Właściwości farmakokinetyczne
Kwas l-folinowy

Właściwości farmakokinetyczne kwasu l-folinowego

Kwas l-folinowy jest substancją aktywną preparatu Levofolic 50 mg/ml, występującą w postaci l-folinianu disodu. Warto zaznaczyć, że l-folinian disodu stanowi bio-odpowiednik l-folinianu wapnia oraz racemicznej postaci folinianu disodu pod względem stężenia w osoczu kwasu l-folinowego i jego głównego czynnego metabolitu (kwasu 5-metylo-tetrahydrofoliowego) po dożylnym podaniu tej samej dawki molowej czynnego izomeru.¹

Dystrybucja kwasu l-folinowego

Dystrybucja kwasu l-folinowego w organizmie charakteryzuje się wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 27%. Objętość dystrybucji substancji wynosi około 17,5 litra, co świadczy o jej umiarkowanym przenikaniu do tkanek organizmu.²

Metabolizm kwasu l-folinowego

Czynna izomerowa postać kwasu l-folinowego, którą jest kwas l-5-formylo-czterohydrofoliowy, podlega szybkiej biotransformacji w wątrobie do kwasu 5-metylo-tetrahydrofoliowego. Jest to główny aktywny metabolit kwasu l-folinowego. Istotne jest, że zgodnie z obecnym stanem wiedzy, konwersja ta prawdopodobnie nie wymaga udziału enzymu reduktazy dihydrofolianu, co odróżnia metabolizm kwasu l-folinowego od metabolizmu innych pochodnych kwasu foliowego.³

Eliminacja kwasu l-folinowego

Proces eliminacji kwasu l-folinowego z organizmu odbywa się głównie drogą nerkową. Po podaniu dożylnym produktu Levofolic, około 20% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej jako kwas l-folinowy. Klirens kwasu l-folinowego został określony na poziomie około 205 ml/min, co wskazuje na efektywne usuwanie substancji z organizmu.⁴

Okres półtrwania

Istotnym parametrem farmakokinetycznym jest okres półtrwania, który dla kwasu l-folinowego po podaniu dożylnym wynosi około 0,5 godziny (30 minut). Natomiast okres półtrwania głównego aktywnego metabolitu – kwasu 5-metylotetrafoliowego – jest znacznie dłuższy i wynosi około 6,5 godziny. Ta różnica w okresach półtrwania ma istotne znaczenie dla utrzymania efektu terapeutycznego preparatu Levofolic, gdyż aktywność metabolitu utrzymuje się dłużej niż aktywność związku macierzystego.⁵

Parametry farmakokinetyczne kwasu l-folinowego

⁶