Podanie dordzeniowe jest bezwzględnie przeciwwskazane. Infuzję należy prowadzić przez 6-10 minut, a po jej zakończeniu żyłę należy przepłukać co najmniej 250 ml izotonicznego roztworu, aby zapewnić odpowiednie oczyszczenie naczynia. Preparat dostępny jest w fiolkach 1 ml (10 mg winorelbiny) oraz 5 ml (50 mg winorelbiny), zawierających odpowiednio 13,85 mg i 69,25 mg winianu winorelbiny, o pH 3,3-3,8.
farmakokinetyka, koncentrat do sporządzania roztworu, monoterapia, Navelbine, niedrobnokomórkowy rak płuca, parametry farmakokinetyczne, podanie dordzeniowe, podanie dożylne, powierzchnia ciała, przepłukanie żyły, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, roztwór izotoniczny, terapia wielolekowa, winian winorelbiny, winorelbina, zaawansowany rak piersi
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polvertic 24 mg

Dichlorowodorek betahistyny, substancja czynna leku Polvertic (24 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax metabolitu kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA) około 1 godziny po podaniu doustnym. Betahistyna wykazuje bardzo niski stopień wiązania z białkami osocza (<5%), co ogranicza ryzyko interakcji na poziomie białek. Metabolizm pierwszego przejścia jest intensywny, dlatego w osoczu obecny jest głównie nieaktywny farmakologicznie metabolit 2-PAA, którego okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny. Pokarm obniża Cmax betahistyny, ale nie wpływa na całkowite wchłanianie, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
Cmax, dawka terapeutyczna, dichlorowodorek betahistyny, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka, kwas 2-pirydylooctowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Polvertic, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, substancja czynna, szlak metaboliczny, T1/2, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xancodal 40 mg

Produkt leczniczy Xancodal zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku (35,9 mg oksykodonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się dwufazowym wchłanianiem: początkowy okres półtrwania wynosi 0,6 godziny dla mniejszej części substancji, a późniejszy 6,9 godziny dla większości leku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest około 3 godziny po podaniu, co umożliwia szybkie i długotrwałe działanie terapeutyczne. Biodostępność oksykodonu wynosi około 2/3 w porównaniu do podania pozajelitowego, a lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w 38-45%, ma objętość dystrybucji 2,6 l/kg masy ciała, okres półtrwania eliminacji 4-6 godzin oraz klirens osoczowy 0,8 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 1 dobie regularnego stosowania. Tabletki należy przyjmować w całości, aby uniknąć ryzyka szybkiego uwolnienia toksycznej dawki.
bariera łożyskowa, biodostępność względna, całkowita biodostępność, chinidyna, cymetydyna, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, noroksykodon, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, parametry farmakokinetyczne, stan równowagi dynamicznej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie oksykodonu, związki glukuronidowe
Leksykon substancji czynnych
Propranolol – Właściwości farmakokinetyczne

Propranolol wykazuje całkowitą absorpcję po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin na czczo. Charakteryzuje się szeroką dystrybucją, osiągając wysokie stężenia w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Substancja wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co ma istotne znaczenie dla biodostępności i potencjalnych interakcji lekowych. Propranolol podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie około 90% dawki doustnej jest metabolizowane, co wpływa na jego biodostępność. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniejszy, a obecność głównego metabolitu 4-hydroksypropranololu stwierdza się jedynie po podaniu doustnym.
4-hydroksypropranolol, biodostępność, dystrybucja propranololu, farmakokinetyka, faza eliminacji, lek macierzysty, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, okres półtrwania osoczowy, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, profil metabolitów, propranolol, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, substancja aktywna, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Visine Comfort 0,5 mg/ml

Tetryzolina chlorowodorek, zawarty w preparacie Visine Comfort w stężeniu 0,5 mg/ml (21 µg/kroplę), po miejscowym podaniu do oka wykazuje ograniczone, ale wykrywalne wchłanianie ogólnoustrojowe. Maksymalne stężenia w surowicy u zdrowych ochotników wahały się od 0,068 do 0,380 ng/ml, co wskazuje na znaczną zmienność międzyosobniczą. Średni okres półtrwania tetryzoliny w surowicy wynosi około 6 godzin, a substancja jest wykrywalna w moczu do 24 godzin po podaniu. Wchłanianie systemowe jest bardzo ograniczone przy prawidłowej integralności nabłonka i błony śluzowej oka, jednak może ulec zwiększeniu u pacjentów z uszkodzeniami tych struktur. Brak jest danych dotyczących dystrybucji tkankowej, metabolizmu oraz charakterystyki liniowości farmakokinetycznej tetryzoliny po podaniu miejscowym.
biotransformacja, charakterystyka produktu leczniczego, eliminacja substancji czynnej, krople do oczu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, tetryzolina chlorowodorek, uszkodzenie błony śluzowej, Visine Comfort, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie systemowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Altan 250 mg/ml

Acyklowir w postaci dożylnej (Aciclovir Altan 250 mg) wykazuje dawkozależne farmakokinetyczne profile u dorosłych, dzieci oraz noworodków. Po jednogodzinnej infuzji dożylnej, u dorosłych pacjentów dawka 5 mg/kg mc. generuje średnie stężenie maksymalne (Cssmax) 43,6 mikromoli (9,8 µg/ml) oraz minimalne (Cssmin) 3,1 mikromola (0,7 µg/ml). U noworodków (0-3 miesiąca życia) podawanie 10 mg/kg mc. co 8 godzin skutkuje Cssmax 61,2 mikromoli (13,8 µg/ml) i Cssmin 10,1 mikromoli (2,3 µg/ml), a dawka 15 mg/kg mc. proporcjonalnie zwiększa te wartości do 83,5 mikromoli (18,8 µg/ml) i 14,1 mikromoli (3,2 µg/ml). Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 50% stężenia w osoczu, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem z miejsc wiązania białkowego.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, acyklowir dożylny, AUC, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon substancji czynnych
Lewodropropizyna – Właściwości farmakokinetyczne

Lewodropropizyna, obecna w lekach takich jak Adrimax czy Levofree, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (>75%) oraz niemal całkowite wchłanianie (odzysk radioaktywności 93%). Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją, z niskim stopniem wiązania z białkami osocza (11-14%), co zwiększa dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Okres półtrwania wynosi około 1-2 godzin, co wskazuje na konieczność częstszego dawkowania w celu utrzymania stężenia terapeutycznego. Lewodropropizyna jest głównie wydalana przez nerki, z około 35% dawki wydalanej z moczem w ciągu 48 godzin, zarówno w postaci niezmienionej, jak i metabolitów, co sugeruje udział innych dróg eliminacji, np. przewodu pokarmowego.
aktywność farmakologiczna, biodostępność doustna, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja leku, koniugacja leku, kumulacja leku, lewodropropizyna, model farmakokinetyczny, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, odzysk radioaktywności, okres półtrwania, p-hydroksylewodropropizyna, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, samoindukcja metaboliczna, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, znakowanie radioaktywne