Właściwości farmakokinetyczne
Neurol 1,0 1 mg

Właściwości farmakokinetyczne alprazolamu

Znajomość właściwości farmakokinetycznych jest kluczowa dla zrozumienia działania alprazolamu, substancji czynnej produktu leczniczego Neurol. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów, jakim podlega ta substancja w organizmie człowieka.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym alprazolam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi osiągane jest stosunkowo szybko, w przedziale czasowym 1-2 godzin od momentu przyjęcia leku.²

Dystrybucja

Okres półtrwania alprazolamu wynosi 12-15 godzin u typowych pacjentów. Należy zwrócić szczególną uwagę na wydłużenie tego parametru w populacji geriatrycznej – u osób w podeszłym wieku okres półtrwania wydłuża się średnio do 16 godzin. Alprazolam wykazuje znaczny stopień wiązania z białkami osocza – w warunkach laboratoryjnych (in vitro) wiąże się z białkami surowicy w 80%.³

Metabolizm

Alprazolam podlega w organizmie procesom metabolicznym, wśród których dominującą rolę odgrywa oksydacja. W wyniku tego procesu powstają dwa główne metabolity:⁴

• Alfa-hydroksyalprazolam – metabolit wykazujący aktywność biologiczną około dwukrotnie mniejszą niż związek macierzysty. Jego okres półtrwania jest porównywalny z okresem półtrwania alprazolamu.⁵
• Pochodna benzofenonu – drugi główny metabolit, który praktycznie nie wykazuje aktywności biologicznej.⁶

Istotnym aspektem metabolizmu alprazolamu jest fakt, że stężenia obu metabolitów w osoczu utrzymują się na bardzo niskim poziomie. Okresy półtrwania metabolitów są zbliżone do okresu półtrwania związku macierzystego.⁷

Eliminacja

Zarówno alprazolam, jak i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki. Stanowi to podstawową drogę eliminacji substancji czynnej i produktów jej przemiany.⁸