Właściwości farmakokinetyczne leku Visine Comfort (0,5 mg/ml, krople do oczu, roztwór)

Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tetryzoliny chlorowodorku zawartego w preparacie Visine Comfort, który występuje w stężeniu 0,5 mg/ml (co odpowiada 21 mikrogramom na kroplę). Dane farmakokinetyczne mają istotne znaczenie dla zrozumienia losu substancji leczniczej w organizmie po miejscowym podaniu do oka.¹

Wchłanianie systemowe

Po miejscowym podaniu do oka tetryzolina chlorowodorek wykazuje ograniczone, ale zauważalne wchłanianie ogólnoustrojowe. W przeprowadzonym badaniu klinicznym z udziałem 10 zdrowych ochotników odnotowano indywidualne różnice w stopniu wchłaniania. Maksymalne stężenie tetryzoliny w surowicy wahało się w zakresie od 0,068 do 0,380 ng/ml, co wskazuje na znaczną zmienność międzyosobniczą.²

Należy podkreślić, że przy stosowaniu kropli Visine Comfort zgodnie z zaleconym dawkowaniem, wchłanianie ogólnoustrojowe pozostaje bardzo ograniczone i najprawdopodobniej nie ma znaczenia klinicznego. Istotną uwagę należy jednak zwrócić na pacjentów z uszkodzeniem błony śluzowej i nabłonka oka, gdyż w tych przypadkach nie można wykluczyć zwiększonego wchłaniania substancji czynnej do krążenia ogólnego.³

Dystrybucja w organizmie

W dostępnej dokumentacji produktu leczniczego Visine Comfort brak jest szczegółowych danych dotyczących dystrybucji tetryzoliny chlorowodorku w tkankach i płynach ustrojowych po podaniu ocznym.⁴

Metabolizm

Nie przedstawiono danych charakteryzujących szlaki metaboliczne tetryzoliny chlorowodorku po miejscowym podaniu do oka. Informacje dotyczące procesów biotransformacji tej substancji czynnej nie zostały uwzględnione w charakterystyce produktu leczniczego.⁵

Eliminacja

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone z udziałem 10 zdrowych ochotników wykazały, że tetryzolina jest wykrywalna zarówno w surowicy, jak i w moczu po podaniu terapeutycznym do oka. Średni okres półtrwania tetryzoliny w surowicy wynosił około 6 godzin, co świadczy o stosunkowo powolnej eliminacji substancji czynnej z organizmu. W badaniach analitycznych potwierdzono obecność tetryzoliny w moczu u wszystkich badanych pacjentów jeszcze po 24 godzinach od podania, co wskazuje na utrzymywanie się pewnych ilości substancji w organizmie przez dłuższy czas.⁶

Charakterystyka farmakokinetyczna

W odniesieniu do liniowości lub nieliniowości parametrów farmakokinetycznych tetryzoliny chlorowodorku nie przedstawiono danych w charakterystyce produktu leczniczego. Brak jest informacji dotyczących zależności między zastosowaną dawką a osiąganym stężeniem w surowicy oraz innych parametrów farmakokinetycznych w funkcji dawki.⁷

Analiza właściwości farmakokinetycznych

Dane farmakokinetyczne tetryzoliny chlorowodorku zawartej w kroplach do oczu Visine Comfort wskazują na ograniczone, ale mierzalne wchłanianie ogólnoustrojowe po podaniu miejscowym do oka. Substancja czynna jest wykrywalna w surowicy i moczu, a jej średni okres półtrwania w surowicy wynosi około 6 godzin. W trakcie stosowania preparatu zgodnie z zaleceniami, wchłanianie ogólnoustrojowe najprawdopodobniej nie osiąga poziomu istotnego klinicznie, jednak szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z uszkodzonym nabłonkiem lub błoną śluzową oka, gdzie wchłanianie może być zwiększone.⁸