parametry farmakokinetyczne
Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.
Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.
Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Iloprost – Właściwości farmakokinetyczne
Iloprost, podawany w formie nebulizacji w stężeniu 10 µg/ml (dawka w ustniku 5 µg), osiąga maksymalne stężenia w surowicy na poziomie 100–200 pg/ml z okresem półtrwania od 5 do 25 minut, a po 30–120 minutach stężenie staje się niewykrywalne (<25 pg/ml). Po dożylnym podaniu u zdrowych osób objętość dystrybucji wynosi 0,6–0,8 l/kg, a całkowite wiązanie z białkami osocza to około 60%, głównie z albuminami (75%). Metabolizm iloprostu odbywa się głównie przez β-oksydację łańcucha karboksylowego, z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu tetranor-iloprostu, wydalanego z moczem i kałem. Klirens całkowity wynosi około 20 ml/kg/min, a okresy półtrwania metabolitów w osoczu i moczu wynoszą odpowiednio około 2 i 5 godzin oraz 2 i 18 godzin. Farmakokinetyka po inhalacji jest proporcjonalna do dawki, a nebulizator Breelib wykazuje wyższe wartości Cmax i AUC w porównaniu do I-Neb AAD, mieszczące się jednak w zakresie obserwowanym w innych badaniach klinicznych.
beta-oksydacja, białko osocza krwi, biotransformacja leku, centralny kompartment, Cmax, cytochrom CYP 450, dystrybucja leku, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, iloprost, inhalacja, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, marskość wątroby, nadciśnienie płucne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil dwufazowy, przerywana dializa, radioizotop, stężenie leku w surowicy, tetranor-iloprost, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memorion 5 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna leku Memorion, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z Tmax wynoszącym 3-4 godziny po podaniu doustnym oraz długim okresem półtrwania około 70 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje wysokie (około 95%) wiązanie z białkami osocza, a stan stacjonarny osiągany jest po około 3 tygodniach terapii. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu 6-O-desmetylodonepezylu (11% radioaktywności osocza) oraz innych metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (57% całkowitej radioaktywności, w tym 17% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez kał (14,5%). Nie stwierdzono istotnego wpływu pokarmu, płci, rasy ani palenia tytoniu na farmakokinetykę leku.
5-O-desmetylodonepezyl, 6-O-desmetylodonepezyl, AUC, biotransformacja wątrobowa, cis-N-tlenek donepezylu, czynniki demograficzne, donepezyl chlorowodorek, dystrybucja leku, końcowy okres półtrwania, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, otępienie naczyniowe, otępienie typu Alzheimera, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren Acti 12,5 mg
Diklofenak potasowy w dawce 12,5 mg (Voltaren Acti) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 638 ng/ml w ciągu 30 minut po podaniu na czczo. Obecność pokarmu opóźnia Tmax i obniża Cmax. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie utrzymuje się wyżej niż w osoczu przez 12 godzin, z okresem półtrwania eliminacji 3-6 godzin. Metabolizm obejmuje intensywny efekt pierwszego przejścia w wątrobie, glukuronidację oraz hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność farmakologiczną. Klirens całkowity wynosi 263 ± 56 ml/min, a okres półtrwania w osoczu to 1-2 godziny.
albuminy, biodostępność, biotransformacja, diklofenak potasowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, glukuronidy, hydroksylacja, klirens, klirens kreatyniny, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, pochodne fenolowe, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, Voltaren Acti, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berinert 2000 2000 j.m.
Farmakokinetyka produktu leczniczego Berinert do podawania podskórnego, zawierającego ludzki inhibitor C1-esterazy, została opisana na podstawie analizy populacyjnej obejmującej dane z trzech badań klinicznych u osób zdrowych oraz pacjentów z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym (HAE). Po podaniu podskórnym w dawce 60 j.m./kg dwa razy w tygodniu, mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 59 godzin (95% CI: 23-134 h), a względna dostępność biologiczna to około 43% (95% CI: 35,2-50,2%). Okres półtrwania inhibitora C1-esterazy w osoczu wynosi medianę 69 godzin (95% CI: 24-250 h), co pozwala na osiągnięcie stanu równowagi dynamicznej w ciągu około 3 tygodni. Średnie stężenie w stanie równowagi wynosi 48% (95% CI: 25,1-102%) przy schemacie dawkowania 60 j.m./kg dwa razy w tygodniu. Klirens leku wynosi średnio 83 ml/godz. (95% CI: 72,7-94,2 ml/godz.), a objętość dystrybucji 4,33 l (95% CI: 3,51-5,15 l), z pozytywną korelacją klirensu z masą ciała pacjenta. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 20-80 j.m./kg, a analiza populacyjna nie wykazała istotnego wpływu wieku (8-72 lata) na parametry PK, co sugeruje brak konieczności modyfikacji dawkowania w zależności od wieku.
czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, farmakokinetyka populacyjna, inhibitor C1-esterazy, jednostki międzynarodowe, klirens, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, preparat osoczopochodny, stan równowagi dynamicznej, stężenie osoczowe - Leksykon substancji czynnych
Genisteina – Właściwości farmakokinetyczne
Genisteina, główny fitoestrogen z grupy izoflawonów, występuje w preparatach Soyfem (100 mg wyciągu z nasion soi, odpowiadającego 26 mg izoflawonów w przeliczeniu na genisteinę) oraz Soyfem Forte (230,8 mg wyciągu, co odpowiada 60 mg izoflawonów). Farmakokinetyka genisteiny charakteryzuje się dużą zmiennością międzyosobniczą, zależną głównie od składu mikrobioty jelitowej, która warunkuje hydrolizę glikozydów do aktywnych aglikonów. Maksymalne stężenie genisteiny (Cmax) wynosi 0,569 ± 0,294 µmol/L, osiągane w czasie 5-9 godzin (Tmax), natomiast daidzyny 0,396 ± 0,104 µmol/L z Tmax 4-7 godzin. Pole pod krzywą stężenia (AUC) dla genisteiny wynosi 8,9 ± 4,7 µmol × 48 h/L oraz 217 ± 103 µmol × 48 h/L × BMI, co podkreśla wpływ masy ciała na farmakokinetykę.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyrtec 10 mg
Dichlorowodorek cetyryzyny, podawany w dawce 10 mg, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z maksymalnym stężeniem w osoczu około 300 ng/ml osiąganym w 1,0 ± 0,5 godziny po podaniu. Biodostępność jest niezależna od formy farmaceutycznej i obecności pokarmu, choć pokarm spowalnia absorpcję. Objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (93 ± 0,3%). Cetyryzyna wykazuje niski metabolizm wątrobowy i jest eliminowana głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, a podczas stosowania dawki 10 mg przez 10 dni nie obserwuje się kumulacji.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <40 ml/min) i poddawanych hemodializie (klirens <7 ml/min) okres półtrwania cetyryzyny wydłuża się trzykrotnie, a klirens zmniejsza o 70%, co wymaga modyfikacji dawkowania. W chorobach wątroby okres półtrwania wydłuża się o 50%, a klirens zmniejsza o 40%, jednak dostosowanie dawki jest konieczne tylko przy współistniejących zaburzeniach nerkowych. U osób starszych obserwuje się podobne zmiany farmakokinetyczne, prawdopodobnie związane z fizjologicznym spadkiem funkcji nerek. W populacji pediatrycznej okres półtrwania cetyryzyny jest krótszy i zależy od wieku: 3,1 godz. u niemowląt (6-24 miesiące), 5 godz. u dzieci 2-6 lat oraz około 6 godz. u dzieci 6-12 lat, co ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematów dawkowania.
antykoagulant, biodostępność, biotransformacja, choroba miąższu wątroby, dichlorowodorek cetyryzyny, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, marskość żółciowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie cetyryzyny, stężenie maksymalne, substancja czynna, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zastój żółci - Leksykon substancji czynnych
Liście bobrka – Właściwości farmakokinetyczne
Liście bobrka (Menyanthes trifoliata L.) są składnikiem nalewki gorzkiej (Amara tinctura) w produkcie leczniczym Krople żołądkowe Amara, gdzie nalewka stanowi 25 ml w 100 ml roztworu. Nalewka zawiera wyciągi z korzeni goryczki, liści bobrka oraz owocni pomarańczy gorzkiej w proporcji DER 1:3,5, ekstraktowane w 70% etanolu (V/V). Produkt ma formę kropli doustnych o zielonobrunatnej barwie, aromatyczno-miętowym zapachu i gorzkim, miętowym smaku. Wysokie stężenie etanolu (65-72% V/V) w produkcie może wpływać na rozpuszczalność i wchłanianie substancji czynnych zawartych w liściach bobrka, jednak brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących tych składników oraz całego preparatu.
badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, etanol 70%, forma farmaceutyczna, interakcja lekowa, korzeń goryczki, krople doustne, Krople żołądkowe Amara, liść bobrka, nalewka alkoholowa, nalewka gorzka, owocnia pomarańczy gorzkiej, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – FSME-IMMUN 0,25 ml Junior 1,2 mcg wirusa kleszczowego zapalenia mózgu (szczep Neudorfl)/0,25 ml
Szczepionka FSME-IMMUN 0,25 ml Junior to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca inaktywowany wirus kleszczowego zapalenia mózgu (szczep Neudörfl) w dawce 1,2 µg, adsorbowany na uwodnionym wodorotlenku glinu (0,17 mg Al³⁺) pełniącym rolę adiuwantu. Produkt jest namnażany w fibroblastach zarodków kurzych (komórki CEF). Ze względu na charakter szczepionki, ocena farmakokinetyczna (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie) nie ma zastosowania klinicznego, gdyż mechanizm działania opiera się na indukcji odpowiedzi immunologicznej, a nie na klasycznych procesach farmakokinetycznych typowych dla leków.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Capecitabinum Glenmark 500 mg
Kapecytabina wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii onkologicznej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie kapecytabiny z brywudyną ze względu na hamowanie dehydrogenazy pirymidynowej i ryzyko znacznego wzrostu toksyczności fluoropirymidyn, co może prowadzić do zgonu. W przypadku leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn (np. warfaryna 20 mg) kapecytabina zwiększa AUC S-warfaryny o 57% i INR o 91%, co wymaga regularnego monitorowania parametrów krzepnięcia i dostosowania dawki. Fenytoina może ulegać kumulacji, co wymaga kontroli stężenia w surowicy. Kwas folinowy nasila toksyczność kapecytabiny, dlatego maksymalna dawka kapecytabiny powinna być ograniczona do 2000 mg/m²/dobę przy jednoczesnym podawaniu 30 mg kwasu folinowego dwa razy dziennie. Interferon alfa oraz radioterapia również obniżają maksymalną tolerowaną dawkę kapecytabiny do 2000 mg/m²/dobę.
5-fluorouracyl, allopurynol, bewacyzumab, brywudyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, dehydrogenaza pirymidynowa, ekspozycja na lek, fenoprokumon, fenytoina, fluoropirymidyny, hepatotoksyczność, INR, interferon alfa, izoenzymy cytochromu P450, kwas folinowy, leki zobojętniające, maksymalna tolerowana dawka, monoterapia kapecytabina, odwodnienie, oksaliplatyna, parametry farmakokinetyczne, parametry krzepnięcia, pochodne kumaryny, radioterapia, stężenie leku w osoczu, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, zaburzenia krzepnięcia, zatrucie fenytoiną - Leksykon substancji czynnych
Ranitydyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ranitydyna, jako antagonista receptorów H2, jest szeroko stosowana w terapii chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego, jednak wymaga szczególnej ostrożności klinicznej. Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z owrzodzeniem żołądka konieczne jest wykluczenie nowotworowego charakteru zmian, zwłaszcza u osób w średnim i starszym wieku z nowymi lub zmienionymi objawami dyspeptycznymi, gdyż ranitydyna może maskować symptomy nowotworów. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki, a stosowanie leku bez nadzoru jest przeciwwskazane. Niewydolność wątroby nie wpływa istotnie na farmakokinetykę, jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza przy dożylnym podaniu w dawkach przekraczających zalecenia przez ponad 5 dni, co może prowadzić do wzrostu aktywności enzymów wątrobowych. Ranitydyna może wywołać ostre napady porfirii, dlatego jest przeciwwskazana u pacjentów z tym schorzeniem w wywiadzie.
antagonista receptorów H2, bradykardia, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa dwunastnicy, czas protrombinowy, dysfagia, działanie niepożądane, dziedziczna nietolerancja fruktozy, dziedziczna nietolerancja galaktozy, enzymy wątrobowe, fenyloketonuria, klirens kreatyniny, lek przeciwzakrzepowy, nadmierne wydzielanie kwasu solnego, nawrót choroby wrzodowej, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór żołądka, ostra porfiria, ostry napad porfirii, owrzodzenie żołądka, parametry farmakokinetyczne, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekła choroba płuc, reakcja alergiczna, ryzyko krwawienia, ryzyko względne, splątanie, świszczący oddech, wrzód żołądka i dwunastnicy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia dyspeptyczne, zaburzenia odporności, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polyvaccinum submite Nieswoista szczepionka bakteryjna –
Produkt leczniczy Polyvaccinum, dostępny w trzech postaciach: submite, mite oraz forte, nie posiada danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych, co jest charakterystyczne dla nieswoistych szczepionek bakteryjnych. Mechanizm działania preparatu opiera się na stymulacji układu immunologicznego poprzez podanie zawiesiny inaktywowanych bakterii, a nie na klasycznych procesach farmakokinetycznych takich jak absorpcja, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie. W związku z tym, parametry farmakokinetyczne nie mają zastosowania, a punkt dotyczący tych właściwości w charakterystyce produktu leczniczego jest oznaczony jako „nie dotyczy”.
antygen bakteryjny, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, inaktywowane bakterie, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, nieswoista szczepionka bakteryjna, odpowiedź immunologiczna, parametry farmakokinetyczne, Polyvaccinum, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus salivarius, stymulacja układu immunologicznego, właściwości farmakokinetyczne, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranigast 0,5 mg/ml
Ranitydyna, podawana dożylnie w dawce 50 mg, osiąga terapeutyczne stężenie w osoczu na poziomie 36-94 ng/ml, co skutkuje 50% zahamowaniem wydzielania kwasu solnego przez 6-8 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~15%), co sprzyja dobrej penetracji leku do tkanek oraz płynów ustrojowych, w tym mleka kobiecego i płynu mózgowo-rdzeniowego. Ranitydyna ulega głównie eliminacji nerkowej, z 70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin, a okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 2,5-3 godziny. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony, z mniej niż 6% dawki przekształcanej do trzech głównych metabolitów.
biodostępność, biotransformacja, demetyloranitydyna, klirens, marskość wątroby, N-tlenek ranitydyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przenikanie do mleka kobiecego, Ranigast, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bijuva 1 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Bijuva zawiera 1 mg estradiolu (estradiol półwodny) oraz 100 mg progesteronu w formie kapsułek miękkich, stosowany doustnie u kobiet po menopauzie. Zarówno estradiol, jak i progesteron są szybko wchłaniane i podlegają efektowi pierwszego przejścia, co skutkuje niską bezwzględną biodostępnością estradiolu (5-10%) oraz względną biodostępnością progesteronu około 10% w porównaniu z podaniem domięśniowym. Spożycie pokarmu znacząco zwiększa farmakokinetyczne parametry progesteronu (Cmax wzrasta o 82%, AUC 2,7-krotnie), natomiast wpływa na szybkość wchłaniania estradiolu, opóźniając Tmax do około 5 godzin (progesteron Tmax około 3 godzin). Stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania, a farmakokinetyka obu hormonów jest proporcjonalna do dawki w podanym zakresie. Estradiol wiąże się z białkami osocza w 95-98%, głównie z globuliną wiążącą hormony płciowe, natomiast progesteron w 97%, głównie z albuminami i transkortyną.
biodostępność estradiolu, biotransformacja w wątrobie, efekt pierwszego przejścia, estradiol i progesteron, estradiol półwodny, estron, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugat glukuronidowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, progesteron mikronizowany, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, transkortyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcylin 100 mg/ml
Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna leku Polcylin, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością po podaniu doustnym wynoszącą około 50%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 10 µg/mL osiąganym w czasie 30-60 minut (Tmax) po dawce 800 mg u dorosłych na czczo. Lek jest stabilny w środowisku kwasowym i rozpuszczalny w wodzie, co umożliwia skuteczne wchłanianie. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym istotnie obniża stopień wchłaniania i Cmax, dlatego zaleca się podawanie Polcylinu na czczo. Fenoksymetylopenicylina wiąże się z białkami osocza w około 80%, co ogranicza dostępność wolnej, farmakologicznie aktywnej frakcji do 20% i wpływa na dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych.
biodostępność, biodostępność doustna, Cmax, działanie niepożądane, eliminacja nerkowa, eliminacja z moczem, fenoksymetylopenicylina, fenoksymetylopenicylina potasowa, granulat do zawiesiny, kumulacja leku, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do tkanek, schemat dawkowania, spożywanie posiłków, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Risendros 35 35 mg
Risendros 35 zawiera 35 mg sodu ryzedronianu (odpowiadającego 32,5 mg kwasu ryzedronowego) i jest stosowany doustnie w dawce jednej tabletki raz w tygodniu u dorosłych pacjentów, w tym osób powyżej 60 i 75 roku życia oraz kobiet po menopauzie, bez konieczności modyfikacji dawki. Lek należy przyjmować na czczo, co najmniej 30 minut przed posiłkiem, innymi lekami lub napojami (z wyjątkiem wody), popijając pełną szklanką przegotowanej wody (>120 ml), pozostając w pozycji pionowej przez 30 minut po podaniu. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć tabletkę tego samego dnia, a następnie kontynuować terapię w ustalonym dniu tygodnia, unikając podwójnej dawki w jednym dniu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Letizen 10 mg
Letizen zawiera cetyryzynę dichlorowodorek w dawce 10 mg, charakteryzującą się przewidywalną farmakokinetyką po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 300 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1,0 ± 0,5 godziny. Biodostępność leku nie jest istotnie zmieniona przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie leku zarówno na czczo, jak i po posiłku. Cetyryzyna wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (0,50 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93 ± 0,3%), nie wpływając na wiązanie warfaryny. Lek nie ulega znaczącemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, a jego okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę bez ryzyka kumulacji. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 66% dawki w postaci niezmienionej, co wymaga uwagi przy zaburzeniach czynności nerek. Kinetyka cetyryzyny jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, umożliwiając przewidywalne dostosowanie dawki.
biodostępność leku, cetyryzyny dichlorowodorek, choroba miąższu wątroby, dystrybucja leku, działanie niepożądane, efekt niepożądany, efekt pierwszego przejścia, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, Letizen, marskość żółciowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, transport kanalikowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastój żółci