parametry farmakokinetyczne

Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.

Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.

Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azitrox 500 500 mg

Azytromycyna charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml osiąganym w ciągu 2-3 godzin po dawce 500 mg. Lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (Vss = 31,1 l/kg) oraz zdolność do penetracji tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne, wahając się od 12% przy 0,5 μg/ml do 52% przy 0,05 μg/ml. Azytromycyna gromadzi się w fagocytach, co sprzyja wysokim stężeniom w ogniskach zapalnych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę i krótkich kuracji. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, a około 12% dawki dożylnej jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 3 dni. Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację oraz hydroksylację, jednak metabolity nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, badania kinetyczne, białka osocza, biodostępność, chromatografia cieczowa, dystrybucja leku, efektywność kliniczna, eliminacja z osocza, fagocyty, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, kumulacja leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, populacja pediatryczna, stężenie w osoczu, testy mikrobiologiczne, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GlimeHexal 6 6 mg

Glimepiryd, substancja czynna produktu GlimeHEXAL, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym oraz osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 2,5 godziny po podaniu, przy dawce 4 mg/dobę wynoszącym średnio 0,3 μg/ml. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki, ma niewielką objętość dystrybucji (~8,8 l) oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), co ogranicza dostępność wolnej frakcji leku. Klirens glimepirydu wynosi około 48 ml/min, a jego średni okres półtrwania mieści się w zakresie 5-8 godzin, z możliwością nieznacznego wydłużenia przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów o okresach półtrwania 3-6 godzin (pochodna hydroksylowa) oraz 5-6 godzin (pochodna karboksylowa). Wydalanie odbywa się głównie z moczem (58% radioaktywności) i kałem (35%), przy braku obecności niezmienionego leku w moczu, co świadczy o całkowitym metabolizmie przed eliminacją.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, biotransformacja, Cmax, cukrzyca typu 2, cytochrom P450, dawkowanie leku, enzym CYP2C9, GlimeHEXAL, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, profil farmakokinetyczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nervosan fix –

Produkt leczniczy NERVOSAN fix to mieszanka ziołowa do zaparzania, zawierająca 2 g surowców roślinnych w saszetce, w tym korzeń kozłka (Valeriana officinalis L., radix) 0,8 g (40%), ziele krwawnika (Achillea millefolium L., herba) 0,4 g (20%), liść mięty pieprzowej (Mentha piperita L., folium) 0,3 g (15%), liść melisy (Melissa officinalis L., folium) 0,3 g (15%) oraz kwiat rumianku (Matricaria recutita L., flos) 0,2 g (10%). Ze względu na złożony charakter preparatu oraz obecność wielu substancji biologicznie czynnych, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, w tym oceny wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników aktywnych.
achillea millefolium, badanie farmakokinetyczne, biodostępność substancji czynnej, czas półtrwania, drogi wydalania, dystrybucja w tkankach, korzeń kozłka, kwiat rumianku, liść melisy, liść mięty pieprzowej, Matricaria recutita, Melissa officinalis, Mentha piperita, mieszanka ziołowa, objętość dystrybucji, parametry eliminacji, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, substancja biologicznie czynna, surowiec leczniczy, surowiec roślinny, szlak metaboliczny, Valeriana officinalis, wchłanianie, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, ziele krwawnika, zioła do zaparzania
Leksykon substancji czynnych
Amitryptylina – Właściwości farmakokinetyczne

Amitryptylina, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, charakteryzuje się wolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) średnio 30,95±9,61 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l) po około 3,89±1,87 godzinach (tmax). Bezwzględna biodostępność wynosi około 53% (0,527±0,123), a objętość dystrybucji (Vd)β jest wysoka i wynosi 1221±280 l (16±3 l/kg). Lek silnie wiąże się z białkami osocza (~95%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z głównym aktywnym metabolitem nortryptyliną. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) wynosi około 24,65±6,31 godzin, a klirens ogólnoustrojowy (Cls) 39,24±10,18 l/h. Wydalanie amitryptyliny odbywa się głównie przez metabolity w moczu, przy minimalnej eliminacji niezmienionego leku (około 2%). Stężenia terapeutyczne sumy amitryptyliny i nortryptyliny w osoczu wynoszą 80-200 ng/ml (280-700 nmol/l), a przekroczenie 300-400 ng/ml wiąże się z ryzykiem zaburzeń przewodzenia serca.
10-hydroksyamitryptylina, 10-hydroksynortryptylina, bariera łożyskowa, biodostępność doustna, blok przedsionkowo-komorowy, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetylonortryptylina, duża depresja, działanie przeciwcholinergiczne, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu, klirens ogólnoustrojowy, kwas glukuronowy, N-tlenek amitryptyliny, nortryptylina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia przewodzenia serca, zespół QRS
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 100 mg

Losartan Krka, zawierający losartan potasowy – antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje biodostępność około 33% po podaniu doustnym, z Tmax losartanu około 1 godziny i aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego E 3174) po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolit aktywny jest 10-40 razy silniejszy farmakologicznie niż związek macierzysty, powstaje z około 14% dawki i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z wydalaniem z moczem odpowiednio 4% i 6% dawki, natomiast większość leku jest eliminowana z kałem (50-58%). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, a kumulacja przy dawce 100 mg/dobę nie występuje.
aktywny metabolit, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, biodostępność losartanu, Cmax, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy E 3174, losartan potasowy, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa marskość wątroby, stężenie losartanu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilant 20 mg

Bilastyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością około 61%. Substancja nie ulega istotnemu metabolizmowi, co potwierdza wydalanie w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg. Bilastyna jest substratem P-gp oraz OATP, jednak nie wykazuje klinicznie istotnego hamowania transporterów ani izoenzymów CYP450. Wiązanie z białkami osocza wynosi 84-90%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost wartości AUC0-∞ (do 1708,5 ng x godz./ml przy GFR <30 ml/min/1,73 m²) oraz wydłużenie okresu półtrwania (do 18,4 godz.), jednak stężenia pozostają w bezpiecznym zakresie, a eliminacja z moczem jest zachowana.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie bilansu masy, badanie in vitro, badanie in vivo, białko transportujące, bilastyna, biodostępność doustna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, glikoproteina p, izoenzymy cytochromu P450, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter BCRP, transportery nerkowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Medical Valley 100 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Medical Valley, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 60 minut (zakres 30-120 minut) i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, wykazują liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg, przy czym Cmax po dawce 100 mg wynosi średnio 440 ng/ml (CV 40%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji leku na poziomie 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylowanego metabolitu o około 50% aktywności wobec PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, dysfagia, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka syldenafilu, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens całkowity, klirens kreatyniny, krążący metabolit, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy ADME, selektywność wobec fosfodiesteraz, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 1,25 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Bibloc, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia efektywne wchłanianie i przewidywalność efektu terapeutycznego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~30%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie wypierania z białek. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Bisoprolol jest eliminowany w równych proporcjach przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co umożliwia stosowanie leku bez konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/godzinę, a okres półtrwania u zdrowych osób to 10-12 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia dostosowanie terapii.
biodostępność, biotransformacja, bisoprolol fumaran, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność serca, przewód pokarmowy, stabilna niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vixpo 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Vixpo zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach leczenia, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a metabolizm zachodzi głównie przez otwarcie pierścienia laktonowego, redukcję i sulfatację oraz oksydacyjną przemianę przez CYP4A4. Metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub zwiększone o 37%, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co wskazuje na dobrą tolerancję leku w tych grupach.
3-siarczan 4, 5-dihydrodrospirenonu, albumina, biodostępność drospirenonu, biodostępność etynyloestradiolu, cytochrom P450, drospirenon etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, kwasowa postać drospirenonu, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolity hydroksylowane, metabolizm oksydacyjny, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zovirax Active 200 mg

Acyklowir, substancja czynna preparatu Zovirax Active 200 mg, wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Po podaniu doustnym dawki 200 mg, 400 mg i 800 mg co 4 godziny, średnie stężenia maksymalne (CSSmaks) wynoszą odpowiednio 3,1 µM (0,7 µg/ml), 5,3 µM (1,2 µg/ml) i 8 µM (1,8 µg/ml), a stężenia minimalne (CSSmin) 1,8 µM (0,4 µg/ml), 2,7 µM (0,6 µg/ml) i 4 µM (0,9 µg/ml). Po dożylnym podaniu dawek 2,5 mg/kg, 5 mg/kg i 10 mg/kg mc. obserwuje się stężenia maksymalne odpowiednio 22,7 µM (5,1 µg/ml), 43,6 µM (9,8 µg/ml) i 92 µM (20,7 µg/ml), a stężenia minimalne po 7 godzinach 2,2 µM (0,5 µg/ml), 3,1 µM (0,7 µg/ml) i 10,2 µM (2,3 µg/ml). Acyklowir cechuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9-33%) oraz zdolnością penetracji do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 50% stężenia w osoczu, co jest istotne w terapii zakażeń ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm jest ograniczony, a eliminacja głównie nerkowa, z klirensem nerkowym przewyższającym klirens kreatyniny, wskazującym na aktywne wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi około 2,9 godziny po podaniu dożylnym.
9-karboksymetoksymetyloguanina, absorpcja z przewodu pokarmowego, acyklowir, bariera krew-mózg, eliminacja leku, hemodializoterapia, infuzja dożylna, interakcje lekowe, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, terapia przeciwwirusowa, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie herpeswirusowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crohnax 500 mg

Mesalazyna w postaci czopków Crohnax (500 mg lub 1000 mg) wykazuje działanie miejscowe ograniczone do odbytnicy, co jest kluczowe w leczeniu zapalnych chorób jelita grubego, zwłaszcza wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG). Po podaniu doodbytniczym wchłania się 10-30% dawki, a biodostępność u pacjentów z WZJG wynosi około 35%, co jest znacząco wyższe niż u osób zdrowych (14%) i wynika z uszkodzonej, bardziej przepuszczalnej błony śluzowej odbytnicy. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 43%, natomiast jej nieaktywny metabolit acetylomesalazyna w 78%, co wpływa na farmakokinetykę i dystrybucję leku. Obie substancje nie przekraczają bariery krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
acetylomesalazyna, bariera krew-mózg, biodostępność, choroba zapalna jelit, czopek doodbytniczy, dystrybucja w organizmie, działanie miejscowe, filtracja nerkowa, krążenie ogólne, mesalazyna, metabolit nieaktywny, metabolizm pierwszego przejścia, nefrotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa leku, upośledzona funkcja wątroby, wiązanie z białkami osocza, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, WZJG, zmiana zapalna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alocutan 20 mg

Minoksydyl w postaci aerozolu na skórę (Alocutan 20 mg/ml) wykazuje ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, wynoszące jedynie 1-2% dawki, co jest znacząco niższe niż po podaniu doustnym (90-100%). Po aplikacji miejscowej średnie AUC wynosi 7,54 ng × h/ml, a Cmax 1,25 ng/ml, podczas gdy po podaniu doustnym odpowiednio 35 ng × h/ml i 18,5 ng/ml. Okres półtrwania minoksydylu stosowanego miejscowo jest dłuższy i wynosi 22 godziny, w porównaniu do 1,49 godziny po podaniu doustnym. Minoksydyl podlega głównie metabolizmowi wątrobowemu przez glukuronidację (około 60% wchłoniętej dawki), a następnie jest wydalany głównie przez nerki (97% z moczem) oraz w niewielkim stopniu z kałem (3%). Klirens nerkowy minoksydylu wynosi 261 ml/min, a jego metabolitów glukuronidowych 290 ml/min.
absorpcja do krwiobiegu, AUC, Cmax, dystrybucja minoksydylu, eliminacja minoksydylu, glukuronidacja, glukuronidy, klirens nerkowy, łysienie androgenowe, minoksydyl, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, wchłanianie minoksydylu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wpływ hemodynamiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stoperan FAST 2 mg

Stoperan FAST, zawierający loperamidu chlorowodorek 2 mg w formie liofilizatu doustnego, charakteryzuje się bardzo szybkim rozpadem tabletki (od kilku do kilkudziesięciu sekund), co przyspiesza początek działania leku. Po podaniu doustnym loperamid jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, jednak jego biodostępność ogólnoustrojowa jest niska z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 2 godzinach. Substancja czynna wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów w podłużnej warstwie mięśniowej jelit oraz silne wiązanie z białkami osocza (95%, głównie albuminy). Loperamid jest substratem glikoproteiny P, co może wpływać na jego dystrybucję i eliminację.
albumina, badania farmakokinetyczne, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, glikoproteina p, liofilizat doustny, loperamidu chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, oksydacyjna N-demetylacja, parametry farmakokinetyczne, receptory jelitowe, stężenie leku w osoczu, Stoperan FAST, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Hemaglutynina – Właściwości farmakokinetyczne

Hemaglutynina jest kluczowym antygenem powierzchniowym wirusa grypy, stanowiącym główny składnik immunogenny szczepionek przeciwgrypowych, odpowiedzialnym za indukcję produkcji przeciwciał neutralizujących. W szczepionkach takich jak Efluelda Tetra, Fluarix Tetra, Influvac, Influvac Tetra oraz VaxigripTetra, zawartość hemaglutyniny jest standaryzowana i wynosi 15 μg na szczep w dawce 0,5 ml (Fluarix Tetra, VaxigripTetra, Influvac Tetra, Influvac) lub 60 μg na szczep w dawce 0,7 ml (Efluelda Tetra). Hemaglutynina pochodzi z wirusów namnażanych w zarodkach kurzych i występuje w formie rozszczepionych wirionów lub oczyszczonych antygenów powierzchniowych, w zależności od preparatu. Szczepionki zawierają również śladowe ilości białek jaja kurzego oraz innych substancji pomocniczych, co jest istotne w kontekście alergii.
albumina jaja kurzego, alergia na białko jaja, antygen powierzchniowy, badanie farmakokinetyczne, bromek cetylotrimetyloamoniowy, dezoksycholan sodu, farmakovigilance, formaldehyd, gentamycyna, glikoproteina, hemaglutynina, immunogenność, neuraminidaza, odpowiedź immunologiczna, parametry farmakokinetyczne, polisorbat, produkcja przeciwciał, przeciwciało neutralizujące, szczepionka przeciwgrypowa, wirion, wirus inaktywowany, właściwość antygenowa, zarodek kurzy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mydocalm forte 150 mg

Mydocalm Forte, zawierający 150 mg tolperyzonu chlorowodorku, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z jelita cienkiego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność leku wynosi około 20%, co jest wynikiem istotnego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego znacząco zwiększa biodostępność tolperyzonu o około 100%, podnosi Cmax o około 45% oraz wydłuża czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) o około 30 minut, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania i ocenie efektów terapeutycznych.
biodostępność, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, Mydocalm Forte, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, T1/2, tabletka powlekana, Tmax, tolperyzon, tolperyzon chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Monafox 5 mg/ml

Po miejscowej aplikacji kropli do oczu Monafox zawierających moksyfloksacynę (5 mg/ml), substancja czynna ulega ograniczonemu wchłanianiu do krążenia ogólnego, co potwierdzono w badaniu klinicznym na 21 uczestnikach stosujących lek 3 razy na dobę przez 4 dni. W stanie stacjonarnym średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło 2,7 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) osiągnęło 41,9 ng*h/ml, co wskazuje na niską ekspozycję ogólnoustrojową. W porównaniu z podaniem doustnym moksyfloksacyny w dawce 400 mg, Cmax po podaniu miejscowym było około 1600 razy niższe, a AUC około 1200 razy niższe, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla fluorochinolonów. Okres półtrwania leku w osoczu po podaniu miejscowym wynosi 13 godzin, co umożliwia utrzymanie skutecznego stężenia leku przy schemacie dawkowania 3 razy na dobę.
absorpcja ogólnoustrojowa, AUC, chlorowodorek moksyfloksacyny, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, fluorochinolony, krople do oczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
Leksykon substancji czynnych
Prydynol – Właściwości farmakokinetyczne

Prydynol charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 1 godziny po aplikacji, co zapewnia szybką biodostępność. Dystrybucja substancji jest jednolita w organizmie, a metabolizm przebiega głównie przez koniugację, prowadząc do powstania metabolitów w postaci glukoronianu oraz koniugatu siarczanowego. Eliminacja prydynolu odbywa się przede wszystkim przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów, z większością substancji wydalanej w ciągu pierwszych 24 godzin od podania.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biotransformacja, długotrwała terapia, dystrybucja leku, eliminacja leku, glukuronian, mezylan prydynolu, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, proces koniugacji, prydynol, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne we krwi, wydalanie leku, zaburzenia mięśniowo-szkieletowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamegom 25 mg

Agomelatyna, substancja czynna leku Lamegom 25 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem doustnym (≥80%), jednak jej całkowita dostępność biologiczna jest niska (<5%) z dużą zmiennością międzyosobniczą. Biodostępność jest wyższa u kobiet oraz u pacjentek stosujących doustne środki antykoncepcyjne, natomiast palenie tytoniu ją obniża. Pokarm, w tym posiłek bogatotłuszczowy, nie wpływa istotnie na biodostępność, choć zwiększa zmienność parametrów farmakokinetycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a zależność dawka-ekspozycja jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z efektem nasycenia pierwszego przejścia przy wyższych dawkach. Agomelatyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~35 l) i silne wiązanie z białkami osocza (95%), które pozostaje stabilne u pacjentów z niewydolnością nerek, ale ulega podwojeniu u chorych z zaburzeniami czynności wątroby.
agomelatyna, biodostępność leku, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, cytochrom P450, dostępność biologiczna, eliminacja leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, maksymalne stężenie leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenie-czas, przewód pokarmowy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 250 mg/5 ml

Klarytromycyna w formie granulatu do zawiesiny doustnej charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 50% przy dawce 250 mg, porównywalną do tabletek. Pokarm nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych 0,45–4,5 μg/ml i wykazuje wysoką penetrację do tkanek, osiągając stężenia w tkankach (np. płuca 8,8 μg/g, migdałek 1,6 μg/g) wielokrotnie przewyższające stężenia w surowicy (odpowiednio 1,7 i 0,8 μg/ml). Po podaniu dawki 250 mg zawiesiny Cmax wynosi około 0,95 μg/ml, a okres półtrwania 3,7 godziny, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 5 dawkach. U dzieci parametry farmakokinetyczne są zbliżone do dorosłych, z Cmax klarytromycyny w stanie stacjonarnym około 4,6 μg/ml i T0,5 2,2 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie do aktywnego 14-OH-klarytromycyny, z wydalaniem 20–30% dawki w postaci niezmienionej z moczem, a klirens nerkowy koreluje z przesączaniem kłębuszkowym.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dostępność biologiczna, faza eliminacji, klarytromycyna, klirens nerkowy, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, płyn w uchu środkowym, pole pod krzywą, przenikanie do tkanek, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zapalenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Icatibant Medical Valley 30 mg

Ikatybant charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu podskórnym (97%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (około 30 minut). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 20-25 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza to 44%. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi głównie przez enzymy proteolityczne, z eliminacją ponad 90% dawki w postaci metabolitów, głównie z moczem (<10% w postaci niezmienionej). Klirens ikatybantu wynosi 15-20 L/h i jest niezależny od dawki, a okres półtrwania w fazie eliminacji końcowej to 1-2 godziny. Farmakokinetyka leku jest podobna u pacjentów z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) i zdrowych ochotników, a także nie wykazuje istotnych różnic między płciami po uwzględnieniu masy ciała.
biodostępność leku, cytochrom P450, działanie farmakologiczne, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, ekspozycja na lek, eliminacja leku, enzymy proteolityczne, ikatybant, interakcje farmakokinetyczne, izoenzymy cytochromu P450, klirens leku, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kidofen 100 mg/5 ml

Produkt leczniczy Kidofen w postaci zawiesiny doustnej (100 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem ibuprofenu z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Tmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu na czczo. Biodostępność jest korzystna dzięki formie zawiesiny, która nie wymaga rozpuszczania. Ibuprofen jest szybko dystrybuowany w organizmie, co umożliwia jego efektywne działanie w różnych tkankach. Eliminacja leku i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki, z całkowitym i szybkim wydalaniem, co minimalizuje ryzyko kumulacji przy prawidłowej funkcji nerek. Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 2 godziny, co determinuje częstotliwość dawkowania.
absorpcja ibuprofenu, biodostępność, dystrybucja ibuprofenu, dystrybucja leku, działania niepożądane, farmakokinetyka, farmakokinetyka ibuprofenu, funkcja nerek, ibuprofen, metabolity, metabolizm i eliminacja leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, schemat dawkowania, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, T1/2, Tmax, układ moczowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Aurovitas 600 mg

Darunawir, stosowany głównie w skojarzeniu z rytonawirem, wykazuje zwiększoną biodostępność u pacjentów zakażonych HIV-1, co jest związane z podwyższonym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) wiążącej lek. Po podaniu doustnym darunawir osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2,5-4 godzin, a jego bezwzględna biodostępność wynosi około 37%, wzrastając do 82% w obecności rytonawiru (100 mg dwa razy na dobę). Rytonawir, jako inhibitor CYP3A, zwiększa ekspozycję na darunawir około 14-krotnie. Wchłanianie darunawiru jest istotnie wyższe przy podaniu z pokarmem (względna biodostępność o 30% wyższa niż na czczo). Darunawir wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie z AAG, a jego metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z wydalaniem około 41,2% niezmienionego leku z moczem i 7,7% z kałem. Okres półtrwania wynosi około 15 godzin przy jednoczesnym stosowaniu z rytonawirem, a klirens wewnątrznaczyniowy zmniejsza się z 32,8 do 5,9 l/godz. pod wpływem rytonawiru.
biodostępność darunawiru, ekspozycja na darunawir, farmakokinetyka darunawiru, hamowanie CYP3A, izoenzym CYP3A, klirens wewnątrznaczyniowy, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, metabolity darunawiru, metabolizm wątrobowy, mutacje oporności, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stężenie darunawiru w osoczu, terapia przeciwretrowirusowa, wchłanianie darunawiru, wiązanie z białkami osocza, wiremia HIV-1, wolna frakcja leku, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie HIV-1
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBUPREX MAX 400 mg

Ibuprofen, substancja czynna produktu IBUPREX MAX w dawce 400 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje krótki okres półtrwania (T1/2) około 2 godzin oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, eliminowane przede wszystkim przez nerki zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej. Całkowita eliminacja ibuprofenu z organizmu następuje w ciągu 24 godzin od podania.
biodostępność, biotransformacja ibuprofenu, eliminacja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, ibuprofen, metabolity nieaktywne, okres półtrwania w surowicy, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wątroba, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wiek pacjenta, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,5 mg/ml

Budezonid, substancja czynna leku Benodil, charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu w formie nebulizacji – u dorosłych wynosi ona około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (około 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co przekłada się na ograniczone działania niepożądane ogólnoustrojowe. Kinetyka leku jest liniowa względem dawki, jednak istotne jest zwrócenie uwagi na potencjalne interakcje, np. z ketokonazolem, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie, co ma znaczenie kliniczne dla bezpieczeństwa terapii.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma, benodil, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja budezonidu, cytochrom P450, dawka nominalna, dawkowanie leku, dystrybucja w organizmie, glikokortykosteroid, interakcja lekowa, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinetyka budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizacja, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express smak miodowo-cytrynowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy Inovox Express zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Lidokaina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błony śluzowe oraz okresem półtrwania wynoszącym około 1-2 godziny (średnio 100 minut), z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie prowadzącym do powstania aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX), który ulega dalszej hydrolizie do glicynianu ksylidyny (GX). Metabolit GX wykazuje dłuższy okres półtrwania niż lidokaina, co może skutkować kumulacją u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Eliminacja lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku jest wydalane w formie niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie po 3-4 minutach ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki, co wskazuje na ich długotrwałe działanie miejscowe.
4-dichlorobenzylowy, absorpcja przez błony śluzowe, alkohol 2, amylometakrezol, choroba wątroby, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania lidokainy, parametry farmakokinetyczne, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atarax 25 mg

Hydroksyzyna, substancja czynna leku Atarax, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, z wartościami około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax dla dawki 50 mg wynosi około 65 ng/ml. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, a stężenia w tkankach, zwłaszcza w skórze, przekraczają stężenia w osoczu, co tłumaczy jego skuteczność w leczeniu świądu. Hydroksyzyna przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, z wyższym stężeniem u płodu niż u matki. Metabolizowana jest głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), z udziałem enzymów dehydrogenazy alkoholowej i CYP3A4/5, a okres półtrwania hydroksyzyny wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin). Wydalanie hydroksyzyny w formie niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w ilości 25% dawki doustnej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, cetyryzyna, CYP3A4, dealkilacja, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pierwotna żółciowa marskość wątroby, przeciwhistaminowy, stężenie w osoczu, substancja czynna, świąd
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DIH MAX COMFORT 1000 mg

