objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chronada 200 mg + 250 mg

Chronada to preparat zawierający 200 mg soli sodowej siarczanu chondroityny oraz 250 mg chlorowodorku glukozaminy w kapsułce. Siarczan chondroityny charakteryzuje się dostępnością biologiczną 15-24% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 4 godzinach. Wiąże się w 85% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,3 l/kg i wykazuje powinowactwo do tkanki chrzęstnej oraz innych narządów (jelito cienkie, wątroba, mózg, nerki). Metabolizm zachodzi głównie przez sulfatazy lizosomalne i enzymy depolimeryzujące, bez udziału cytochromu P450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-15 godzin, a klirens ogólnoustrojowy to 30,5 ml/min (0,43 ml/min/kg). Kinetyka jest pierwszego rzędu dla dawek do 3000 mg, a wielokrotne dawki 800 mg nie zmieniają parametrów farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego.
chlorowodorek glukozaminy, choroba zwyrodnieniowa stawu kolanowego, cytochrom P450, dostępność biologiczna, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, hialuronidaza, izotop 14C, kinetyka pierwszego rzędu, klirens ogólnoustrojowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo tkankowe, prolek, siarczan chondroityny, siarczan glukozaminy, stężenie maksymalne, sulfataza lizosomalna, tkanka chrzęstna, wiązanie z białkami osocza, β-glukuronidaza, β-N-acetyloheksozoaminidaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosufy 40 mg

Rozuwastatyna charakteryzuje się farmakokinetyką liniową z biodostępnością około 20% po podaniu doustnym i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 5 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz dużą objętość dystrybucji (~134 l), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6; metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności farmakologicznej, natomiast metabolity laktonowe są nieaktywne klinicznie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%). Transport hepatocytarny rozuwastatyny jest zależny od białka OATP-C, co jest kluczowe dla jej działania w wątrobie.
ABCG2, albumina, BCRP, bezwzględna biodostępność, białko transportowe, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowany, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polipeptyd transportujący aniony organiczne, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stan stacjonarny, wychwyt wątrobowy
Leksykon substancji czynnych
Noretysteron – Właściwości farmakokinetyczne

