Właściwości farmakokinetyczne
Stoperan FAST 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Stoperan FAST

Stoperan FAST (loperamidu chlorowodorek 2 mg) w postaci liofilizatu doustnego charakteryzuje się szybkim czasem rozpadu tabletki, wynoszącym od kilku do kilkudziesięciu sekund, co ma istotne znaczenie dla szybkości rozpoczęcia działania leku. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego preparatu.¹

Wchłanianie leku

Po podaniu doustnym, większość przyjętego loperamidu ulega wchłonięciu z przewodu pokarmowego. Należy jednak podkreślić, że biodostępność ogólnoustrojowa substancji czynnej jest niska, co wynika ze znacznego metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie leku w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 2 godzinach od przyjęcia preparatu.²

Dystrybucja leku

Badania dystrybucji przeprowadzone na modelu zwierzęcym (szczury) wykazały szczególne powinowactwo loperamidu do komórek ścian jelita. Substancja czynna preferencyjnie wiąże się z receptorami zlokalizowanymi w podłużnej warstwie mięśniowej przewodu pokarmowego. W osoczu krwi loperamid w znacznym stopniu (95%) wiąże się z białkami, przede wszystkim z albuminami. Dane z badań nieklinicznych wskazują również, że loperamid jest substratem dla glikoproteiny P, co może mieć istotne znaczenie dla jego transportu w organizmie.³

Metabolizm leku

Loperamid podlega niemal całkowitemu wychwytowi przez wątrobę, gdzie zachodzą główne procesy jego metabolizmu. W wątrobie dochodzi do procesów sprzęgania i następnie wydalania metabolitów z żółcią. Głównym szlakiem metabolicznym loperamidu jest oksydacyjna N-demetylacja, która przebiega przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8. Ze względu na wspomniany wcześniej efekt pierwszego przejścia, stężenie niezmienionego loperamidu w osoczu jest bardzo niskie.⁴

Eliminacja leku

Okres półtrwania loperamidu u człowieka wynosi średnio 11 godzin, z zakresem od 9 do 14 godzin. Wydalanie substancji czynnej zachodzi głównie z kałem, zarówno w postaci niezmienionej jak i w formie metabolitów. Ten sposób eliminacji jest zgodny z wątrobowo-jelitowym obiegiem leku w organizmie.⁵

Farmakokinetyka w populacji pediatrycznej

Należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych loperamidu w populacji dzieci i młodzieży. Na podstawie dostępnych danych przewiduje się jednak, że właściwości farmakokinetyczne substancji czynnej oraz jej interakcje z innymi lekami w tej grupie wiekowej powinny być porównywalne z tymi obserwowanymi u dorosłych pacjentów.⁶

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych