Właściwości farmakokinetyczne
Minovivax 5% 50 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne minoksydylu

Właściwości farmakokinetyczne leku Minovivax 5% (50 mg/ml, roztwór na skórę) obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji substancji czynnej – minoksydylu. Lek w postaci przezroczystego, jednorodnego roztworu (bezbarwnego do jasnoróżowego) przeznaczony jest do stosowania miejscowego na skórę.¹

Wchłanianie minoksydylu

Po podaniu minoksydylu na skórę obserwuje się ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, które wynosi około 1-2% całkowitej dawki. Jest to wartość znacząco niższa w porównaniu do podania doustnego, po którym wchłania się 90-100% substancji czynnej.²

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych u mężczyzn, którym podawano minoksydyl w postaci 2% roztworu na skórę, wykazano, że pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) dla minoksydylu wynosiło średnio 7,54 ng × h/ml. Dla porównania, po podaniu doustnym minoksydylu w dawce 2,5 mg, wartość AUC osiągnęła poziom 35 ng × h/ml.³

Średnie maksymalne stężenie minoksydylu w osoczu (Cmax) po aplikacji miejscowej wyniosło 1,25 ng/ml, podczas gdy po podaniu doustnym w dawce 2,5 mg osiągnęło wartość 18,5 ng/ml. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosił 5,79 godzin.⁴

Warto zaznaczyć, że przy średnim stężeniu minoksydylu wynoszącym 21,7 ng/ml, jego wpływ na zmiany hemodynamiczne nie jest jednoznaczny.⁵

Dystrybucja minoksydylu

Badania in vitro z wykorzystaniem ultrafiltracji wykazały, że minoksydyl wiąże się odwracalnie z białkami osocza na poziomie 37-39%. Ze względu na niski stopień wchłaniania ogólnoustrojowego (1-2%) po podaniu miejscowym, wiązanie z białkami osocza in vivo nie ma istotnego znaczenia klinicznego.⁶

Objętość dystrybucji minoksydylu, określona po podaniu dożylnym w dawkach 4,6 mg i 18,4 mg, wynosiła odpowiednio 73,1 l i 69,2 l, co wskazuje na znaczące rozprzestrzenianie się substancji w organizmie.⁷

Metabolizm minoksydylu

Po miejscowym podaniu i wchłonięciu, minoksydyl podlega procesom metabolicznym, głównie w wątrobie. Około 60% wchłoniętego minoksydylu jest metabolizowane do glukuronidów.⁸

Eliminacja minoksydylu

Okres półtrwania minoksydylu po podaniu miejscowym wynosi 22 godziny, co jest znacząco dłuższym czasem w porównaniu do 1,49 godziny obserwowanej przy podaniu doustnym.⁹

Minoksydyl jest wydalany głównie przez nerki – 97% substancji jest eliminowane z moczem, a pozostałe 3% z kałem. Klirens nerkowy minoksydylu oraz jego metabolitów w postaci glukuronidów wynosił odpowiednio 261 ml/min i 290 ml/min, w zależności od sposobu podania.¹⁰

Po zakończeniu terapii i przerwaniu miejscowego stosowania minoksydylu, około 95% wchłoniętej substancji ulega eliminacji w ciągu 4 dni, co wskazuje na stosunkowo szybkie usuwanie leku z organizmu po zaprzestaniu jego stosowania.¹¹

Porównanie parametrów farmakokinetycznych minoksydylu po różnych drogach podania