parametry farmakokinetyczne

Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.

Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.

Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erythromycinum TZF 200 mg

Erytromycyna, będąca substancją czynną preparatu Erythromycinum TZF w postaci tabletek powlekanych 200 mg, charakteryzuje się niestabilnością w środowisku kwaśnym, co wymaga zastosowania ochronnej powłoki tabletki zapobiegającej dezaktywacji przez sok żołądkowy. Farmakokinetyka erytromycyny cechuje się zmiennością osobniczą i niepełną absorpcją z przewodu pokarmowego, z negatywnym wpływem obecności pokarmu na wchłanianie. Po podaniu doustnym dawki 250 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) 0,3-0,4 mg/l, a po dawce 500 mg – 0,3-1,9 mg/l, z Tmax wynoszącym 2-4 godziny. U kobiet obserwuje się wyższe stężenia leku w surowicy niż u mężczyzn. Erytromycyna wykazuje lipofilowość, wiąże się w około 70% z białkami osocza i dobrze penetruje tkanki, osiągając stężenia terapeutyczne w uchu środkowym, migdałkach podniebiennych, płynie opłucnowym i otrzewnowym. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, ale nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego ani płynu stawowego, co ogranicza jego zastosowanie w zakażeniach OUN i stawów.
antybiotyk makrolidowy, autoindukcja, bariera łożyskowa, biodostępność leku, demetylacja, dializa otrzewnowa, dystrybucja tkankowa, enzymy mikrosomalne, erytromycyna, hemodializa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, patogen wewnątrzkomórkowy, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, różnice międzypłciowe, sok żołądkowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, tabletka powlekana, wchłanianie erytromycyny, wiązanie z białkami osocza, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondemet 0,25 mg/ml

Budezonid podany w postaci zawiesiny do nebulizacji wykazuje biodostępność ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 4 nmol/l osiąganym w ciągu 10-30 minut po podaniu dawki 2 mg. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (85-90%). Budezonid ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie terapii.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, dyspnea, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na budezonid, farmakokinetyka budezonidu, izoenzym CYP 3A4, kinetyka budezonidu, klirens budezonidu, klirens układowy, metabolizm budezonidu, nebulizacja, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie budezonidu w osoczu, układ enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 400 mcg

Fentanyl charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej, zwłaszcza przy podaniu podpoliczkowym, gdzie biodostępność bezwzględna wynosi około 65% (±20%). Wchłanianie ma charakter dwufazowy: około 50% dawki jest szybko absorbowane przez błonę śluzową, a pozostała część jest połykana i powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego, z czego około 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 46,8 minutach (zakres 20-240 minut) i wynosi około 1,02 ng/ml (±0,42). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu, tabletki podpoliczkowe zapewniają o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, zwłaszcza przy przejściu z innych form fentanylu. U pacjentów z łagodnym zapaleniem błony śluzowej obserwuje się nieistotne klinicznie zwiększenie Cmax i AUC0-8 o odpowiednio 1% i 25%.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytrynian fentanylu, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, klirens fentanylu, kwasica metaboliczna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, substancja farmakologicznie aktywna, tabletki podpoliczkowe fentanylu, tkanka tłuszczowa, upośledzona czynność nerek, wchłanianie fentanylu, wchłanianie przez błonę śluzową, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Galena 850 mg

Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku METFORMIN GALENA 850 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą absorpcję z przewodu pokarmowego z Tmax około 2,5 godziny oraz biodostępnością 50-60%. Proces absorpcji jest nieliniowy i może ulegać wysyceniu, co powoduje, że wzrost dawki nie przekłada się proporcjonalnie na stężenie w osoczu. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin, a typowe stężenia w osoczu nie przekraczają 1 μg/ml, nawet przy maksymalnych dawkach Cmax pozostaje poniżej 4 μg/ml. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o 35 minut, jednak kliniczne znaczenie tych zmian nie jest jednoznaczne. Metformina wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową.
absorpcja leku, AUC, biodostępność leku, biotransformacja, chlorowodorek metforminy, Cmax, cytochrom P450, droga jelitowa, droga nerkowa, erytrocyty, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil metaboliczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alantan 20 mg/g

Produkt leczniczy Alantan w postaci maści zawiera 20 mg/g substancji czynnej – alantoinę (Allantoinum). Preparat jest stosowany miejscowo na skórę i charakteryzuje się żółtawą, jednolitą konsystencją. W skład maści wchodzą również substancje pomocnicze, takie jak lanolina, etylu parahydroksybenzoesan (E 214) oraz glikol propylenowy (E 1520). Alantoina wykazuje właściwości wspomagające regenerację naskórka, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących jej farmakokinetyki po aplikacji miejscowej.
Alantan, alantoina, aplikacja miejscowa, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja substancji czynnej, farmakokinetyka, glikol propylenowy, lanolina, maść, metabolizm, parahydroksybenzoesan etylu, parametry farmakokinetyczne, substancje pomocnicze, wchłanianie przezskórne, wydalanie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicebrol BIO 5 mg