Diosmina, podawana doustnie w postaci zmikronizowanej (1000 mg w tabletkach powlekanych DIH MAX COMFORT), nie jest wchłaniana bezpośrednio w formie pierwotnej. W jelitach ulega metabolizacji przez florę bakteryjną do aglikonu – diosmetyny, która jest formą aktywnie wchłanianą do krwioobiegu. Maksymalne stężenie diosmetyny w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T ½) wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin), co sprzyja utrzymaniu terapeutycznego stężenia leku. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które odpowiadają za aktywność farmakologiczną preparatu.
aglikon, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, flora bakteryjna, kwas fenolowy, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wydalanie metabolitów, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actimodan 200 mg

Modafinil, substancja czynna Actimodanu, wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki w zakresie 200-600 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-4 godzinach, a biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, choć tmax może się opóźnić o około 1 godzinę. Modafinil wiąże się z białkami osocza w około 60%, głównie z albuminami, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, z kwasem modafinilowym stanowiącym 40-50% dawki. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 15 godzin, co uzasadnia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Izomer R ma trzykrotnie dłuższy okres półtrwania niż izomer S, co wpływa na profil działania leku.
5, biodostępność, biotransformacja, Cmax, droga nerkowa, działanie farmakologiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enancjomer, farmakokinetyka modafinilu, interakcja lekowa, izomer R, izomer S, klirens kreatyniny, kwas modafinilowy, marskość wątroby, metabolit, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, modafinil, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, produkt leczniczy, stan równowagi, stężenie leku w osoczu, sulfon modafinilu, t0, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Maleinian feniraminy – Właściwości farmakokinetyczne

Maleinian feniraminy, będący składnikiem aktywnym preparatów takich jak Fervex D, Fervex Junior, Fervex o smaku malinowym oraz Fluxin, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego po podaniu doustnym. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do tkanek, co sprzyja efektywnej dystrybucji i skuteczności działania przeciwhistaminowego. Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-1,5 godziny, co determinuje czas utrzymywania się efektu terapeutycznego i wpływa na schemat dawkowania. Eliminacja maleinianu feniraminy odbywa się głównie przez nerki, co wymaga uwzględnienia funkcji nerek u pacjentów z ich zaburzeniami, aby zapobiec kumulacji i potencjalnym działaniom niepożądanym.
ADME, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, działanie przeciwhistaminowe, eliminacja substancji, kumulacja leku, maleinian feniraminy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do tkanek, przeziębienie i grypa, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Centuria – Właściwości farmakokinetyczne

Centuria (Centaurium erythraea Rafn s. l.) jest jednym z trzech składników roślinnych preparatu Canephron, w którym każda tabletka drażowana zawiera 18 mg ziela centurii, 18 mg korzenia lubczyka (Levisticum officinale Koch) oraz 18 mg liścia rozmarynu (Rosmarinus officinalis L.). Ziele centurii obejmuje kilka gatunków, w tym Centaurium majus i Centaurium suffruticosum, będące synonimami innych nazw botanicznych. Pomimo szerokiego zastosowania preparatu, nie przeprowadzono wyczerpujących badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji poszczególnych składników, co wynika z złożonego składu chemicznego ziela centurii i obecności licznych, nie w pełni zidentyfikowanych substancji biologicznie czynnych.
badanie kliniczne, biodostępność substancji czynnej, centuria pospolita, działanie farmakologiczne, działanie synergistyczne, ekstrakt roślinny, korzeń lubczyka, liść rozmarynu, parametry farmakokinetyczne, preparat roślinny złożony, produkt leczniczy, profil farmakokinetyczny, substancja biologicznie czynna, właściwość farmakokinetyczna, ziele centurii, związek aktywny biologicznie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils truskawkowy bez cukru 1,2 mg + 0,6 mg

Produkt leczniczy Strepsils truskawkowy bez cukru zawiera dwie substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg), które po podaniu doustnym są szybko uwalniane do śliny, osiągając stężenia maksymalne już po 3-4 minutach ssania pastylki. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy ulega metabolizmowi w wątrobie do kwasu hipurowego, a następnie jest wydalany z moczem, co zapewnia efektywną eliminację substancji czynnej. W trakcie stosowania pastylki obserwuje się podwojenie objętości śliny w ciągu 1 minuty, a zwiększona produkcja śliny utrzymuje się około 6 minut po całkowitym rozpuszczeniu pastylki, co sprzyja nawilżeniu błony śluzowej jamy ustnej i gardła.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie scyntygraficzne, biodostępność leku, biotransformacja, błona śluzowa, dystrybucja substancji czynnych, kwas hipurowy, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, podrażnienie gardła, produkcja śliny, rozpuszczanie pastylki, stężenie w ślinie, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina LEK-AM 5 mg

Melatonina, dostępna w dawkach 1 mg, 3 mg i 5 mg w preparacie Melatonina LEK-AM, charakteryzuje się znaczną zmiennością farmakokinetyczną, w tym biodostępnością wahającą się od 3% do 76%, co wskazuje na indywidualne różnice w metabolizmie. Po podaniu doustnym melatonina szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w zakresie 0,5-2 godzin (Tmax). Wchłanianie jest istotnie zwiększone przez obecność pokarmu, co może mieć kliniczne znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania. Substancja podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie do 60% dawki ulega metabolizmowi, co wpływa na zmienną biodostępność. Okres półtrwania (t1/2) melatoniny jest krótki i wynosi od 30 do 50 minut, co tłumaczy ograniczony czas działania, głównie w początkowej fazie snu.
6-hydroksymelatonina, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronidacja, melatonina, metabolizm substancji, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, płyny ustrojowe, sprzęganie metabolitów, stężenie maksymalne, sulfatacja, układ wrotny, wchłanianie substancji, wydalanie nerkowe, zaburzenia snu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Casaro 32 mg

Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Casaro, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% po podaniu doustnym w formie roztworu oraz szacowaną biodostępnością około 14% po podaniu w formie tabletki, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącym 3-4 godziny. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 0,1 L/kg). Kandesartan jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej z moczem (26% dawki) i kałem (56% dawki), z udziałem metabolizmu wątrobowego przez CYP2C9, jednak bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami cytochromu P450. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 9 godzin, a lek nie wykazuje kumulacji po wielokrotnym podaniu. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 0,37 mL/min/kg, z klirensem nerkowym stanowiącym około 0,19 mL/min/kg, co wskazuje na eliminację zarówno przez przesączanie kłębuszkowe, jak i czynne wydzielanie kanalikowe.
AUC, biodostępność kandesartanu, ciężkie zaburzenia wątroby, Cmax, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, hemodializa, izoenzym CYP2C9, izoenzymy CYP, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą stężenia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Aldehyd cynamonowy – Właściwości farmakokinetyczne

Aldehyd cynamonowy jest składnikiem mieszaniny substancji zapachowych (składnik nr 6) w produkcie diagnostycznym TRUE Test 36, występującym w ilości 4 części w mieszaninie zawierającej także geraniol, hydroksycytronellal, alkohol cynamonowy, eugenol, izoeugenol oraz aldehyd amylocynamonowy. Mieszanina ta jest obecna w stężeniu 430 mikrogramów/cm² (348 mikrogramów/płatek) i umieszczona jako pozycja nr 6 w panelu nr 1. Produkt jest plastrem do prób prowokacyjnych stosowanym w diagnostyce alergii kontaktowej, co wyklucza określenie właściwości farmakokinetycznych takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie, gdyż nie mają one znaczenia dla jego działania diagnostycznego.
aldehyd amylocynamonowy, aldehyd cynamonowy, alergia kontaktowa, alkohol cynamonowy, charakterystyka produktu leczniczego, eugenol, farmakokinetyka, geraniol, hydroksycytronellal, izoeugenol, parametry farmakokinetyczne, plaster testowy, płatek testowy, próba prowokacyjna, reakcja alergiczna, reakcja z podrażnienia, substancja zapachowa, test płatkowy, TRUE Test, wartość diagnostyczna, wyciąg z mchu dębowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diazidan 80 mg

Gliklazyd, substancja czynna Diazidanu w dawce 80 mg, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) między 2 a 6 godziną, bez wpływu pokarmu na szybkość i stopień absorpcji. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 95%) wiązaniem z białkami osocza oraz umiarkowaną objętością dystrybucji około 19 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową. Metabolizm gliklazydu zachodzi głównie w wątrobie, bez powstawania aktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem jedynie około 1% substancji w formie niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę, zapewniając stabilne działanie hipoglikemizujące.
białka osocza, biotransformacja, dawkowanie leku, dystrybucja tkankowa, działanie hipoglikemizujące, eliminacja leku, gliklazyd, interakcje lekowe, kontrola glikemii, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, wątroba
Leksykon substancji czynnych
Pilokarpina – Właściwości farmakokinetyczne

Pilocarpina, substancja czynna preparatu Pilocarpinum WZF 2%, po miejscowym podaniu do oka wykazuje charakterystyczną kinetykę działania. Początek efektu miotycznego następuje w ciągu 15-40 minut od aplikacji, a jego czas trwania wynosi 4-8 godzin. Maksymalny efekt hipotensyjny, czyli obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, osiągany jest po 2-4 godzinach i utrzymuje się do 12 godzin. Takie parametry farmakokinetyczne są istotne dla optymalizacji schematów dawkowania w terapii jaskry i innych schorzeń okulistycznych wymagających kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.
biotransformacja, cholinoesteraza, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie miotyczne, efekt hipotensyjny, efekt miotyczny, hydroliza enzymatyczna, hydroliza wiązań estrowych, krople do oczu, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, parametry farmakokinetyczne, Pilocarpinum WZF, pilokarpina, produkty metabolizmu, szlak metaboliczny, zwężenie źrenicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soloxelam 10 mg

Soloxelam zawiera midazolam chlorowodorek w roztworze do podania na śluzówkę jamy ustnej, dostępny w dawkach 2,5 mg (0,5 ml), 5 mg (1 ml), 7,5 mg (1,5 ml) oraz 10 mg (2 ml). Midazolam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 30 minut u dzieci, z biodostępnością około 75% u dorosłych i 87% u dzieci z ciężką malarią i drgawkami. Objętość dystrybucji wynosi około 5,3 L/kg, a wiązanie z białkami osocza to 96-98%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z alfa-hydroksymidazolamem jako głównym metabolitem. U dzieci stosunek metabolitu do leku wynosi 0,46, a klirens osoczowy to 30 mL/kg/min. Okres półtrwania ma charakter dwufazowy: 27 minut (początkowy) i 204 minuty (końcowy). Midazolam jest wydalany głównie przez nerki (60-80%) w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym, z mniej niż 1% dawki w formie niezmienionej.
albumina, alfa-hydroksymidazolam, bariera łożyskowa, biodostępność, cytochrom P450 3A4, dostosowanie dawki, hydroksylacja, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, lipofilność, marskość wątroby, midazolam, niewydolność serca, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia leku, przewlekła niewydolność nerek, śluzówka jamy ustnej, stan krytyczny, stężenie leku w osoczu, szybkie wchłanianie
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zofran 4 mg

Przeprowadzone badania przedkliniczne ondansetronu, substancji czynnej produktu leczniczego Zofran, obejmowały standardowe protokoły oceny toksyczności ostrej i przewlekłej, genotoksyczności, działania rakotwórczego oraz wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój płodu. Wyniki tych badań nie wykazały istotnych objawów toksyczności ani przeciwwskazań do stosowania leku w warunkach klinicznych. Brak wykrycia działań niepożądanych o znaczeniu klinicznym potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa ondansetronu w kontekście farmakoterapii. Dodatkowo, analiza farmakokinetyczna przeprowadzona na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych nie ujawniła niepokojących zjawisk mogących wpłynąć na bezpieczeństwo stosowania u ludzi. Kompleksowa ocena przedkliniczna nie wskazała na ryzyko genotoksyczności, karcinogenności ani negatywnego wpływu na reprodukcję i rozwój płodu. W świetle tych danych, stosowanie ondansetronu jest uzasadnione i bezpieczne z punktu widzenia klinicznego, co stanowi istotną podstawę do jego dalszego stosowania w praktyce medycznej.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, chlorowodorek ondansetronu, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcje rozrodcze, genotoksyczność, ondansetron, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność ostra i przewlekła, Zofran
Leksykon substancji czynnych
Borneol – Właściwości farmakokinetyczne

