objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biofazolin 1 g
Cefazolina, składnik BIOFAZOLIN, wykazuje szybkie osiąganie maksymalnych stężeń terapeutycznych w surowicy po podaniu domięśniowym (maks. 60,1 μg/ml po 30 min przy dawce 1 g) oraz dożylnym (maks. 188,4 μg/ml po 5 min przy dawce 1 g). Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (9,2 l/1,73 m²) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (74-86%). Cefazolina penetruje skutecznie do płynu opłucnowego, tkanki kostnej, płynu stawowego oraz żółci (u pacjentów z prawidłową funkcją dróg żółciowych), ale nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 1,4 godziny, natomiast u chorych z niewydolnością nerek wydłuża się do 20-40 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. Cefazolina jest eliminowana głównie przez nerki w formie niezmienionej, z klirensem nerkowym około 49,1 ml/min, a po podaniu domięśniowym dawki 500 mg od 56% do 89% leku wydalane jest z moczem w ciągu 6 godzin. Wysokie stężenia w moczu (do 4 mg/ml po dawce 1 g) uzasadniają jej stosowanie w zakażeniach układu moczowego.
antybiotyk cefalosporynowy, białka osocza, biotransformacja, błona maziowa, dializa otrzewnowa, dieta niskosodowa, drogi żółciowe, dystrybucja tkankowa, enzymy wątrobowe, fosfataza zasadowa, klirens nerkowy, kreatynina, łożysko, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn dializacyjny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn owodniowy, płyn stawowy, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, tkanka kostna, tkanki miękkie, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie skóry, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidone Sandoz 801 mg
Pirfenidon charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od podania z pokarmem, co obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40%, przy jednoczesnym zachowaniu około 80-85% całkowitej ekspozycji (AUC) u osób starszych (50-66 lat). Lek wiąże się z białkami osocza (50-58%) i wykazuje pozorną objętość dystrybucji około 70 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc. Klirens pirfenidonu jest umiarkowany, z okresem półtrwania około 2,4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu), głównie w postaci metabolitu (ponad 95%). Podawanie leku podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co jest rekomendowane klinicznie.
5-karboksy-pirfenidon, albuminy, AUC, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna, farmakokinetyka pirfenidonu, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, krańcowa niewydolność wątroby, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą AUC, upośledzenie funkcji nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml
Azelastyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Allergodil SPRINT w stężeniu 1,5 mg/ml, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który warunkuje jej skuteczność w postaci aerozolu do nosa. Po podaniu donosowym w dawce 0,822 mg (dwa rozpylenia do każdego otworu nosowego) osiąga się średnie stężenie maksymalne (Cmaks) 409 pg/mL, z czasem do osiągnięcia Cmaks (tmaks) wynoszącym około 4 godziny oraz średnim polem pod krzywą (AUC) 9312 pg·hr/mL. Azelastyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co wskazuje na efektywne rozmieszczenie w tkankach obwodowych, oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza na poziomie 80-90%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Po podaniu doustnym azelastyna wykazuje wysoką dostępność biologiczną (81%) i szybkie wchłanianie, niezależne od spożycia pokarmów, co zwiększa przewidywalność działania terapeutycznego.
aerozol do nosa, Allergodil SPRINT, azelastyna chlorowodorek, dawka podtrzymująca, demetyloazelastyna, dostępność biologiczna, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, interakcja lekowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Engystol –
Produkt leczniczy Engystol zawiera substancje czynne w postaci rozcieńczeń homeopatycznych: Vincetoxicum hirundinaria w potencjach D6, D10 i D30 (po 75 mg każda) oraz Sulfur w potencjach D4 i D10 (po 37,5 mg każda). Ze względu na charakter preparatu oraz wysokie stopnie rozcieńczeń, nie dysponujemy danymi dotyczącymi farmakokinetyki, w tym procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych. Standardowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, czas półtrwania, objętość dystrybucji, klirens czy wiązanie z białkami osocza, nie zostały określone dla tego leku.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, Engystol, klirens, objętość dystrybucji, podanie doustne, potencje homeopatyczne, preparat homeopatyczny, procesy farmakokinetyczne, produkt leczniczy, rozcieńczenie homeopatyczne, substancja czynna, Sulfur, Vincetoxicum hirundinaria, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Majamil PPH 25 mg
Majamil PPH zawiera 25 mg diklofenaku sodowego w postaci tabletek dojelitowych, które charakteryzują się całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 2 godzin i Cmax wynoszącym 1,5 mg/ml (5 μmol/l) po dawce 50 mg. Wchłanianie jest liniowo zależne od dawki, a przyjmowanie leku przed posiłkiem skraca czas zalegania w przewodzie pokarmowym, choć nie wpływa na całkowitą biodostępność. Diklofenak podlega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, gdzie około 50% dawki jest metabolizowane, co skutkuje AUC po podaniu doustnym stanowiącym połowę wartości po podaniu dożylnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz względną objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2-4 godzinach przewyższają stężenia w osoczu i utrzymują się do 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin.
ADME, AUC, Cmax, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodne fenolowe, przewlekłe zapalenie wątroby, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Właściwości farmakokinetyczne
Empagliflozyna, podawana doustnie w dawkach 10 mg i 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 1,5 godziny oraz liniową farmakokinetyką względem dawki i czasu. W stanie stacjonarnym AUC wynosi 1870 nmol*h/l (10 mg) i 4740 nmol*h/l (25 mg), a Cmax odpowiednio 259 nmol/l i 687 nmol/l. Lek wykazuje pozorną objętość dystrybucji 73,8 l, wiązanie z białkami osocza na poziomie 86% oraz przenikanie do erytrocytów około 37%. Metabolizm empagliflozyny odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (enzymy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9), a okres półtrwania eliminacji wynosi 12,4 godziny. Klirens pozorny po podaniu doustnym to 10,6 l/godz, z akumulacją do 22% w stanie stacjonarnym osiąganym po piątej dawce. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (54%) i kał (41%), z dużym udziałem niezmienionego leku.
cukrzyca typu 2, dysfagia, empagliflozyna, farmakodynamika empagliflozyny, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugat kwasu glukuronowego, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, urydyno-difosfo-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Viatris 50 mg
Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny oraz proporcjonalną ekspozycję (AUCτ) w zakresie dawek 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Biodostępność leku nie jest klinicznie istotnie modyfikowana przez posiłki, mimo wzrostu AUC o 14-21% po spożyciu posiłków bogatotłuszczowych lub ubogotłuszczowych. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 l, CV% 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm dazatynibu jest intensywny, głównie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity nie mają istotnego wpływu na działanie farmakologiczne. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens po podaniu doustnym to 363,8 l/godz. (CV% 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (85% dawki), z minimalnym wydalaniem nerkowym (4%).
ADME, biodostępność leku, biotransformacja leku, chromosom Filadelfia, CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka populacyjna, klirens pozorny, lek przeciwnowotworowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność ekspozycji, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, znakowanie izotopowe leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 25 mg
Farmakokinetyka telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych jednocześnie nie wykazuje istotnych interakcji u zdrowych pacjentów. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60% i umiarkowanym wiązaniem białkowym na poziomie 68%. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę z dużą objętością dystrybucji (~500 l) i długim okresem półtrwania eliminacji (>20 godz.), eliminowany głównie z kałem (>97%), natomiast hydrochlorotiazyd charakteryzuje się farmakokinetyką liniową, mniejszą objętością dystrybucji (0,83-1,14 l/kg), krótszym okresem półtrwania (10-15 godz., wydłużonym do 34 godz. przy niewydolności nerek) i jest wydalany niezmieniony z moczem (klirens nerkowy 250-300 ml/min).
acyloglukuronid, biodostępność substancji, cytochrom P450, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, proces sprzęgania, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime Kabi 2 g
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu (np. po 1 g iv stężenia wynoszą 78,7 μg/ml po 0,5 godz., a po 2 g iv 163,1 μg/ml). Objętość dystrybucji wynosi około 18 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<16,4%), co zapewnia dużą ilość leku w formie wolnej, aktywnej. Cefepim dobrze penetruje do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stosunek stężenia CSF do osocza wzrasta do około 1 po 8 godzinach od podania. Metabolizm jest ograniczony, z 85% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 2 godzin, bez kumulacji przy podawaniu co 8 godzin u zdrowych dorosłych.
dializa otrzewnowa, dystrybucja cefepimu, epimer cefepimu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-metylopirolidyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje około 69% dawki, z głównym nieaktywnym metabolitem LAY 151, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem). Metformina wykazuje biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), Tmax około 2,5 h, z nieliniową farmakokinetyką i brakiem metabolizmu, eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax o 26-40%, AUC o 7-25%) i opóźnia Tmax, natomiast wpływ na wildagliptynę jest klinicznie nieistotny.
AUC, biodostępność, biodostępność metforminy, biorównoważność, Cmax, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, Tmax, Vss, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alti-Sir 2,17 g/5 ml
Produkt leczniczy Alti-Sir w formie syropu zawiera macerat z korzenia prawoślazu (Althaeae radicis maceratio) w proporcji 1:16 (34,50 g), ekstrahowany mieszaniną wody i etanolu (97:3). Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym informacji o absorpcji, dystrybucji, metabolizmie oraz eliminacji substancji czynnych. Charakterystyka produktu nie zawiera danych o biodostępności, wiązaniu z białkami osocza, objętości dystrybucji, czasie półtrwania ani drogach wydalania składników maceratu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symgliptin 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna preparatu Symgliptin (dawki 25 mg, 50 mg, 100 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax) po dawce 100 mg. Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi średnio 8,52 µM•godz. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a stężenie po 24 godzinach (C24h) mniej niż proporcjonalnie. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy (~350 ml/min) wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Lek nie wykazuje istotnego wpływu na enzymy CYP450 ani na transportery OAT3 i glikoproteinę p, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
AUC, biodostępność sytagliptyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter hOAT-3, transporter OCT2, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Synthon 25 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując podobny profil w obu grupach. W zakresie dawek 25-100 mg obserwuje się liniową zależność między dawką a AUC oraz Cmax, z kumulacją leku i jego aktywnego metabolitu (3-4-krotny wzrost sunitynibu, 7-10-krotny metabolitu) osiągającą stan równowagi po 10-14 dniach. Docelowe stężenie łącznego leku i metabolitu wynosi 62,9–101 ng/ml, co jest skuteczne w hamowaniu fosforylacji receptorów. Sunitynib osiąga Cmax po 6-12 godzinach, a jego biodostępność nie jest zależna od pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego dezetylosunitynibu. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin. Klirens pozorny (CL/F) wynosi 34-62 l/h.
AlAT, AspAT, AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dezetylosunitynib, farmakokinetyka populacyjna, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stan równowagi dynamicznej, sunitynib, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jaxteran 120 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna leku Jaxteran, ulega szybkiej hydrolizie przedukładowej do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga Tmax w 2-2,5 godziny po podaniu doustnym. Po dawce 240 mg dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 mg·h/L, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do około godziny po podaniu, a przyjmowanie leku z posiłkiem poprawia tolerancję działań niepożądanych bez istotnego wpływu na ekspozycję. Fumaran monometylu wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (27-40%), a objętość dystrybucji wynosi 60-90 litrów. Metabolizm przebiega głównie przez hydrolizę esterazami i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, z eliminacją głównie przez wydychanie CO₂ (60%), mocz (15,5%) i kał (0,9%). Okres półtrwania metabolitu wynosi około 1 godziny, a akumulacja nie występuje przy wielokrotnym podawaniu.
analiza wariancji, badanie niekontrolowane, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, hydroliza przedukładowa, JAXTERAN, kapsułka dojelitowa, lek macierzysty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry bezpieczeństwa, pole powierzchni pod krzywą, powłoczka dojelitowa, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaczerwienienie skóry, zdrowy ochotnik, znakowanie węglem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 10 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z Cmax osiąganym około 5 godzin po podaniu doustnym oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 90%, głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy to około 50 l/h (SD 21,7%). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez akumulacji.
AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biosynteza cholesterolu, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens LDL-C, klirens osoczowy, LDL cholesterol, liniowość farmakokinetyki, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allospes 300 mg
Allopurynol, podawany doustnie w dawkach 100 mg i 300 mg (preparat Allospes), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i ma długi okres półtrwania (13-30 godzin), umożliwiając skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez ponad 24 godziny. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 10% wydalanym w postaci niezmienionej z moczem oraz około 20% z kałem. W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/l, podczas gdy stężenie allopurynolu szybko spada poniżej poziomu wykrywalności po 6 godzinach.
allopurynol, Allospes, biodostępność, długotrwała terapia, faza eliminacji, funkcja nerek, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Topotekan – Właściwości farmakokinetyczne
Topotekan, podawany dożylnie w dawkach 0,5-1,5 mg/m² w 30-minutowym wlewie przez 5 dni, charakteryzuje się wysokim klirensem osoczowym około 62 l/h (SD 22), co odpowiada około 2/3 przepływu wątrobowego, oraz dużą objętością dystrybucji wynoszącą 132 l (SD 57), wskazującą na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania leku jest stosunkowo krótki i wynosi 2-3 godziny. Wiązanie topotekanu z białkami osocza jest umiarkowane (35%), a metabolizm stanowi mniej niż 10% eliminacji, głównie poprzez hydrolizę pierścienia laktonowego do nieaktywnej pochodnej karboksylowej. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (51% dawki w moczu jako całkowity topotekan) oraz w mniejszym stopniu przez kał (18%). Nie obserwowano istotnej kumulacji ani zmian farmakokinetyki podczas wielokrotnego podawania. Interakcje farmakokinetyczne z cisplatyną mogą prowadzić do zmniejszenia klirensu topotekanu (z 21,3 do 19,1 l/h/m²).
AUC, białaczka, bilirubina w surowicy, cytochrom P-450, eliminacja leku, guz lity, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie, mikrosomy wątrobowe, O-glukuronidacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, parametr farmakokinetyczny, pierścień laktonowy, pochodna N-demetylowa, topotekan, umiarkowane zaburzenie, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby