4-hydroksyalprazolam
4-hydroksyalprazolam to główny metabolit alprazolamu – leku z grupy benzodiazepin o działaniu przeciwlękowym i nasennym. Powstaje w wyniku hydroksylacji alprazolamu w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4.
Ten metabolit wykazuje aktywność farmakologiczną, choć słabszą niż związek macierzysty. Przyczynia się do efektu terapeutycznego alprazolamu poprzez działanie na receptory GABA-ergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym. 4-hydroksyalprazolam charakteryzuje się krótszym okresem półtrwania niż alprazolam, co wpływa na profil farmakokinetyczny leku.
Oznaczanie stężenia 4-hydroksyalprazolamu w płynach ustrojowych ma znaczenie w toksykologii sądowej oraz w monitorowaniu terapii. Obecność tego metabolitu może być wykrywana w moczu przez dłuższy czas niż związku macierzystego, co wykorzystuje się w diagnostyce laboratoryjnej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Alprazolam, substancja czynna leku Alprox dostępnego w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥ 80% oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 8-37 ng/mL po dawkach 0,5-3 mg w ciągu 1-2 godzin (Tmax). W stanie stacjonarnym, przy dawkach 1,5-10 mg/dobę, średnie stężenie w osoczu wynosi 18,3-100 ng/mL. Alprazolam wiąże się w około 70% z białkami osocza i jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 do aktywnych metabolitów alfa-hydroksyalprazolamu oraz 4-hydroksyalprazolamu, przy czym metabolity wykazują niższą aktywność biologiczną, a ich stężenia w osoczu są niskie. Średni okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co determinuje schemat dawkowania i czas działania leku.
4-hydroksyalprazolam, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, działania niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, kumulacja leku, okres półtrwania, pochodne benzofenonu, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Alprazolam, substancja czynna leku Alprox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥80% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-2 godzin po podaniu. W zakresie dawek jednorazowych 0,5-3 mg Cmax wynosi 8-37 ng/mL, natomiast przy wielokrotnym dawkowaniu 1,5-10 mg/dobę stężenia w stanie stacjonarnym mieszczą się w przedziale 18,3-100 ng/mL. Alprazolam wiąże się w około 70% z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę. Metabolizm leku odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego alfa-hydroksyalprazolamu oraz mniej aktywnych metabolitów 4-hydroksyalprazolamu i pochodnych benzofenonu, które mają ograniczony wpływ na działanie farmakologiczne ze względu na niskie stężenia i podobny okres półtrwania do substancji macierzystej.
4-hydroksyalprazolam, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, droga wydalania, faza eliminacji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne benzofenonu, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, zaburzenia czynności wątroby, zależność liniowa -
Leksykon leków
Alprazolam, substancja czynna leku Alprox, wykazuje wysoką biodostępność doustną ≥ 80% oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 8-37 ng/mL po dawkach 0,5-3 mg w ciągu 1-2 godzin. Przy wielokrotnym podawaniu dawek 1,5-10 mg/dobę, stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 18,3-100 ng/mL. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego alfa-hydroksyalprazolamu oraz mniej aktywnego 4-hydroksyalprazolamu, a także nieaktywnych pochodnych benzofenonu. Metabolity wykazują niskie stężenia w osoczu i podobne okresy półtrwania do substancji macierzystej, co ogranicza ich wpływ na działanie farmakologiczne leku.
4-hydroksyalprazolam, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, benzodiazepina, biodostępność, choroba wątroby, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja, eliminacja, enzym CYP3A4, inhibitor CYP3A4, metabolizm, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pochodna benzofenonu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
