objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabitril 5 mg
Tiagabina, substancja czynna leku Gabitril, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 89% oraz szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Spożycie leku podczas posiłku powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) oraz opóźnienie czasu jego osiągnięcia (Tmax), jednak całkowite wchłanianie pozostaje niezmienione. Objętość dystrybucji tiagabiny wynosi około 1 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie i sięga około 96%, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm tiagabiny odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza izoformę CYP3A, bez właściwości indukujących lub hamujących te enzymy, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Jednakże stosowanie induktorów enzymatycznych, takich jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon, znacząco zwiększa klirens wątrobowy tiagabiny, skracając jej okres półtrwania z 7-9 godzin do 2-3 godzin.
AUC, biodostępność, CYP3A, cytochrom P450, Gabitril, induktory enzymatyczne, klirens wątrobowy, leki przeciwpadaczkowe, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, tiagabina, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glatiramer acetate Teva 40 mg/ml
Octan glatirameru, będący czynną substancją leku Glatiramer acetate Teva, charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jego złożonej, polipeptydowej struktury o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da. Po podaniu podskórnym substancja ta ulega szybkiemu wchłanianiu do krwiobiegu, jednak znacząca część dawki jest degradowana już w miejscu podania, w tkance podskórnej, na mniejsze fragmenty peptydowe. Roztwór do wstrzykiwań ma pH 5,5-7,0 oraz osmolarność około 300 mOsmol/L, co sprzyja kompatybilności z tkankami i wpływa na farmakokinetykę leku. Ze względu na heterogenność i brak możliwości pełnej charakterystyki specyficznego polipeptydu, tradycyjne badania farmakokinetyczne są utrudnione.
aminokwas, biodostępność, degradacja, fragment peptydowy, Glatiramer acetate Teva, krążenie ogólnoustrojowe, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, objętość dystrybucji, octan glatirameru, okres półtrwania, osmolarność, podanie podskórne, roztwór do wstrzykiwań, stosunek molowy, struktura polipeptydowa, szybkie wchłanianie, tkanka podskórna - Leksykon substancji czynnych
Cefazolina – Właściwości farmakokinetyczne
Cefazolina, antybiotyk z grupy cefalosporyn I generacji, podawany jest wyłącznie pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo). Po podaniu domięśniowym dawki 500 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi 20-40 μg/ml i osiągane jest po około 1 godzinie, natomiast dawka 1 g daje stężenia 37-63 μg/ml. W ciągłej infuzji dożylnej u zdrowych osób dawka 3,5 mg/kg przez 1 godzinę, a następnie 1,5 mg/kg przez kolejne 2 godziny, utrzymuje stabilne stężenie około 28 μg/ml. Cefazolina wiąże się z białkami osocza w 70-86%, ma objętość dystrybucji 9,2-11 l/1,73 m² i dobrze przenika do tkanek, w tym płynu opłucnowego, tkanki kostnej, płynu stawowego oraz żółci, osiągając tam stężenia porównywalne lub wyższe niż w surowicy, z wyjątkiem przypadków niedrożności dróg żółciowych. Nie przenika istotnie do płynu mózgowo-rdzeniowego, a jej stężenia w CSF u pacjentów z zapaleniem opon wahają się od 0 do 0,4 μg/ml.
bilirubina, cefalosporyna I generacji, dializa otrzewnowa, enzymy wątrobowe, fosfataza zasadowa, hemodializa, klirens nerkowy, kreatynina, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn stawowy, podanie pozajelitowe, przenikanie przez łożysko, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 1000 mg
Produkt leczniczy VALIMAR zawiera 1000 mg metforminy chlorowodorku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenie metforminy (Cmax) wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągane jest po około 5 godzinach (zakres 4-10 godzin). Posiłek zwiększa pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) o 77% oraz Cmax o 26%, a także wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa na całkowite wchłanianie leku. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji metforminy nawet przy dawkach do 2000 mg. Produkt jest biorównoważny z podwójną dawką 500 mg tabletek VALIMAR, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu.
badanie biorównoważności, biotransformacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neupogen 300 mcg/ml (30 mln j.m./ml)
Filgrastym, rekombinowany metionylowany ludzki czynnik pobudzający tworzenie kolonii granulocytów, wykazuje farmakokinetykę pierwszego rzędu z określonymi parametrami: okres półtrwania około 3,5 godziny, klirens około 0,6 ml/min/kg oraz objętość dystrybucji około 150 ml/kg. Po podaniu podskórnym w zalecanych dawkach stężenia terapeutyczne (>10 ng/ml) utrzymują się przez 8-16 godzin, co jest kluczowe dla ustalenia schematów dawkowania. Zależność liniowa między dawką a stężeniem leku w surowicy występuje niezależnie od drogi podania (dożylnej lub podskórnej), co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
autologiczne przeszczepienie szpiku kostnego, ciągła infuzja, czynnik pobudzający tworzenie kolonii granulocytów, działanie niepożądane, E. coli, farmakokinetyka pierwszego rzędu, filgrastym, kinetyka pierwszego rzędu, klirens, Neupogen, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, rekombinowane DNA, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne - Leksykon substancji czynnych
Ofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne
Ofloksacyna, fluorochinolon o specyficznych właściwościach farmakokinetycznych, wykazuje wysoką skuteczność miejscową po podaniu do oka, gdzie stężenia w filmie łzowym po 4 godzinach wynoszą średnio 9,2 μg/g, co znacznie przekracza MIC90 (2 μg/ml) dla najczęstszych patogenów. Po miejscowym stosowaniu do oka, maksymalne stężenia w strukturach takich jak spojówka (9,72 μg/g), rogówka (4,87 μg/g) czy ciecz wodnista (0,69 μg/g) osiągane są w ciągu 5 minut do 1 godziny, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (około 1000-krotnie niższa niż po podaniu doustnym), co przekłada się na brak działań niepożądanych systemowych. Wielokrotne podawanie umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń także w ciele szklistym, co jest istotne w leczeniu głębokich infekcji oka.
aktywność przeciwbakteryjna, ciało rzęskowe, ciało szkliste, ciecz wodnista, desmetylofloksacyna, dystrybucja w tkankach oka, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, film łzowy, fluorochinolon, glukuronian, infekcja oczna, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, komora przednia oka, maść do oczu, melanina, MIC90, N-demetyloofloksacyna, N-tlenek ofloksacyny, objętość dystrybucji, ofloksacyna, okres półtrwania, rogówka, spojówka, stężenie terapeutyczne, tęczówka, twardówka, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefazolin Dali Pharma 2 g
Cefazolina, podawana wyłącznie pozajelitowo, wykazuje szybkie osiąganie maksymalnych stężeń w surowicy krwi, zależnych od dawki: po 500 mg domięśniowo stężenie maksymalne wynosi 20-40 μg/mL, a po 1 g – 37-63 μg/mL. Po dożylnym podaniu 1 g stężenia w surowicy spadają z 188,4 μg/mL po 5 minutach do 16,5 μg/mL po 4 godzinach. Cefazolina wiąże się z białkami osocza w 70-86%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 11 l/1,73 m², co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do przestrzeni pozakomórkowej. Penetracja do tkanek jest zróżnicowana: stężenia w tkance pęcherzyka żółciowego i żółci u pacjentów bez niedrożności przewodów żółciowych przewyższają stężenia w surowicy, natomiast w przypadku niedrożności są znacznie niższe. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, z wartościami od niewykrywalnych do 0,4 μg/mL u pacjentów z zapaleniem opon, natomiast w płynie stawowym stężenia są porównywalne do surowiczych.
aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk cefalosporynowy, cefazolina, infuzja dożylna, klirens nerkowy, niedrożność przewodów żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opony mózgowe, pęcherzyk żółciowy, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, surowica krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biosteron 25 mg
Dehydroepiandrosteron (DHEA) jest lipofilowym steroidem o dobrej biodostępności po podaniu doustnym, zwłaszcza przy spożyciu z tłuszczami, co zwiększa jego absorpcję. Maksymalne stężenia DHEA i jego głównego metabolitu siarczanu DHEA (DHEA-S) osiągane są w osoczu po 2-5 godzinach. Wolny DHEA wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-20%), co skutkuje szybkim metabolizmem i krótkim okresem półtrwania (15-40 minut) oraz wysokim klirensem (~2000 l/24h). W przeciwieństwie do tego, DHEA-S silnie wiąże się z albuminami (80-90%), ma dłuższy okres półtrwania (~12 godzin), niższy klirens (~13 l/24h) i objętość dystrybucji około 9 litrów. Metabolizm DHEA zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega sulfatacji do DHEA-S, który następnie jest transportowany do tkanek docelowych (gruczoły piersiowe, prostata, narządy rodne, tkanka kostna, mięśnie szkieletowe), gdzie ulega desulfatacji i przekształceniu do androgenów i estrogenów.
albuminy osocza, androstendion, dehydroepiandrosteron, desulfatacja, droga nerkowa, droga wątrobowo-jelitowa, estradiol, estron, klirens, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, siarczan dehydroepiandrosteronu, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie stacjonarne, sulfotransferazy, testosteron, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baxiren 2,5 mg
Apiksaban, substancja czynna leku Baxiren (2,5 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 50% dla dawek do 10 mg, szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach oraz liniową farmakokinetyką w tym zakresie dawek. Przyjmowanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa na AUC ani Cmax, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wiąże się z białkami osocza w 87%, ma objętość dystrybucji około 21 litrów i jest eliminowany wieloma drogami, w tym nerkową (27% klirensu). Całkowity klirens wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania to około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4/5, a apiksaban jest substratem P-gp i BCRP. U pacjentów starszych (>65 lat) AUC wzrasta o 32%, natomiast Cmax pozostaje bez zmian. Zaburzenia czynności nerek powodują wzrost ekspozycji (AUC) odpowiednio o 16% (łagodne), 29% (umiarkowane) i 44% (ciężkie), a u pacjentów z ESRD po hemodializie AUC wzrasta o 36%. Hemodializa zmniejsza AUC tylko o 14%, co wskazuje na jej ograniczoną skuteczność w usuwaniu apiksabanu.
aktywność anty-Xa, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność, biotransformacja, czynnik Xa, dysfagia, działanie przeciwkrzepliwe, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens dializacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wartość INR, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluxazol 200 mg
Flukonazol wykazuje korzystny, liniowy profil farmakokinetyczny z wysoką biodostępnością (~90%) po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h). Lek dostępny jest w kapsułkach o dawkach 50, 100, 150 i 200 mg, zawierających odpowiednio 49,1-196,4 mg laktozy jednowodnej. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej, niskim wiązaniem z białkami osocza (11-12%) oraz doskonałą penetracją do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (ok. 80% stężenia osoczowego). Flukonazol kumuluje się w keratynowych strukturach skóry i paznokci, osiągając w warstwie rogowej stężenia do 73 μg/g po 12 dniach terapii dawką 50 mg/dobę oraz utrzymując się w paznokciach nawet do 6 miesięcy po zakończeniu leczenia. Metabolizm leku jest minimalny, a eliminacja głównie nerkowa (ok. 80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych z prawidłową czynnością nerek. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek (GFR <20 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania; flukonazol jest częściowo usuwany podczas hemodializy (ok. 50% w 3 godziny).
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, flukonazol, GFR, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, laktoza jednowodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, warstwa rogowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramidilan HCT 10 mg + 5 mg + 25 mg
Ramidilan HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramiprylat wiąże się z enzymem ACE, co wydłuża jego eliminację. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, a u osób z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co wpływa na zwiększenie stężenia ramiprylu w osoczu. Amlodypina osiąga Tmax w 6-12 godzin, ma biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Tmax około 2 godziny) z biodostępnością 70%, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej (95%). U pacjentów z niewydolnością nerek i serca klirens hydrochlorotiazydu jest zmniejszony, co wydłuża jego okres półtrwania.
amlodypina, biodostępność, całkowita biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, hydrochlorotiazyd, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan + HCT Genoptim 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Telmisartan + HCT Genoptim zawiera telmisartan (40 mg, 80 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg, 25 mg) w różnych kombinacjach. Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h), biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Telmisartan jest eliminowany głównie z żółcią (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i długim okresem półtrwania (>20 h), umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 h, ma biodostępność około 60%, wiązanie z białkami na poziomie 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany przez nerki (60% dawki w ciągu 48 h) z klirensem nerkowym 250-300 ml/min oraz okresem półtrwania 10-15 h (wydłużonym do 34 h u pacjentów z niewydolnością nerek). Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa w zakresie dawek 20-160 mg, natomiast hydrochlorotiazydu liniowa.
acyloglukuronid, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry biodostępności, telmisartan, wchłanianie telmisartanu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan 7,5 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Opokan 7,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz biorównoważnością różnych postaci farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2 godzinach dla zawiesiny oraz po 5-6 godzinach dla postaci stałych. Stan równowagi farmakokinetycznej uzyskiwany jest w ciągu 3-5 dni przy dawkowaniu raz na dobę, z minimalnymi wahaniami stężeń (Cmin i Cmax dla dawki 7,5 mg wynoszą odpowiednio 0,4 μg/mL i 1,0 μg/mL, a dla 15 mg – 0,8 μg/mL i 2,0 μg/mL). Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów po podaniu pozajelitowym i wzrasta do około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym. Lek przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego.
biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, frakcja leku, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi farmakokinetycznej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban STADA 15 mg; 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do około 66%, ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, a zmienność osobnicza wynosi 30-40%. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 L/h i okresem półtrwania 5-9 godzin u osób młodych oraz 11-13 godzin u osób starszych.
aPTT, białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dializa, farmakokinetyka rywaroksabanu, HepTest, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna