objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diured 5 mg

Torasemid, substancja czynna preparatu Diured dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, co zapewnia szybki początek działania diuretycznego. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji (16 l), co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek obwodowych. Torasemid jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5) poprzez oksydację i hydroksylację. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-4 godziny, a klirens całkowity i nerkowy to odpowiednio 40 ml/min i około 10 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez wydzielanie kanalikowe, z około 80% dawki eliminowanej w postaci niezmienionej (24%) i metabolitów (M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%).
biotransformacja, cytochrom P450, działanie diuretyczne, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek diuretyczny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja czynna, torasemid, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 5 mg

Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg. Średnia biodostępność wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym standardowy posiłek obniża biodostępność tabletek do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2A6 oraz CYP2C9, bez istotnego hamowania aktywności tych enzymów przez terapeutyczne stężenia montelukastu. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja następuje głównie z żółcią, co potwierdza obecność 86% radioaktywności w kale po 5-dniowej zbiórce, przy minimalnym wydalaniu z moczem (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, dostępność biologiczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, mikrosom wątroby ludzkiej, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, teofilina, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 20 mg

Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, niezależne od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po dawce wielokrotnej i bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co wpływa na dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja na lek, escytalopram, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, N-tlenek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levirox 150 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu Levirox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością do 80% po podaniu doustnym, z Tmax około 5-6 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie, około 99,97%, wiązanie z białkami osocza, co umożliwia szybką wymianę między frakcją związaną a wolną, biologicznie aktywną. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a wątroba zawiera około 1/3 pozatarczycowej lewotyroksyny, podlegającej szybkiemu metabolizmowi. Ze względu na silne wiązanie z białkami, lek nie jest usuwany podczas hemodializy ani hemoperfuzji.
białka transportowe osocza, eutyreoza, farmakokinetyka, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, lewotyroksyna pozatarczycowa, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa, stężenie w osoczu, wątroba, wolna frakcja hormonu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil 50 mg

Wildagliptyna, substancja czynna leku Gliptivil, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,7 godziny, z całkowitą biodostępnością na poziomie 85%. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia Cmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez istotnego wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Wildagliptyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vss = 71 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z minimalnym udziałem enzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki w moczu), z klirensem osoczowym 4 l/h i nerkowym 13 l/h, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja pozanaczyniowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka liniowa, Gliptivil, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit LAY 151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazole Hasco 5 mg/ml

Flukonazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h) i proporcjonalnością stężeń do dawki. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 80% stężenia osoczowego) oraz do skóry i paznokci, gdzie kumuluje się w warstwie rogowej (np. 73 μg/g po 12 dniach stosowania 50 mg/dobę). Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki (80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co umożliwia wygodne schematy dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <20 mL/min) okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania; lek jest częściowo usuwany podczas hemodializy (około 50% w 3 godziny). Flukonazol jest inhibitorem CYP2C9, CYP3A4 i CYP2C19, co należy uwzględnić przy ocenie interakcji lekowych.
biodostępność, Cmax, compliance, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor izoenzymów, interakcje lekowe, izoenzym CYP2C19, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, metabolizm leku, noworodek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osłabiona czynność nerek, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, tkanka skórna, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg

Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Corectin 10 10 mg

Bisoprolol fumarant, substancja czynna preparatu Corectin dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, z efektem pierwszego przejścia nie przekraczającym 10%. Wchłanianie leku jest niemal całkowite (>90%) i niezależne od przyjmowania pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Stopień wiązania bisoprololu z białkami osocza wynosi około 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Kinetyka leku jest liniowa, co pozwala na przewidywalne stężenia w osoczu przy różnych dawkach, a parametry farmakokinetyczne nie ulegają istotnym zmianom wraz z wiekiem pacjenta.
beta-adrenolityk, biodostępność bisoprololu, biotransformacja, bisoprolol fumarant, dawkowanie leku, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, interakcja lekowa, klirens bisoprololu, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, liniowość farmakokinetyki, metabolit farmakologicznie nieczynny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, penetracja leku, profil farmakokinetyczny, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zali 150 mg

Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie w preparacie Zali, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy dabigatranu, charakteryzującej się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność, lecz wydłuża czas do Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l). Eliminacja następuje głównie przez nerki (85% dawki w moczu), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym 11-14 godzin, który ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min). Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności, gdyż uszkodzenie może zwiększyć ją nawet o 75% po pojedynczej dawce.
acyloglukuronid, badanie RE-LY, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, Zali, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alendrogen 70 mg

Alendronian, substancja czynna leku Alendrogen 70 mg, charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, wynoszącą około 0,64% u kobiet, z wyraźnym wpływem czasu podania względem posiłków na biodostępność (spadek do 0,39-0,46% przy podaniu na 30-60 minut przed śniadaniem, niemal zerowa przy podaniu z posiłkiem lub do 2 godzin po nim). Interakcje z napojami, takimi jak kawa i sok pomarańczowy, obniżają biodostępność o około 60%, natomiast prednizon nie wpływa istotnie na farmakokinetykę alendronianu. Po wchłonięciu lek wykazuje objętość dystrybucji co najmniej 28 litrów (bez kości), wiązanie z białkami osocza na poziomie 78%, a stężenia w osoczu są bardzo niskie (<5 ng/ml). Metabolizm alendronianu nie jest znany, co stanowi istotną lukę w wiedzy.
badanie kliniczne, biodostępność alendronianu, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, kościec, kwas alendronowy, metabolizm alendronianu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osteoporoza, profil bezpieczeństwa leku, stężenie alendronianu w osoczu, substancja czynna, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Diosmina – Właściwości farmakokinetyczne

