parametry farmakokinetyczne

Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.

Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.

Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphergan 25 mg

Prometazyna, substancja czynna leku Diphergan, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, jednak jej dostępność biologiczna jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza na poziomie 93% oraz dużą objętością dystrybucji wynoszącą 20-30 l/kg, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się w tkankach. Lek łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jego działanie sedatywne i przeciwhistaminowe na ośrodkowy układ nerwowy. Ponadto prometazyna przenika przez łożysko oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera krew-mózg, biotransformacja, Diphergan, dostępność biologiczna, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, efekt pierwszego przejścia, łożysko, metabolit, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, prometazyna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mildronate 500 mg

Meldonium, substancja czynna preparatu Mildronate 500 mg, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą 78%, co potwierdza efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax), jednak nie wpływa na wartość Cmax ani AUC po dawce 400 mg. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin, a farmakokinetyka meldonium charakteryzuje się liniową zależnością dawka-stężenie, co potwierdza proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki. Metabolizm meldonium zachodzi głównie w wątrobie, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących metabolizmu u ludzi, co wskazuje na potrzebę dalszych badań klinicznych w tym zakresie.
AUC, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja, eliminacja, metabolizm, model zwierzęcy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu krwi, substancja czynna, wchłanianie, wydalanie nerkowe, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib Synthon 25 mg

Interakcje farmakokinetyczne sunitynibu, metabolizowanego głównie przez enzym CYP3A4, mają kluczowe znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, rytonawir, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna oraz sok grejpfrutowy, powodują istotny wzrost stężenia sunitynibu w osoczu (wzrost Cmax o 49% i AUC0-∞ o 51%), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki do minimum 37,5 mg/dobę dla GIST i MRCC oraz 25 mg/dobę dla pNET. Z kolei silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, deksametazon, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca, obniżają stężenie sunitynibu (zmniejszenie Cmax o 23% i AUC0-∞ o 46%), co może wymagać stopniowego zwiększania dawki do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET). W przypadku inhibitorów BCRP brak jest wystarczających danych, jednak zaleca się ostrożność ze względu na potencjalny wzrost stężenia leku.
białko oporności raka piersi, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, hamowanie metabolizmu, hepatotoksyczność, indukcja metabolizmu, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, metabolizm leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, stężenie maksymalne, sunitynib, uszkodzenie wątroby
Leksykon substancji czynnych
Izopropanol – Właściwości farmakokinetyczne

Izopropanol, będący główną substancją czynną w produkcie leczniczym Spitaderm w stężeniu 70 g/100 g roztworu, wraz z chloroheksydyną diglukonianem (0,5 g/100 g) oraz 30% nadtlenkiem wodoru (1,5 g/100 g), wykazuje działanie miejscowe o charakterze przeciwbakteryjnym i odkażającym. Produkt jest przeznaczony do stosowania na skórę i dostępny w formie lekko żółtego, przezroczystego roztworu. Ze względu na miejscowy sposób aplikacji, farmakokinetyka izopropanolu w tym preparacie nie jest szczegółowo opisana, co jest zgodne z informacją zawartą w Charakterystyce Produktu Leczniczego, gdzie w punkcie dotyczącym właściwości farmakokinetycznych podano „Nie dotyczy”.
absorpcja systemowa, charakterystyka produktu leczniczego, chloroheksydyny diglukonian, działanie ogólnoustrojowe, izopropanol, nadtlenek wodoru, parametry farmakokinetyczne, stosowanie miejscowe na skórę, substancja czynna, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, właściwości farmakokinetyczne, właściwości przeciwbakteryjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neurol 1,0 1 mg

Alprazolam, substancja czynna leku Neurol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Okres półtrwania u pacjentów typowych wynosi 12-15 godzin, natomiast u osób geriatrycznych ulega wydłużeniu do około 16 godzin. Alprazolam wykazuje wysokie, 80% wiązanie z białkami osocza (in vitro). Metabolizm substancji odbywa się głównie przez oksydację, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: alfa-hydroksyalprazolamu, o aktywności biologicznej około dwukrotnie mniejszej niż związek macierzysty, oraz pochodnej benzofenonu, która jest niemal nieaktywna biologicznie. Stężenia metabolitów w osoczu pozostają na niskim poziomie, a ich okresy półtrwania są zbliżone do okresu półtrwania alprazolamu.
aktywność biologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, badania in vitro, droga eliminacji, maksymalne stężenie w osoczu, Neurol, okres półtrwania, oksydacja, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, pochodna benzofenonu, populacja geriatryczna, procesy metaboliczne, stężenie metabolitów, stężenie w osoczu, substancja czynna, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z organizmu, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Farmalider 20 mg/ml

Ibuprofen podany doustnie, w formie zawiesiny Ibuprofen FARMALIDER 20 mg/ml, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki (około 90%) oraz częściowo z żółcią.
aktywność farmakologiczna, białka osocza, biodostępność leku, choroby wątroby i nerek, dawkowanie leku, działania niepożądane, eliminacja nerkowa, hydroksylacja, interakcje lekowe, jelito cienkie, karboksylacja, metabolity, metabolizm ibuprofenu, okres półtrwania eliminacji, okres półtrwania ibuprofenu, parametry farmakokinetyczne, stężenie ibuprofenu w osoczu, wchłanianie ibuprofenu, wydalanie z organizmu, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumamigren Control 50 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku Sumamigren Control, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając około 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy dawce 100 mg maksymalne stężenie wynosi średnio 54 ng/ml. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z niepełnego wchłaniania oraz efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm sumatryptanu odbywa się głównie przez monoaminooksydazę A (MAO-A), prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, głównie analogów kwasu indolooctowego.
analog kwasu indolooctowego, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, epizod migrenowy, klirens nerkowy, klirens osocza, kwas glukuronowy, MAO-A, migrena, monoaminooksydaza A, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, receptory 5-HT, Sumamigren Control, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 1 mg

Rysperydon, dostępny w formie tabletek powlekanych (Rispolept) oraz roztworu doustnego, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i biodostępnością około 70% (CV=25%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Lek metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko – po 1 dniu dla rysperydonu i po 4-5 dniach dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu), a okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast aktywnego metabolitu i całej frakcji przeciwpsychotycznej – 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
9-hydroksyrysperydon, biodostępność, Cmax, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dysfunkcja nerek, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Ginkgolidy – Właściwości farmakokinetyczne

Ginkgolidy A, B i C oraz bilobalid są kluczowymi składnikami aktywnymi wyciągu z liści Ginkgo biloba, obecnymi w preparacie Ginkoflav Med (80 mg wyciągu na kapsułkę, zawierającego 2,2-2,7 mg ginkgolidów i 2,1-2,6 mg bilobalidu). Badania farmakokinetyczne wykazały wysoką biodostępność doustną laktonów terpenowych: 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz 79% dla bilobalidu po podaniu roztworu w dawce 120 mg. Maksymalne stężenia w osoczu różnią się w zależności od formy podania – po tabletkach wynoszą odpowiednio 16-22 ng/ml (ginkgolid A), 8-10 ng/ml (ginkgolid B) i 27-54 ng/ml (bilobalid), natomiast po roztworze 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml.
bilobalid, biodostępność, biodostępność całkowita, flawonoidy, ginkgo biloba, ginkgolid, ginkgolidy, laktony terpenowe, maksymalne stężenie w osoczu, miłorząb japoński, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, preparat z wyciągiem, roztwór doustny, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, suchy wyciąg kwantyfikowany
Leksykon substancji czynnych
Rezerpina – Właściwości farmakokinetyczne

Rezerpina, będąca składnikiem leku Normatens w dawce 0,1 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką obejmującą ograniczone wchłanianie z przewodu pokarmowego (~40%), brak wiązania z białkami osocza oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg i łożysko. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-3 godzinach od podania doustnego, co jest dłuższym czasem w porównaniu do pozostałych składników Normatens (klopamid 5 mg i dihydroergokrystyna 0,5 mg). Rezerpina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jej eliminacja odbywa się głównie przez kał i mocz w postaci metabolitów, z mniej niż 1% dawki wydalanej niezmienionej z moczem. Obserwuje się dwufazowy okres półtrwania: faza alfa około 4,5 godziny oraz faza beta około 271 godzin, co wskazuje na złożoną kinetykę eliminacji i potencjalną kumulację leku przy długotrwałym stosowaniu.
absorpcja leku, bariera krew-mózg, dihydroergokrystyna, droga eliminacji, działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, eliminacja z kałem i moczem, klopamid, kumulacja leku, metabolity nieaktywne, metabolizm wątrobowy, Normatens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie przez łożysko, rezerpina, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosutrox 20 mg

Rozuwastatyna charakteryzuje się farmakokinetyką liniową z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu około 5 godzin oraz bezwzględną biodostępnością na poziomie około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 134 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania N-demetylowanych metabolitów o aktywności zmniejszonej o 50% oraz nieaktywnych laktonowych pochodnych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Główna droga eliminacji to wydalanie z kałem (~90%), natomiast około 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Wątrobowy wychwyt leku odbywa się przez transporter OATP-C, co jest kluczowe dla jego eliminacji i działania.
ABCG2, biodostępność, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktonowe pochodne, LDL-C, N-demetylowane pochodne, OATP, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stężenie w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt wątrobowy
Leksykon substancji czynnych
Aldehyd amylocynamonowy – Właściwości farmakokinetyczne

Aldehyd amylocynamonowy (amylcynamal) jest składnikiem mieszaniny substancji zapachowych w produkcie diagnostycznym TRUE Test 36, stosowanym do wykrywania alergicznego kontaktowego zapalenia skóry. W mieszaninie zapachowej (płatek nr 6) aldehyd amylocynamonowy stanowi jedną część wagową, przy całkowitej zawartości mieszaniny wynoszącej 430 μg/cm² (348 μg na cały płatek). Mieszanina ta zawiera również geraniol, hydroksycytronellal, alkohol cynamonowy i inne substancje, a jej skład jest precyzyjnie zbilansowany, co zapewnia standaryzowaną ekspozycję podczas testu płatkowego. Produkt składa się z 36 płatków, z których każdy jest samoprzylepnym plastrem umożliwiającym kontrolowane uwalnianie substancji na skórę pacjenta.
aldehyd amylocynamonowy, aldehyd cynamonowy, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, alkohol cynamonowy, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja w organizmie, ekspozycja, eliminacja substancji, eugenol, geraniol, hydroksycytronellal, izoeugenol, kontaktowe zapalenie skóry, metabolizm substancji, mieszanina zapachowa, parametry farmakokinetyczne, płatek testowy, reakcja alergiczna, reakcja skórna, test płatkowy, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z mchu dębowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asentra 50 mg

Sertalina, substancja czynna leku Asentra, charakteryzuje się farmakokinetyką proporcjonalną do dawki w zakresie 50-200 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego. Biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a lek wykazuje wysokie (ok. 98%) wiązanie z białkami osocza. Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do dwukrotnej kumulacji do stężenia stanu stacjonarnego po około tygodniu terapii. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Metabolizm sertraliny odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a zarówno lek, jak i metabolit są substratami P-glikoproteiny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane równomiernie z kałem i moczem, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%).
AUC, białka osocza, biodostępność, chlorowodorek, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, frakcja wolna leku, klirens kreatyniny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, sertralina, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szybki metabolizer, uszkodzenie wątroby, wolny metabolizer
Leksykon substancji czynnych
Hormon folikulotropowy – Właściwości farmakokinetyczne

Hormon folikulotropowy (FSH) w preparatach menotropiny, takich jak Menopur i Mensinorm Set, wykazuje różnice w farmakokinetyce w zależności od drogi podania i preparatu. Po podaniu podskórnym i domięśniowym Menopuru w dawce 150 IU FSH + 150 IU LH, maksymalne stężenie FSH (Cmax) wynosiło odpowiednio 8,9 ± 3,5 j.m./l i 8,5 ± 3,2 j.m./l, osiągane po około 7 godzinach (Tmax). W przypadku Mensinorm Set, po jednorazowym podaniu podskórnym dawki 300 j.m., Cmax wynosiło 7,5 ± 2,8 j.m./l, osiągane po około 22 godzinach, z AUC0-t na poziomie 485,0 ± 93,5 j.m. × h/l. Okres półtrwania (T1/2) FSH wynosił średnio 30 ± 11 godzin (Menopur podskórnie), 27 ± 9 godzin (Menopur domięśniowo) oraz około 40 godzin (Mensinorm Set podskórnie). Eliminacja FSH odbywa się głównie przez nerki.
AUC, desensybilizacja przysadki mózgowej, farmakokinetyka, gonadotropina kosmówkowa, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, menotropina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie podskórne, stężenie FSH, stężenie LH, wstrzyknięcie podskórne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xiflodrop 5 mg/ml

Moksyfloksacyna, zawarta w kroplach do oczu Xiflodrop (5 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym. Każda kropla dostarcza 190 µg substancji czynnej, która ulega wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego. W badaniu klinicznym z udziałem 21 osób stosujących preparat 3 razy dziennie przez 4 dni, zmierzono kluczowe parametry farmakokinetyczne: maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło 2,7 ng/ml, pole pod krzywą stężenia (AUC) 41,9 ng*h/ml, a okres półtrwania (t½) 13 godzin. Te dane są istotne dla oceny biodostępności i dynamiki leku po podaniu miejscowym.
biodostępność leku, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania w osoczu, parametry farmakokinetyczne, podanie miejscowe, pole pod krzywą stężenia, schemat dawkowania, stan stacjonarny, Xiflodrop
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prospan 35 mg/5 ml

Produkt leczniczy Prospan w postaci płynu doustnego zawiera 35 mg wyciągu suchego z liścia bluszczu (Hedera helix L., folium) na 5 ml preparatu, uzyskanego przy użyciu 30% etanolu jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego, o współczynniku DER 5-7,5:1. Preparat charakteryzuje się jasnobrązową, lekko mętną konsystencją oraz owocowym zapachem i smakiem mentolu. W składzie pomocniczym znajdują się m.in. sorbitol (2,7 g sorbitolu ciekłego krystalizującego, odpowiadający 1,9 g sorbitolu E420 na saszetkę) oraz glukoza będąca składnikiem maltodekstryny w aromacie. Pomimo szerokiego stosowania klinicznego, nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki preparatu, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wydalania, biodostępności oraz parametrów takich jak czas półtrwania czy objętość dystrybucji składników aktywnych.
biodostępność składników, czas półtrwania, dystrybucja składników aktywnych, etanol, glukoza, Hedera helix, liść bluszczu, maltodekstryna, metabolizm składników, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, sorbitol, sorbitol ciekły krystalizujący, wchłanianie substancji czynnych, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg suchy z liścia bluszczu, wyciąg z bluszczu, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Medreg 5 mg

Solifenacin Medreg, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (5-40 mg), z wysoką dostępnością biologiczną około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l po podaniu dożylnym) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Solifenacyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu), co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyny bursztynian, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treprostinil Reddy 2,5 mg/ml

Treprostinil, stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego, dostępny jest w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml. Po podaniu podskórnym lub dożylnym stężenia leku w osoczu osiągają stan stacjonarny w ciągu 15-18 godzin, wykazując liniową zależność między dawką a stężeniem przy szybkości infuzji od 2,5 do 125 ng/kg/min. Biorównoważność podskórnej i dożylnej infuzji stwierdzono przy dawce 10 ng/kg/min. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu trwania infuzji i wynosi od 1,32 do 4,61 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 1,11-1,22 l/kg, a klirens osoczowy 586,2-646,9 ml/kg/h, z obniżonym klirensem u pacjentów z BMI >30 kg/m². Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, a 78,6% dawki jest wydalane z moczem, 13,4% z kałem, przy czym tylko 3,7% leku wydalane jest w formie niezmienionej.
badania in vitro, biorównoważność, CYP2C8, cytochrom P450, dysfagia, faza eliminacji, infuzja dożylna, infuzja podskórna, klirens osoczowy, metabolizm treprostynilu, nadciśnienie płucne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Letrozol – Właściwości farmakokinetyczne

Letrozol, jako selektywny inhibitor aromatazy, wykazuje niemal całkowitą biodostępność doustną na poziomie 99,9%, z mediana tmax wynoszącą 1 godzinę na czczo i 2 godziny po posiłku. Średnie Cmax wynosi 129 ± 20,3 nmol/l na czczo oraz 98,7 ± 18,6 nmol/l po posiłku, jednak całkowita ekspozycja (AUC) pozostaje niezmieniona niezależnie od spożycia pokarmu, co eliminuje konieczność dostosowywania podawania leku względem posiłków. Letrozol wiąże się z białkami osocza w około 60% (głównie albumina 55%), a jego objętość dystrybucji wynosi 1,87 ± 0,47 l/kg, wskazując na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2A6 do nieaktywnego metabolitu karbinolowego, z klirensem metabolicznym 2,1 l/h. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 88,2 ± 7,6% dawki wydalanej w moczu w postaci metabolitów, głównie glukuronidu karbinolu, oraz 3,8 ± 0,9% w kale. Okres półtrwania wynosi 2-4 dni, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-6 tygodniach stosowania dawki 2,5 mg/dobę, przy niewielkiej nieliniowości farmakokinetyki i braku kumulacji.
albumina, biodostępność, biodostępność leku, CYP2A6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja do tkanek, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji leku, inhibitor aromatazy, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, marskość wątroby, metabolit karbinolowy, minimalne stężenie leku, nieliniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna glukuronidowa, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, rak piersi z przerzutami, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diamicron 30 mg 30 mg

Gliklazyd, substancja czynna leku Diamicron 30 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się pełną biodostępnością po podaniu doustnym oraz powolnym, stabilnym wzrostem stężenia w osoczu przez pierwsze 6 godzin, utrzymującym się na stałym poziomie do 12 godzin. Wysokie (ok. 95%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowana objętość dystrybucji (~30 litrów) sprzyjają długotrwałemu efektowi terapeutycznemu. Metabolizm gliklazydu odbywa się głównie w wątrobie, a eliminacja następuje głównie przez metabolity, z jedynie 1% leku wydalanego w postaci niezmienionej z moczem. Brak aktywnych metabolitów w osoczu minimalizuje ryzyko niepożądanych efektów farmakologicznych. Okres półtrwania wynosi od 12 do 20 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 120 mg, co pozwala na przewidywalne dostosowanie dawki.
AUC, cukrzyca typu 2, dawkowanie dobowe, Diamicron, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka w grupach szczególnych, gliklazyd, kontrola glikemii, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, produkt leczniczy, różnice międzyosobnicze, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wchłanianie gliklazydu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Macerat z korzenia prawoślazu – Właściwości farmakokinetyczne

Macerat z korzenia prawoślazu (Althaea officinalis L., radix) jest składnikiem aktywnym wielu preparatów leczniczych, takich jak Alti-Sir, Syrop prawoślazowy Amara oraz Syrop prawoślazowy Ziołowa Tradycja. Pomimo szerokiego zastosowania, brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji. W charakterystykach produktów podkreśla się brak badań dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji maceratu po podaniu doustnym. Różnice w składzie preparatów obejmują m.in. stosunek ekstrahowania (DER) od 1:6-7 do 1:16 oraz różne proporcje ekstrahentów – mieszaniny wody i etanolu w zakresie od 97:3 do 40:1, przy czym zawartość maceratu w syropach Amara i Ziołowa Tradycja wynosi odpowiednio 32,9 g/100 g i 35,9 g/100 g, co odpowiada 5 g korzenia prawoślazu. Zawartość etanolu w tych syropach nie przekracza 1,1% (m/m lub m/v).
badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie, ekstrahent, korzeń prawoślazu, macerat z korzenia prawoślazu, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, produkt leczniczy, składnik czynny, skuteczność terapeutyczna, stosunek ekstrahowania, substancja roślinna, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, zawartość etanolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmine Mylan 9,5 mg/24 h

Rywastygmina w systemie transdermalnym charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z opóźnieniem wykrywalnych stężeń w osoczu wynoszącym 30-60 minut oraz osiąganiem Cmax po 10-16 godzinach. W stanie stacjonarnym minimalne stężenia plastra stanowią około 50% wartości maksymalnych, co skutkuje znacznie mniejszym wskaźnikiem fluktuacji (FI 0,58-0,77) w porównaniu do postaci doustnej (FI 3,96-4,15). Narażenie na lek (Cmax i AUC) rośnie nieproporcjonalnie do dawki (4,6 mg/24 h do 13,3 mg/24 h powoduje wzrost narażenia odpowiednio 2,6- i 4,9-krotny). Zmienność międzyosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest niższa dla systemu transdermalnego (Cmax 43%, AUC 49%) niż dla podania doustnego (Cmax 74%, AUC 103%). Masa ciała pacjenta istotnie wpływa na stężenia leku, co wymaga ostrożności przy dawkowaniu u osób z niską masą ciała. Biodostępność jest najwyższa przy aplikacji plastra na górną część pleców, klatkę piersiową lub ramię, a niższa o 20-30% przy aplikacji na brzuch lub udo.
bariera krew-mózg, biodostępność, cholinesteraza, choroba Alzheimera, cytochrom P450, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność wątroby, nikotyna, otępienie typu alzheimerowskiego, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, rywastygmina, stężenie maksymalne, system transdermalny, wskaźnik fluktuacji, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Izoniazyd – Właściwości farmakokinetyczne

Izoniazyd, lek przeciwgruźliczy o wysokiej biodostępności doustnej (90-100%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1-2 godziny oraz objętością dystrybucji 0,6-0,75 l/kg. Stężenie terapeutyczne w surowicy mieści się w zakresie 0,5-12 mg/l, a stężenie w osoczu wynosi 3-5 µg/ml. Substancja wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (20-30%) i dobrą penetrację do tkanek oraz płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie osiąga około 20% stężenia osoczowego, co jest kluczowe w leczeniu gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Izoniazyd przenika również do mleka matki, wysięków, plwociny, kału oraz przez barierę łożyska, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Wydalanie odbywa się głównie drogą nerkową, z 70% dawki eliminowanej w moczu w ciągu 24 godzin, z czego 4-14% w postaci niezmienionej.
acetylacja, bariera łożyska, biodostępność, droga nerkowa, działanie przeciwprątkowe, gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, interakcje farmakokinetyczne, izoniazyd, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, rifamazid, ryfampicyna, stężenie terapeutyczne, substancja przeciwgruźlicza, terapia przeciwgruźlicza, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml

Flumazenil, substancja czynna w preparacie Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml, charakteryzuje się umiarkowaną dystrybucją z objętością dystrybucji 0,9-1,1 l/kg oraz wiązaniem z białkami surowicy na poziomie około 50%, głównie z albuminami. Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi 4-15 minut, natomiast w fazie eliminacji 40-80 minut. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jego główny metabolit, pochodna kwasu karboksylowego, nie wykazuje aktywności farmakologicznej wobec receptorów benzodiazepinowych. Całkowity klirens flumazenilu wynosi 0,8-1,0 l/godz./kg masy ciała, a wydalanie niezmienionego leku przez nerki jest znikome, co potwierdza całkowitą metabolizację przed eliminacją. Wydalanie z moczem stanowi 90-95% (w formie metabolitów), a z kałem 5-10% całkowitej dawki.
albuminy, białka surowicy, faza eliminacji, flumazenil, infuzja dożylna, kinetyka liniowa, kompartment naczyniowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odwracanie działania benzodiazepin, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, przepływ krwi, receptor benzodiazepinowy, wiązanie z białkami, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Utrogestan 300 mg

Utrogestan w formie miękkich kapsułek dopochwowych zawiera 300 mg mikronizowanego progesteronu, który charakteryzuje się nieliniowym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu dopochwowym lek jest wchłaniany poprzez dyfuzję bierną, transport miejscowy w krwiobiegu oraz układ limfatyczny, co umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek docelowych, w tym macicy. Mikronizowana forma progesteronu zapewnia szybkie wchłanianie i stabilne stężenia w osoczu na poziomie 4–12 ng/ml, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 8 godzin po aplikacji. W porównaniu z podaniem doustnym, dopochwowa droga podania cechuje się mniejszą zmiennością farmakokinetyczną, co przekłada się na bardziej przewidywalne i stabilne efekty terapeutyczne.
Cmax, dyfuzja bierna, dystrybucja leku, kapsułka dopochwowa, kapsułka dopochwowa miękka, krążenie limfatyczne, maksymalne stężenie w osoczu, mechanizm wchłaniania, mikronizowany progesteron, nieliniowy profil farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, podanie dopochwowe, podanie doustne, stężenie progesteronu w osoczu, stężenie w osoczu, terapia hormonalna, transport w krwiobiegu, Utrogestan, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Haloperidol UNIA 2 mg/ml

Haloperydol wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z dużą zmiennością międzyosobniczą, co wymaga indywidualizacji terapii. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna wynosi 60-70%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-6 godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w 88-92%, ma dużą objętość dystrybucji (8-21 l/kg po podaniu dożylnym) i łatwo przenika barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a okres półtrwania wynosi średnio 24 godziny (zakres 15-37 h), wydłużając się u osób starszych i wolno metabolizujących. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (21%) i moczem (33%), przy czym mniej niż 3% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa, co umożliwia przewidywanie stężeń w osoczu po zmianie dawki.
ADME, autyzm, bariera krew-mózg, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, glukuronidacja, haloperydol, klirens pozorny, metabolity pirydynowe, oksydacyjna N-dealkilacja, parametry farmakokinetyczne, receptory dopaminowe D2, redukcja grupy ketonowej, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wolni metabolizerzy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia psychotyczne, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Deslo Active 0,5 mg/ml

Desloratadyna, substancja czynna leku Aleric Deslo Active (0,5 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnymi stężeniami w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godziny po podaniu. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka desloratadyny jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg, a lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (83-87%). Występuje polimorfizm metaboliczny, gdzie u około 6% populacji obserwuje się spowolniony metabolizm, skutkujący 3-4-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do 89 godzin u dorosłych oraz do 120 godzin u dzieci (2-11 lat). Pomimo tych różnic, profil bezpieczeństwa pozostaje porównywalny do populacji ogólnej. Nie stwierdzono istotnego wpływu pokarmu ani soku grejpfrutowego na farmakokinetykę leku.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, Aleric Deslo Active, AUC, biodostępność, biorównoważność, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, eliminacja leku, glikoproteina p, interakcje lekowe, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm metaboliczny, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, schorzenie alergiczne, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Hydrargyrum biiodatum – Właściwości farmakokinetyczne

Hydrargyrum biiodatum, stosowany w preparatach homeopatycznych Limfodrenaż-Pascoe Sensitiv (krem, potencja D5, 0,1 g/100 g kremu) oraz Pascolets (tabletki, potencja D12, 100 mg/tabletka), charakteryzuje się brakiem dostępnych danych farmakokinetycznych. Ze względu na wysokie rozcieńczenia homeopatyczne (D5 i D12), teoretyczna zawartość substancji czynnej jest bardzo niska, co uniemożliwia standardowe badania obejmujące wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Różne postacie farmaceutyczne (krem do stosowania zewnętrznego i tabletki doustne) potencjalnie mogłyby wpływać na farmakokinetykę, jednak brak danych nie pozwala na ich porównanie.
dwujodek rtęci, Limfodrenaż-Pascoe Sensitiv, medycyna komplementarna, parametry farmakokinetyczne, Pascolets, podanie doustne, podanie zewnętrzne, postać farmaceutyczna, potencja D5, praktyka kliniczna, preparat homeopatyczny, procesy farmakokinetyczne, rozcieńczenie D12, rozcieńczenie homeopatyczne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okitask 25 mg

Ketoprofen z lizyną, substancja czynna leku Okitask w dawce 25 mg (odpowiadającej 40 mg ketoprofenu z lizyną), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając szczytowe stężenie w surowicy krwi (Cmax) 3,61 µg/ml (SD 1,17 µg/ml) już po 15-30 minutach od podania. Podawanie leku podczas posiłku nie wpływa na całkowitą dostępność biologiczną (AUC), jednak spowalnia szybkość wchłaniania. Ketoprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (95-100%), głównie z albuminami, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,1-0,4 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję tkankową i pozostawanie głównie w przestrzeni naczyniowej.
albumina, AUC, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, enzymy mikrosomalne wątroby, ketoprofen z lizyną, klirens osoczowy, metabolit glukuronidowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stężenie w surowicy krwi, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Celebrex 200 mg

Farmakokinetyka celekoksybu (Celebrex) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 2-3 godzinach, które ulega opóźnieniu do około 4 godzin przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatotłuszczowego, zwiększając biodostępność o około 20%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i jest metabolizowany głównie przez CYP2C9 do nieaktywnych metabolitów. Polimorfizm genetyczny CYP2C9, zwłaszcza homozygotyczny genotyp *3/*3, znacząco zwiększa ekspozycję na lek (Cmax i AUC0-24 wzrost odpowiednio około 4- i 7-krotny), co wymaga ostrożności klinicznej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się wzrost Cmax (o 41-53%) i AUC (o 26-146%), co implikuje konieczność redukcji dawki u osób z umiarkowanymi zaburzeniami (stężenie albumin 25-35 g/l) o połowę, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (albuminy <25 g/l) celekoksyb jest przeciwwskazany. U osób starszych (>65 lat) stężenie leku w osoczu może wzrosnąć o około 100%.
albuminy osocza, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja enzymatyczna, celekoksyb, cytochrom P450 2C9, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, genotyp CYP2C9, homozygotyczna forma polimorfizmu, inhibitor COX, koniugat glukuronidowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hiconcil 500 mg

Amoksycylina w postaci trójwodnej (250 mg lub 500 mg) wykazuje biodostępność około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,3 ± 1,12 μg/ml osiąganym po około 1,5 godzinie (zakres 1,0-2,0 h). Parametry farmakokinetyczne obejmują AUC (0-24h) na poziomie 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) około 1,36 ± 0,56 h. Wchłanianie amoksycyliny jest liniowe w zakresie dawek 250-3000 mg i nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu. Po absorpcji około 18% leku wiąże się z białkami osocza, a objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg. Amoksycylina przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, tkanka tłuszczowa, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ropa, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczająca. Lek przenika przez łożysko i do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina, białko osocza, biodostępność substancji aktywnej, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, stężenie w osoczu, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Dziurawiec – Właściwości farmakokinetyczne

Dziurawiec (Hypericum perforatum L.) jest składnikiem aktywnym w preparatach leczniczych takich jak Hepatosan fix (zioła do zaparzania, 0,2 g ziela na saszetkę 2,0 g) oraz Krople żołądkowe Aflofarm (intraktum z dziurawca w DER 1:1 z etanolem 96% V/V, 25 g na 100 g produktu). Pomimo szerokiego zastosowania klinicznego, dostępne dane dotyczące farmakokinetyki dziurawca i preparatów go zawierających są bardzo ograniczone. Producenci jednoznacznie wskazują na brak szczegółowych informacji dotyczących biodostępności, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji składników aktywnych po podaniu tych produktów. Różnice w postaci farmaceutycznej (napar z ziół vs. krople zawierające 65-72% etanolu V/V) mogą wpływać na rozpuszczalność i wchłanianie substancji, jednak brak jest badań potwierdzających te zależności.
badanie kliniczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, drogi eliminacji, dystrybucja tkankowa, dziurawiec zwyczajny, ekstrakcja etanolem, farmakokinetyka, hepatosan fix, interakcja lekowa, intraktum z dziurawca, krople żołądkowe, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, praktyka kliniczna, preparat leczniczy, rozpuszczalność substancji aktywnych, substancja aktywna, wchłanianie leku, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, ziele dziurawca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – EpiPen Senior 0,3 mg/dawkę

Adrenalina (epinefryna) jest endogennym katecholaminą produkowaną przez rdzeń nadnerczy, podlegającą szybkiemu metabolizmowi głównie przez enzymy katecholo-O-metylotransferazę (COMT) oraz monoaminooksydazę (MAO), z dominującą rolą wątroby w degradacji, choć nie jest ona niezbędna. Po podaniu dawki 0,3 mg (300 µg) epinefryny, okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,5 minuty. Wchłanianie leku podawanego podskórnie lub domięśniowo może być opóźnione przez miejscowy skurcz naczyń krwionośnych, co wydłuża czas działania terapeutycznego. Zaleca się rozmasowanie miejsca wstrzyknięcia w celu poprawy dystrybucji substancji czynnej.
adrenalina, automatyczny wstrzykiwacz, katecholo-O-metylotransferaza, monoaminooksydaza, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie podskórne, profil farmakokinetyczny, rdzeń nadnerczy, skurcz naczyń krwionośnych, tkanka tłuszczowa podskórna, wstrząs anafilaktyczny, wstrzykiwacz EpiPen, wstrzyknięcie domięśniowe, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Velaxin ER 37,5 mg 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna leku Velaxin ER, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się intensywnym metabolizmem w wątrobie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średni okres półtrwania wynosi odpowiednio 5 ± 2 godziny dla wenlafaksyny i 11 ± 2 godziny dla ODV, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach regularnego stosowania. Kinetyka jest liniowa w zakresie dawek 75-450 mg/dobę. Wenlafaksyna cechuje się wysokim wchłanianiem (≥92%) po podaniu doustnym, z biodostępnością 40-45%, zależną od metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia (Cmax) po podaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu osiągane są po 2 godzinach (wenlafaksyna) i 3 godzinach (ODV), natomiast w formulacji o przedłużonym uwalnianiu odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach, przy zachowaniu całkowitego stopnia absorpcji. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4 ± 1,6 l/kg. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6 i nie wpływa na inne izoenzymy P450. Eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% jako niesprzężona ODV i 26% jako sprzężona ODV. Klirens osoczowy wynosi 1,3 ± 0,6 l/h/kg dla wenlafaksyny i 0,4 ± 0,2 l/h/kg dla ODV.
biodostępność substancji czynnej, cytochrom P450, enzym CYP2D6, hemodializa, izoenzym CYP3A4, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie wenlafaksyny w osoczu, Velaxin ER, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofran 8 mg

Ondansetron wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, wieku, płci oraz stanu fizjologicznego pacjenta. Po podaniu doustnym dawki 8 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 30 ng/ml i osiągane jest po 1,5 godziny (Tmax), z biodostępnością zależną od efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Podanie dożylne 4 mg skutkuje Cmax na poziomie 65 ng/ml po 5-minutowym wlewie, natomiast podanie domięśniowe i doodbytnicze daje odpowiednio Cmax 25 ng/ml (po 10 minutach) i 20-30 ng/ml (po 6 godzinach), z biodostępnością doodbytniczą wynoszącą 60%. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Okres półtrwania ondansetronu po podaniu doustnym, domięśniowym i dożylnym wynosi około 3 godziny, natomiast po podaniu doodbytniczym wydłuża się do około 6 godzin. U kobiet obserwuje się większe wchłanianie, mniejszy klirens i objętość dystrybucji w porównaniu do mężczyzn, jednak różnice te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
biodostępność, biodostępność doustna, całkowita ekspozycja, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, nudności i wymioty pooperacyjne, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność ekspozycji i odpowiedzi, Zofran
Leksykon substancji czynnych
Saponina – Właściwości farmakokinetyczne

Preparat Tussipect zawiera saponinę w dawkach 1,43 mg/5 ml w syropie oraz 12 mg w tabletkach drażowanych, jednak brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych tej substancji w kontekście tego leku. Farmakokinetykę preparatu oszacowano na podstawie danych dotyczących innych składników aktywnych, takich jak efedryna i składniki korzenia lukrecji. Efedryna wykazuje całkowitą absorpcję po 2-2,5 godzinach, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 3 godzinach, a jej czas półtrwania wynosi około 6 godzin; nie wiąże się z białkami osocza, a metabolity są wydalane przez nerki. Kwas glicyryzynowy, pochodzący z korzenia lukrecji, jest wykrywalny w osoczu od 4 do 96 godzin po podaniu dawki 133 mg, z maksymalnym stężeniem po 24 godzinach, a jego eliminacja następuje głównie przez przewód pokarmowy, co wskazuje na długotrwałe działanie i specyficzny profil farmakokinetyczny składników preparatu.
badanie farmakokinetyczne, białka osocza, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek efedryny, czas półtrwania, droga eliminacji, interakcje międzylekowe, korzeń lukrecji, kwas glicyretynowy, kwas glicyryzynowy, metabolity, parametry farmakokinetyczne, saponina, substancja czynna, Tussipect, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg tymiankowy
Leksykon substancji czynnych
Cynk izowalerianowy – Właściwości farmakokinetyczne

W odniesieniu do farmakokinetyki cynku izowalerianowego, składnika produktu leczniczego Sonna Stres, nie są dostępne szczegółowe dane dotyczące jego parametrów farmakokinetycznych. Preparat zawiera cynk izowalerianowy w rozcieńczeniu homeopatycznym D8, co odpowiada stężeniu 0,50 g na 100 g syropu, czyli rozcieńczeniu 1:10^8. Ze względu na tak wysokie rozcieńczenie, klasyczne parametry farmakokinetyczne, takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie, mogą nie mieć zastosowania w ocenie działania tej substancji. Charakterystyka Produktu Leczniczego wyraźnie wskazuje na brak danych dotyczących farmakokinetyki składników preparatu, co jest typowe dla produktów homeopatycznych.
charakterystyka produktu leczniczego, cynk izowalerianowy, farmakokinetyka, homeopatyczny produkt leczniczy, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, rozcieńczenie homeopatyczne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gemcitabine SUN 10 mg/ml

Farmakokinetyka gemcytabiny została oceniona u 353 pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca i rakiem trzustki, przy dawkach 500-2592 mg/m² podawanych we wlewach trwających 0,4-1,2 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 3,2-45,5 µg/ml, a po standardowej dawce 1000 mg/m²/30 min stężenie utrzymywało się powyżej 5 µg/ml przez 30 minut i powyżej 0,4 µg/ml przez kolejną godzinę. Objętość dystrybucji środkowego przedziału różni się płciowo: 12,4 l/m² u kobiet i 17,5 l/m² u mężczyzn, z dużą zmiennością (91,9%). Okres półtrwania gemcytabiny wynosi 42-94 minuty, zależnie od wieku i płci, a całkowita eliminacja następuje w ciągu 5-11 godzin. Klirens układowy waha się od 29,2 do 92,2 l/h/m², jest niższy u kobiet o około 25% i zmniejsza się z wiekiem. Wydalanie nerkowe niezmienionej gemcytabiny jest ograniczone (<10%), a metabolit dFdU, nieaktywny biologicznie, osiąga stężenia 28-52 µg/ml i jest wydalany niemal całkowicie z moczem.
2′-deoksy-2′, 2′-difluorourydyna, deaminaza cytydyny, gemcytabina, karboplatyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens układowy, metabolit dFdU, metabolizm wewnątrzkomórkowy, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, rak trzustki, stężenie w osoczu, trifosforan gemcytabiny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penlac 875 mg + 125 mg

Penlac to preparat zawierający amoksycylinę (875 mg) i kwas klawulanowy (125 mg), charakteryzujący się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą odpowiednio 11,64±2,78 µg/ml dla amoksycyliny i 2,18±0,99 µg/ml dla kwasu klawulanowego, osiągane w czasie Tmax około 1-1,5 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Oba składniki przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, jednak amoksycylina wykazuje ograniczone przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego, co jest istotne przy leczeniu zakażeń OUN. Metabolizm amoksycyliny obejmuje częściową konwersję do nieaktywnego kwasu penicylinowego, natomiast kwas klawulanowy ulega intensywnym przemianom i jest wydalany zarówno nerkowo, jak i pozanerkowo.
amoksycylina trójwodna, bariera łożyskowa, biodostępność, klirens całkowity, kumulacja amoksycyliny, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, potas klawulanianu, probenecyd, przewód pokarmowy, retencja tkankowa, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratadyna Pylox 10 mg

Loratadyna Pylox zawiera 10 mg loratadyny w formie tabletek, które charakteryzują się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax dla loratadyny wynoszącym 1-1,5 godziny, a dla aktywnego metabolitu desloratadyny 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin), co wpływa na utrzymanie efektu terapeutycznego. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, a eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową (około 40% dawki w moczu, z czego 27% w ciągu pierwszych 24 godzin), jak i wątrobową (około 42% dawki w kale), przy czym mniej niż 1% loratadyny i desloratadyny wydalane jest w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność leku, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, desloratadyna, hemodializa, loratadyna, metabolit, metabolity sprzężone, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa choroba wątroby, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kostarox 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Kostarox, wykazuje niemal całkowitą dostępność biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cₘₐₓ) wynoszącym 3,6 µg/ml osiąganym około 1 godziny po dawce 120 mg na czczo. Pole pod krzywą (AUC₀₋₂₄h) wynosi średnio 37,8 µg·h/ml. Farmakokinetyka etorykoksybu jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a posiłek bogatotłuszczowy zmniejsza Cₘₐₓ o 36% i wydłuża Tₘₐₓ o 2 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętością dystrybucji (~120 l), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg wynosi około 50 ml/min.
bariera krew-mózg, ciężkie zaburzenia wątroby, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, duszność, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, substancja czynna, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Ranbaxy 1 mg

Entekawir wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 0,1-1 mg, z szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane w 0,5-1,5 h) i biodostępnością co najmniej 70%. Stan równowagi dynamicznej uzyskuje się po 6-10 dniach stosowania raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. Cmax i Cmin w stanie równowagi dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Podanie leku z posiłkiem opóźnia wchłanianie o 1-1,5 h i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów nieleczonych analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (~13%) i nie jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 75% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, a klirens nerkowy (360-471 ml/min) wskazuje na udział filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania w fazie kumulacji to około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
analog nukleozydu, antygen HBeAg, białka osocza, biodostępność leku, biorównoważność tabletek, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, ekspozycja na lek, entekawir, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit utleniony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacja pediatryczna, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan równowagi dynamicznej, takrolimus, wydzielanie kanalikowe, wyrównana czynność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Denicit 1,5 mg

Farmakokinetyka cytyzyny, substancji czynnej produktu Denicit (1,5 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego u ludzi, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) 15,55 ng/ml po około 0,92 godziny (55,2 minuty). U myszy po podaniu doustnym wchłanianie wynosiło 42% dawki, a Tmax wynosił 120 minut. Okres półtrwania (T1/2) u ludzi wynosi około 4 godziny, a średni czas przebywania leku (MRT) około 6 godzin. Cytyzyna jest wydalana głównie przez nerki, z 64% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Metabolizm jest minimalny, co potwierdza niskie zaangażowanie procesów biotransformacji w eliminację leku.
cytyzyna, czas przebywania leku, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, kumulacja w żółci, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
Widłak goździsty – Właściwości farmakokinetyczne

Obecnie brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących widłaka goździstego (Lycopodium clavatum) w produkcie Limfodrenaż-Pascoe Basic, który zawiera tę substancję w rozcieńczeniu homotoksykologicznym D2 (1:100 powtórzone dwukrotnie) w stężeniu 0,10 g na 10 g produktu. Produkt występuje w formie kropli doustnych zawierających 39% (V/V) etanolu, co może wpływać na rozpuszczalność i potencjalne wchłanianie substancji aktywnych w przewodzie pokarmowym. Standardowa dawka 10 kropli dostarcza niewielką ilość widłaka goździstego, co utrudnia ocenę farmakokinetyki, a obecność 79 mg etanolu na 10 kropli może dodatkowo modulować procesy absorpcji, choć brak jest badań potwierdzających te interakcje.
Acidum arsenicosum, calendula officinalis, Chelidonium majus, dane farmakokinetyczne, dystrybucja, Echinacea, Hydrastis canadensis, krople doustne, Limfodrenaż-Pascoe, Lycopodium clavatum, metabolizm, parametry farmakokinetyczne, phytolacca americana, rozcieńczenie D2, Sanguinaria canadensis, Taraxacum officinale, wchłanianie, widłak goździsty, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – 1% Wodny roztwór fioletu gencjanowego Gemi 10 mg/g

Fiolet gencjanowy (metylorozanilinowy chlorek) w stężeniu 1% (10 mg/g) jest stosowany miejscowo na skórę w postaci wodnego roztworu. Preparat wykazuje działanie miejscowe bez znaczącego wchłaniania ogólnoustrojowego, co eliminuje potrzebę przeprowadzania szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu czy wydalania. Produkt charakteryzuje się ciemnofioletową barwą i specyficznym zapachem, nie wykazując obecności osadu w opakowaniu.
aplikacja zewnętrzna, działanie miejscowe, farmakokinetyka, fiolet gencjanowy, metylorozanilinowy chlorek, ocena farmakokinetyczna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn na skórę, preparat leczniczy, produkt leczniczy, roztwór fioletu gencjanowego, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neuair Airmaster (50 mcg + 250 mcg)/dawkę

Farmakokinetyka produktu Neuair Airmaster opiera się na właściwościach dwóch substancji czynnych: salmeterolu i flutykazonu propionianu, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Salmeterol, jako długo działający β2-agonista, działa głównie miejscowo w płucach, co powoduje, że jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie stanowią wiarygodnego wskaźnika skuteczności terapeutycznej. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11%, z liniową zależnością między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową. Jego klirens osoczowy wynosi 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, a okres półtrwania około 8 godzin. Flutykazon jest silnie wiązany z białkami osocza (91%) i metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnej pochodnej, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja zachodzi głównie przez kał, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<5% dawki).
astma dziecięca, astma łagodna, beta2-agonista długodziałający, biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, działanie miejscowe w płucach, działanie przeciwzapalne, efekt pierwszego przejścia, glikokortykosteroid, inhalator ciśnieniowy, inhalator suchego proszku, inhibitory enzymatyczne, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, kwas karboksylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie wziewne, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussipect (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Produkt leczniczy Tussipect w postaci syropu zawiera 622 mg wyciągu tymiankowego, 4,35 mg efedryny chlorowodorku oraz 1,43 mg saponiny w 5 ml. Bezpośrednie badania farmakokinetyczne tego preparatu nie zostały przeprowadzone, jednak charakterystyka farmakokinetyczna opiera się na danych dotyczących poszczególnych składników, zwłaszcza efedryny. Po podaniu doustnym efedryna ulega całkowitej absorpcji w ciągu 2-2,5 godziny, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 3 godziny po podaniu. Efedryna nie wiąże się z białkami osocza, co oznacza, że cała frakcja leku występuje w stanie wolnym, co wpływa na jej biodostępność i działanie farmakologiczne. Czas półtrwania efedryny wynosi około 6 godzin, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki z moczem. Parametry farmakokinetyczne efedryny pozostają niezmienione przy podaniu wielokrotnym, co wskazuje na brak kumulacji i stabilność metabolizmu przy regularnym stosowaniu.
biodostępność, Cmax, czas półtrwania, działanie farmakologiczne, efedryna chlorowodorek, eliminacja efedryny, kumulacja leku, metabolity efedryny, metabolizm leku, parametry farmakokinetyczne, podanie wielokrotne, saponina, Tmax, Tussipect, wiązanie z białkami osocza, wyciąg tymiankowy, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Właściwości farmakokinetyczne

Klorazepan, substancja czynna preparatu Cloranxen, po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu nordiazepamu, który jest niemal całkowicie absorbowany i odpowiada za główne efekty terapeutyczne. Maksymalne stężenie nordiazepamu (Cmax) wynosi 200-600 ng/ml po dawce 20 mg i osiągane jest w czasie 0,5-2 godzin (Tmax). Nordiazepam charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-99%) oraz pozorną objętością dystrybucji 0,6-1,7 l/kg. Metabolizm obejmuje dalszą przemianę nordiazepamu do oksazepamu, który również wykazuje aktywność biologiczną, a końcowe metabolity są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania nordiazepamu wynosi 50-75 godzin, co przekłada się na długotrwałe działanie leku i tendencję do kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.
aktywny metabolit, benzodiazepiny, biotransformacja oksazepamu, choroby wątroby, działanie terapeutyczne, działanie terapeutyczne leku, klorazepan, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego, rozwój tolerancji, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z organizmu, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z owoców palmy sabal – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z owoców palmy sabal (Serenoa repens) stanowi substancję czynną leku Prostamol Uno, dostępnego w kapsułkach miękkich o dawce 320 mg. Ekstrakt uzyskiwany jest w stosunku 9-11:1 przy użyciu 96% alkoholu etylowego, co nadaje mu oleistą konsystencję i charakterystyczne zabarwienie od brązowego do zielonkawo-brązowego. Farmakokinetyka tego ekstraktu jest słabo poznana; dostępne dane wskazują na szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax około 1,5 godziny. Brakuje jednak szczegółowych informacji dotyczących dystrybucji, wiązania z białkami osocza, metabolizmu, okresu półtrwania, dróg eliminacji oraz biodostępności.
alkohol etylowy, biodostępność, drogi eliminacji, dystrybucja w tkankach, metabolizm, okres półtrwania, palma sabal, parametry farmakokinetyczne, płyny ustrojowe, podanie doustne, przewód pokarmowy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, Sabal serrulata, Serenoa repens, stężenie w osoczu, substancja aktywna, szlak metaboliczny, szybkie wchłanianie, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z owoców palmy sabal
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octanine F 500 500 j.m.

Octanine F, preparat czynnika IX pozyskiwany z ludzkiego osocza, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny u pacjentów z hemofilią B. Badanie obejmujące 13 pacjentów (średni wiek 28 lat) oraz metaanaliza 19 pacjentów wykazały medianę odzysku przyrostowego na poziomie 1,2 [j.m./dl]/[j.m./kg] oraz średnią 1,3 [j.m./dl]/[j.m./kg] (odchylenie standardowe 0,5), co jest zgodne z typowymi wartościami dla preparatów czynnika IX. Mediana czasu półtrwania wyniosła 27,8 godziny (średnia 29,1 h, SD 5,2), a średni czas obecności (MRT) 39,4 godziny (średnia 40,0 h, SD 7,3), co wskazuje na przedłużoną obecność leku w krążeniu. Obszar pod krzywą (AUC*norm) miał medianę 32,4 j.m. x dl x h x j.m. x kg (średnia 37,7, SD 13,0), a klirens mediana wyniosła 3,1 ml x h x kg (średnia 2,9, SD 0,9), z istotną zmiennością międzyosobniczą.
czas półtrwania, czynnik IX, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, ekspozycja organizmu na lek, hemofilia B, IX czynnik krzepnięcia krwi, klirens, krwiobieg, leczenie profilaktyczne, ludzkie osocze, metaanaliza, obszar pod krzywą, OCTANINE F, odzysk przyrostowy, osocze, parametry farmakokinetyczne, pole powierzchni pod krzywą stężenia, średni czas obecności, stężenie czynnika IX, stężenie leku w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zmienność międzyosobnicza