Borneol, będący składnikiem preparatów Rowachol i Rowatinex, wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne typowe dla terpenów, w tym wysoką lipofilność, co umożliwia jego szybkie wchłanianie po podaniu doustnym. Po absorpcji borneol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym, co prowadzi do powstania glukuronidów – form gotowych do eliminacji. Eliminacja metabolitów borneolu odbywa się przede wszystkim przez nerki, co jest analogiczne do mechanizmu wydalania innych terpenów, takich jak mentol, który dodatkowo jest wydalany z żółcią. Parametry farmakokinetyczne mentolu, jako związku o podobnej strukturze, wskazują na szybki czas połowicznego wchłaniania (T½ = 0,373 ± 0,081 h) oraz eliminacji (T½ = 0,861 ± 0,148 h), a maksymalne stężenie w surowicy wynosi 2,467 ± 0,653 mg/l, co pozwala przypuszczać podobne wartości dla borneolu.
biodostępność, biotransformacja, błony biologiczne, borneol, czas połowicznego wchłaniania, czas połowicznej eliminacji, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, glukuronidy, kapsułki miękkie, krople doustne, kwas glukuronowy, lipofilność, metabolity, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, preparaty lecznicze, Rowachol, stężenie w surowicy, terpeny, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berinert 1500 1500 j.m./ml

Berinert, zawierający ludzki inhibitor C1-esterazy pozyskany z osocza, podawany dożylnie, wykazuje szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie około 0,8 godziny. Badania fazy I na 15 zdrowych ochotnikach wykazały biofarmaceutyczną równoważność formulacji Berinert 1500 i 500, z porównywalnymi wartościami Cmax i AUC0-last (stosunek średniej geometrycznej około 1,02). Okres półtrwania u zdrowych osób wynosił średnio 87,7 godziny dla Berinert 1500 i 91,4 godziny dla Berinert 500, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się inhibitora w krążeniu. W populacji 40 pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) okres półtrwania był istotnie krótszy i wynosił średnio 36,1 godziny, z nieznacznymi różnicami między dziećmi (32,9 h) a dorosłymi (36,1 h) oraz między pacjentami z ciężkimi (30,9 h) i łagodnymi atakami (37,0 h). Średnia poprawa in vivo (IVR) wynosiła 86,7%, z wyższymi wartościami u dzieci (98,2%) i pacjentów z ciężkimi atakami (101,4%) w porównaniu do dorosłych (82,5%) i pacjentów z łagodnymi atakami (75,8%).
aktywność inhibitora C1-esterazy, Berinert, bezprzedziałowa analiza farmakokinetyczna, biodostępność, dane farmakokinetyczne, dystrybucja i eliminacja, farmakokinetyka, inhibitor C1-esterazy, krążenie systemowe, okres półtrwania, osocze, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, poprawa in vivo, rekonstytucja, stężenie maksymalne, woda do wstrzykiwań, wrodzony obrzęk naczynioruchowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoksiklav 500 mg + 100 mg

Farmakokinetyka amoksycyliny i kwasu klawulanowego po podaniu dożylnym w dawkach 500 mg + 100 mg oraz 1000 mg + 200 mg charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax odpowiednio 32,2 µg/ml i 105,4 µg/ml dla amoksycyliny; 10,5 µg/ml i 28,5 µg/ml dla kwasu klawulanowego) oraz krótkim okresem półtrwania (około 1 godzina). Obie substancje wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (amoksycylina 18%, kwas klawulanowy 25%) i objętość dystrybucji w zakresie 0,2-0,4 l/kg. Amoksycylina i kwas klawulanowy dystrybuują się do wielu tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie amoksycylina przenika w niewielkim stopniu. Metabolizm amoksycyliny prowadzi do powstania nieaktywnego kwasu penicylinowego (10-25% dawki), natomiast kwas klawulanowy ulega intensywniejszemu metabolizmowi i jest eliminowany zarówno nerkowo, jak i pozanerkowo, w tym przez płuca.
amoksycylina, amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk, bolus dożylny, klirens całkowity, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, mleko ludzkie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry funkcji wątroby, penicylina, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, probenecyd, retencja tkankowa, substancja czynna, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Xaleba, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym, z liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych 30-120 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 µg/mL, osiągane po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/mL. Etorykoksyb wiąże się z białkami osocza w 92%, ma objętość dystrybucji około 120 l i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych lub słabo aktywnych metabolitów, które nie hamują COX-1, co może korzystnie wpływać na profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z okresem półtrwania około 22 godzin i klirensem osoczowym 50 mL/min po podaniu dożylnym. Posiłek bogatotłuszczowy zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, etorykoksyb, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, pole pod krzywą stężenia leku, posiłek bogatotłuszczowy, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsacor 160 mg tabletki powlekane 160 mg

Valsacor 160 mg, zawierający walsartan, charakteryzuje się biodostępnością doustną około 23% (39% w formie roztworu), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-4 godzinach. Pokarm zmniejsza ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny. Walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%) i objętość dystrybucji około 17 l, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Metabolizm jest minimalny (około 20% dawki w postaci metabolitów, które są farmakologicznie nieaktywne). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (83% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin i klirensem osoczowym 2 l/godz. (dożylnie).
biodostępność, biotransformacja, dializa, dializoterapia, dystrybucja do tkanek, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie potasu w surowicy, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lewodopa – Właściwości farmakokinetyczne

Lewodopa, stosowana w terapii choroby Parkinsona, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od postaci farmaceutycznej oraz obecności inhibitorów dekarboksylazy (karbidopa, benserazyd). Po podaniu doustnym lewodopa jest szybko wchłaniana w górnym odcinku jelita cienkiego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 0,75-1 godzinie dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, około 2 godzin dla postaci o przedłużonym uwalnianiu oraz około 3 godzin dla kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Biodostępność lewodopy z postaci o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 70% w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, a jej stężenie maksymalne jest o około 60% niższe. Spożycie pokarmu znacząco obniża szybkość i stopień wchłaniania lewodopy z postaci o natychmiastowym uwalnianiu (zmniejszenie Cmax o 30%, opóźnienie Tmax 2-3-krotne), natomiast w przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu pokarm opóźnia jedynie Tmax do około 5 godzin, nie wpływając na biodostępność. Żel dojelitowy (Duodopa) umożliwia szybkie i stabilne utrzymanie terapeutycznych stężeń lewodopy z niską zmiennością wewnątrzosobniczą (13-21%).
3-O-metylodopa, bariera krew-mózg, benserazyd, biodostępność lewodopy, choroba Parkinsona, COMT, Duodopa, farmakokinetyka lewodopy, hemodializa, inhibitor dekarboksylazy, karbidopa, katecholo-O-metylotransferaza, klirens lewodopy, kwas dihydroksyfenylooctowy, kwas homowanilinowy, Madopar HBS, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, stężenie lewodopy w osoczu, stężenie terapeutyczne, transport aminokwasów, wchłanianie jelitowe, żel dojelitowy, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlafaxine Teva 37,5 mg

Venlafaxine Teva, zawierająca wenlafaksynę w postaci chlorowodorku w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 37,5 mg, 75 mg, 150 mg), charakteryzuje się intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średni okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5±2 godziny, a ODV 11±2 godziny, z osiągnięciem stanu stacjonarnego w osoczu po około 3 dniach stosowania. W zakresie dawek terapeutycznych (75-450 mg/dobę) kinetyka jest liniowa. Wenlafaksyna wykazuje wysoką biodostępność wchłaniania (≥92%), jednak całkowita biodostępność wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia. Tmax dla postaci o przedłużonym uwalnianiu wynosi odpowiednio 5,5 h dla wenlafaksyny i 9 h dla ODV, a pokarm nie wpływa na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (wenlafaksyna ~27%, ODV ~30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 L/kg, a klirens wenlafaksyny i ODV to odpowiednio 1,3±0,6 i 0,4±0,2 L/godz./kg masy ciała. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (O-demetylacja) i CYP3A4 (N-demetylacja), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie wpływając na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Wydalanie następuje głównie przez nerki (87% dawki w 48 h), w formie niezmienionej (5%), niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) oraz innych metabolitów (27%).
AUC, chlorowodorek wenlafaksyny, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hemodializa, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens, metabolizm intensywny, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, O-demetylacja, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm CYP2D6, skala Child-Pugh, stan stacjonarny osocza, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 5 mg

Temozolomid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym (>99%) wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w warunkach fizjologicznych do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA, głównie w pozycjach O6 i N7 guaniny, co stanowi mechanizm cytotoksyczności. MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, natomiast AIC – 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wiąże się z białkami osocza w 10-20%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Istotna jest szybka i efektywna penetracja przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co potwierdza jego zastosowanie w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, chemioterapia, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, temozolomid, tomografia pozytronowa, wchłanianie, właściwości alkilujące, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Minovivax 5% 50 mg/ml

Minovivax 5% (50 mg/ml) to roztwór minoksydylu przeznaczony do miejscowego stosowania na skórę, charakteryzujący się ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym na poziomie 1-2% dawki, co jest znacząco niższe niż po podaniu doustnym (90-100%). Farmakokinetyka minoksydylu po aplikacji miejscowej wykazuje średnie wartości AUC 7,54 ng × h/ml, Cmax 1,25 ng/ml oraz Tmax 5,79 h, podczas gdy po podaniu doustnym w dawce 2,5 mg odpowiednio 35 ng × h/ml i 18,5 ng/ml. Minoksydyl wiąże się odwracalnie z białkami osocza w 37-39%, jednak ze względu na niskie wchłanianie miejscowe, to wiązanie nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 70 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w organizmie.
AUC, białka osocza, Cmax, eliminacja substancji, farmakokinetyka, glukuronid, klirens nerkowy, minoksydyl, Minovivax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, roztwór na skórę, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, zmiany hemodynamiczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atomoxetine NeuroPharma 25 mg

Przedkliniczne badania nad atomoksetyną nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi, potwierdzając bezpieczeństwo leku w zakresie farmakologii, toksyczności, genotoksyczności, karcynogenności oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Różnice w metabolizmie atomoksetyny u zwierząt laboratoryjnych, związane z aktywnością enzymu CYP2D6, powodowały, że maksymalne tolerowane dawki u zwierząt odpowiadały ekspozycji porównywalnej lub nieco wyższej niż u ludzi z wolnym metabolizmem przy dawce maksymalnej 1,4 mg/kg mc./dobę. W badaniach na młodych szczurach zaobserwowano nieznaczne opóźnienia w rozwoju drożności pochwy, oddzielania napletka (przy dawkach ≥10 mg/kg mc./dobę) oraz zmniejszenie masy najądrza i liczby plemników, jednak bez negatywnego wpływu na płodność i zdolność reprodukcyjną.
atomoksetyna, atypowe pochodzenie tętnicy szyjnej, drożność pochwy, działanie teratogenne, enzym CYP2D6, genotoksyczność, intensywny metabolizm, liczba plemników, najądrze, oddzielanie napletka, organogeneza, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, potencjał karcynogenny, resorpcja zarodków, rozwój neurobehawioralny, tętnica podobojczykowa, toksyczność matczyna, toksyczność wielokrotnego podania, wolny metabolizm
Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 20 mg

Bilastyna, stosowana w dawce 20 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z pokarmem i sokami owocowymi, które zmniejszają jej biodostępność o około 30%. Mechanizm ten wiąże się z hamowaniem transportera OATP1A2, co obserwuje się także przy jednoczesnym spożyciu soku grejpfrutowego. Leki takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące substratami lub inhibitorami OATP1A2, mogą obniżać stężenie bilastyny w osoczu, co wymaga ostrożności i ewentualnego dostosowania dawki. Z kolei ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co jest wynikiem interakcji z transporterem P-glikoproteiną (P-gp). Podobny efekt, choć o mniejszym nasileniu (wzrost Cmax o 50%), obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych.
bilastyna, cyklosporyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, farmakokinetyka, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, ketokonazol, lorazepam, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eltroxin 50 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna leku Eltroxin, charakteryzuje się niecałkowitym i zmiennym wchłanianiem po podaniu doustnym, które jest istotnie lepsze przy przyjmowaniu na czczo, co ma kluczowe znaczenie dla biodostępności i skuteczności terapii substytucyjnej. Lek wykazuje niemal całkowite wiązanie z białkami osocza, co wpływa na objętość dystrybucji oraz frakcję wolnego hormonu odpowiedzialnego za efekt biologiczny, a także na potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm lewotyroksyny przebiega głównie przez odjodowanie do aktywnego metabolitu – trójjodotyroniny (T3), która wykazuje silniejsze działanie na receptory tarczycy, a dalsze etapy metabolizmu prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów.
białka osocza, biodostępność leku, hipertyreoza, konwersja T4 do T3, lewotyroksyna sodowa, metabolizm tyroksyny, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odjodowanie, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, terapia hormonalna, terapia substytucyjna, trójjodotyronina, tyroksyna, wydalanie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby