parametry farmakokinetyczne
Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.
Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.
Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atofab 10 mg
Atomoksetyna, substancja czynna preparatu Atofab, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa. Wyniki nie wskazują na istotne zagrożenia dla człowieka. Maksymalne tolerowane dawki w badaniach nieklinicznych generowały ekspozycję na atomoksetynę zbliżoną lub nieznacznie wyższą niż u osób z wolno metabolizującym CYP2D6 przy maksymalnej zalecanej dawce dobowej 1,4 mg/kg mc. Badania na młodych szczurach wykazały nieznaczne opóźnienia w rozwoju drożności pochwy, opóźnienia w oddzielaniu napletka oraz zmniejszenie masy najądrza i liczby plemników przy dawkach ≥10 mg/kg mc./dobę, jednak bez wpływu na płodność i zdolność reprodukcyjną.
atomoksetyna, badanie farmakologiczne, cytochrom CYP2D6, drożność pochwy, genotoksyczność, liczba plemników, masa najądrza, oddzielanie napletka, organogeneza, parametry farmakokinetyczne, płodność, rakotwórczość, rozwój neurobehawioralny, tętnica podobojczykowa, tętnica szyjna, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa, wczesna resorpcja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iporel 0,075 mg
Klonidyna chlorowodorek, substancja czynna leku IPOREL 75 µg w formie tabletek, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie poprzez różne szlaki enzymatyczne, z efektem pierwszego przejścia. Eliminacja klonidyny zachodzi przede wszystkim przez nerki, z wydalaniem około 65% dawki w moczu, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów. Okres półtrwania (t½) u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 12-13 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aflegan 7,5 mg/ml
Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna preparatu Aflegan (7,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co wskazuje na efektywną dyfuzję pozanaczyniową do tkanek i narządów. Okres półtrwania leku wynosi około 10 godzin, co jest kluczowe przy ustalaniu schematu dawkowania. Po podaniu, ambroksol ulega biotransformacji w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – zarówno w postaci niezmienionej, jak i dwóch metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym.
- Leksykon substancji czynnych
Olejek cytronelowy – Właściwości farmakokinetyczne
Olejek cytronelowy (Citronellae aetheroleum) jest składnikiem aktywnym w preparatach leczniczych Amol (1,00 mg/g produktu) oraz Aromatol (0,1 g/100 g roztworu). W obu produktach olejek występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, takimi jak mentol (17,23 mg/g w Amolu), olejek goździkowy (1,00 mg/g w Amolu, 0,1 g/100 g w Aromatolu), olejek cynamonowy, olejek cytrynowy, olejek mięty pieprzowej oraz olejek lawendowy. Preparaty te mają różne drogi podania: Amol jest dostępny jako płyn doustny i do stosowania na skórę, natomiast Aromatol jako koncentrat do roztworu do płukania jamy ustnej, roztworu doustnego, aplikacji na skórę oraz inhalacji parowej. Główną substancją pomocniczą w obu preparatach jest etanol – w Amolu w stężeniu 96% v/v (638 mg/g produktu), a w Aromatolu 63–72% v/v.
charakterystyka produktu leczniczego, dane farmakokinetyczne, dawkowanie, implikacja kliniczna, inhalacja parowa, interakcja lekowa, lewomentol, olejek cynamonowy, olejek cytronelowy, olejek cytrynowy, olejek goździkowy, olejek lawendowy, olejek mięty pieprzowej, olejek mięty polnej, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, postać farmaceutyczna, praktyka medyczna, preparat Aromatol, produkty lecznicze, roztwór do płukania jamy ustnej, składniki aktywne, substancja czynna, substancja pomocnicza, właściwości farmakokinetyczne, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cidimus 5 mg
Takrolimus, substancja czynna leku Cidimus, charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od stanu klinicznego pacjenta oraz czynników środowiskowych. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 20-25%, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest zwykle w ciągu 1-3 godzin na czczo. Spożycie posiłku, zwłaszcza bogatego w tłuszcze, znacząco obniża AUC o 27% i Cmax o 50%, jednocześnie wydłużając czas do osiągnięcia Cmax (tmax) o 173%. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest zwykle w ciągu 3 dni przy dawce 0,30 mg/kg mc./dobę. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (>98,8%). Objętość dystrybucji w osoczu wynosi około 1300 l, a w pełnej krwi około 47,6 l u osób zdrowych.
albumina, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja leku, erytrocyty, hematokryt, immunosupresja, izoenzym CYP3A4, klirens, kortykosteroid, kwaśna α-1-glikoproteina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, ściana jelita, stan stacjonarny, takrolimus - Leksykon substancji czynnych
Ziele mniszka lekarskiego – Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy Imupret zawiera 4,00 mg ziela mniszka lekarskiego (Taraxacum officinale F. H. Wigg., herba) na tabletkę drażowaną o średnicy 8,0-8,3 mm, wraz z innymi składnikami roślinnymi oraz substancjami pomocniczymi (glukoza jednowodna 0,93 mg, glukoza ciekła 1,39 mg, laktoza jednowodna 51,52 mg, sacharoza 62,00 mg). Charakterystyka produktu wskazuje na brak dostępnych danych farmakokinetycznych dla ziela mniszka lekarskiego oraz całego preparatu, co jest związane z złożonym składem siedmiu roślinnych substancji czynnych oraz brakiem standardowych badań farmakokinetycznych dla tradycyjnych leków roślinnych. W praktyce klinicznej oznacza to niemożność precyzyjnego określenia parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie, czas półtrwania czy maksymalne stężenie substancji czynnych w osoczu.
charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, glukoza ciekła, glukoza jednowodna, Imupret, interakcja lekowa, kora dębu, korzeń prawoślazu, kwiat rumianku, laktoza jednowodna, liście orzecha włoskiego, mniszek lekarski, parametry farmakokinetyczne, produkt leczniczy, sacharoza, stężenie substancji czynnej, substancja pomocnicza, substancja roślinna, tabletka drażowana, tradycyjny lek roślinny, właściwości farmakokinetyczne, ziele krwawnika pospolitego, ziele mniszka lekarskiego, ziele skrzypu - Leksykon substancji czynnych
Stokrotka pospolita – Właściwości farmakokinetyczne
Obecnie brak jest kompleksowych danych farmakokinetycznych dotyczących stokrotki pospolitej (Bellis perennis) w preparacie Traumeel S stosowanym miejscowo w formie maści i żelu. Substancja ta występuje w postaci nalewki macierzystej (TM) w stężeniu 0,1 g/100 g produktu i jest jednym z 14 składników aktywnych. Dokumentacja produktu nie zawiera informacji na temat kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie przezskórne, biodostępność, dystrybucja w tkankach, wiązanie z białkami osocza, metabolizm czy okres półtrwania.
aplikacja miejscowa, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja w tkankach, działanie ogólnoustrojowe, nalewka macierzysta, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja przez skórę, postać farmaceutyczna, postać leku, preparat homeopatyczny, skuteczność terapeutyczna, stokrotka pospolita, Traumeel S, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Homeoptic –
Produkt leczniczy HOMEOPTIC to homeopatyczny roztwór w postaci kropli do oczu, zawierający substancje czynne w wysokich rozcieńczeniach: Cineraria maritima 5 CH (1,50 g/100 g), Euphrasia officinalis 3 DH (1,00 g/100 g), Calendula officinalis 3 DH (0,25 g/100 g), Kalium muriaticum 5 CH (0,25 g/100 g), Calcarea fluorica 5 CH (0,25 g/100 g), Magnesia carbonica 5 CH (0,25 g/100 g) oraz Silicea 5 CH (0,25 g/100 g). Ze względu na homeopatyczny charakter preparatu oraz wysokie rozcieńczenia CH i DH, nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych po podaniu miejscowym w postaci kropli do oczu.
ADME, biodostępność substancji, Calcarea fluorica, calendula officinalis, Cineraria maritima, Euphrasia officinalis, Kalium muriaticum, krople do oczu homeopatyczne, Magnesia carbonica, parametry farmakokinetyczne, rozcieńczenie centezymalne Hahnemanna, rozcieńczenie homeopatyczne, Silicea, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRopin 4 mg
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącą 6-10 godzin. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze zwiększeniem dawki, jednak farmakokinetyka cechuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%). Wpływ wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 20% i Cmax o 44%, opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
AUC, biodostępność leku, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działania niepożądane, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, maksymalne stężenie leku, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, ropinirol, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TFX 10 mg
TFX to preparat zawierający czynnik grasiczowy X (Thymostimulinum) w dawce 10 mg/ml, dostępny w formie liofilizatu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Produkt składa się z białej lub prawie białej substancji liofilizowanej oraz przezroczystego, bezbarwnego rozpuszczalnika. Pomimo dostępności preparatu, właściwości farmakokinetyczne czynnika grasiczowego X nie zostały dotychczas określone, co wynika z braku pełnej charakterystyki strukturalnej substancji czynnej. W związku z tym nie dysponujemy danymi dotyczącymi wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania tej substancji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroamoxi DUO (400 mg + 57 mg)/5 ml
Lek Auroamoxi DUO zawiera amoksycylinę (400 mg/5 ml) oraz kwas klawulanowy (57 mg/5 ml), które po podaniu doustnym wykazują biodostępność około 70% i Tmax około 1 godziny. Amoksycylina osiąga Cmax 11,64 ± 2,78 μg/ml przy dawce 875 mg, a kwas klawulanowy 2,18 ± 0,99 μg/ml przy dawce 125 mg. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Oba składniki przenikają do tkanek narządów jamy brzusznej, skóry, mięśni, płynu maziowego i żółci, co determinuje ich zastosowanie w leczeniu zakażeń wewnątrzbrzusznych, skóry, tkanek miękkich, stawów oraz dróg żółciowych. Amoksycylina nie przenika natomiast efektywnie do płynu mózgowo-rdzeniowego, co ogranicza jej użycie w zakażeniach OUN. Metabolizm amoksycyliny obejmuje przekształcenie do nieczynnego kwasu penicylinowego (10-25% dawki), natomiast kwas klawulanowy ulega intensywnemu metabolizmowi i jest eliminowany z moczem, kałem oraz jako CO₂.
amoksycylina, biodostępność, dna moczanowa, dysfagia, filtracja nerkowa, hepatotoksyczność, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens surowiczy, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie doustne, probenecyd, ropień, sekrecja kanalikowa, stężenie maksymalne leku, tkanka tłuszczowa, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol (Clopixol) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym około 4 godziny po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną około 44%. Lek cechuje się wysoką objętością dystrybucji (Vd) na poziomie około 20 l/kg masy ciała oraz bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (98-99%), co może predysponować do interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a klirens układowy to około 0,86 l/min. Zuklopentyksol jest wydalany głównie z kałem, z niewielkim udziałem nerek (około 10% z moczem, z czego 0,1% w postaci niezmienionej), co minimalizuje ryzyko kumulacji u pacjentów z niewydolnością nerek.
białka osocza, Clopixol, dostępność biologiczna, kinetyka liniowa, klirens układowy, kwas glukuronowy, monitorowanie stężenia leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm oksydacji, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, sulfoksydacja, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zuklopentyksol