Winpocetyna, substancja czynna preparatu Vicebrol Bio w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1 godzinę oraz niską dostępnością biologiczną na poziomie 7%. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając fizjologiczny klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny metabolizm pozawątrobowy. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godziny. W stanie równowagi po wielokrotnym podaniu dawek 5 mg i 10 mg stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml, potwierdzając liniową farmakokinetykę w tym zakresie dawek.
białka osocza, biotransformacja fazy II, dostępność biologiczna, drogi żółciowe, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuroniany, górny odcinek przewodu pokarmowego, hydroksywinpocetyna, klirens leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolizm leku, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie tkankowe, wielokrotne podawanie leku, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Zanamiwir – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa zanamiwiru, substancji czynnej leku Relenza, wykazały brak istotnej toksyczności ogólnej, genotoksyczności oraz działania rakotwórczego. W badaniach na szczurach i myszach nie stwierdzono klinicznie istotnych efektów niepożądanych przy długotrwałym stosowaniu. Ocena wpływu na reprodukcję i rozwój płodu, przeprowadzona na modelach zwierzęcych, wykazała brak wad rozwojowych, embriotoksyczności oraz toksyczności u matek przy dawkach do 90 mg/kg mc./dobę podawanych dożylnie. W badaniu rozwoju zarodków i płodów u szczurów, przy dawce 80 mg/kg mc. podawanej trzy razy dziennie (240 mg/kg mc./dobę), zaobserwowano wzrost częstości drobnych zmian szkieletowych i narządowych, jednak dawka ta generowała ekspozycję farmakokinetyczną (AUC) niemal 1000-krotnie wyższą niż u ludzi po dawce klinicznej wziewnej, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
AUC, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, funkcje reprodukcyjne, margines bezpieczeństwa, narządy wewnętrzne, parametry farmakokinetyczne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, rozwój poporodowy, rozwój zarodka, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, właściwości rakotwórcze, wpływ na płodność, zaburzenia płodności, zanamiwir, zmiany szkieletowe
Leksykon substancji czynnych
Inhibitor alfa1-proteinazy – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka inhibitora alfa1-proteinazy (alfa1-PI) została oceniona w dwóch badaniach klinicznych z dożylnym podawaniem produktów ARALAST i Rymphysia w dawce 60 mg/kg masy ciała raz w tygodniu. W badaniu porównawczym ARALAST vs produkt referencyjny u 28 pacjentów z niedoborem alfa1-PI i rozedmą płuc, minimalne stężenia antygenowego alfa1-PI w surowicy wynosiły odpowiednio 15,3 ± 2,5 µM (ARALAST) i 16,9 ± 2,3 µM (produkt referencyjny), a czynnego alfa1-PI 15,3 ± 2,4 µM i 15,7 ± 2,6 µM. Terapia prowadziła do stabilizacji stężeń po kilku tygodniach, z okresem półtrwania ARALAST około 5,9 ± 1,2 dni. W płynie nabłonkowym płuc (ELF) stwierdzono istotny wzrost antygenowego alfa1-PI, choć bez znaczącego wzrostu pojemności przeciwelastazowej neutrofili (ANEC). Oba produkty wykazały podobną skuteczność w utrzymaniu docelowych stężeń alfa1-PI w surowicy i zwiększaniu stężeń w ELF.
czynny alfa1-PI, dieta niskosodowa, inhibitor alfa1-proteinazy, liofilizowany proszek, ludzkie osocze, niedobór alfa1-PI, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn nabłonkowy, popłuczyny oskrzelowo-pęcherzykowe, proszek i rozpuszczalnik, rozedma płuc, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, stężenie antygenowe alfa1-PI, terapia wspomagająca alfa1-PI, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esputicon 200 mg

Dimetykon, substancja czynna preparatu Esputicon w dawce 200 mg, charakteryzuje się całkowitym brakiem wchłaniania z przewodu pokarmowego, co determinuje jego miejscowe działanie w świetle jelita. Nie ulega dystrybucji ani metabolizmowi, przechodząc przez przewód pokarmowy w formie niezmienionej. Eliminacja dimetykonu następuje poprzez wydalanie z kałem, co potwierdza brak absorpcji ogólnoustrojowej. Substancja wykazuje wysoką odporność na działanie kwasu solnego w żołądku, co zapewnia zachowanie aktywności terapeutycznej w kwaśnym środowisku.
absorpcja ogólnoustrojowa, dimetykon, dystrybucja w tkankach, działanie niepożądane, eliminacja leku, Esputicon, interakcje lekowe, kwas solny, masy kałowe, parametry farmakokinetyczne, pH żołądka, proces trawienia, procesy metaboliczne, przewód pokarmowy, sok żołądkowy, środowisko żołądkowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Zyrtec UCB 10 mg

Cetyryzyna, substancja czynna preparatu Zyrtec UCB, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z innymi lekami, co potwierdzają badania kliniczne. Nie stwierdzono istotnych interakcji z teofiliną (nawet przy dawce 400 mg/dobę) oraz pseudoefedryną, co umożliwia bezpieczne stosowanie cetyryzyny u pacjentów z astmą oskrzelową i alergicznym nieżytem nosa. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym nie wpływa na całkowitą biodostępność leku, jednak zmniejsza szybkość wchłaniania, co może opóźniać początek działania terapeutycznego, nie wpływając na skuteczność terapii długoterminowej.
alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, barbiturany, bariera krew-mózg, benzodiazepiny, biodostępność cetyryzyny, cetyryzyna, działanie hamujące na OUN, działanie sedatywne, interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, interakcje lekowe, lek przeciwhistaminowy, opioidowe leki przeciwbólowe, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, politerapia, profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny, pseudoefedryna, redukcja dawki, sprawność psychoruchowa, stężenie we krwi, teofilina, zaburzenia koncentracji
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amisan 50 mg

Przedkliniczne badania amisulprydu, substancji czynnej leku Amisan, wykazały brak ryzyka działania teratogennego, mutagennego oraz karcynogennego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Maksymalne tolerowane dawki u zwierząt (200 mg/kg u szczurów i 120 mg/kg u psów) przekraczały dawki zalecane u ludzi, co potwierdza szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach na szczurach, królikach i myszach nie stwierdzono istotnych efektów toksycznych ani wpływu na reprodukcję przy dawkach odpowiadających dawkom klinicznym, choć przy bardzo wysokich dawkach (≥ 2000 mg/dobę dla pacjenta 50 kg) zaobserwowano wpływ na wzrost i rozwój płodu.
Amisan, amisulpryd, AUC, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne amisulprydu, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, margines bezpieczeństwa, parametry farmakokinetyczne, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój neurobehawioralny, rozwój płodu, wpływ na reprodukcję
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril/Amlodipine Krka 4 mg + 10 mg

Farmakokinetyka produktu Perindopril/Amlodipine Krka wykazuje parametry biodostępności składników aktywnych zbliżone do podawania ich osobno. Peryndopryl jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając Cmax po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co umożliwia osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 4 dni. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca, nerek lub poddawanych dializoterapii obserwuje się zmniejszoną eliminację peryndoprylatu, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów. W marskości wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o około 50%, jednak nie wpływa to na produkcję peryndoprylatu i nie wymaga zmiany dawkowania.
AUC, białka osocza, biodostępność, dializoterapia, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl i amlodypina, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie we krwi, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Fomed 1 mg

