Właściwości farmakokinetyczne
Polfilin prolongatum 400 mg

Właściwości farmakokinetyczne pentoksyfiliny

Pentoksyfilina, substancja czynna preparatu Polfilin prolongatum w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej działanie terapeutyczne oraz schemat dawkowania.¹

Absorpcja

Po podaniu doustnym pentoksyfilina wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i niemal całkowicie. Substancja czynna podlega jednak intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co znacząco obniża jej biodostępność.²

Całkowita biodostępność pentoksyfiliny oscyluje w przedziale 20-30%, co jest bezpośrednim rezultatem metabolizmu pierwszego przejścia.³

Po przyjęciu preparatu Polfilin prolongatum, stężenie maksymalne substancji czynnej w osoczu jest osiągane po około 2 godzinach.⁴

Metabolizm

Pentoksyfilina podlega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie.⁵ Głównym aktywnym metabolitem jest 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna, której stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż stężenie macierzystej pentoksyfiliny.⁶

Istotnym aspektem metabolizmu pentoksyfiliny jest stan odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji-utlenienia pomiędzy substancją macierzystą a jej głównym metabolitem. Z tego względu oba związki należy traktować jako jednostkę aktywności farmakologicznej.⁷

Eliminacja

Okres półtrwania pentoksyfiliny w osoczu wynosi około 1,6 godziny, podczas gdy okres półtrwania jej metabolitów mieści się w przedziale 1-1,6 godziny.⁸

Eliminacja pentoksyfiliny przebiega głównie drogą nerkową w formie spolaryzowanych, nieskoniugowanych metabolitów rozpuszczalnych w wodzie.⁹ Niezmieniona forma pentoksyfiliny jest wydalana jedynie w śladowych ilościach.¹⁰

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się istotne zmiany w parametrach farmakokinetycznych pentoksyfiliny. W tych grupach pacjentów biologiczny okres półtrwania ulega wydłużeniu, a całkowita biodostępność leku zwiększa się.¹¹ Zmiany te mają istotne znaczenie kliniczne i wymagają dostosowania dawkowania, zgodnie z zaleceniami zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego.