Właściwości farmakokinetyczne
Ginkgolidy

Właściwości farmakokinetyczne ginkgolidów

Ginkgolidy są jednymi z głównych składników aktywnych zawartych w wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.), obok flawonoidów i bilobalidu. W preparacie Ginkoflav Med, każda kapsułka twarda zawiera 80 mg suchego wyciągu kwantyfikowanego z liści miłorzębu, co odpowiada 2,2-2,7 mg ginkgolidów A, B i C oraz 2,1-2,6 mg bilobalidu.¹

Biodostępność ginkgolidów

Badania farmakokinetyczne wykazały wysoką biodostępność laktonów terpenowych zawartych w wyciągu z miłorzębu japońskiego. Po podaniu doustnym roztworu w dawce 120 mg wyciągu, średnia biodostępność całkowita u ludzi wynosiła 80% dla ginkgolidu A oraz 88% dla ginkgolidu B. Dla porównania, biodostępność bilobalidu w tych samych warunkach wynosiła 79%.²

Stężenia w osoczu po różnych formach podania

Maksymalne stężenia laktonów terpenowych w osoczu różnią się w zależności od formy podania wyciągu. Po podaniu wyciągu w postaci tabletek, maksymalne stężenia w osoczu wynosiły:

• 16-22 ng/ml dla ginkgolidu A
• 8-10 ng/ml dla ginkgolidu B
• 27-54 ng/ml dla bilobalidu

³

Natomiast po podaniu 120 mg wyciągu w postaci roztworu, maksymalne stężenia w osoczu były następujące:

• 25-33 ng/ml dla ginkgolidu A
• 9-17 ng/ml dla ginkgolidu B
• 19-35 ng/ml dla bilobalidu

⁴

Okres półtrwania poszczególnych składników

Badania farmakokinetyczne wykazały zróżnicowane okresy półtrwania dla poszczególnych ginkgolidów i bilobalidu. W przypadku podania w postaci tabletek, okresy półtrwania wynosiły odpowiednio:

• 3-4 godziny dla ginkgolidu A
• 4-6 godzin dla ginkgolidu B
• 2-3 godziny dla bilobalidu

⁵

Natomiast po podaniu wyciągu w postaci roztworu, obserwowano dłuższe okresy półtrwania:

• 5 godzin dla ginkgolidu A
• 9-11 godzin dla ginkgolidu B
• 3-4 godziny dla bilobalidu

⁶

Porównanie parametrów farmakokinetycznych ginkgolidów i bilobalidu

⁷

Wpływ postaci leku na parametry farmakokinetyczne

Jak wynika z przedstawionych danych, postać farmaceutyczna leku ma istotny wpływ na parametry farmakokinetyczne ginkgolidów. Roztwór doustny zapewnia wyższe maksymalne stężenia w osoczu dla ginkgolidów A i B w porównaniu do tabletek. Ponadto, okresy półtrwania po podaniu roztworu są dłuższe niż po podaniu tabletek, co może mieć znaczenie kliniczne przy ustalaniu schematu dawkowania preparatów zawierających wyciąg z miłorzębu japońskiego, takich jak Ginkoflav Med.⁸