Właściwości farmakokinetyczne leku Metafen Zatoki

Produkt leczniczy Metafen Zatoki, zawierający 200 mg ibuprofenu i 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem substancji czynnych z przewodu pokarmowego. Farmakokinetyka obydwu składników została szczegółowo zbadana i opisana poniżej.¹

Farmakokinetyka ibuprofenu

Wchłanianie ibuprofenu

Ibuprofen charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wchłaniając się z przewodu pokarmowego w ponad 80%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) występuje stosunkowo szybko, po 1-2 godzinach od podania na czczo.²

Dystrybucja ibuprofenu

Po wchłonięciu ibuprofen w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi, głównie albuminami, w ponad 90%. Objętość dystrybucji dla ibuprofenu wynosi średnio 0,16 l/kg.³

Ważną cechą farmakokinetyczną ibuprofenu jest jego przenikanie do jam stawowych, które zachodzi stosunkowo powoli. Maksymalne stężenie w płynie maziowym obserwuje się po 5-6 godzinach od podania doustnego, po czym następuje powolne zmniejszanie się tego stężenia.⁴

Metabolizm i eliminacja ibuprofenu

Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie cząsteczka leku ulega przekształceniu do metabolitów. Znacząca ilość podanej dawki, od 50% do 60%, wydalana jest przez nerki w moczu w postaci metabolitów i produktów ich sprzęgania z kwasem glukuronowym.⁵

Okres półtrwania ibuprofenu jest stosunkowo krótki i wynosi od 1,5 do 2 godzin. Substancja jest całkowicie eliminowana z organizmu w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki, co oznacza, że ibuprofen nie wykazuje tendencji do kumulacji w ustroju.⁶

Farmakokinetyka pseudoefedryny

Wchłanianie i działanie pseudoefedryny

Pseudoefedryna wykazuje szybki początek działania farmakologicznego. Efekt obkurczający na błonę śluzową nosa pojawia się już po 15-30 minutach od podania doustnego.⁷

Maksymalne stężenie pseudoefedryny w surowicy (Cmax) osiągane jest po 1,5-3 godzinach od podania doustnego.⁸

Metabolizm i eliminacja pseudoefedryny

Okres półtrwania pseudoefedryny jest dłuższy niż ibuprofenu i wynosi od 5 do 8 godzin. Substancja ta jest wydalana głównie przez nerki w moczu, przede wszystkim w postaci niezmienionej. W procesie metabolizmu wątrobowego powstają niewielkie ilości metabolitów, które również są wydalane z moczem.⁹

Porównanie parametrów farmakokinetycznych substancji czynnych

Wnioski kliniczne z właściwości farmakokinetycznych

Dzięki szybkiemu wchłanianiu obu substancji czynnych, Metafen Zatoki zapewnia stosunkowo szybki początek działania, co jest istotne w leczeniu objawów przeziębienia i grypy. Krótki okres półtrwania ibuprofenu (1,5-2 godziny) oraz dłuższy pseudoefedryny (5-8 godzin) wpływają na częstotliwość dawkowania leku.¹⁰

Brak kumulacji ibuprofenu w organizmie oraz fakt, że znaczna część podanej dawki jest eliminowana w ciągu 24 godzin, wskazują na niskie ryzyko toksyczności przy prawidłowym stosowaniu leku.¹¹