parametry farmakokinetyczne

Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.

Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.

Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix 80 mg

Telmisartan charakteryzuje się zmiennym, ale szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 50%, która wzrasta do niemal 100% u pacjentów z niewydolnością wątroby. Przyjmowanie leku z posiłkiem powoduje zmniejszenie AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od spożycia pokarmu. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC powyżej dawki 40 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 L, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem w postaci niezmienionej, z wydalaniem nerkowym poniżej 1% dawki. Okres półtrwania eliminacji przekracza 20 godzin, a całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest wysoką wartością w stosunku do przepływu wątrobowego (około 1500 ml/min).
alfa-1-glikoproteina, AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, klirens osoczowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna glukuronidowa, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatenil 400 mg

Farmakokinetyka imatynibu charakteryzuje się bardzo wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz silnym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną. Lek wykazuje liniową zależność AUC w zakresie dawek 25-1000 mg, a okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest N-demetylowana pochodna piperazyny, wykazująca podobną aktywność biologiczną, jednak z ekspozycją stanowiącą 16% AUC leku macierzystego. Eliminacja zachodzi przede wszystkim przez kał (68%) i mocz (13%), z 25% dawki wydalanej w formie niezmienionej. Kumulacja leku w stanie stacjonarnym wynosi 1,5-2,5-krotnie przy podawaniu raz na dobę.
5-fluorouracyl, albumina, AUC, bilirubina, biodostępność bezwzględna, biodostępność imatynibu, biotransformacja imatynibu, CML, cytochrom P-450, dysfunkcja nerek, erytromycyna, flukonazol, induktor CYP3A4, inhibitor izoenzymu, izoenzym CYP3A4, klirens imatynibu, kwaśna alfa-glikoproteina, metabolit imatynibu, mikrosomy, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, powierzchnia ciała, profil farmakokinetyczny, przerzuty do wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, stan równowagi farmakologicznej, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sobycombi 10 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Sobycombi zawiera bisoprolol fumaran i amlodypinę bezylan, które charakteryzują się korzystnymi parametrami farmakokinetycznymi umożliwiającymi dawkowanie raz na dobę. Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność około 90%, objętość dystrybucji 3,5 l/kg oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%). Jego okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, a eliminacja odbywa się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) i wydalanie nerkowe (50% w postaci niezmienionej), co pozwala na stabilne stężenia terapeutyczne niezależnie od wieku pacjenta i funkcji wątroby czy nerek. Amlodypina cechuje się biodostępnością 64-80%, długim okresem półtrwania 35-50 godzin oraz dużą objętością dystrybucji (21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97,5%). Maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach, a jej biodostępność nie jest modyfikowana przez pokarm, co ułatwia stosowanie w praktyce klinicznej.
amlodypina bezylan, AUC, biodostępność, bisoprololu fumaran, dawkowanie dobowe, farmakokinetyka liniowa, klirens amlodypiny, końcowy okres półtrwania, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ambrisentan Accord 5 mg

Ambrisentan Accord jest wskazany do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) i dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg. U dorosłych w monoterapii początkowa dawka wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od tolerancji i odpowiedzi klinicznej. W terapii skojarzonej z tadalafilem stosuje się docelowo 10 mg ambrisentanu raz na dobę, rozpoczynając od 5 mg wraz z 20 mg tadalafilu, z późniejszym stopniowym zwiększaniem dawek do 10 mg i 40 mg odpowiednio. U dzieci i młodzieży (8-18 lat) dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, z początkowymi dawkami od 2,5 mg do 5 mg raz na dobę i możliwością zwiększenia do 5-10 mg, przy czym dawki 2,5 mg i 7,5 mg wymagają stosowania innego preparatu. U pacjentów stosujących cyklosporynę A dawka ambrisentanu powinna być ograniczona (5 mg u dorosłych, odpowiednio 5 mg lub 2,5 mg u dzieci w zależności od masy ciała) z koniecznością ścisłego monitorowania stanu klinicznego.
ambrisentan, aminotransferazy wątrobowe, cyklosporyna A, glukuronidacja, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone z tadalafilem, marskość wątroby, metabolizm ambrisentanu, monoterapia ambrisentanem, parametry farmakokinetyczne, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Przymiotno kanadyjskie – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Hemorigen zawiera wyciąg gęsty z ziela przymiotna kanadyjskiego (Erigeron canadensis L. herba) w dawce 50 mg, z ekstraktem o stosunku 30-40:1, pozyskiwanym przy użyciu 96% etanolu jako ekstrahentu. W dokumentacji brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki substancji czynnej, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, wiązaniu z białkami osocza, metabolizmie wątrobowym, drogach eliminacji, okresie półtrwania, biodostępności oraz potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych z innymi lekami. Preparat dostępny jest w formie tabletek zawierających również 106,2 mg sacharozy, co może mieć znaczenie u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu węglowodanów.
biodostępność, drogi eliminacji, dystrybucja w tkankach, etanol jako ekstrahent, Hemorigen, interakcje farmakokinetyczne, los biologiczny substancji, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przymiotno kanadyjskie, sacharoza, substancja czynna, wchłanianie substancji czynnych, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie metabolizmu węglowodanów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pabi-Dexamethason 500 mcg

Deksametazon, jako syntetyczny glikokortykosteroid, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, wiążąc się w 77% z białkami osocza, co wpływa na jego dostępność biologiczną. Metabolizm deksametazonu zachodzi głównie w wątrobie (około 97% dawki), a metabolity są eliminowane przede wszystkim przez nerki z moczem, z niewielkim udziałem przewodu pokarmowego. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi od 36 do 54 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie i stabilizację stężenia terapeutycznego.
biotransformacja, działanie immunosupresyjne, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, hemodializa, metabolity leku, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, płyny ustrojowe, przenikanie leku do tkanek, stężenie leku, stężenie maksymalne leku, wchłanianie deksametazonu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biodacyna 125 mg/ml

Biodacyna, zawierająca amikacynę w formie disiarczanu, dostępna jest w stężeniach 125 mg/ml i 250 mg/ml do podawania domięśniowego i dożylnego. Po podaniu domięśniowym dawki 250 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 11 mg/l, a po dawce 500 mg – 23 mg/l, osiągane po około godzinie. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Amikacyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (≤20%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznej. Lek szybko dyfunduje do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (10-20% stężenia surowiczego u zdrowych niemowląt, do 50% przy zapaleniu opon mózgowych), płynu opłucnowego, owodniowego i jamy otrzewnej, co jest istotne w leczeniu infekcji ośrodkowego układu nerwowego oraz innych lokalizacji. Amikacyna nie ulega metabolizmowi i jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 2-3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Po podaniu domięśniowym 250 mg, 65% dawki jest wydalane w ciągu 6 godzin, a 91% w ciągu 24 godzin, z wysokimi stężeniami w moczu (563 mg/l w 0-6 h). Podanie dożylne 500 mg w 30-minutowej infuzji powoduje osiągnięcie stężenia 38 mg/l w surowicy bez kumulacji przy wielokrotnych dawkach.
aktywność bakteriobójcza, amikacyna disiarczan, antybiotyk aminoglikozydowy, białka surowicy, farmakokinetyka amikacyny, infuzja dożylna, jama otrzewnej, klirens, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie w surowicy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn owodniowy, płyn zewnątrzkomórkowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie bakteriobójcze, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigecycline AptaPharma 50 mg

Tygecyklina, antybiotyk z grupy glicylocyklin, charakteryzuje się 100% dostępnością biologiczną po podaniu dożylnym oraz wysoką objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym (500-700 l, 7-9 l/kg), co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek, zwłaszcza szpiku kostnego, ślinianek, tarczycy, śledziony i nerek. Lek wiąże się z białkami osocza w 71-89%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie z żółcią i kałem (59% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (33%). Klirens całkowity wynosi około 24 l/h, z klirensem nerkowym stanowiącym 13%. Okres półtrwania tygecykliny po podaniu wielokrotnym to średnio 42 godziny, z dużą zmiennością indywidualną. Metabolizm jest ograniczony (<20% dawki), a lek nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy CYP450 ani na glikoproteinę P (P-gp), choć jest jej substratem, co może mieć znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów lub induktorów P-gp.
AUC, bariera krew-mózg, cytochrom P-450, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, epimeryzacja, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, glukuronidacja, induktor P-glikoproteiny, inhibitor P-glikoproteiny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, N-acetylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, substrat P-glikoproteiny, szpik kostny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie żółciowe, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silandyl 100 mg

Syldenafil, podawany doustnie w dawkach terapeutycznych 25-100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 30-120 minutach (mediana 60 minut) oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne wykazują liniowość względem dawki. Spożycie posiłków opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylo syldenafilu, który stanowi około 40% stężenia leku macierzystego i wykazuje 50% aktywności względem PDE5. Całkowity klirens wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%).
biodostępność syldenafilu, CYP2C9, CYP3A4, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka syldenafilu, izoenzymy mikrosomalne, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, N-demetylo-syldenafil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, selektywność wobec fosfodiesteraz, skala Childa-Pugha, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vitamin D3 Krka 1000 IU

Preparat Vitamin D3 Krka, zawierający 0,025 mg (1000 IU) cholekalcyferolu, nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Pacjenci stosujący ten lek nie doświadczają zaburzeń funkcji psychomotorycznych, szybkości reakcji, oceny sytuacji czy koordynacji wzrokowo-ruchowej, co potwierdza charakterystyka produktu leczniczego. W związku z tym, stosowanie Vitamin D3 Krka nie wymaga ograniczeń w wykonywaniu czynności wymagających precyzji i koncentracji, co jest istotne dla bezpieczeństwa pacjentów i osób postronnych.
charakterystyka produktu leczniczego, cholekalcyferol, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, koordynacja wzrokowo-ruchowa, parametry farmakodynamiczne, parametry farmakokinetyczne, substancja czynna, świadoma zgoda, Vitamin D3 Krka, witamina D3, zdolności psychomotoryczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jansitin 100 mg

Sytagliptyna, substancja czynna leku Jansitin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (dawka 100 mg), osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax). Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a biodostępność bezwzględna to około 87%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~198 l) oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (38%), co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie białek. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak nie wykazuje istotnej inhibicji izoenzymów CYP ani transporterów w stężeniach terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa na jego farmakokinetykę, co ułatwia stosowanie kliniczne.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP3A4, DPP-4, glikoproteina p, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Viatris 80 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin. Ekspozycja na lek (AUCτ) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwukrotnie na dobę. Spożycie posiłków, zarówno bogatotłuszczowych, jak i ubogotłuszczowych, powoduje niewielki wzrost AUC (odpowiednio 14% i 21%), jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 l, CV% 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku jest intensywny i głównie zależny od enzymu CYP3A4, co ma kluczowe znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Średni okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens pozorny po podaniu doustnym to 363,8 l/godz. (CV% 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (85% dawki, z czego 19% w postaci niezmienionej) oraz w niewielkim stopniu przez mocz (4% dawki, 0,1% niezmienionego leku).
badanie in vitro, biodostępność leku, Cmax, cytochrom P450 3A4, czas do maksymalnego stężenia, dysfagia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, klirens leku, metabolity leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, parametry farmakokinetyczne, przewlekła białaczka szpikowa, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopowe, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fitolizyna –

Fitolizyna, pasta doustna, jest złożonym preparatem roślinnym zawierającym 3,36 g wyciągu z dziewięciu roślin w 5 g produktu, z ekstraktem przygotowanym w 45% etanolu (V/V). Ze względu na wieloskładnikowy charakter preparatu, ocena farmakokinetyki poszczególnych substancji czynnych (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie) jest trudna i zgodnie z art. 16c(1)(a)(iii) Dyrektywy 2001/83/EC nie jest wymagana dla tradycyjnych preparatów roślinnych o ugruntowanym zastosowaniu. Produkt zawiera do 4% etanolu (V/V), co należy uwzględnić przy ocenie farmakokinetycznej u pacjentów z chorobami współistniejącymi lub stosujących inne leki.
alergia na pszenicę, badanie farmakokinetyczne, brzoza, cebula, celiakia, etanol, Fitolizyna, kozieradka, lubczyk, nawłoć, parahydroksybenzoesan etylu, parametry farmakokinetyczne, pasta doustna, perz, preparat ziołowy, rdest ptasi, skrobia pszeniczna, skrzyp, tradycyjny preparat ziołowy, wyciąg złożony
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Synoptis 100 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Synoptis (cytrynian syldenafilu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym średnio po 60 minutach i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji aktywnej około 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-demetylowanego, którego aktywność na PDE5 wynosi około 50% związku macierzystego, a stężenie w osoczu stanowi 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%).
biodostępność leku, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, cytrynian syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, Sildenafil Synoptis, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mova Nitrat Pipette 10 mg/ml

Produkt leczniczy MOVA NITRAT PIPETTE zawiera srebra azotan (Argenti nitras) w stężeniu 10 mg/ml (1%), co odpowiada 5 mg substancji czynnej w jednej pipetce do oczu w formie roztworu kropli. Badania farmakokinetyczne wykazały, że przy stosowaniu miejscowym preparatów ze srebrem azotanem w stężeniach 0,5-1%, wchłanianie substancji czynnej zarówno przez przewód pokarmowy, jak i przez skórę jest klinicznie nieistotne. W związku z minimalną absorpcją systemową po podaniu miejscowym, parametry farmakokinetyczne takie jak biodostępność, objętość dystrybucji czy okres półtrwania nie zostały określone dla srebra azotanu w stężeniu 1% stosowanego w MOVA NITRAT PIPETTE.
absorpcja systemowa, biodostępność, ekspozycja ogólnoustrojowa, krople do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, srebro azotan, substancja czynna, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Eginilla 30 mg

Octan uliprystalu, substancja czynna produktu Eginilla 30 mg, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami modyfikującymi aktywność tego enzymu. Silni induktorzy CYP3A4, tacy jak ryfampicyna, barbiturany, fenytoina, karbamazepina czy ziele dziurawca, mogą obniżyć Cmax i AUC octanu uliprystalu o ponad 90%, skracając jego okres półtrwania 2,2-krotnie, co skutkuje około 10-krotnym zmniejszeniem ekspozycji na lek i potencjalnym obniżeniem skuteczności antykoncepcyjnej. Z tego powodu Eginilla nie jest zalecana u kobiet stosujących induktory CYP3A4 w ciągu ostatnich 4 tygodni. Inhibitory CYP3A4 zwiększają Cmax i AUC octanu uliprystalu odpowiednio 2- i 5,9-krotnie, jednak ich wpływ kliniczny jest mało prawdopodobny, z wyjątkiem rytonawiru, który przy długotrwałym stosowaniu może indukować CYP3A4 i obniżać skuteczność leku. Ponadto, esomeprazol (20 mg/dobę przez 6 dni) obniża Cmax octanu uliprystalu o około 65%, wydłuża Tmax z 0,75 do 1,0 godziny i zwiększa AUC o 13%, choć kliniczne znaczenie tej interakcji jest niejasne.
antybiotyk przeciwgruźliczy, antybiotyki makrolidowe, antykoncepcja awaryjna, antykoncepcja doraźna, antykoncepcja hormonalna, barbiturat, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP3A4, esomeprazol, feksofenadyna, indukcja enzymatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek zobojętniający, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwpadaczkowe, lewonorgestrel, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, octan uliprystalu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, receptor progesteronowy, ryfampicyna, rytonawir, tabletka antykoncepcyjna, wkładka wewnątrzmaciczna, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NeisVac-C 10 mcg polisacharydu (O-deacetylowanego) Neisseria meningitidis grupy C (szczep C11) skoniugowany z 10-20 mcg toksoidu tężcowego adsorbowany na wodorotlenku glinu 0,5 mg Al+3/0,5 ml

Szczepionka NeisVac-C zawiera 10 µg polisacharydu (O-deacetylowanego) Neisseria meningitidis grupy C skoniugowanego z 10-20 µg toksoidu tężcowego oraz 0,5 mg Al³⁺ w postaci wodorotlenku glinu jako adjuwantu. W odróżnieniu od klasycznych leków, nie przeprowadzono standardowych badań farmakokinetycznych (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie), gdyż szczepionki działają poprzez indukcję odpowiedzi immunologicznej, a nie osiąganie określonych stężeń substancji czynnej w osoczu. Wodorotlenek glinu pełni rolę adjuwantu, spowalniając uwalnianie antygenu i wzmacniając odpowiedź immunologiczną, co wpływa na profil farmakokinetyczny szczepionki poprzez przedłużenie ekspozycji układu immunologicznego na antygen.
adjuwant, aktywność bakteriobójcza surowicy, badanie farmakokinetyczne, immunogenność, meningokoki grupy C, miejsce iniekcji, NeisVac-C, odpowiedź immunologiczna, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, polisacharyd Neisseria meningitidis, produkt immunologiczny, toksoid tężcowy, wodorotlenek glinu, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syrop z cebuli Ziołowa Tradycja 949 mg/5 ml

Produkt leczniczy SYROP Z CEBULI ZIOŁOWA TRADYCJA zawiera 949 mg/5 ml wyciągu płynnego z Allium cepa L., bulbus, uzyskanego w stosunku DER 1:6 przy ekstrakcji 70% etanolem. Pomimo określonej dawki terapeutycznej, brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki składników aktywnych, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Brak tych informacji utrudnia pełną ocenę profilu farmakokinetycznego preparatu i jego potencjalnych interakcji farmakologicznych.
Syrop zawiera ponadto 7-10% (m/m) etanolu oraz 3,67 g sacharozy w 5 ml, co może wpływać na farmakokinetykę i bezpieczeństwo stosowania, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do spożycia alkoholu lub cukrów. Brak szczegółowych badań w tym zakresie wymaga ostrożności przy przepisywaniu produktu, zwłaszcza w populacjach wrażliwych. Konieczne są dalsze badania farmakokinetyczne, aby precyzyjnie określić losy substancji czynnych po podaniu syropu.
badanie farmakokinetyczne, bulwa cebuli, dawka terapeutyczna, ekstrakcja etanolem, etanol, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, sacharoza, składnik aktywny, substancja aktywna, syrop, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, wyciąg płynny z cebuli
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flomixa 5 mg/ml

Leczenie miejscowe za pomocą kropli do oczu Flomixa, zawierających moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu ocznym obserwuje się wchłanianie substancji czynnej do krążenia ogólnoustrojowego, jednak na poziomie znacznie niższym niż po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 2,7 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia względem czasu (AUC) osiąga 41,9 ng·h/ml. Wartości te są odpowiednio około 1600 i 1200 razy niższe niż po doustnym podaniu moksyfloksacyny w dawce 400 mg, co wskazuje na ograniczoną ekspozycję ogólnoustrojową i potencjalnie mniejsze ryzyko działań niepożądanych charakterystycznych dla fluorochinolonów.
antybiotyk fluorochinolonowy, AUC, Cmax, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, krople do oczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie oczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia okulistyczna, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abmetfina XR 500 mg

Metformina chlorowodorek w preparacie Abmetfina XR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu 500 mg) charakteryzuje się opóźnionym Tmax wynoszącym 7 godzin w porównaniu do 2,5 godziny w preparatach o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg jest porównywalne do AUC po 1000 mg podawanym dwukrotnie w formie natychmiastowej. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, natomiast obecność pokarmu nie modyfikuje wchłaniania. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest podobna do form natychmiastowych, a przy dawkach do 2000 mg nie obserwuje się kumulacji leku. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową.
AUC, białka osocza, biotransformacja, chlorowodorek metforminy, Cmax, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib Glenmark 50 mg

Leczenie sunitynibem wymaga szczególnej uwagi na interakcje lekowe, zwłaszcza z inhibitorami CYP3A4, które są głównym szlakiem metabolicznym tego leku. Jednoczesne podanie sunitynibu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, rytonawir, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna czy sok grejpfrutowy, prowadzi do istotnego wzrostu stężenia sunitynibu w osoczu – Cmax wzrasta o 49%, a AUC0-∞ o 51%. W takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki do 37,5 mg/dobę dla GIST i MRCC oraz 25 mg/dobę dla pNET, z dokładnym monitorowaniem tolerancji. Ponadto, należy zachować ostrożność przy stosowaniu inhibitorów BCRP ze względu na potencjalne zwiększenie stężenia sunitynibu, choć dane kliniczne są ograniczone. Wskazane jest także unikanie spożywania alkoholu podczas terapii, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego i przewodu pokarmowego oraz potencjalne obciążenie wątroby.
arytmia, AUC, biegunka, biodostępność leku, erytromycyna, GIST, hepatotoksyczność, hipotensja, inhibitor BCRP, inhibitor cytochromu CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, niestrawność, niewydolność nerek, niewydolność serca, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nudności, parametry farmakokinetyczne, perforacja przewodu pokarmowego, profil działań niepożądanych, przedawkowanie sunitynibu, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, stężenie maksymalne, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zatorowość płucna, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loxon Max 50 mg/ml

Minoksydyl w stężeniu 50 mg/ml, stosowany miejscowo w preparacie Loxon Max, wykazuje niską biodostępność systemową, z wchłanianiem przez nieuszkodzoną skórę na poziomie 1-2%. Czynniki takie jak nadmierna aplikacja, przekraczanie zalecanej dawki oraz uszkodzenie bariery naskórkowej mogą zwiększać absorpcję ogólnoustrojową. W badaniu farmakokinetycznym u pacjentów z łysieniem androgenowym wykazano, że stosowanie 5% roztworu minoksydylu powoduje około dwukrotnie wyższe wartości AUC (18,71 ng*h/ml vs 8,81 ng*h/ml) oraz Cmax (2,13 ng/ml vs 1,11 ng/ml) w porównaniu do 5% pianki, przy podobnym Tmax wynoszącym około 5,5 godziny. Minoksydyl wiąże się odwracalnie z białkami osocza, jednak ze względu na niską absorpcję systemową, nie ma to istotnego znaczenia klinicznego.
absorpcja systemowa, łysienie androgenowe, minoksydyl, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, roztwór minoksydylu, stężenie minoksydylu, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Korzeń lubczyku – Właściwości farmakokinetyczne

Korzeń lubczyku (Levisticum officinale Koch, radix) jest składnikiem preparatów złożonych, takich jak Canephron N i Fitolizyna, jednak dostępne dane dotyczące jego właściwości farmakokinetycznych są ograniczone. W Canephron N korzeń lubczyku występuje w wyciągu złożonym z ziela tysiącznika, korzenia lubczyku i liścia rozmarynu w proporcji 1:1:1, ekstrahowanym etanolem 59% (V/V), natomiast w Fitolizynie stanowi 10,0 części wyciągu złożonego ekstrahowanego etanolem 45% (V/V). Brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących biodostępności, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji poszczególnych składników aktywnych korzenia lubczyku, co wynika z jego złożonego składu chemicznego oraz faktu, że nie wszystkie substancje czynne zostały dokładnie scharakteryzowane.
Regulacje prawne, w tym artykuł 16c(1)(a)(iii) Dyrektywy 2001/83/EC z późniejszymi zmianami, zwalniają tradycyjne produkty lecznicze roślinne, takie jak Fitolizyna, z obowiązku przeprowadzania szczegółowych badań farmakokinetycznych. Metodologiczne trudności w określeniu parametrów farmakokinetycznych wynikają z kompleksowości mieszaniny związków biologicznie czynnych zawartych w korzeniu lubczyku. W efekcie, pomimo szerokiego zastosowania korzenia lubczyku w medycynie, jego właściwości farmakokinetyczne pozostają nie w pełni poznane i udokumentowane, co należy uwzględnić przy ocenie działania i bezpieczeństwa preparatów zawierających ten surowiec.
biodostępność, Canephron N, dystrybucja leku, eliminacja leku, etanol, Fitolizyna, korzeń lubczyku, liść rozmarynu, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, preparat leczniczy, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg złożony, ziele tysiącznika, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrozol 1 mg

Anastrozol, substancja czynna leku Atrozol (tabletki powlekane 1 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godzin po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień absorpcji, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Po siedmiu dawkach dobowych stężenie anastrozolu osiąga 90-95% stanu stacjonarnego, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego okres półtrwania wynosi 40-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie przez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronizację, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Główny metabolit, triazol, jest farmakologicznie nieaktywny. Farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku pacjentek po menopauzie, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w zależności od wieku.
absorpcja substancji czynnej, anastrozol, aromataza, Atrozol, białka osocza, biodostępność leku, Cmax, dawkowanie leku, farmakokinetyka anastrozolu, GFR, ginekomastia, glukuronizacja, hydroksylacja, klirens pozorny, marskość wątroby, metabolit, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, triazol, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eloprine 250 mg/5 ml

Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu Eloprine (250 mg/5 ml), wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z 90% wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Farmakokinetyka obejmuje dwie główne składowe: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) oraz PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy), które osiągają maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 3,7 μg/ml po 2 godzinach i 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Metabolizm DIP prowadzi do powstania N-tlenku DIP, natomiast PAcBA ulega przemianie do o-acyloglukuronidu. Inozyna jest metabolizowana do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, co utrudnia bezpośrednie śledzenie jej metabolizmu u ludzi. Dystrybucja leku preferencyjnie obejmuje narządy o wysokim przepływie krwi, takie jak nerki, płuca, wątroba i serce.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w organizmie, eliminacja składników, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm substancji czynnej, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan równowagi, stężenie leku, wchłanianie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lafactin 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna leku Lafactin, charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego (≥92%), jednak biodostępność całkowita wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Średni okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5±2 godziny, a jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) 11±2 godziny. Po podaniu doustnym wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu maksymalne stężenia osiągane są odpowiednio po 2 i 3 godzinach, natomiast w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Lafactin) po 5,5 i 9 godzinach. Zarówno wenlafaksyna, jak i ODV wykazują kinetykę liniową w dawkach 75-450 mg/dobę, a ich wiązanie z białkami osocza jest niskie (27% i 30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm wenlafaksyny odbywa się głównie przez CYP2D6 do aktywnego ODV oraz przez CYP3A4 do mniej aktywnego N-demetylowenlafaksyny; lek jest słabym inhibitorem CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Wydalanie następuje głównie przez nerki (87% dawki), w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% ODV wolnej i 26% sprzężonej.
cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekstensywny metabolizer, faza eliminacji, inhibitor CYP2D6, interakcje lekowe, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit ODV, metabolizm ogólnoustrojowy, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, pacjent dializowany, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger 25 mg

Syldenafil charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 440 ng/ml, CV 40%) w medianie 60 minut po podaniu doustnym na czczo, z biodostępnością wynoszącą średnio 41% (zakres 25-63%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego syldenafilu (18 ng/ml, 38 nM). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% względem leku macierzystego i stężeniu stanowiącym około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny.
biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dyspnea, fosfodiesteraza typu 5, izoenzymy mikrosomalne wątroby, klirens, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łożysko naczyniowe, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, szybkość wchłaniania, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symcloza 25 mg

Klozapina, substancja czynna leku Symcloza, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem po podaniu doustnym (90-95%) z bezwzględną biodostępnością wynoszącą 50-60% z powodu efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są średnio po 2,1 godzinie (zakres 0,4-4,2 h) przy dawkowaniu 2× dziennie. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 L/kg masy ciała, a klozapina wiąże się w 95% z białkami osocza, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm wątrobowy jest niemal całkowity, głównie przez enzymy CYP1A2 i CYP3A4, z mniejszym udziałem CYP2C19 i CYP2D6. Aktywny farmakologicznie jest jedynie metabolit demetylowy, o mniejszej sile i krótszym czasie działania niż klozapina macierzysta.
AUC, bezwzględna biodostępność, biotransformacja, Cmax, Cmin, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, klozapina, lek neuroleptyczny, liniowość farmakokinetyki, metabolit demetylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, Symcloza, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 500 mg

Farmakokinetyka klarytromycyny w postaci dożylnej (Klacid) została szczegółowo zbadana u zdrowych ochotników oraz pacjentów z zakażeniami. Po infuzji 60-minutowej stężenia maksymalne (Cmax) klarytromycyny wynosiły 5,16 μg/ml dla dawki 500 mg oraz 9,40 μg/ml dla dawki 1 g, natomiast dla aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny odpowiednio 0,66 μg/ml i 1,06 μg/ml. Okres półtrwania klarytromycyny w fazie końcowej wynosił od 3,8 do 4,5 godziny, a metabolitu od 7,3 do 9,3 godziny, zależnie od dawki. Powierzchnia pod krzywą (AUC) dla klarytromycyny wzrastała nieliniowo z dawką, osiągając 22,29 h·μg/ml przy 500 mg i 53,26 h·μg/ml przy 1 g. W badaniu wielokrotnych dawek (co 12 godzin) w stanie stacjonarnym Cmax klarytromycyny wynosiło 5,5 μg/ml (500 mg) i 8,6 μg/ml (750 mg), a okres półtrwania odpowiednio 5,3 i 4,8 godziny. Metabolit osiągał Cmax 1,02 μg/ml i 1,37 μg/ml, z okresami półtrwania 7,9 i 5,4 godziny, bez wyraźnej zależności okresu półtrwania metabolitu od dawki.
14-OH-klarytromycyna, AUC, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, faza końcowa, HIV, infuzja dożylna, klarytromycyna, koncentrat do infuzji, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schorzenie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zakażenie Mycobacterium, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 45 mg

Metylofenidat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Atenza) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dwufazowym profilem uwalniania, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml) osiąganym po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax). Obszar pod krzywą stężenia do nieskończoności (AUCinf) wynosi średnio 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg podawanych raz na dobę, bez istotnej kumulacji po wielokrotnym podaniu. Metylofenidat wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie jest około 50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Wydalanie następuje głównie z moczem (ok. 90% dawki), głównie w postaci PPA (60-90%).
AUCINF, Cmax, deestryfikacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metabolit, metabolizm leku, metylofenidat, model dwukompartmentowy, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, różnice etniczne, różnice międzypłciowe, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie metylofenidatu, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symonette 75 mcg

Dezogestrel, progestagen zawarty w preparacie Symonette (75 μg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym i intensywną biotransformacją do aktywnego metabolitu etonogestrelu (ENG). Maksymalne stężenie ENG w osoczu osiągane jest po około 1,8 godziny, a jego biodostępność wynosi około 70%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminą, co wpływa na jego farmakokinetykę i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie przez układ CYP3A, obejmując hydroksylację i dehydrogenację, a następnie sprzęganie z siarczanem i glukuronidem, co ułatwia eliminację. Okres półtrwania ENG wynosi średnio 30 godzin, a stężenie stacjonarne osiągane jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, antykoncepcja hormonalna, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450 3A, dehydrogenacja, dezogestrel, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hormony steroidowe, hydroksylacja, klirens, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, progestagen, sprzęganie z siarczanem, stężenie stacjonarne, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erwinase 10 000 IU

Kryzantaspaza (L-asparaginaza z Erwinia chrysanthemi) wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania, co ma kluczowe znaczenie dla leczenia ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL). Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi 6,4 ±0,5 godziny, natomiast po podaniu domięśniowym wydłuża się do około 16 godzin. W badaniu AALL07P2 u 48 pacjentów pediatrycznych z ALL, po domięśniowym podaniu dawki 25 000 IU/m² aktywność enzymatyczna ≥0,1 IU/ml utrzymywała się u 92,5% pacjentów po 48 godzinach i u 88,5% po 72 godzinach. W badaniu 100EUSA12 u 24 pacjentów z ALL/LBL po dożylnym podaniu tej samej dawki aktywność ≥0,1 IU/ml utrzymywała się u 83% po 48 godzinach i u 43% po 72 godzinach. Minimalne stężenie enzymu 0,1 IU/ml jest kluczowe dla skutecznej eliminacji asparaginy do poziomów <0,4 mcg/ml (3 μM), co stanowi biomarker efektywności terapeutycznej.
aktywność enzymatyczna, bariera krew-mózg, białaczka OUN, kryzantaspaza, L-asparagina, leczenie indukcyjne, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ostra białaczka limfoblastyczna, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, protokół leczenia, przeciwciała neutralizujące, schemat dawkowania, stężenie terapeutyczne, układ limfatyczny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutixon Neb 2 mg/2 ml

Flutykazon propionian, substancja czynna w preparacie Flutixon Neb 2 mg/2 ml, charakteryzuje się niską biodostępnością całkowitą po podaniu wziewnym, wynoszącą 7,8% dla inhalatora typu dysk oraz 10,9% dla inhalatora bezfreonowego u zdrowych dorosłych. Wchłanianie odbywa się głównie przez płuca, z dwufazowym przebiegiem, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest mniejsza u pacjentów z astmą. Połknięta część dawki ma minimalny wpływ na ekspozycję systemową ze względu na słabą rozpuszczalność w wodzie i intensywny metabolizm pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością doustną poniżej 1%. Ekspozycja ogólnoustrojowa rośnie liniowo wraz ze wzrostem dawki inhalowanej.
astma, biodostępność, biodostępność całkowita, biotransformacja, cytochrom P450, dawka inhalacyjna, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, flutykazon propionian, inhibitor izoenzymu CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit karboksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baikaderm (1,33 g + 1 g)/100 g

Krem Baikaderm zawiera jako substancje czynne flawony z korzenia Scutellaria baicalensis (75% bajkaliny) w stężeniu 1,33 g/100 g oraz alantoinę w ilości 1,00 g/100 g. Po miejscowej aplikacji bajkaliny nie wykryto jej metabolitów w surowicy krwi, co wskazuje na minimalną lub brak absorpcji systemowej, sugerując działanie głównie miejscowe. W przypadku alantoiny brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących jej przenikania przez skórę, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji po aplikacji miejscowej. Produkt zawiera także substancje pomocnicze, takie jak alkohol stearylowy (2,5 g/100 g) i benzoesan sodu (0,2 g/100 g), które mogą wpływać na farmakokinetykę substancji czynnych.
absorpcja systemowa, alantoina, alkohol stearylowy, aplikacja miejscowa, bajkalina, benzoesan sodu, biodostępność miejscowa, dystrybucja w tkankach, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, metabolity w surowicy krwi, metabolizm, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie przez skórę, Scutellaria baicalensis, substancja pomocnicza, wchłanianie do krwiobiegu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flunarizinum WZF 5 mg

Flunaryzyna wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, istotny dla planowania terapii. Po podaniu doustnym w dawce 5 mg maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2-4 godzin (Tmax), a około 90% leku wiąże się z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. W trakcie długotrwałego stosowania dawki 10 mg stężenie flunaryzyny w osoczu wzrasta stopniowo, osiągając stan stacjonarny po 5-6 tygodniach, z wartościami od 39 do 115 ng/ml, co wskazuje na znaczną zmienność międzyosobniczą. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą żółciową do kału, z minimalnym wydalaniem nerkowym. Okres półtrwania leku wynosi około 19 dni, co determinuje rzadkie dawkowanie i długi czas utrzymywania się substancji w organizmie po zakończeniu terapii.
białka osocza, białka transportowe, biotransformacja, droga żółciowa, dystrybucja leku, działania niepożądane, eliminacja leku, flunaryzyna, interakcje lekowe, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketotifen Stulln 0,25 mg/ml

Ketotifen w postaci kropli do oczu (0,25 mg/ml) charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co potwierdzono w badaniach na 18 zdrowych ochotnikach. Po 14 dniach stosowania stężenia ketotifenu w osoczu pozostawały poniżej granicy wykrywalności 20 pg/ml, co wskazuje na znikomą ekspozycję systemową. Każda kropla dostarcza około 9,3 µg ketotifenu wodorofumaranu, a niskie stężenia w osoczu oraz brak danych o metabolitach i wydalaniu po podaniu miejscowym podkreślają korzystny profil bezpieczeństwa leku w terapii okulistycznej.
badanie kliniczne, biotransformacja, biotransformacja leku, dwufazowy profil eliminacji, ketotifen, ketotifen wodorofumaran, krople do oczu, N-glukuronid ketotifenu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa leku, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor SR 1000 mg

Zenofor SR to preparat metforminy chlorowodorku w dawce 1000 mg (780 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu doustnym 1000 mg po posiłku, Cmax wynosi średnio 1214 ng/ml (zakres 4-10 godzin), a AUC wzrasta o 77%, natomiast Cmax o 26% w porównaniu do podania na czczo. Podanie na czczo powoduje zmniejszenie AUC o 30%, bez istotnej zmiany Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym farmakokinetyka nie jest proporcjonalna do dawki, a AUC po 2000 mg SR jest zbliżona do 1000 mg podawanej dwukrotnie w formie natychmiastowej. Zmienność parametrów Cmax i AUC jest porównywalna do postaci natychmiastowej, a po wielokrotnym podaniu do 2000 mg nie obserwuje się kumulacji leku.
AUC, biorównoważność, Cmax, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przemiany metaboliczne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lawenol 0,6%

Produkt leczniczy Lawenol w postaci 0,6% roztworu na skórę zawiera olejek lawendowy (Lavandulae aetheroleum) w stężeniu 0,6 g na 100 g roztworu jako substancję czynną. Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, co oznacza, że nie są udokumentowane procesy wchłaniania przez skórę, dystrybucji w organizmie, metabolizmu ani wydalania olejku lawendowego po zastosowaniu miejscowym.
Brak informacji farmakokinetycznych ogranicza możliwość precyzyjnej oceny profilu działania i bezpieczeństwa Lawenolu 0,6% roztworu na skórę. Mimo że produkt jest przeznaczony do stosowania miejscowego, co może wpływać na ograniczone wchłanianie i specyficzne procesy farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego nie zawiera szczegółowych parametrów ilościowych dotyczących tych procesów. W związku z tym lekarz powinien uwzględnić tę lukę informacyjną przy podejmowaniu decyzji terapeutycznych.
charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja w tkankach, metabolizm, olejek lawendowy, parametry farmakokinetyczne, procesy farmakokinetyczne, profil wchłaniania, stosowanie miejscowe, wchłanianie przez skórę, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seizpat 200 mg

Lakozamid, substancja czynna preparatu Seizpat, charakteryzuje się niemal całkowitą (około 100%) i szybką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 0,5–4 godzin. Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~0,6 l/kg) oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm lakozamidu nie jest w pełni poznany; głównym metabolitem jest O-desmetylowy, powstający prawdopodobnie z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, jednak bez istotnego wpływu polimorfizmu CYP2C19 na ekspozycję leku. Lakozamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (95% dawki), z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia stosowanie dawkowania dwukrotnego na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po 3 dniach. Pojedyncza dawka nasycająca 200 mg pozwala szybko uzyskać stężenia terapeutyczne odpowiadające dawce 100 mg dwa razy dziennie.
AUC, biotransformacja, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, enzymy cytochromu P450, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, metabolit O-desmetylowy, metabolizm, napady częściowe, napady toniczno-kloniczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, Seizpat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Czynnik krzepnięcia krwi IX – Właściwości farmakokinetyczne

Czynnik krzepnięcia IX, obecny w preparatach zespołu protrombiny takich jak Beriplex i Octaplex, charakteryzuje się umiarkowanym okresem półtrwania w osoczu wynoszącym średnio 17 godzin (zakres 10-127 godzin) dla Beriplex oraz 20-24 godziny dla Octaplex. Dostępność biologiczna czynnika IX po podaniu dożylnym jest natychmiastowa i proporcjonalna do dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Maksymalne stężenia czynnika osiągane są do 3 godzin po infuzji, co ma kluczowe znaczenie w nagłych sytuacjach klinicznych, np. przy odwracaniu działania antagonistów witaminy K. Przyrost odzysku in vivo (IVR) dla czynnika IX w preparacie Beriplex wynosi średnio 0,016 j.m./ml na j.m./kg masy ciała (przedział ufności 0,014-0,018), co jest niższe w porównaniu do innych czynników zespołu protrombiny i stanowi istotny parametr do kalkulacji dawkowania.
antagonista witaminy K, czynnik krzepnięcia IX, czynniki krzepnięcia, dostępność biologiczna, endogenny czynnik krzepnięcia, kaskada krzepnięcia, krwawienie okołooperacyjne, model dwukompartmentowy, okres półtrwania, osocze, parametry farmakokinetyczne, przyrost odzysku in vivo, układ krzepnięcia, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zespół protrombiny, zróżnicowanie osobnicze
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z ziela tymianku – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Dentosept A, zawierający wyciąg płynny z ziela tymianku (Thymus spp.) w stosunku 0,65:1, przygotowany z użyciem 70% etanolu jako rozpuszczalnika, nie posiada w dokumentacji szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji. W punkcie 5.2 charakterystyki produktu wyraźnie zaznaczono brak informacji na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania wyciągu po miejscowej aplikacji w jamie ustnej. Produkt zawiera również benzokainę w stężeniu 2 g/100 g oraz etanol w zakresie 35-45% V/V, co może wpływać na farmakokinetykę składników aktywnych. Brak danych farmakokinetycznych stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa i skuteczności Dentosept A, zwłaszcza w kontekście miejscowego stosowania w jamie ustnej. Konieczne są dalsze badania mające na celu określenie parametrów farmakokinetycznych wyciągu z ziela tymianku, uwzględniające potencjalne interakcje z innymi składnikami preparatu. Uzyskanie takich danych pozwoli na lepsze zrozumienie profilu działania oraz ryzyka związanego z aplikacją tego produktu.
aplikacja miejscowa, benzokaina, Dentosept A, etanol, etanol 70%, parametry farmakokinetyczne, płyn do stosowania w jamie ustnej, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, stosowanie miejscowe, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg płynny z ziela tymianku, wyciąg płynny złożony, ziele tymianku
Leksykon substancji czynnych
Tolperyzon – Właściwości farmakokinetyczne

Tolperyzon, stosowany w terapii wzmożonego napięcia mięśniowego, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z jelita cienkiego, z Tmax wynoszącym 0,5-1,5 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność leku jest ograniczona do około 20% z powodu efektu pierwszego przejścia. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego znacząco zwiększa biodostępność do około 40%, podnosi maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o 45% oraz wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o około 30 minut. Tolperyzon ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i nerkach, a ponad 99% wydalanych produktów to metabolity, co wskazuje na niemal całkowitą eliminację przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 2,5 godziny po podaniu doustnym i 1,5 godziny po podaniu dożylnym.
aktywność farmakologiczna metabolitów, biodostępność tolperyzonu, biotransformacja substancji, chlorowodorek tolperyzonu, Cmax, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, jelito cienkie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, procesy metaboliczne, przewód pokarmowy, ścieżki metaboliczne, stężenie w osoczu krwi, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clemastinum Aflofarm 0,5 mg/5 ml

Farmakokinetyka klemastyny została oceniona u zdrowych mężczyzn w wieku 20-45 lat, wykazując liniowy charakter zależny od dawki (1 mg, 2 mg, 4 mg). Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) 0,577 ± 0,252 ng/ml po 4,77 ± 1,26 godzinach (tmax). Okres połowicznego wchłaniania wynosi 1,59 ± 0,68 godziny, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie, co ułatwia stosowanie. Klemastyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (799 ± 315 l), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek, a jej biodostępność wynosi 39,2%. Parametry farmakokinetyczne nie zależą od wieku ani rasy badanych.
biotransformacja klemastyny, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka klemastyny, klirens leku, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres połowicznego wchłaniania, okres półtrwania w osoczu, parametry farmakokinetyczne, pochodne demetylowe, przemiana metaboliczna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie leku
Leksykon substancji czynnych
Colchicum autumnale – Właściwości farmakokinetyczne

Colchicum autumnale, obecny w preparacie Vomitusheel w rozcieńczeniu homeopatycznym D6 (1:1 000 000), stanowi 25 g na 100 g produktu. Aktualnie brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania tej substancji w tak wysokim rozcieńczeniu. Wysoki stopień rozcieńczenia znacząco zmienia profil farmakokinetyczny w porównaniu do standardowych stężeń terapeutycznych stosowanych w klasycznej farmakoterapii, co utrudnia ocenę i interpretację parametrów farmakokinetycznych Colchicum autumnale w preparacie Vomitusheel.
biodostępność, biodostępność substancji, etanol, farmakokinetyka, farmakoterapia, krople doustne, parametry farmakokinetyczne, produkt homeopatyczny, profil farmakokinetyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, stężenie terapeutyczne, Vomitusheel, ziemowit jesienny, znaczenie kliniczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 100 mg

Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym w zakresie klinicznie stosowanych dawek. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Spożycie pokarmu opóźnia tmax do około 3,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak bez istotnego wpływu na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się istotnie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z połączeń białkowych. Metabolizm jest minimalny (≤2%), a około 98% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania u dorosłych wynosi 6,3 godziny, u dzieci jest krótszy (3-4 h u dzieci ≤6 lat, 4-6 h u dzieci ≥7 lat). Klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która redukuje stężenie leku o około 50% po 4-godzinnej sesji.
bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, charakterystyka produktu leczniczego, dializoterapia, enancjomery, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, hepatopatia, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka dziecięca, parametry farmakokinetyczne, pochodna N-metylowa, podanie doustne, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitynib Adamed 50 mg

Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 25 do 100 mg, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax. Po wielokrotnym podawaniu stężenie leku w osoczu kumuluje się 3-4-krotnie, a jego głównego aktywnego metabolitu 7-10-krotnie, osiągając stan stacjonarny po 10-14 dniach. Łączne stężenie osoczowe sunitynibu i metabolitu w 14. dniu wynosi 62,9-101 ng/ml, co jest wystarczające do zahamowania fosforylacji receptorów i zahamowania wzrostu guzów. Sunitynib jest silnie wiązany z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku, co ułatwia stosowanie.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, BCRP, białko oporności raka piersi, biodostępność, CYP3A4, czynny metabolit, dezetylosunitynib, Eastern Cooperative Oncology Group, ECOG, farmakokinetyka liniowa, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, inhibitor, interakcja międzylekowa, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, maksymalna tolerowana dawka, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, pozorny klirens, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, silny induktor, stała Ki, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, sunitynib, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitacon 10 mg/ml

Vitacon, zawierający fitomentadion (witaminę K1) w stężeniu 10 mg/ml, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, głównie lipoproteinami (90%), co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Po podaniu domięśniowym dawki 10 mg, stężenie fitomenadionu w osoczu wzrasta do 10-20 μg/l, co stanowi kilkunastokrotne przekroczenie fizjologicznych wartości (0,4-1,2 μg/l). Biodostępność leku wynosi około 50%, co oznacza, że połowa podanej dawki dociera do krążenia ogólnego w formie niezmienionej. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, takie jak makrogologlicerolu rycynooleinian (70 mg/ml) i alkohol benzylowy (9 mg/ml), które mogą modyfikować farmakokinetykę fitomenadionu.
alkohol benzylowy, Cremophor EL, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, krążenie ogólne, lipoproteiny, makrogologlicerolu rycynooleinian, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, schemat dawkowania leku, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, witamina K1, związek powierzchniowo czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Biofarm 500 mg

Paracetamol cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z dystrybucją do płynów ustrojowych oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza w dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie lek ulega sprzęganiu do form glukuronidowych i siarczanowych, a jedynie około 5% dawki przekształca się do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI). W warunkach prawidłowych NAPQI jest neutralizowany przez glutation, jednak przy przedawkowaniu dochodzi do wyczerpania zapasów glutationu, co skutkuje uszkodzeniem hepatocytów i ryzykiem ostrej niewydolności wątroby. Okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
biodostępność leku, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, glukuronidy i siarczany, glutation wątrobowy, martwica, metabolit hepatotoksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abmetfina XR 1000 mg

Abmetfina XR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 1000 mg substancji czynnej (780 mg metforminy), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Po podaniu doustnym po posiłku osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) 1214 ng/ml w osoczu, z Tmax około 5 godzin (zakres 4-10 h). Pokarm zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC o 77% i Cmax o 26%, jednocześnie wydłużając Tmax o około 1 godzinę, bez wpływu na całkowite wchłanianie. Produkt jest biorównoważny z dwoma tabletkami 500 mg, a farmakokinetyka wykazuje stabilność i brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, dużą objętością dystrybucji (63-276 l) oraz brakiem metabolizmu, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych i zmienności farmakokinetycznej.
biorównoważność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, ekspozycja ustrojowa, erytrocyty, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm enzymów, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex 300 mg

Kwetaplex (fumaran kwetiapiny) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie leku w praktyce klinicznej. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja nerkowa jest minimalna (<5%), a metabolity wydalane są głównie przez układ moczowy (73%) i przewód pokarmowy (21%). W badaniach in vitro kwetiapina wykazuje słabe hamowanie izoenzymów CYP, jednak przy stężeniach znacznie przekraczających te osiągane w terapii, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych w dawkach terapeutycznych.
AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, fumaran kwetiapiny, inhibitor enzymatyczny, izoenzymy, klirens kreatyniny, klirens leku, Kwetaplex, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza