Właściwości farmakokinetyczne leku Nurofen dla dzieci Junior truskawkowy

Nurofen dla dzieci Junior truskawkowy zawiera ibuprofen w stężeniu 40 mg/ml w postaci zawiesiny doustnej o charakterystycznym truskawkowym zapachu. Jest to prawie biała zawiesina o konsystencji syropu, przeznaczona do stosowania u dzieci¹.

Ogólna charakterystyka farmakokinetyczna

Mimo że nie przeprowadzono odrębnych badań farmakokinetycznych dla pediatrycznej postaci leku, literatura fachowa potwierdza, że procesy wchłaniania, metabolizmu i eliminacji ibuprofenu u dzieci przebiegają analogicznie jak u osób dorosłych².

Wchłanianie

Po podaniu doustnym ibuprofen ulega częściowemu wchłanianiu już w żołądku, a następnie jest całkowicie absorbowany w jelicie cienkim. Ten dwuetapowy proces wchłaniania zapewnia efektywne przyswajanie substancji czynnej³.

Dystrybucja

Ibuprofen charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza krwi, wynoszącym około 99%. Ta właściwość znacząco wpływa na dystrybucję leku w organizmie i jego dostępność w postaci wolnej, farmakologicznie aktywnej⁴.

Metabolizm

Ibuprofen podlega intensywnym procesom metabolicznym w wątrobie, gdzie zachodzą kolejno trzy główne procesy biotransformacji: hydroksylacja, karboksylacja oraz sprzęganie. W wyniku tych przemian powstają nieczynne farmakologicznie metabolity⁵.

Eliminacja

Metabolity ibuprofenu są całkowicie wydalane z organizmu, przy czym główną drogą eliminacji są nerki (90% metabolitów). Pozostała część jest wydalana z żółcią. Okres półtrwania ibuprofenu u osób zdrowych oraz pacjentów z chorobami wątroby i nerek mieści się w przedziale od 1,8 do 3,5 godziny⁶.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Ze względu na fakt, że ibuprofen i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek mogą wystąpić istotne zmiany w farmakokinetyce leku. U pacjentów z niewydolnością nerek zaobserwowano następujące zmiany w parametrach farmakokinetycznych ibuprofenu⁷:

• Zmniejszenie wiązania z białkami osocza
• Zwiększenie stężenia w osoczu zarówno całkowitego ibuprofenu, jak i niezwiązanego enancjomeru (S)
• Większe wartości AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) dla enancjomeru (S)-ibuprofenu
• Zwiększenie wartości stosunku AUC dla enancjomerów (S/R) w porównaniu do wartości u zdrowych ochotników

U pacjentów w końcowym stadium choroby nerek poddawanych dializoterapii średnie wartości wolnych frakcji ibuprofenu są znacząco podwyższone i wynoszą około 3% w porównaniu z około 1% u zdrowych ochotników. Ciężkie zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do kumulacji metabolitów ibuprofenu w organizmie, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało dotąd w pełni wyjaśnione. Istotny jest fakt, że metabolity ibuprofenu mogą być usuwane z organizmu za pomocą hemodializy⁸.

Zaburzenia czynności wątroby

Choroby wątroby mogą istotnie wpływać na kinetykę dyspozycji ibuprofenu w organizmie. Wpływ ten różni się w zależności od etiologii i stopnia zaawansowania niewydolności wątroby⁹:

• Łagodna i umiarkowana niewydolność wątroby o podłożu alkoholowym nie powoduje znaczących zmian w parametrach farmakokinetycznych ibuprofenu¹⁰.
• Marskość wątroby z umiarkowaną niewydolnością (stopień 6-10 według skali Child-Pugh) powoduje istotne zmiany farmakokinetyczne, takie jak¹¹:
  • Średnio 2-krotne wydłużenie okresu półtrwania
  • Znaczne zmniejszenie wartości stosunku enancjomeru AUC (S/R) w porównaniu do grupy kontrolnej zdrowych ochotników

Powyższe zmiany parametrów farmakokinetycznych u pacjentów z marskością wątroby sugerują występowanie zaburzeń metabolicznych w procesie inwersji enancjomeru (R) ibuprofenu do farmakologicznie aktywnego enancjomeru (S)¹².

Skład jakościowy i ilościowy

Głównym składnikiem aktywnym zawiesiny Nurofen dla dzieci Junior truskawkowy jest ibuprofen w stężeniu 40 mg w każdym 1 ml zawiesiny doustnej¹³.

Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, które mogą wpływać na właściwości farmakokinetyczne leku¹⁴: