Właściwości farmakokinetyczne – Xedine Ipra MAX (0,5 mg + 0,6 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne
Xedine Ipra MAX (0,5 mg + 0,6 mg)/ml

Xedine Ipra MAX to aerozol do nosa zawierający ksylometazolinę chlorowodorek (0,5 mg/ml) oraz ipratropiowy bromek (0,6 mg/ml). Jedna dawka (140 µl) dostarcza odpowiednio 70 µg ksylometazoliny i 84 µg ipratropiowego bromku. Po podaniu donosowym u zdrowych ochotników, maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 0,13 ng/ml dla ksylometazoliny (Tmax 2 godziny) oraz 0,085 ng/ml dla ipratropiowego bromku (Tmax 1 godzina). Niska biodostępność systemowa wskazuje na głównie miejscowe działanie leku, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa, ograniczając ryzyko działań ogólnoustrojowych.

Pobierz ChPL PDF Xedine Ipra MAX – Aerozol do nosa, roztwór – (0,5 mg + 0,6 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Xedine Ipra MAX
Parametry farmakokinetyczne po podaniu donosowym

Stężenia maksymalne i czas ich osiągnięcia
Kumulacja substancji czynnych przy wielokrotnym podaniu

Parametry farmakokinetyczne Xedine Ipra MAX
Implikacje kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku Xedine Ipra MAX

Xedine Ipra MAX to złożony produkt leczniczy w postaci aerozolu do nosa, zawierający dwie substancje czynne: ksylometazoliny chlorowodorek (0,5 mg/ml) oraz ipratropiowy bromek (0,6 mg/ml). Jedna dawka leku (140 mikrolitrów) dostarcza 70 mikrogramów ksylometazoliny chlorowodorku i 84 mikrogramy ipratropiowego bromku. Aerozol ma postać przezroczystego, bezbarwnego roztworu o pH 3,7-4,1 i osmolalności 0,340-0,420 osmol/kg.¹

Parametry farmakokinetyczne po podaniu donosowym

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na grupie 24 zdrowych osób wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki leku Xedine Ipra MAX do każdego otworu nosowego (140 µg ksylometazoliny i 84 µg ipratropiowego bromku), obie substancje czynne osiągają mierzalne, choć bardzo niskie stężenia w krwi obwodowej.²

Stężenia maksymalne i czas ich osiągnięcia

Średnie maksymalne stężenie ipratropiowego bromku w osoczu wynosi 0,085 ng/ml i osiągane jest po upływie jednej godziny od podania donosowego. W przypadku ksylometazoliny chlorowodorku średnie maksymalne stężenie w osoczu jest nieco wyższe – wynosi 0,13 ng/ml i osiągane jest po około dwóch godzinach od aplikacji leku do nosa.³

Kumulacja substancji czynnych przy wielokrotnym podaniu

Mimo niskich stężeń systemowych obu substancji czynnych po pojedynczym podaniu, dostępne dane farmakokinetyczne wskazują na potencjalną możliwość kumulacji obu składników przy wielokrotnym stosowaniu leku. Zjawisko to może szczególnie dotyczyć ksylometazoliny, która wykazuje większą tendencję do kumulacji w porównaniu z ipratropiowym bromkiem. Zgodnie z zaleceniami dawkowania (3 razy na dobę), należy uwzględnić możliwość kumulacji obu substancji czynnych w organizmie podczas regularnego stosowania preparatu.⁴

Parametry farmakokinetyczne Xedine Ipra MAX

Parametr	Ksylometazoliny chlorowodorek	Ipratropiowy bromek
Zawartość w 1 ml roztworu	0,5 mg	0,6 mg
Ilość w jednej dawce (140 μl)	70 μg	84 μg
Średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax)	0,13 ng/ml	0,085 ng/ml
Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax)	2 godziny	1 godzina
Tendencja do kumulacji przy dawkowaniu 3× dziennie	Większa	Mniejsza

Implikacje kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Niska biodostępność ogólnoustrojowa obu substancji czynnych po podaniu donosowym wskazuje na głównie miejscowe działanie leku w obrębie błony śluzowej nosa. Jest to korzystne z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa, gdyż ogranicza potencjalne działania ogólnoustrojowe. Jednakże należy uwzględnić możliwość kumulacji substancji czynnych przy wielokrotnym dawkowaniu (3 razy na dobę), szczególnie w przypadku ksylometazoliny, co może mieć znaczenie u pacjentów ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego oraz innymi stanami, w których działanie ogólnoustrojowe alfa-sympatykomimetyków może stanowić potencjalne zagrożenie.⁵

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.