Diosmina, stosowana w terapii chorób układu żylnego, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne obejmujące wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu doustnym diosmina nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega hydrolizie przez florę bakteryjną jelit do diosmetyny, której Tmax wynosi około 1 godziny, a okres półtrwania (T½) w osoczu to średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin). Mikronizacja diosminy zwiększa jej biodostępność do około 60%, przyspieszając wchłanianie i maksymalne stężenie w surowicy, które dla preparatu Phlebodia osiągane jest między 12 a 15 godziną. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach, ze szczególnym powinowactwem do naczyń żylnych, nerek, wątroby i płuc. Akumulacja diosminy w ścianach naczyń żylnych utrzymuje się do 96 godzin po podaniu.
biodostępność diosminy, biologiczny okres półtrwania, choroba układu żylnego, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, flora bakteryjna jelit, hydroliza diosminy, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, mikronizacja substancji, naczynie żylne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, Tmax, układ moczowy, właściwość farmakokinetyczna, żyła główna, żyła odpiszczelowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cipropol 500 mg

Cyprofloksacyna, zawarta w preparacie Cipropol, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (70-80%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 0,56-3,7 mg/L po dawkach 100-750 mg, z czasem Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Farmakokinetyka leku wykazuje liniowość do dawki 1000 mg. Objętość dystrybucji wynosi 2-3 L/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek, zwłaszcza płuc, zatok, układu moczowo-płciowego oraz miejsc zapalnych, gdzie stężenia cyprofloksacyny często przewyższają stężenia osoczowe. Lek wiąże się z białkami osocza w 20-30%, występując głównie w formie niezjonizowanej, co sprzyja dystrybucji do tkanek. Metabolizm jest ograniczony, prowadząc do powstania czterech głównych metabolitów (M1-M4) o znacznie mniejszej aktywności przeciwbakteryjnej. Cyprofloksacyna wykazuje umiarkowaną inhibicję izoenzymu CYP1A2, co należy uwzględnić w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
biotransformacja, CYP 1A2, cyprofloksacyna, dostępność biologiczna, endometrium, farmakokinetyka cyprofloksacyny, gruczoł krokowy, interakcje lekowe, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wydzielanie jelitowe, wydzielanie kanalikowe, zatoki przynosowe, zmiany zapalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citronil 10 mg

Cytalopram, będący racematem, wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym średnio 4 godziny (zakres 1-6 godz.). Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (około 14 l/kg masy ciała) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (około 80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z klirensem metabolicznym około 0,3 l/min, a eliminacja odbywa się w 85% drogą wątrobową i w 15% przez nerki, z klirensem nerkowym 0,05-0,08 l/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 36 godzin (zakres 28-42 godz.), a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania. Metabolity demetylocytalopram i didemetylocytalopram zachowują słabsze działanie jako selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, nie mając istotnego wpływu na efekt terapeutyczny.
białka osocza, biodostępność, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie farmakodynamiczne, efekt przeciwdepresyjny, ekspozycja na lek, enancjomer, enzym CYP2C19, farmakokinetyka cytalopramu, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, mieszanina racemiczna, monitorowanie terapeutyczne, N-tlenek cytalopramu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm CYP2C19, polimorfizm CYP2D6, poor metabolizer, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wychwyt zwrotny serotoniny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aboxoma 5 mg

Apiksaban, podawany w dawce 5 mg, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z bezwzględną dostępnością biologiczną około 50% i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 10 mg, z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (około 20% CV) i wewnątrzosobniczą (około 30% CV). Apiksaban wiąże się w 87% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 21 litrów. Eliminacja odbywa się wielotorowo, z udziałem metabolizmu przez CYP3A4/5 oraz innych izoenzymów CYP, a także wydalania nerkowego (27%) i jelitowego. Całkowity klirens wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania około 12 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania dwa razy na dobę. Podawanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa na ekspozycję leku, a alternatywne formy podania (np. zawiesina w wodzie lub musie jabłkowym) nie powodują klinicznie istotnych zmian farmakokinetycznych.
aktywność przeciwzakrzepowa, BCRP, CYP3A4/5, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie anty-Xa, efekt terapeutyczny, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, interakcja lekowa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm leku, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą, przedawkowanie leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arprenessa 5 mg

Peryndopryl z argininą, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg (Arpreness), jest prolekiem szybko wchłanianym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 1 godzinę, a około 27% dawki ulega biotransformacji do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, którego Tmax wynosi 3-4 godziny, a okres półtrwania wolnej frakcji to około 17 godzin. Peryndoprylat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~20%) i objętość dystrybucji około 0,2 L/kg masy ciała. Eliminacja metabolitu odbywa się głównie przez nerki, z klirensem dializacyjnym wynoszącym 70 ml/min, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach stosowania. Zaleca się przyjmowanie leku rano, na czczo, ze względu na wpływ pokarmu na biodostępność peryndoprylatu. W farmakokinetyce obserwuje się liniową zależność między dawką a stężeniem w osoczu.
aktywny metabolit, biodostępność, hemodializa, inhibitor enzymu, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zależność liniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Augmentin 500 mg + 125 mg

Augmentin, zawierający 500 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1,5 godziny dla obu składników. Amoksycylina osiąga Cmax 7,19 ±2,26 μg/ml i AUC(0-24h) 53,5 ±8,87 μg·h/ml, natomiast kwas klawulanowy Cmax 2,40 ±0,83 μg/ml i AUC(0-24h) 15,72 ±3,86 μg·h/ml. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Oba składniki dystrybuują się do tkanek narządów jamy brzusznej, skóry, mięśni oraz płynów ustrojowych, jednak amoksycylina nie przenika efektywnie do płynu mózgowo-rdzeniowego, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN. Zarówno amoksycylina, jak i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową i są obecne w mleku kobiecym w śladowych ilościach.
amoksycylina i kwas klawulanowy, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, całkowity klirens surowiczy, farmakokinetyka amoksycyliny, klirens całkowity, kumulacja amoksycyliny, kwas penicylinowy, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr czynności wątroby, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, proces metaboliczny, stężenie terapeutyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie skóry i tkanki miękkiej, zakażenie wewnątrzbrzuszne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril 2 mg

Perindopril, dostępny w tabletkach 2 mg i 4 mg, charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 65-70% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie. Aktywny metabolit, perindoprylat, pojawia się w maksymalnym stężeniu po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania frakcji niezwiązanej wynoszącym 3-5 godzin, a efektywny okres półtrwania wydłuża się do 25 godzin ze względu na wiązanie z konwertazą angiotensyny. Objętość dystrybucji perindoprylatu wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<30%), zależny od stężenia leku. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem dializacyjnym perindoprylatu na poziomie 70 ml/min, co umożliwia częściowe usunięcie podczas dializy. Zaleca się podawanie leku raz na dobę przed posiłkiem, aby uniknąć obniżenia biodostępności przez pokarm.
białko osocza, biodostępność, dializa, działanie farmakodynamiczne, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, krwiobieg, marskość wątroby, metabolit aktywny, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, perindopril, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, upośledzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lirra 5 mg

Lewocetyryzyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml po pojedynczej dawce 5 mg u dorosłych, z Tmax wynoszącym 0,9 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach stosowania. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) oraz minimalny metabolizm (<14% dawki), co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, a całkowity klirens to 0,63 ml/min/kg. Lewocetyryzyna jest eliminowana głównie przez nerki (85,4% dawki w moczu) zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i aktywne wydzielanie kanalikowe, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowej fazie, gdzie klirens leku zmniejsza się o około 80%.
aktywne wydzielanie kanalikowe, AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, Cmax, CYP 3A4, dealkilacja, hemodializa, inhibitor enzymatyczny, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, lewocetyryzyna, marskość wątroby żółciowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat cetyryzyny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, utlenianie pierścienia aromatycznego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo Plus 5 mg + 10 mg

Produkt Crosuvo Plus łączy rozuwastatynę i ezetymib, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych. Farmakokinetyka rozuwastatyny wykazuje 1,2-krotne zwiększenie AUC przy jednoczesnym podaniu 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, jest w dużej mierze wychwytywana przez wątrobę i wiąże się z albuminami w 90%. Metabolizm rozuwastatyny jest minimalny (~10%), głównie przez CYP2C9, a okres półtrwania wynosi około 19 godzin. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr < 30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a u dializowanych o 50%. U pacjentów z niewydolnością wątroby (Child-Pugh 8-9) ekspozycja na lek jest co najmniej dwukrotnie zwiększona. Polimorfizmy genetyczne w genach SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
BCRP, biodostępność bezwzględna, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, ezetymib, glukuronian fenolowy, heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, interakcja farmakodynamiczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodna niewydolność wątroby, metabolizm oksydacyjny, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, transporter OATP-C, wiek podeszły, zaburzenie lipidowe
Leksykon substancji czynnych
Wortioksetyna – Właściwości farmakokinetyczne

Wortioksetyna, substancja czynna leku Banavin, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym obejmującym powolne wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 7-11 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością na poziomie 75%, niezależnie od obecności pokarmu. Po podaniu wielokrotnych dawek 5-20 mg/dobę, Cmax wynosi od 9 do 33 ng/ml. Lek wykazuje intensywną dystrybucję pozanaczyniową (Vss = 2600 l) oraz wysokie, stabilne wiązanie z białkami osocza (98-99%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującą rolą CYP2D6, a także CYP3A4/5 i CYP2C9, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie z moczem (2/3) i kałem (1/3). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 66 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 2 tygodniach, z wskaźnikiem kumulacji 5-6 (AUC0-24h). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-60 mg/dobę.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, indukcja enzymatyczna, inhibitor glikoproteiny p, interakcja metaboliczna, klirens, metabolit nieaktywny, metabolizm leku, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, słaby metabolizer, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, ultraszybki metabolizer, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg

Aripiprazol Aurovitas charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami o wysokim powinowactwie do białek. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mniej niż 1% z moczem, około 18% z kałem).
arypiprazol, biodostępność leku, ciężka choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krzywa AUC, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, proces ADME, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sigletic 100 mg

Sytagliptyna, substancja czynna leku Sigletic, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax w zakresie 1-4 godzin, z AUC wynoszącym 8,52 µM•hr oraz Cmax około 950 nM po dawce 100 mg. Biodostępność bezwzględna wynosi około 87%, a podawanie leku niezależnie od posiłków nie wpływa na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a frakcja białkowa to 38%. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Sytagliptyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu przez CYP3A4 i CYP2C8, nie wykazuje istotnej inhibicji ani indukcji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transportera hOAT-3 oraz glikoproteiny P, przy minimalnym wpływie na inne transportery i słabym działaniu inhibicyjnym wobec glikoproteiny P.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, interakcje lekowe, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wchłanianie leku, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondansetron Kalceks 2 mg/ml

Ondansetron Kalceks (2 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/infuzji) charakteryzuje się stabilną farmakokinetyką, z maksymalnym stężeniem w osoczu po podaniu doustnym 8 mg wynoszącym około 30 ng/ml po 1,5 godziny, natomiast po podaniu pozajelitowym 4 mg stężenie osiągane jest w ciągu 10 minut. Objętość dystrybucji wynosi około 140 litrów, a 70-76% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, z eliminacją w postaci niezmienionej poniżej 5%. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, co determinuje schemat dawkowania. U kobiet obserwuje się szybsze wchłanianie i mniejszy klirens oraz objętość dystrybucji w przeliczeniu na masę ciała, co może wymagać indywidualizacji terapii. U dzieci i młodzieży farmakokinetyka jest zależna od wieku i masy ciała, z wydłużonym okresem półtrwania u niemowląt (6,7 godz.) i krótszym u starszych dzieci (2,9 godz.). Klirens i objętość dystrybucji rosną liniowo z masą ciała, a dawkowanie powinno być dostosowane do masy ciała.
biodostępność, chemioterapia przeciwnowotworowa, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja AUC, enzym CYP2D6, hemodializa, indywidualizacja terapii, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, nowotwór, nudności i wymioty po chemioterapii, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, ondansetron doustny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, polimorfizm debryzochiny, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torvacard neo 10 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Torvacard neo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% względem roztworu, jednak całkowita biodostępność ogólnoustrojowa jest znacznie niższa i wynosi około 12%, co wynika z efektu pierwszego przejścia obejmującego usunięcie leku przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz intensywny metabolizm wątrobowy. Atorwastatyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%) oraz dużą objętość dystrybucji (~381 l), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych orto- i para-hydroksylowanych metabolitów, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA, co przekłada się na przedłużone działanie terapeutyczne.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, klirens żółciowy, metabolity atorwastatyny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, polipeptyd transportujący aniony organiczne 1B1, polipeptyd transportujący aniony organiczne 1B3, pompa efluksowa, reduktaza HMG-CoA, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor 5 mg

Oxydolor, zawierający oksykodon w formie chlorowodorku, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jego farmakokinetykę i dawkowanie. Biodostępność doustna wynosi około 2/3 biodostępności pozajelitowej, a Tmax dla postaci o przedłużonym uwalnianiu to około 3 godziny, co determinuje czas pojawienia się efektu przeciwbólowego. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (38-45%), co ogranicza ryzyko interakcji na poziomie białek. Klirens osoczowy wynosi 0,8 L/min, a okres półtrwania 4-6 godzin, co wpływa na schemat dawkowania (12 godzin odstępu między dawkami dla postaci o przedłużonym uwalnianiu). Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 24 godzinach. Należy podkreślić, że tabletki nie mogą być rozkruszane ani dzielone, aby uniknąć szybkiego uwolnienia toksycznej dawki oksykodonu.
bariera łożyskowa, biodostępność doustna, biodostępność względna, chinidyna, chlorowodorek oksykodonu, cymetydyna, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm leku, mleko ludzkie, N-demetylacja, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksymorfon, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Pirydostygmina – Właściwości farmakokinetyczne

Pirydostygmina, stosowana w terapii miastenii gravis, charakteryzuje się niską i zmienną biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą od 3,3% u pacjentów z miastenią do maksymalnie 18,9% przy dawkach 120-370 mg. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest słabe (22-25%) i cechuje się dużą zmiennością międzyosobniczą. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 60 mg wynosi 40-60 μg/l, osiągane po 1-2 godzinach (tmax), a działanie leku utrzymuje się przez 3-6 godzin. Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza, a jej pozorna objętość dystrybucji waha się od 0,53 do 1,76 l/kg, zależnie od stanu klinicznego pacjenta. Substancja przenika do mleka kobiecego w stężeniach stanowiących 36-113% stężenia w osoczu, jednak dawka dla niemowlęcia karmionego piersią jest minimalna (około 0,1% dawki matki/kg masy ciała).
3-hydroksy-N-metylo-pirydynium, absorpcja substancji, biodostępność, cholinoesteraza osoczowa, dystrybucja w organizmie, eliminacja, hydroliza, klirens osoczowy, metabolit nieaktywny, metabolizm, miastenia, miastenia gravis, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pirydostygmina, podanie doustne, podanie dożylne, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmita 20 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Olmita zawiera olmesartan medoksomil oraz amlodypinę, które po podaniu doustnym osiągają maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio po 1,5-2 godzinach i 6-12 godzinach. Biodostępność olmesartanu wynosi około 25,6%, a amlodypiny 64-80%, przy czym pokarm nie wpływa istotnie na ich wchłanianie. Olmesartan jest prolekiem szybko przekształcanym do aktywnej formy, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) i jest eliminowany głównie przez wątrobę (60%) oraz nerki (40%), z okresem półtrwania 10-15 godzin. Amlodypina wykazuje długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jest intensywnie metabolizowana wątrobowo, a około 10% substancji macierzystej wydalane jest z moczem. W farmakokinetyce obu substancji nie obserwuje się istotnych zmian pod wpływem jednoczesnego spożycia pokarmu.
amlodypina, AUC, biodostępność, klirens leku, klirens osoczowy, konwersja do aktywnej formy, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niedrożność dróg żółciowych, niezwiązana frakcja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wypieranie z wiązań białkowych, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Ambroksol – Właściwości farmakokinetyczne

Ambroksol, stosowany jako mukolityk i wykrztuśny, charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla form o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 60-80%, z uwzględnieniem efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Objętość dystrybucji jest znaczna (410-552 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek, zwłaszcza do płuc, gdzie stężenie ambroksolu jest co najmniej 17-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza u dorosłych wynosi około 90%, natomiast u noworodków jest niższe (60-70%). Ambroksol przenika przez barierę łożyskową, do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz do mleka matki, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie mukolityczne i wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja metabolitów, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, mukowiscydoza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, schorzenie układu oddechowego, tkanka płucna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Stada 25 mg

Pregabalina wykazuje stabilny i przewidywalny profil farmakokinetyczny, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę. Biodostępność leku jest wysoka (≥90%) i niezależna od dawki, a stan stacjonarny stężeń osiągany jest po 24-48 godzinach. Podawanie pregabaliny z posiłkiem zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża Tmax do około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza oraz minimalnym metabolizmem, z około 98% dawki wydalanej w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny, a klirens jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a międzyosobnicze różnice nie przekraczają 20%.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność pregabaliny, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuxal Forte Dla Dzieci 40 mg/ml

Ibuxal Forte dla Dzieci, zawierający 40 mg/ml ibuprofenu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-90%, z maksymalnym stężeniem terapeutycznym osiąganym w surowicy krwi w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Wchłanianie leku jest spowolnione przy podaniu z pokarmem, co skutkuje niższym i opóźnionym Tmax, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Objętość dystrybucji jest stosunkowo niewielka (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominujące pozostawanie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, biodostępność, biodostępność substancji czynnej, CYP2C9, cytochrom P450, ibuprofen, Ibuxal Forte Dla Dzieci, interakcja lekowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne w surowicy, terapia przeciwgorączkowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceftriaxone Kabi 2 g

Ceftriakson, antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po dawce 1 g wynoszą około 200 mg/l przy podaniu dożylnym w bolusie, 150 mg/l przy infuzji dożylnej oraz 81 mg/l po podaniu domięśniowym, osiągane odpowiednio natychmiast, po zakończeniu infuzji oraz po 2-3 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 7-12 litrów, a lek przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF) z większą efektywnością w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (do 25% stężenia w osoczu). Ceftriakson wiąże się z albuminami osocza w 95% przy stężeniach <100 mg/l, z tendencją do zmniejszenia wiązania do 85% przy stężeniach 300 mg/l, co wpływa na jego nieliniową farmakokinetykę całkowitego stężenia, jednak wolna frakcja leku pozostaje proporcjonalna do dawki.
albuminy osocza, antybiotyk beta-laktamowy, AUC, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bariera krew-mózg, bolus dożylny, cefalosporyna trzeciej generacji, ceftriakson, Cmax, drogi żółciowe, filtracja kłębuszkowa, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, MIC, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziówkowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, stężenie w osoczu, trudność w połykaniu, wolna frakcja leku, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRami 10 mg

Ramipryl, substancja czynna preparatu ApoRami, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% (dla dawek 2,5-5 mg). Ramiprylat, będący jedynym aktywnym metabolitem, osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach i wykazuje efektywny okres półtrwania wynoszący 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg, z dłuższym okresem półtrwania przy mniejszych dawkach (1,25-2,5 mg). Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%), co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do ramiprylatu, a metabolity są eliminowane głównie przez nerki. Stan stacjonarny osiągany jest około 4 dnia leczenia, co jest istotne przy ocenie pełnego efektu terapeutycznego.
biodostępność, biodostępność ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid ramiprylu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diektopiperazynowy, metabolit leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, ramiprylat, stan stacjonarny osocza, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 40 mg + 12,5 mg

Telmisartan HCT EGIS, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje farmakokinetykę, w której jednoczesne podawanie obu składników nie wpływa na ich wzajemne parametry. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Spożycie pokarmu powoduje niewielkie zmniejszenie AUC (6% przy 40 mg, 19% przy 160 mg), bez istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie z kałem (>97%) drogą żółciową, z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami w 68%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Jest wydalany niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, AUC, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, droga żółciowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stężenie maksymalne, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Subinit 25 mg

Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u zdrowych ochotników oraz pacjentów z guzami litymi, wykazując liniowy charakter w dawkach 25-100 mg, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax. Po wielokrotnym podaniu obserwuje się kumulację: stężenie sunitynibu wzrasta 3-4-krotnie, a jego głównego aktywnego metabolitu 7-10-krotnie, osiągając stan stacjonarny po 10-14 dniach terapii, z łącznym stężeniem terapeutycznym 62,9-101 ng/ml. Sunitynib jest silnie wiązany z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu, który odpowiada za 23-37% ekspozycji na lek. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), a okres półtrwania wynosi 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z gefitynibem, jednak należy unikać kojarzenia z silnymi inhibitorami lub induktorami CYP3A4.
BCRP, biodostępność leku, CYP3A4, czynny metabolit, dezetylosunitynib, fosforylacja receptorów, guz lity, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, kumulacja leku, maksymalna tolerowana dawka, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie doustne, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy przerzutowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny leku, sunitynib, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daptomycin Reddy 500 mg

Daptomycyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 4-12 mg/kg masy ciała, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po trzeciej dawce. Podawana dożylnie, zarówno w 30-minutowej infuzji, jak i 2-minutowym wstrzyknięciu, wykazuje porównywalną ekspozycję (AUC i Cₘₐₓ). Objętość dystrybucji wynosi około 0,1 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w około 90%. Daptomycyna nie jest metabolizowana przez mikrosomy wątroby ani nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450. Wydalana jest głównie przez nerki, z klirensem całkowitym 7-9 ml/godz./kg i nerkowym 4-7 ml/godz./kg. U osób starszych (≥ 75 lat) obserwuje się zmniejszenie klirensu o 35% i wzrost AUC o 58%, co wiąże się z obniżoną czynnością nerek, dlatego dawkowanie powinno być dostosowane do funkcji nerek, a nie samego wieku pacjenta.
AUC, bakteria Gram-dodatnia, bakteriemia S. aureus, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, całkowity klirens, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, ekspozycja na lek, farmakokinetyka daptomycyny, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, infuzja dożylna, izoenzym cytochromu P450, kanalikowa sekrecja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens daptomycyny, mikrosom wątroby, nerka, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Aurovitas 200 mg

Kwetiapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z zachowaniem odpowiedniej biodostępności mimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Jej farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 300-800 mg/dobę, co ułatwia przewidywanie stężeń terapeutycznych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny oraz około 12 godzin dla aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, co skutkuje wydalaniem metabolitów głównie z moczem (73%) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%).
absorpcja, AUC, badanie in vitro, biodostępność, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, farmakokinetyka, indukcja enzymów, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolit, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie molowe, stężenie znormalizowane dawką, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie
Leksykon substancji czynnych
Mebendazol – Właściwości farmakokinetyczne

Mebendazol, substancja czynna leku Vermox, charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną wynoszącą około 20% podanej dawki, co wynika z ograniczonego wchłaniania jelitowego oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-4 godzinach od podania doustnego, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (90-95%). Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, co wskazuje na przenikanie do przestrzeni pozanaczyniowych i tkanek, co potwierdzają dane z długotrwałych terapii (40 mg/kg mc./dobę przez 3-21 miesięcy). Mebendazol jest metabolizowany głównie w wątrobie do hydrolizowanych i zredukowanych pochodnych, których stężenia w osoczu przewyższają stężenie substancji macierzystej. Zaburzenia czynności wątroby mogą prowadzić do zwiększenia poziomu leku w osoczu.
czas półtrwania, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, infestacja pasożytnicza, mebendazol, mechanizm działania, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, pasożyt jelitowy, przestrzeń pozanaczyniowa, recyrkulacja wewnątrzwątrobowa, stan stacjonarny, stężenie mebendazolu, Vermox, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie metabolizmu, zaburzenie wydzielania żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 300 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania u dorosłych około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie, podczas której stężenie leku zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, Cmax, dawka dodatkowa, dializa, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, kapsułki twarde, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, Linefor, metabolizm leku, N-metylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, przenikanie do mleka, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salflumix Easyhaler (50 mcg + 250 mcg)/dawkę odmierzoną

Produkt leczniczy Salflumix Easyhaler zawiera dwie substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: salmeterol ksynafonian oraz flutykazon propionian. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ocenę farmakokinetyczną i nie stanowi bezpośredniego wskaźnika efektu terapeutycznego. W przypadku flutykazonu propionianu biodostępność po jednorazowym podaniu wziewnym wynosi około 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją ogólnoustrojową u pacjentów z astmą lub POChP w porównaniu do osób zdrowych. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, głównie przez płuca, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest liniowo zależna od dawki.
biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, dawka wziewna, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, flutykazonu propionian, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, populacja pediatryczna, Salflumix Easyhaler, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exbol 37,5 mg + 325 mg

Produkt leczniczy Exbol zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg) w formie tabletek, które wykazują zróżnicowane parametry farmakokinetyczne. Tramadol, podawany jako racemat, osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 64,3 ng/ml dla enancjomeru (+) i 55,5 ng/ml dla (-) po 1,8 godziny, z okresem półtrwania wynoszącym 5,1 h i 4,7 h. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 μg/ml po 0,9 godziny, z okresem półtrwania około 2,5 godziny. Zarówno tramadol, jak i paracetamol wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (~20%) oraz znaczną objętość dystrybucji (tramadol Vd,β=203 ± 40 l, paracetamol ~0,9 l/kg). Po podaniu doustnym tramadol charakteryzuje się bezwzględną dostępnością biologiczną około 75% po pojedynczej dawce, która wzrasta do 90% po dawkach wielokrotnych, natomiast paracetamol wchłania się szybko i prawie całkowicie, głównie w jelicie cienkim. Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji, co umożliwia stosowanie Exbol podczas posiłków.
chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfunkcja wątroby, enancjomer lewoskrętny, enancjomer prawoskrętny, faza eliminacji, glutation zredukowany, izoenzym CYP3A4, jelito cienkie, klirens leku, kwas glukuronowy, kwas merkaptomoczowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, N-acetyl-benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, racemat, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Inventia 750 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1193 ng/ml po pojedynczej dawce 1500 mg (2 x 750 mg) oraz medianą czasu do osiągnięcia Cmax (Tmax) około 5 godzin (zakres 4-12 godzin). W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg metforminy o przedłużonym uwalnianiu jest zbliżone do AUC po 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwukrotnie na dobę. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, a skład posiłku nie modyfikuje wchłaniania leku. Brak kumulacji metforminy obserwuje się nawet przy dawkach do 2000 mg. Zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu.
AUC, biorównoważność, biotransformacja leku, Cmax, erytrocyty, faza eliminacji, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, profil metaboliczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PHINGROUM 50 mg

Sytagliptyna, substancja czynna leku PHINGROUM, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax) po dawce 100 mg. Jej biodostępność wynosi około 87%, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) średnio 8,52 µM•hr. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (ok. 198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm sytagliptyny jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe, z udziałem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, przy minimalnym wpływie na inne izoenzymy CYP i transportery. Farmakokinetyka jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a lek nie wykazuje istotnej akumulacji przy podawaniu wielokrotnym.
AUC osoczowe, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, enzym DPP-4, glikoproteina p, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Norvasc 10 mg

Amlodypina, substancja czynna Norvascu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) oraz długim okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 10% niezmienionej substancji i 60% metabolitów z moczem. W populacjach szczególnych, takich jak pacjenci z niewydolnością wątroby, klirens amlodypiny jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 40-60% i wydłużeniem okresu półtrwania, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
amlodypina, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność całkowita, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, farmakokinetyka amlodypiny, klirens doustny, klirens leku, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, Norvasc, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w surowicy, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Gemcytabina – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka gemcytabiny została oceniona w 7 badaniach klinicznych obejmujących 353 pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (45%) i rakiem trzustki (35%). Po podaniu dawek od 500 do 2592 mg/m² w infuzjach trwających 0,4-1,2 godziny, maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 3,2-45,5 μg/ml. Po dawce 1000 mg/m² podanej w 30-minutowej infuzji, stężenie gemcytabiny utrzymuje się powyżej 5 μg/ml przez około 30 minut, a następnie powyżej 0,4 μg/ml przez kolejną godzinę. Objętość dystrybucji środkowego przedziału różni się ze względu na płeć: 12,4 l/m² u kobiet i 17,5 l/m² u mężczyzn, z dużą zmiennością (91,9%). Okres półtrwania gemcytabiny wynosi 42-94 minuty i zależy od wieku oraz płci, a klirens układowy waha się od 29,2 do 92,2 l/h/m², przy czym u kobiet jest o 25% mniejszy. Gemcytabina jest szybko metabolizowana do nieaktywnego dFdU, którego maksymalne stężenie w osoczu wynosi 28-52 μg/ml, a okres półtrwania wynosi średnio 65 godzin. Wydalanie leku następuje głównie przez nerki (92-98% dawki), głównie w postaci metabolitu dFdU.
aktywne metabolity, deaminaza cytydyny, difluorourydyna, difosforan, eliminacja leku, gemcytabina, interakcje farmakokinetyczne, karboplatyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens układowy, komórki jednojądrzaste krwi obwodowej, krzywa eliminacji, leczenie skojarzone, monofosforan, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, pochodne fosforanowe, rak trzustki, stężenie w osoczu, stężenie wewnątrzkomórkowe, trifosforan gemcytabiny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pioglitazone Bioton 15 mg

Pioglitazon, dostępny w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 2 godzin i wysoką biodostępnością doustną (>80%), niezależną od przyjmowania pokarmu. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 2-60 mg, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4-7 dniach stosowania bez kumulacji substancji czynnej ani metabolitów. Objętość dystrybucji wynosi około 0,25 l/kg masy ciała, a pioglitazon i jego aktywne metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 99%, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C8, prowadząc do powstania sześciu metabolitów, z których trzy (M-II, M-III, M-IV) wykazują aktywność farmakologiczną; metabolit M-IV jest około trzykrotnie silniejszy od substancji macierzystej. Pioglitazon nie indukuje ani nie hamuje istotnie cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami takimi jak digoksyna, warfaryna, fenprokumon czy metformina.
białko osocza, cukrzyca typu 2, cytochrom P450 2C8, digoksyna, farmakokinetyka liniowa, fenprokumon, gemfibrozyl, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakokinetyczna, klirens pioglitazonu, klirens wewnętrzny, metabolit aktywny, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pioglitazon, profil farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, ryfampicyna, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluanxol Depot 20 mg/ml

Dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, podawany domięśniowo w postaci roztworu 20 mg/ml, charakteryzuje się powolnym uwalnianiem substancji czynnej z formy depot, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 3-7 dniach oraz okresem półtrwania około 3 tygodni. Stan stacjonarny leku ustala się po około 3 miesiącach regularnej terapii. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (Vdβ ~14,1 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą wątrobowo-jelitową, z przewagą wydalania z kałem (4-krotnie więcej niż z moczem), a okres półtrwania fazy eliminacji wynosi około 35 godzin przy klirensie układowym 0,29 l/min.
biodostępność leku, charakterystyka farmakokinetyczna, działanie terapeutyczne, eliminacja wątrobowo-jelitowa, estryfikacja, hydroliza, interakcja z lekami, klirens układowy, leczenie podtrzymujące, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, okres półtrwania w fazie eliminacji, pochodna tioksantenu, postać depot, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny leku, stężenie leku w surowicy, stężenie w surowicy, sulfoksydacja, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakres terapeutyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg

Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 2-3 godziny (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
antagonizm receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja trójfazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, hamowanie ACE, karboksyloesterazy, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens doustny, klirens ramiprylatu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm całkowity, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, polimorfizm genetyczny, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie bisoprololu w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie całkowite, wydalanie ramiprylatu
Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakokinetyczne

Zuklopentyksol dostępny jest w trzech postaciach farmaceutycznych: doustnej (Clopixol), domięśniowej w formie octanu (Clopixol Acuphase) oraz dekanonianu (Clopixol Depot), różniących się farmakokinetyką. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po około 4 godzinach, z biodostępnością około 44%, a okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Octan zuklopentyksolu, podawany domięśniowo, osiąga maksymalne stężenie po 24-48 godzinach (średnio 36 godzin), z okresem półtrwania uwalniania z depot około 32 godzin. Dekanonian, również podawany domięśniowo, charakteryzuje się wolniejszym uwalnianiem, z maksymalnym stężeniem po 3-7 dniach i okresem półtrwania uwalniania z depot około 3 tygodni; stan stacjonarny osiągany jest po około 3 miesiącach. Objętość dystrybucji wynosi około 20 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, z udziałem polimorfizmu genetycznego CYP2D6. Zuklopentyksol jest eliminowany głównie z kałem, około 10% z moczem, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (0,1%), co wskazuje na niewielkie obciążenie nerek.
białka osocza, dekanonian zuklopentyksolu, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, estryfikacja, kinetyka leku, klirens układowy, kwas glukuronowy, leczenie podtrzymujące, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, substancja czynna, substancja lipofilna, sulfoksydacja, właściwości farmakokinetyczne, woda ustrojowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Noxizol 10 mg

Zolpidem winian, substancja czynna preparatu Noxizol 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 70% i kinetyką liniową w dawkach terapeutycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-3 godzin, a terapeutyczne stężenia mieszczą się w zakresie 80-200 ng/mL. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 l/kg masy ciała, a u osób starszych zmniejsza się do 0,34 l/kg. Zolpidem wiąże się z białkami osocza w 92%, podlega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego na poziomie 35%, a jego okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny, przy czasie działania do 6 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (56% dawki) oraz kał (37%), a lek nie jest dializowalny, co ma znaczenie kliniczne w przypadku przedawkowania.
AUC, biodostępność zolpidemu, dawka terapeutyczna, działanie nasenne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z organizmu, kinetyka liniowa, klirens zolpidemu, krótki okres półtrwania, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolity zolpidemu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przedawkowanie leku, stężenie terapeutyczne zolpidemu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zolpidem winian
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aropilo SR 2 mg

Ropinirol, substancja czynna leku Aropilo SR w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz Tmax wynoszącym 6-10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Preparat wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co sprzyja przenikaniu przez barierę krew-mózg. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie terapeutycznym. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20% i Cmax o 44%, opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, hemodializa, izoenzym CYP1A2, lipofilność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ropinirol, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wysokotłuszczowy posiłek, zmienność międzyosobnicza