Entekawir w dawce 1 mg doustnie charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając Cmₐₓ w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na co najmniej 70%. W stanie równowagi farmakokinetycznej, uzyskiwanym po 6-10 dniach dawkowania raz na dobę, Cmₐₓ i Cmin dla dawki 1 mg wynoszą odpowiednio 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml. Podanie entekawiru z posiłkiem wysokotłuszczowym lub lekkim opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmₐₓ o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jednak nie ma istotnego znaczenia klinicznego u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%) i szeroką dystrybucję do tkanek, a jego metabolizm jest minimalny, bez udziału układu CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, dawka uzupełniająca, dawkowanie, dializa otrzewnowa, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia leku, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, roztwór doustny entekawiru, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Allefin Allergy 5 mg

Lewocetyryzyna, będąca leworotacyjnym enancjomerem cetyryzyny, wykazuje ograniczone interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Badania z racematem cetyryzyny wskazują na brak istotnych klinicznie interakcji z lekami takimi jak antypiryna, azytromycyna, cymetydyna, diazepam, erytromycyna, glipizyd, ketokonazol oraz pseudoefedryna. W przypadku teofiliny (400 mg/dobę) zaobserwowano jedynie niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny o 16%, bez wpływu na farmakokinetykę teofiliny. Istotną interakcją jest zwiększenie ekspozycji na cetyryzynę o około 40% podczas jednoczesnego stosowania z rytonawirem (600 mg dwa razy na dobę), co wymaga monitorowania pacjenta pod kątem nasilenia działań niepożądanych. Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem spowalnia szybkość wchłaniania, nie wpływając jednak na całkowity stopień absorpcji.
antypiryna, azytromycyna, barbituran, benzodiazepina, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, działanie synergistyczne, efekt sedatywny, ekspozycja na lek, enancjomer cetyryzyny, erytromycyna, glipizyd, induktor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, interakcja lewocetyryzyny, interakcja z rytonawirem, ketokonazol, klirens cetyryzyny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający i nasenny, lewocetyryzyna, opioid, parametry farmakokinetyczne, pseudoefedryna, racemat cetyryzyny, substancja hamująca OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flonidan 1 mg/ml

Flonidan w postaci zawiesiny doustnej (1 mg/ml) zawiera loratadynę, charakteryzującą się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 1-1,5 godziny, natomiast jej aktywny metabolit desloratadyna (DCL) osiąga Cmax po 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), a jej metabolit umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu przez CYP3A4 i CYP2D6, a desloratadyna wykazuje 4-krotnie silniejszą aktywność farmakologiczną. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (40%) i kał (42%) w ciągu 10 dni. Loratadyna i jej metabolit przenikają do mleka kobiecego, a ich profil farmakokinetyczny jest podobny u osób starszych i dorosłych.
bariera krew-mózg, cymetydyna, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, elektrokardiogram, erytromycyna, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, loratadyna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła poalkoholowa choroba wątroby, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml

Azelastyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Allergodil SPRINT w stężeniu 1,5 mg/ml, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który warunkuje jej skuteczność w postaci aerozolu do nosa. Po podaniu donosowym w dawce 0,822 mg (dwa rozpylenia do każdego otworu nosowego) osiąga się średnie stężenie maksymalne (Cmaks) 409 pg/mL, z czasem do osiągnięcia Cmaks (tmaks) wynoszącym około 4 godziny oraz średnim polem pod krzywą (AUC) 9312 pg·hr/mL. Azelastyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co wskazuje na efektywne rozmieszczenie w tkankach obwodowych, oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza na poziomie 80-90%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Po podaniu doustnym azelastyna wykazuje wysoką dostępność biologiczną (81%) i szybkie wchłanianie, niezależne od spożycia pokarmów, co zwiększa przewidywalność działania terapeutycznego.
aerozol do nosa, Allergodil SPRINT, azelastyna chlorowodorek, dawka podtrzymująca, demetyloazelastyna, dostępność biologiczna, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, interakcja lekowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 330 mg

Lek Lusama zawiera pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazującą liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 82,5–660 mg/dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 330 mg podawanej raz na dobę wynosi średnio 3851,11 ng/mL, a pole pod krzywą (AUCtau,ss) 59501,12 ng·h/mL, z czasem do osiągnięcia Cmax (Tmax) około 12 godzin. W porównaniu z pregabaliną o natychmiastowym uwalnianiu (150 mg dwa razy na dobę), preparat o przedłużonym uwalnianiu wykazuje niższe Cmax przy równoważnym AUC, co wskazuje na bardziej stabilne stężenia leku w osoczu. Biodostępność pregabaliny jest istotnie wyższa przy podaniu po posiłku (800–1000 kcal, 50% tłuszczu), a podanie na czczo zmniejsza AUC o 30–50%. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (głównie wydalana w postaci niezmienionej przez nerki), a jej okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach dializy.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, dializoterapia, enancjomery, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, pregabalina o natychmiastowym uwalnianiu, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 25 mg

Farmakokinetyka telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych jednocześnie nie wykazuje istotnych interakcji u zdrowych pacjentów. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60% i umiarkowanym wiązaniem białkowym na poziomie 68%. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę z dużą objętością dystrybucji (~500 l) i długim okresem półtrwania eliminacji (>20 godz.), eliminowany głównie z kałem (>97%), natomiast hydrochlorotiazyd charakteryzuje się farmakokinetyką liniową, mniejszą objętością dystrybucji (0,83-1,14 l/kg), krótszym okresem półtrwania (10-15 godz., wydłużonym do 34 godz. przy niewydolności nerek) i jest wydalany niezmieniony z moczem (klirens nerkowy 250-300 ml/min).
acyloglukuronid, biodostępność substancji, cytochrom P450, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, proces sprzęgania, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Myconafine 250 mg

Terbinafina, składnik Myconafine, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne związane z metabolizmem przez układ cytochromu P450. Inhibitory CYP2C9 i CYP3A4, takie jak flukonazol, ketokonazol, amiodaron oraz cymetydyna, zwiększają stężenie terbinafiny w osoczu (np. flukonazol podnosi Cmax o 52% i AUC o 69%, cymetydyna zmniejsza klirens o 33%), co może wymagać redukcji dawki. Z kolei induktor enzymów wątrobowych ryfampicyna podwaja klirens terbinafiny, obniżając jej stężenie, co może wymagać zwiększenia dawki. Terbinafina hamuje także metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2D6, prowadząc do wzrostu ich stężenia, co jest szczególnie istotne dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak dezypramina (klirens zmniejszony o 82%), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, beta-blokery, SSRI, leki przeciwarytmiczne (klasy 1A, 1B, 1C) oraz inhibitory MAO typu B. Ponadto terbinafina zwiększa klirens cyklosporyny o 15%, co może obniżać jej stężenie i wymagać monitorowania. Nie obserwuje się wpływu na klirens antypiryny i digoksyny.
amiodaron, antypiryna, badanie in vitro, beta-bloker, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, dezypramina, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor enzymów wątrobowych, induktor metabolizmu, inhibitor cytochromu P450, inhibitor enzymu, inhibitor MAO, interakcja z alkoholem, ketokonazol, klirens leku, klirens osoczowy, kofeina, krwawienie międzymiesiączkowe, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, modyfikacja dawkowania, parametry farmakokinetyczne, ryfampicyna, SSRI, stężenie w osoczu, substrat CYP2D6, terbinafina, wąski indeks terapeutyczny
Leksykon substancji czynnych
Goździk – Właściwości farmakokinetyczne

Syzygium aromaticum (kwiat goździka) jest jednym ze składników preparatu PADMA 28 Formuła, występującym w ilości 12 mg na kapsułkę. Preparat ten jest złożoną mieszaniną 20 substancji roślinnych oraz innych składników, takich jak siarczan wapnia półwodny (20 mg) i D-kamfora (4 mg). Ze względu na klasyfikację PADMA 28 jako tradycyjnego produktu leczniczego roślinnego, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących poszczególnych składników, w tym kwiatu goździka. W praktyce oznacza to brak danych dotyczących parametrów takich jak biodostępność, okres półtrwania czy klirens dla tego składnika w kontekście preparatu.
badanie farmakokinetyczne, działanie synergistyczne, kamfora, kapsułka twarda, kwiat goździka, metabolizm wątrobowy, mieszanina ziołowa, Padma 28 Formuła, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, siarczan wapnia, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, wchłanianie substancji czynnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anzorin 5 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Anzorin, 5 mg) wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu pokarmu na absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego, gdyż metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność in vivo.
albuminy, bariera krew-mózg, bilans masy, biorównoważność, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymów metabolizujących, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, stężenie maksymalne w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alti-Sir 2,17 g/5 ml

Produkt leczniczy Alti-Sir w formie syropu zawiera macerat z korzenia prawoślazu (Althaeae radicis maceratio) w proporcji 1:16 (34,50 g), ekstrahowany mieszaniną wody i etanolu (97:3). Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym informacji o absorpcji, dystrybucji, metabolizmie oraz eliminacji substancji czynnych. Charakterystyka produktu nie zawiera danych o biodostępności, wiązaniu z białkami osocza, objętości dystrybucji, czasie półtrwania ani drogach wydalania składników maceratu.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, macerat z korzenia prawoślazu, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, skład fitochemiczny, substancja czynna, syrop, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Afrin ND Glicerol 0,5 mg/ml

Chlorowodorek oksymetazoliny, będący substancją czynną w preparacie Afrin ND Glicerol (0,5 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór), działa miejscowo na błonę śluzową nosa, wywołując obkurczenie naczyń krwionośnych. Jedna dawka aerozolu (100 µl) dostarcza 50 µg oksymetazoliny, co pozwala na precyzyjne dawkowanie. Produkt ma postać lepkiego, białego do białawego roztworu o pH 5,0–6,5, zawierającego substancje pomocnicze takie jak chlorek benzalkoniowy (0,25 mg/ml) oraz alkohol benzylowy (2,5 mg/ml), które mogą wpływać na właściwości fizykochemiczne preparatu.
aerozol donosowy, alkohol benzylowy, błona śluzowa nosa, chlorek benzalkoniowy, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja substancji czynnej, metabolizm leku, obkurczenie naczyń krwionośnych, oksymetazolina, parametry farmakokinetyczne, podanie donosowe, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meditonsin –

Produkt leczniczy Meditonsin zawiera substancje czynne: Aconitinum D5 (1g/10g roztworu), Atropinum sulfuricum D5 (5g/10g roztworu) oraz Hydrargyrum bicyanatum D8 (4g/10g roztworu) w formie kropli doustnych. W dokumentacji preparatu brak jest danych dotyczących farmakokinetyki tych składników, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Nie określono również wartości biodostępności, objętości dystrybucji, okresu półtrwania, wiązania z białkami osocza ani klirensu dla żadnej z substancji czynnych.
akonityna, biodostępność, dwucyjanek rtęci, farmakokinetyka, interakcje farmakokinetyczne, klirens, krople doustne, Meditonsin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, siarczan atropiny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax 25 mg tabletki powlekane 25 mg

Kwetiapina, dostępna w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od obecności pokarmu. Farmakokinetyka leku i jego aktywnego metabolitu – norkwetiapiny – jest liniowa w zakresie terapeutycznym, z maksymalnym stężeniem metabolitu stanowiącym około 35% stężenia związku macierzystego. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) oraz jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w formie niezmienionej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Lek i jego metabolity są słabymi inhibitorami cytochromów P450, a klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę).
aktywny metabolit kwetiapiny, AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, indukcja enzymatyczna, inhibitor enzymu, klirens leku, kwetiapina, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, metabolizm leku, norkwetiapina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie molowe, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – FluControl Symptom 300 mg + 100 mg + 50 mg

Produkt leczniczy FluControl Symptom zawiera trzy substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (300 mg), o-etoksybenzamid (100 mg) oraz kofeinę (50 mg), które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Kwas acetylosalicylowy wykazuje okres półtrwania 1-2 godziny, wiązanie z białkami osocza na poziomie 50-80%, metabolizm w wątrobie do kwasu salicylurowego i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej). Przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. O-etoksybenzamid cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, Tmax 30-60 minut, metabolizmem w wątrobie do amidu kwasu salicylowego oraz wydalaniem około 25% z moczem jako związek sprzężony z salicylamidem. Kofeina wchłania się szybko i całkowicie, Tmax poniżej 1 godziny, metabolizowana jest w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 3-5 godzin.
amid kwasu salicylowego, bariera łożyskowa, białka osocza, błona biologiczna, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, jelito cienkie, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, metabolity, metabolizm wątrobowy, o-etoksybenzamid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, półtrwanie eliminacji, salicylamid, stężenie we krwi, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Livial 2,5 mg

Tibolon, substancja czynna Livial 2,5 mg, charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu. W osoczu stężenie związku macierzystego oraz izomeru Δ4 jest bardzo niskie z powodu intensywnego metabolizmu. Główne aktywne metabolity 3α-OH i 3β-OH osiągają maksymalne stężenia (Cmax) odpowiednio około 14,2 ng/ml i 3,4 ng/ml po dawce pojedynczej, z Tmax około 1,2-1,4 godziny. Okres półtrwania metabolitu 3α-OH wynosi 5,78-7,71 godziny, a pole pod krzywą stężenia w czasie 0-24 h (AUC0-24) dla tego metabolitu wynosi 44,7-53,2 ng/ml·h. Nie obserwuje się kumulacji metabolitów przy wielokrotnym podawaniu.
absorpcja substancji czynnej, czynność nerek, dawka pojedyncza, dawka wielokrotna, droga nerkowa, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, izomer Δ4 tibolonu, metabolity, metabolity skoniugowane, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, siarczany, stężenie maksymalne, substancja czynna, tibolon, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, zaburzenia czynności nerek, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belakne Combi (1 mg + 25 mg)/g

Belakne Combi w postaci żelu zawiera adapalen (1 mg/g) oraz benzoilu nadtlenek (25 mg/g). Farmakokinetyka adapalenu w preparacie złożonym jest zbliżona do monoterapii adapalenem 0,1% żelu, co wskazuje, że benzoilu nadtlenek nie wpływa istotnie na jego absorpcję. W 30-dniowym badaniu u pacjentów z trądzikiem, stosując 2 g żelu dziennie, wykazano minimalną absorpcję systemową adapalenu – stężenia w osoczu były zazwyczaj poniżej granicy oznaczalności 0,1 ng/ml, z wartościami Cmax od 0,1 do 0,2 ng/ml w nielicznych próbkach. Wartość AUC0-24h dla adapalenu w grupie stosującej Belakne Combi wyniosła maksymalnie 1,99 ng·h/ml, co potwierdza niską ogólnoustrojową ekspozycję i jest zgodne z wcześniejszymi badaniami farmakokinetycznymi adapalenu 0,1%.
absorpcja systemowa, adapalen, aplikacja miejscowa, AUC0-24h, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, ekspozycja systemowa, granica oznaczalności, kwas benzoesowy, leczenie trądziku, nadtlenek benzoilu, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez skórę, stężenie adapalenu, trądzik, właściwości farmakokinetyczne, złożony produkt leczniczy
Leksykon substancji czynnych
Lanzoprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Lanzoprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, które ulegają aktywacji w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Podawany doustnie w formie powlekanych tabletek dojelitowych cechuje się wysoką biodostępnością na poziomie 80-90%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1,5-2 godzinach. Wchłanianie jest szybkie, głównie w dwunastnicy, jednak pokarm oraz leki zobojętniające kwas solny i sukralfat mogą zmniejszać biodostępność o około 50%. Lanzoprazol wiąże się z białkami osocza w 97%, a jego metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP2C19 i częściowo CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny i ulega wydłużeniu u osób starszych oraz pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, przy czym nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu. Metabolity sulfonu, siarczku i pochodnych 5-hydroksylowych wykazują minimalne lub brak działania przeciwwydzielniczego.
allel CYP2C19, białko osocza, dostępność biologiczna, działanie przeciwwydzielnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, hamowanie wydzielania kwasu, intensywny metabolizm, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens lanzoprazolu, komórki okładzinowe, kwas solny, lek zobojętniający, marskość wątroby, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, peletki, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, produkt dojelitowy, słaby metabolizer, sukralfat, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apetiherb –

Produkt leczniczy Apetiherb zawiera złożony wyciąg płynny z ziela krwawnika (Achillea millefolium L. herba), ziela szanty (Marrubium vulgare L. herba), liścia melisy (Melissa officinalis L. folium) oraz owocu kopru włoskiego (Foeniculum vulgare Mill. fructus) w proporcjach 3:2:3:2. W 100 g syropu znajduje się 15 g wyciągu płynnego (1:2) z wymienionych surowców, a ekstrahentem jest woda oczyszczona. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących biodostępności, okresu półtrwania, dystrybucji, metabolizmu ani eliminacji poszczególnych składników aktywnych, co wynika z metodologicznych trudności związanych z analizą złożonej mieszaniny fitochemicznej pochodzącej z czterech różnych roślin.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja leku, ekstrahent, eliminacja leku, liść melisy, metabolizm leku, okres półtrwania, owoc kopru włoskiego, parametry farmakokinetyczne, surowiec roślinny, syrop leczniczy, wchłanianie składników aktywnych, ziele krwawnika, ziele szanty, związki fitochemiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alyostal 100 I.R./ml lub 100 I.C./ml

ALYOSTAL to produkt leczniczy stosowany do diagnostyki alergii poprzez skórne testy punktowe, zawierający wyciągi alergenowe w stężeniach 100 IR/ml dla wyciągów standaryzowanych oraz 100 IC/ml dla niestandaryzowanych. Produkt występuje w formie przezroczystego, bezbarwnego roztworu, zawierającego mannitol w ilości nieprzekraczającej 40 mg/ml. W skład ALYOSTAL wchodzą wyciągi alergenowe pochodzenia roślinnego (np. ambrozja, bylica pospolita, olcha czarna, brzoza biała), zwierzęcego (kot, pies) oraz roztoczy kurzu domowego (Dermatophagoides farinae i pteronyssinus), a także mieszanki alergenów traw i grzybów Alternaria. Jednostki IR i IC definiują aktywność alergenów na podstawie reakcji skórnych u osób uczulonych, co umożliwia standaryzację i porównywalność testów.
alergeny drzew, alergeny roślinne, Alternaria, Dermatophagoides farinae, Dermatophagoides pteronyssinus, dichlorowodorek histaminy, fosforan kodeiny, mannitol, mieszanka alergenowa traw, nakłucie skóry, parametry farmakokinetyczne, reakcja alergiczna, roztocza kurzu domowego, roztwór do skórnych prób punktowych, rumień, test skórny punktowy, właściwość farmakokinetyczna, wskaźnik reaktywności, wskaźnik stężenia, wyciąg alergenowy, wyciąg alergenowy pochodzenia zwierzęcego, wyciąg niestandaryzowany, wyciąg standaryzowany
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom Max 400 mg

Ibuprofen, substancja czynna produktu IBUPROM Max (400 mg, tabletki drażowane), charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 71% po podaniu doustnym, co umożliwia szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Początek działania terapeutycznego obserwuje się już po około 30 minutach, a maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 1-2 godzin. Ibuprofen wykazuje ponad 90% wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. W płynie maziówkowym maksymalne stężenie leku pojawia się po 7-8 godzinach, co jest istotne w kontekście terapii chorób zapalnych stawów, gdzie działanie przeciwzapalne w obrębie tkanki stawowej jest kluczowe.
białka osocza, biodostępność ibuprofenu, biotransformacja, choroba zapalna stawów, eliminacja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, krążenie ogólne, kwas propionowy, metabolizm ibuprofenu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziówkowy, pochodne hydroksylowane, przewód pokarmowy, stan bólowy, stężenie leku, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diured 5 mg

Torasemid, substancja czynna preparatu Diured dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, co zapewnia szybki początek działania diuretycznego. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji (16 l), co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek obwodowych. Torasemid jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5) poprzez oksydację i hydroksylację. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-4 godziny, a klirens całkowity i nerkowy to odpowiednio 40 ml/min i około 10 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez wydzielanie kanalikowe, z około 80% dawki eliminowanej w postaci niezmienionej (24%) i metabolitów (M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%).
biotransformacja, cytochrom P450, działanie diuretyczne, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek diuretyczny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja czynna, torasemid, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ClinOleic 20% –

Emulsja tłuszczowa ClinOleic 20% to preparat zawierający 200 g/l oczyszczonych olejów z oliwek i sojowego, dostarczający 2000 kcal/l (8,36 MJ/l) energii. Kluczowym parametrem farmakokinetycznym jest wielkość kropelek tłuszczu, które są zbliżone do fizjologicznych chylomikronów, co zapewnia ich wolniejsze usuwanie z krążenia oraz intensywną lipolizę katalizowaną przez lipazę lipoproteinową. Preparat charakteryzuje się osmolarnością 270 mOsm/l, pH w zakresie 6-8 oraz gęstością 0,986, co wpływa na jego stabilność i zachowanie w przestrzeni naczyniowej. Zawartość fosfolipidów wynosi 47 mg (1,5 mmol fosforu) na 100 ml, co może modyfikować metabolizm i dystrybucję emulsji.
chylomikrony, emulsja tłuszczowa, fosfolipidy, lipaza lipoproteinowa, lipoliza, metabolizm lipidów, niezbędne kwasy tłuszczowe, olej sojowy oczyszczony, olej z oliwek oczyszczony, osmolarność, parametry farmakokinetyczne, transport lipidów, właściwości fizykochemiczne, zaburzenia metaboliczne, żywienie pozajelitowe
Leksykon substancji czynnych
Antygen koagulacyjny czynnika VIII – Właściwości farmakokinetyczne

Antygen koagulacyjny czynnika VIII (F VIII C:Ag) jest jednym z komponentów kompleksowego preparatu FEIBA NF, stosowanego w terapii przeciw inhibitorowi czynnika VIII. W preparacie tym antygen występuje w stężeniu do 0,1 jednostki na 1 jednostkę FEIBA, co stanowi niewielki udział w całkowitym składzie. FEIBA NF zawiera również czynniki II, IX, X (głównie w formie nieaktywowanej) oraz aktywowany czynnik VII, a także śladowe ilości czynników układu kalikreina-kininy. Aktywność preparatu mierzona jest zdolnością do skracania czasu aPTT osocza z inhibitorem czynnika VIII, gdzie 1 jednostka FEIBA odpowiada skróceniu aPTT do 50% wartości buforowej. Opakowanie zawierające 1000 jednostek preparatu mieści 400-1200 mg białka ludzkiego osocza.
aktywowany czynnik VII, antygen koagulacyjny czynnika VIII, aPTT, charakterystyka produktu leczniczego, czas kaolinowo-kefalinowy, czynniki krzepnięcia, inhibitor czynnika VIII, kompleks czynników krzepnięcia, liofilizat, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, preparat FEIBA NF, profil farmakokinetyczny, układ kalikreina-kinina, zespół czynników krzepnięcia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zali 150 mg

Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie w preparacie Zali, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy dabigatranu, charakteryzującej się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność, lecz wydłuża czas do Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l). Eliminacja następuje głównie przez nerki (85% dawki w moczu), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym 11-14 godzin, który ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min). Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności, gdyż uszkodzenie może zwiększyć ją nawet o 75% po pojedynczej dawce.
acyloglukuronid, badanie RE-LY, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, Zali, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tinctura Crataegi Herbapol w Krakowie SA –

Produkt leczniczy Tinctura Crataegi Herbapol w Krakowie SA to płyn doustny zawierający nalewkę z kwiatostanu głogu (Crataegi inflorescentiae tinctura), przygotowany jako macerat 1:5 w 60% etanolu (v/v) z Crataegus monogyna Jacquin oraz Crataegus oxyacantha L. Gotowy preparat zawiera 53-58% obj. etanolu. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych oceniających wchłanianie, dystrybucję, metabolizm, wydalanie, czas półtrwania ani biodostępność substancji czynnych zawartych w nalewce, co jest charakterystyczne dla wielu tradycyjnych produktów roślinnych o złożonym składzie chemicznym.
absorpcja substancji czynnych, badania farmakokinetyczne, biodostępność leku, błona śluzowa jamy ustnej, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, etanol, głóg, głóg dwuszyjkowy, głóg jednoszyjkowy, leki pochodzenia roślinnego, macerat, metabolizm leku, nalewka z głogu, nalewka z kwiatostanu głogu, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, przewód pokarmowy, wchłanianie substancji czynnych, wydalanie leku, związki biologicznie czynne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg

Aripiprazol Aurovitas charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami o wysokim powinowactwie do białek. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mniej niż 1% z moczem, około 18% z kałem).
arypiprazol, biodostępność leku, ciężka choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krzywa AUC, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, proces ADME, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sigletic 100 mg

Sytagliptyna, substancja czynna leku Sigletic, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax w zakresie 1-4 godzin, z AUC wynoszącym 8,52 µM•hr oraz Cmax około 950 nM po dawce 100 mg. Biodostępność bezwzględna wynosi około 87%, a podawanie leku niezależnie od posiłków nie wpływa na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a frakcja białkowa to 38%. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Sytagliptyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu przez CYP3A4 i CYP2C8, nie wykazuje istotnej inhibicji ani indukcji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transportera hOAT-3 oraz glikoproteiny P, przy minimalnym wpływie na inne transportery i słabym działaniu inhibicyjnym wobec glikoproteiny P.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, interakcje lekowe, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wchłanianie leku, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Hasco 200 mg

Farmakokinetyka preparatu Ibuprofen Hasco, zawierającego 200 mg ibuprofenu w formie roztworu zamkniętego w miękkiej kapsułce żelatynowej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Kapsułka ulega rozpadowi w kwaśnym środowisku żołądka, co umożliwia szybkie uwolnienie i absorpcję substancji czynnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Ibuprofen wykazuje wysokie, około 99%, wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i czas półtrwania, wynoszący około 2 godzin. Lek przenika do płynu maziowego, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów. Metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, które wraz z częścią niezmienionego leku są eliminowane głównie przez nerki.
badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, ibuprofen, kapsułka miękka, koniugaty, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, okres półtrwania, osocze krwi, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, postać farmaceutyczna, przewód pokarmowy, schorzenia reumatologiczne, sok żołądkowy, stężenie maksymalne, zapalenie stawów
Leksykon substancji czynnych
Pirydostygmina – Właściwości farmakokinetyczne

Pirydostygmina, stosowana w terapii miastenii gravis, charakteryzuje się niską i zmienną biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą od 3,3% u pacjentów z miastenią do maksymalnie 18,9% przy dawkach 120-370 mg. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest słabe (22-25%) i cechuje się dużą zmiennością międzyosobniczą. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 60 mg wynosi 40-60 μg/l, osiągane po 1-2 godzinach (tmax), a działanie leku utrzymuje się przez 3-6 godzin. Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza, a jej pozorna objętość dystrybucji waha się od 0,53 do 1,76 l/kg, zależnie od stanu klinicznego pacjenta. Substancja przenika do mleka kobiecego w stężeniach stanowiących 36-113% stężenia w osoczu, jednak dawka dla niemowlęcia karmionego piersią jest minimalna (około 0,1% dawki matki/kg masy ciała).
3-hydroksy-N-metylo-pirydynium, absorpcja substancji, biodostępność, cholinoesteraza osoczowa, dystrybucja w organizmie, eliminacja, hydroliza, klirens osoczowy, metabolit nieaktywny, metabolizm, miastenia, miastenia gravis, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pirydostygmina, podanie doustne, podanie dożylne, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aglan 15 mg

Produkt leczniczy Aglan zawiera meloksykam w stężeniu 10 mg/ml, podawany w dawce standardowej 15 mg (1,5 ml) raz na dobę w formie głębokiego wstrzyknięcia domięśniowego. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 15 mg, a leczenie iniekcyjne jest zwykle ograniczone do pojedynczej dawki lub maksymalnie 2-3 dni w sytuacjach, gdy podanie doustne lub doodbytnicze jest niemożliwe. U pacjentów geriatrycznych oraz osób z podwyższonym ryzykiem działań niepożądanych (choroby przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego) zaleca się dawkę zmniejszoną do 7,5 mg (połowa ampułki). W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie odpowiedzi klinicznej i okresowa ocena potrzeby kontynuacji leczenia.
choroba przewodu pokarmowego, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie niepożądane, endoproteza stawu biodrowego, klirens kreatyniny, kontrola objawów, meloksykam, naczynie żylne, niewydolność nerek, pacjent dializowany, parametry farmakokinetyczne, postać doustna, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, sól enolowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Aurovitas 200 mg

Kwetiapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z zachowaniem odpowiedniej biodostępności mimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Jej farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 300-800 mg/dobę, co ułatwia przewidywanie stężeń terapeutycznych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny oraz około 12 godzin dla aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, co skutkuje wydalaniem metabolitów głównie z moczem (73%) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%).
absorpcja, AUC, badanie in vitro, biodostępność, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, farmakokinetyka, indukcja enzymów, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolit, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie molowe, stężenie znormalizowane dawką, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie
Leksykon substancji czynnych
Gemcytabina – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka gemcytabiny została oceniona w 7 badaniach klinicznych obejmujących 353 pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (45%) i rakiem trzustki (35%). Po podaniu dawek od 500 do 2592 mg/m² w infuzjach trwających 0,4-1,2 godziny, maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 3,2-45,5 μg/ml. Po dawce 1000 mg/m² podanej w 30-minutowej infuzji, stężenie gemcytabiny utrzymuje się powyżej 5 μg/ml przez około 30 minut, a następnie powyżej 0,4 μg/ml przez kolejną godzinę. Objętość dystrybucji środkowego przedziału różni się ze względu na płeć: 12,4 l/m² u kobiet i 17,5 l/m² u mężczyzn, z dużą zmiennością (91,9%). Okres półtrwania gemcytabiny wynosi 42-94 minuty i zależy od wieku oraz płci, a klirens układowy waha się od 29,2 do 92,2 l/h/m², przy czym u kobiet jest o 25% mniejszy. Gemcytabina jest szybko metabolizowana do nieaktywnego dFdU, którego maksymalne stężenie w osoczu wynosi 28-52 μg/ml, a okres półtrwania wynosi średnio 65 godzin. Wydalanie leku następuje głównie przez nerki (92-98% dawki), głównie w postaci metabolitu dFdU.
aktywne metabolity, deaminaza cytydyny, difluorourydyna, difosforan, eliminacja leku, gemcytabina, interakcje farmakokinetyczne, karboplatyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens układowy, komórki jednojądrzaste krwi obwodowej, krzywa eliminacji, leczenie skojarzone, monofosforan, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, pochodne fosforanowe, rak trzustki, stężenie w osoczu, stężenie wewnątrzkomórkowe, trifosforan gemcytabiny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakokinetyczne

Zuklopentyksol dostępny jest w trzech postaciach farmaceutycznych: doustnej (Clopixol), domięśniowej w formie octanu (Clopixol Acuphase) oraz dekanonianu (Clopixol Depot), różniących się farmakokinetyką. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po około 4 godzinach, z biodostępnością około 44%, a okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Octan zuklopentyksolu, podawany domięśniowo, osiąga maksymalne stężenie po 24-48 godzinach (średnio 36 godzin), z okresem półtrwania uwalniania z depot około 32 godzin. Dekanonian, również podawany domięśniowo, charakteryzuje się wolniejszym uwalnianiem, z maksymalnym stężeniem po 3-7 dniach i okresem półtrwania uwalniania z depot około 3 tygodni; stan stacjonarny osiągany jest po około 3 miesiącach. Objętość dystrybucji wynosi około 20 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, z udziałem polimorfizmu genetycznego CYP2D6. Zuklopentyksol jest eliminowany głównie z kałem, około 10% z moczem, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (0,1%), co wskazuje na niewielkie obciążenie nerek.
białka osocza, dekanonian zuklopentyksolu, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, estryfikacja, kinetyka leku, klirens układowy, kwas glukuronowy, leczenie podtrzymujące, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, substancja czynna, substancja lipofilna, sulfoksydacja, właściwości farmakokinetyczne, woda ustrojowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acurenal 20 mg

Chinapryl, substancja czynna leku Acurenal, charakteryzuje się biodostępnością około 60% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1 godzinę dla chinaprylu i 2 godziny dla aktywnego metabolitu chinaprylatu. Oba związki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz stabilizują stężenia w osoczu w ciągu 2-3 dni terapii wielokrotnej. Chinapryl nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie chinapryl przekształcany jest do chinaprylatu, którego stężenie jest obniżone u pacjentów z niewydolnością wątroby, co wymaga dostosowania dawkowania. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny dla chinaprylu i 2 godzin dla chinaprylatu, a eliminacja odbywa się w 60% przez nerki i częściowo przez kał, co ma znaczenie w niewydolności nerek.
Acurenal, bariera krew-mózg, biodostępność, chinapryl, chinaprylat, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, interakcja z pokarmem, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka matki, stężenie maksymalne, stosunek stężeń mleko/osocze, terapia ciągła, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pedicetamol 100 mg/ml

Pedicetamol, zawierający 100 mg/ml paracetamolu w postaci roztworu doustnego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 75-85% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 0,5-2 godzin, co zależy od formy farmaceutycznej. Paracetamol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~10%), co umożliwia jego szybką dystrybucję. Czas do uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego wynosi 1-3 godziny, a efekt utrzymuje się przez 3-4 godziny, co determinuje schemat dawkowania. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie (90-95%) poprzez glukuronidację, sprzęganie z kwasem siarkowym oraz cysteiną, a mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
biodostępność paracetamolu, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, funkcja wątroby, glukuronidacja, hepatotoksyczność, kinetyka liniowa, nefrotoksyczność, niedobór glutationu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedawkowanie paracetamolu, przewód pokarmowy, roztwór doustny paracetamolu, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xevoben 200 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Xevoben zawiera 200 mg lewodopy oraz 50 mg benserazydu (chlorowodorek) i charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie lewodopy głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1 godzinie (tmax). Parametry wchłaniania lewodopy są proporcjonalne do dawki w zakresie 50-200 mg, a obecność pokarmu obniża Cmax o około 30%, wydłuża tmax 2-3-krotnie oraz zmniejsza całkowity stopień wchłaniania (AUC) o około 15%. Lewodopa nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57 litrów i przenika przez barierę krew-mózg w mechanizmie transportu nasycającego, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym ekspozycję stanowiącą około 12% wartości AUC w osoczu. Benserazyd nie przenika do OUN w dawkach terapeutycznych, koncentrując się głównie w nerkach, płucach, jelicie cienkim i wątrobie, a także przenika przez łożysko.
AUC, bariera krew-mózg, choroba Parkinsona, Cmax, dekarboksylacja, dekarboksylaza aminokwasów aromatycznych, dystrybucja leku, eliminacja substancji czynnych, inhibitor dekarboksylazy, jelito cienkie, katecholo-O-metylotransferaza, klirens osoczowy, kwas dihydroksyfenylooctowy, kwas homowanilinowy, lewodopa i benserazyd, metabolizm leku, metylacja, motoryka przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opróżnianie żołądka, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie lewodopy w osoczu, trihydroksybenzylohydrazyna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 10 mg

Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin, co umożliwia skuteczne podawanie leku niezależnie od posiłków, w tym bogatotłuszczowych. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, zarówno arypiprazolu, jak i jego aktywnego metabolitu – dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku i istotnie przyczynia się do działania farmakologicznego. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, co implikuje potencjalne interakcje lekowe z inhibitorami lub induktorami tych enzymów. Okres półtrwania leku jest długi i różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzymy CYP3A4 i CYP2D6, hydroksylacja, interakcja lekowa, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symglic 6 mg

Glimepiryd, substancja czynna preparatu Symglic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (średnie Cmax przy dawce 4 mg/dobę wynosi 0,3 µg/ml). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z objętością dystrybucji około 8,8 litra oraz bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Klirens glimepirydu jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C9 do dwóch głównych metabolitów o okresach półtrwania 3-6 godzin (pochodna hydroksylowa) oraz 5-6 godzin (pochodna karboksylowa). Eliminacja odbywa się w 58% przez mocz (bez obecności niezmienionego leku) oraz w 35% przez kał, co wskazuje na całkowity metabolizm przed wydaleniem.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność glimepirydu, cukrzyca typu 2, drogi żółciowe, enzym CYP2C9, glimepiryd, klirens kreatyniny, klirens leku, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolit hydroksylowy, metabolit karboksylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, przenikanie leku do mleka, stężenie leku w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby