Właściwości farmakokinetyczne flurbiprofenu

Właściwości farmakokinetyczne flurbiprofenu zawartego w produkcie Cholinex Direct w dawce 8,75 mg w postaci pastylek twardych charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii.¹

Wchłanianie flurbiprofenu

Flurbiprofen zawarty w pastylkach twardych Cholinex Direct charakteryzuje się szybkim wchłanianiem. Pastylki ulegają rozpuszczeniu w jamie ustnej w czasie 5-12 minut, co umożliwia natychmiastowe rozpoczęcie procesu absorpcji substancji czynnej.² Substancja czynna jest wykrywalna we krwi już po upływie 5 minut od aplikacji, co świadczy o bardzo szybkim początku wchłaniania.³

Maksymalne stężenie flurbiprofenu w osoczu (Cmax) osiągane jest po 40-45 minutach od podania. Średnie stężenie maksymalne utrzymuje się na poziomie 1,4 μg/mL, co jest wartością około 4,4-krotnie niższą w porównaniu ze stężeniem uzyskiwanym po podaniu tabletki zawierającej 50 mg flurbiprofenu.⁴

Warto podkreślić, że wchłanianie flurbiprofenu może zachodzić już w przedsionku jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej, co przyspiesza pojawienie się substancji czynnej w krążeniu systemowym. Szybkość wchłaniania jest ściśle zależna od postaci farmaceutycznej produktu.⁵ W przypadku pastylki twardej, maksymalne stężenie osiągane jest szybciej i ma podobną wartość jak po bezpośrednim połknięciu równoważnej dawki substancji czynnej.⁶

Dystrybucja flurbiprofenu w organizmie

Po wchłonięciu flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie pacjenta. Charakterystyczną cechą tej substancji jest wysoki stopień wiązania z białkami osocza, co wpływa na biodostępność wolnej, farmakologicznie aktywnej frakcji leku.⁷

Metabolizm i eliminacja flurbiprofenu

Flurbiprofen podlega przemianom metabolicznym głównie na drodze hydroksylacji, a następnie jest wydalany przez nerki.⁸ Okres półtrwania flurbiprofenu w fazie eliminacji (t₁/₂) wynosi od 3 do 6 godzin.⁹

Wydalanie flurbiprofenu do mleka ludzkiego zachodzi w bardzo małych ilościach, poniżej 0,05 μg/mL, co może mieć znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią.¹⁰

Istotny jest również fakt, że około 20%-25% doustnej dawki flurbiprofenu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, co oznacza, że większa część podanej dawki (75%-80%) podlega metabolizmowi przed eliminacją z organizmu.¹¹

Farmakokinetyka flurbiprofenu w szczególnych grupach pacjentów

W badaniach farmakokinetycznych nie zaobserwowano istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych flurbiprofenu pomiędzy osobami w podeszłym wieku a młodymi dorosłymi ochotnikami po doustnym podaniu substancji w postaci tabletek.¹² Oznacza to, że nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku u pacjentów geriatrycznych.

Należy zaznaczyć, że brakuje danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych flurbiprofenu w dawce 8,75 mg u dzieci poniżej 12. roku życia.¹³ Jednakże, dane z badań nad innymi postaciami farmaceutycznymi flurbiprofenu (syrop, czopki) nie wskazują na istotne różnice w parametrach farmakokinetycznych u dzieci w porównaniu z populacją dorosłych.¹⁴