Noretysteron, podawany głównie w postaci octanu noretysteronu (NETA), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz przezskórnym, z hydrolizą do aktywnej formy – noretysteronu (NET). Maksymalne stężenia we krwi po doustnym podaniu preparatów takich jak Primolut-Nor (5 mg i 10 mg) wynoszą odpowiednio około 18 ng/ml i 25 ng/ml, osiągane po około 2 godzinach. Preparaty o niższej dawce, np. Activelle (0,5 mg NETA) i Kliogest (1 mg NETA), wykazują Cmax odpowiednio 3,9 ng/ml i 9 ng/ml z Tmax w zakresie 0,5-1,5 godziny. W przypadku systemów transdermalnych (Estalis, Systen Conti) stężenia noretysteronu są znacznie niższe (rzędu pg/ml), np. Estalis osiąga Cmax 1060 pg/ml (50/250 µg/dobę) i 638 pg/ml (50/140 µg/dobę), co jednak pozostaje skuteczne terapeutycznie. Noretysteron wiąże się w 97% z białkami osocza (36-37% z SHBG, 61% z albuminami), a tylko 3-4% pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Objętość dystrybucji wynosi około 4,4 l/kg, a lek jest wydzielany do mleka matki w stężeniu około 10% stężenia osoczowego, co przekłada się na dawkę około 1 µg dla niemowlęcia karmionego piersią.
dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, eliminacja noretysteronu, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian, hormonalna terapia zastępcza, hydroliza, metabolizm noretysteronu, metabolizm pierwszego przejścia, noretysteron, objętość dystrybucji, octan noretysteronu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pierwsze przejście przez wątrobę, podanie przezskórne, progestagen, sprzęganie z siarczanami, stan równowagi dynamicznej, stężenie noretysteronu, system transdermalny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem i kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glibetic 4 mg 4 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku Glibetic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym w około 2,5 godziny. Przy dawce 4 mg/dobę średnie Cmax wynosi 0,3 µg/ml. Farmakokinetyka glimepirydu jest liniowa względem dawki, co ułatwia dostosowanie terapii. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, a lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, co wpływa na jego długotrwałe działanie i potencjalne interakcje. Klirens glimepirydu jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP2C9, a eliminacja odbywa się w 58% przez mocz (wyłącznie metabolity) i 35% przez kał. Metabolity mają okres półtrwania 3-6 godzin (pochodna hydroksylowa) oraz 5-6 godzin (pochodna karboksylowa).
bariera krew-mózg, biodostępność, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP2C9, eliminacja leku, glimepiryd, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolity leku, metabolizm glimepirydu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent pediatryczny, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, stężenie leku w surowicy, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wpływ posiłków na leki, zależność liniowa farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atozet 10 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Atozet, zawierający ezetymib (10 mg) i atorwastatynę, wykazuje farmakokinetyczną równoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Ezetymib jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnego glukuronianu fenolowego, osiągając Cₘₐₓ po 1-2 godzinach (glukuronid) oraz 4-12 godzinach (ezetymib). Jego biodostępność nie jest bezwzględnie określona z powodu nierozpuszczalności w roztworach wodnych, a posiłki nie wpływają na jego dostępność biologiczną. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cₘₐₓ po 1-2 godzinach), wysoką biodostępnością z tabletek powlekanych (95-99%), lecz niską bezwzględną dostępnością biologiczną (~12%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Oba leki silnie wiążą się z białkami osocza (ezetymib 99,7%, atorwastatyna ≥ 98%) i wykazują długie okresy półtrwania (ezetymib ~22 h, atorwastatyna 14 h, z efektem działania do 20-30 h). Metabolizm ezetymibu zachodzi głównie przez glukuronidację w jelicie i wątrobie, natomiast atorwastatyna jest metabolizowana przez CYP3A4 do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% hamowania reduktazy HMG-CoA.
beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, biodostępność atorwastatyny, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronid fenolowy, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens doustny, klirens żółciowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm wątrobowy, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, pochodna hydroksylowa, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa efluksowa, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, równoważność biologiczna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, skala Tannera, stężenie LDL-C, transporter wątrobowy, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Bluefish 100 mg

Syldenafil Bluefish, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax około 440 ng/ml przy dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut). Biodostępność wynosi około 41%, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie formy (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowego, którego aktywność stanowi około 50% siły działania substancji macierzystej, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, stężenie maksymalne, syldenafil, szybkie wchłanianie, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmniejszenie klirensu
Leksykon substancji czynnych
Ipratropium – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek ipratropium wykazuje działanie antycholinergiczne głównie miejscowo w drogach oddechowych, co determinuje jego efekt terapeutyczny niezależny od farmakokinetyki ogólnoustrojowej. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 7-28%, a po doustnym około 2%. Dawka wziewna w 10-39% osadza się w drogach oddechowych, z szybkim wchłanianiem do krwiobiegu. Po podaniu dożylnym ipratropium charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia w osoczu, pozorną objętością dystrybucji około 176 l (2,4 l/kg) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez utlenianie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a całkowity klirens 2,3 l/min, z wydalaniem nerkowym 46% po podaniu dożylnym. Po podaniu wziewnym i doustnym wydalanie nerkowe jest znacznie mniejsze (3-13% i <1%).
aerozol do nosa, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, bromek ipratropium, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie wziewne, powinowactwo do receptora, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, siarczan salbutamolu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Posaconazole Sandoz 40 mg/ml

Pozakonazol w postaci zawiesiny doustnej (40 mg/ml) charakteryzuje się powolnym wchłanianiem, z medianą czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) około 3 godzin po podaniu z posiłkiem. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatotłuszczowego (~50 g tłuszczu), co znacząco zwiększa biodostępność leku (Cmax i AUC wzrastają odpowiednio o około 330% i 360%). Wchłanianie na czczo jest znacznie mniejsze, a podział dawki 800 mg na cztery dawki po 200 mg zwiększa ekspozycję 2,6-krotnie w porównaniu z podaniem 400 mg dwa razy dziennie. Pozakonazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (1774 l) i silne wiązanie z białkami osocza (>98%). Metabolizm jest minimalny, dominują metabolity glukuronidowe, a eliminacja jest powolna z okresem półtrwania (t½) średnio 35 godzin (zakres 20-66 h). Eliminacja następuje głównie przez kał (77% dawki, w większości w postaci niezmienionej), a wydalanie nerkowe jest marginalne (<14% dawki, <0,2% niezmienionego leku). Stan stacjonarny osiągany jest po 7-10 dniach stosowania.
albuminy, AUC, cytochrom P450, ekspozycja na lek, eliminacja leku, glukuronidacja, hemodializa, inwazyjne zakażenie grzybicze, kinetyka leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens leku, metabolit, model farmakokinetyczny, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozakonazol, proces utleniania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie grzybicze z przełamania, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zypsila 60 mg

Zyprazydon, obecny w preparacie Zypsila jako zyprazydon wodorosiarczan, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Po doustnym podaniu wielokrotnych dawek podczas posiłku, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 60% dla dawki 20 mg, przy czym obecność pokarmu może podwoić absorpcję leku. Zyprazydon charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1,1 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez redukcję i metylację (około 2/3 metabolizmu) oraz utlenianie (około 1/3), z udziałem enzymów oksydazy aldehydowej i CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP1A2. Średni okres półtrwania wynosi 6,6 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-3 dniach. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (66%) i mocz (20%), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1% mocz, <4% kał). Zarówno zyprazydon, jak i jego metabolity (S-metylodihydrozyprazydon, sulfotlenek zyprazydonu) mogą potencjalnie wydłużać odstęp QT w EKG.
biodostępność zyprazydonu, Cmax, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, glutation, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metylotransferaza tiolowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, odstęp QT, redukcja i metylacja, S-metylodihydrozyprazydon, sulfon BITP, T½, wiązanie z białkami osocza, zyprazydon wodorosiarczan
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Krople żołądkowe Aflofarm –

Krople żołądkowe Aflofarm to złożony preparat ziołowy zawierający nalewki z korzenia kozłka lekarskiego (DER 1:4,0-4,5), liści mięty pieprzowej z olejkiem miętowym (DER 1:18-20), ziela dziurawca (DER 1:1) oraz nalewkę gorzką (DER 1:3,8-4,5), każda w ilości 25 g. Ekstrahentem jest etanol o stężeniu 70-96% V/V, a całkowita zawartość etanolu w produkcie wynosi 65-72% V/V, co może wpływać na rozpuszczalność i szybkość wchłaniania składników aktywnych. Preparat występuje w formie kropli doustnych o brunatnozielonej barwie, przezroczystej konsystencji oraz charakterystycznym ziołowo-miętowym zapachu i gorzkim smaku, co potencjalnie sprzyja szybszemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym w porównaniu do form stałych.
ADME, biodostępność, ekstrahent, farmakokinetyka, intraktum z dziurawca, kozłek lekarski, krople doustne, mięta pieprzowa, nalewka gorzka, nalewka z kozłka, nalewka z mięty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, stężenie etanolu, wchłanianie składników aktywnych, wiązanie z białkami osocza, ziele dziurawca, związki bioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramidilan HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg

Ramidilan HCT to preparat złożony zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, charakteryzujący się specyficznym profilem farmakokinetycznym każdego składnika. Ramipryl jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego czynny metabolit ramiprylat po 2-4 godzinach, z biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami surowicy (73%), a ramiprylat 56%. Metabolizm ramiprylu jest niemal całkowity, a eliminacja ramiprylatu jest wielofazowa z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym zmniejszony klirens nerkowy i opóźniony metabolizm. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 godzinach, z biodostępnością 64-80%, silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby i w podeszłym wieku klirens amlodypiny jest zmniejszony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia AUC o 40-60%.
amlodypina, biodostępność, biodostępność całkowita, choroba wątroby, cytochrom P450, dystrybucja leku, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, Ramidilan HCT, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Aurovitas 20 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność jest wysoka i zależna od dawki: dla 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla 20 mg około 66% na czczo, z istotnym wzrostem AUC o 39% przy podaniu z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. U dzieci stosuje się tabletki lub zawiesinę doustną, z szybkim wchłanianiem i zmniejszoną biodostępnością przy wyższych dawkach (mg/kg). Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) u dorosłych wynosi około 50 l, natomiast u dzieci jest zależna od masy ciała i średnio wynosi 113 l dla osoby o masie 82,8 kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę, z wydalaniem 2/3 dawki przez nerki i kał, a 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 godzin (młodzi) i 11-13 godzin (osoby starsze), a u dzieci jest krótszy, zależny od wieku (1,6-4,2 godz.).
albumina, białko BCRP, białko osocza, biodostępność, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, działanie farmakodynamiczne, hamowanie czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, powikłanie krwotoczne, przesączanie kłębuszkowe, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin 20 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (ok. 80% biodostępności), niezależnym od obecności pokarmu, oraz Tmax około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 (głównego), a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, białko osocza, biodostępność escytalopramu, biotransformacja escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, ścieżka metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w surowicy krwi, Tmax, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Lysine InnFarm 200 mg

Lizynian ibuprofenu charakteryzuje się farmakokinetyką zbliżoną do wolnego kwasu ibuprofenowego, z istotną różnicą w szybkości wchłaniania. Po podaniu doustnym sól lizynowa osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) już po około 35 minutach na czczo, podczas gdy standardowy ibuprofen wymaga 1-2 godzin. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 99%, co jest zgodne z postacią wolnego kwasu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w zakresie 1,8-3,5 godziny, bez różnic między formami leku. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową (90%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią (10%).
absorpcja w żołądku, badanie biorównoważności, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja ibuprofenu, eliminacja nerkowa, enzym wątrobowy, hydroksylacja, karboksylacja, lizynian ibuprofenu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sól lizynowa ibuprofenu, stężenie osoczowe, wchłanianie w jelicie cienkim
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopiryna Extra 250 mg + 200 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Etopiryna Extra zawiera kwas acetylosalicylowy (250 mg), paracetamol (200 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%, jednak jego biodostępność jest obniżona przez hydrolizę w śluzówce i efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 40-60 minutach, a działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się 3-6 godzin. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu w zakresie 10 minut do 2 godzin, natomiast kofeina osiąga stężenie maksymalne po 15-45 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Wchłanianie wszystkich składników może ulec spowolnieniu przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu.
bariera łożyskowa, biologiczny okres półtrwania, demetylacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, esteraza, farmakokinetyka, glukuronian salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, maź stawowa, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedawkowanie leku, schorzenie wątroby, śluzówka przewodu pokarmowego, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GlimeHexal 2 2 mg

Glimepiryd, substancja czynna preparatu GlimeHEXAL, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach. Przy dawce 4 mg Cmax wynosi średnio 0,3 μg/ml, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między dawką a stężeniem leku oraz AUC. Lek ma niewielką objętość dystrybucji (~8,8 l), odpowiadającą objętości dystrybucji albumin, oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%). Klirens glimepirydu jest niski (~48 ml/min), a okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez CYP2C9, do dwóch głównych metabolitów: hydroksylowego (t1/2 3-6 godzin) i karboksylowego (t1/2 5-6 godzin), które są wydalane z moczem (58% radioaktywności) i kałem (35%), bez obecności leku w postaci niezmienionej w moczu.
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, CYP2C9, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, glimepiryd, klirens kreatyniny, metabolizm i eliminacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, profil farmakokinetyczny, przewody żółciowe, stężenie w surowicy, substancja czynna, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaldo 3 mg

Rywastygmina, substancja czynna leku Rivaldo, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ± 13%, a przyjmowanie leku z posiłkiem opóźnia Tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%. Rywastygmina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~40%) i wykazuje dobrą penetrację do tkanek (objętość dystrybucji 1,8-2,7 l/kg), co jest kluczowe dla jej działania w chorobie Alzheimera. Metabolizm jest szybki (okres półtrwania ~1 godzina), głównie przez hydrolizę cholinoesterazą, z minimalnym udziałem cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Klirens osoczowy jest zależny od dawki, wynosząc około 130 l/h przy dawce 0,2 mg i 70 l/h przy dawce 2,7 mg podanej dożylnie.
acetylocholinoesteraza, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, Cmax, cytochrom P450, dekarbamylowany metabolit, farmakokinetyka specjalna, hydroliza, interakcja enzymatyczna, klirens osoczowy, nikotyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, rywastygmina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufar Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.

BUFAR Easyhaler dostarcza stałą dawkę 320 µg budezonidu oraz 9 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na inhalację, wykazując farmakokinetyczną biorównoważność z preparatem Symbicort Turbuhaler. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol wchłania się szybciej, osiągając maksymalne stężenie już po 10 minutach, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia osoczowego wraz ze wzrostem dawki. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, a formoterol w 50%, z objętością dystrybucji odpowiednio 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, a okres półtrwania eliminacji to 4 godziny (budezonid, podanie dożylne) oraz 17 godzin (formoterol).
6-beta-hydroksy-budezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, biotransformacja, budezonid, dawka inhalacyjna, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, formoterol fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, supresja kortyzolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spersallerg (0,5 mg + 0,4 mg)/ml

Spersallerg to krople do oczu zawierające chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) oraz chlorowodorek tetryzoliny (0,4 mg/ml). Brak dedykowanych badań farmakokinetycznych u ludzi stanowi istotne ograniczenie w precyzyjnym określeniu procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tych substancji po podaniu miejscowym do worka spojówkowego. Na podstawie danych dotyczących związków o podobnej strukturze, takich jak nafazolina, można przypuszczać, że tetryzolina może przenikać do krążenia ogólnego, co ma kliniczne znaczenie, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadciśnieniem tętniczym czy tyreotoksykozą. Wchłanianie systemowe może zachodzić przez naczynia spojówkowe oraz błonę śluzową nosa po przejściu przez przewód nosowo-łzowy, a jego stopień zależy od stanu powierzchni oka i techniki aplikacji kropli.
badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa nosa, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka, klirens, krople do oczu, lek przeciwhistaminowy, metabolizm wątrobowy, naczynie spojówkowe, nadciśnienie tętnicze, nafazolina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie oczne, przewód nosowo-łzowy, sympatykomimetyk, tyreotoksykoza, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofran 4 mg

Ondansetron wykazuje zróżnicowane parametry farmakokinetyczne zależne od drogi podania oraz grupy pacjentów. Po podaniu doustnym dawki 8 mg osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 30 ng/ml w 1,5 godziny, z okresem półtrwania (T1/2) około 3 godzin i biodostępnością zależną od dawki, częściowo modyfikowaną przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Podanie dożylne 4 mg skutkuje Cmax 65 ng/ml w 5 minut, a podanie domięśniowe 25 ng/ml w 10 minut, przy podobnym ogólnoustrojowym narażeniu. Doodbytnicze podanie czopka zapewnia Cmax 20-30 ng/ml po 6 godzinach, z wydłużonym T1/2 do 6 godzin i biodostępnością 60%. U dzieci, zwłaszcza niemowląt 1-4 miesiące, obserwuje się wydłużony okres półtrwania do 6,7 godziny oraz większą objętość dystrybucji, co wiąże się z większą zawartością wody w organizmie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby klirens jest znacznie obniżony, a T1/2 wydłużony do 15-32 godzin, przy jednoczesnym wzroście biodostępności doustnej do 100%. W przypadku umiarkowanych zaburzeń nerek okres półtrwania wydłuża się nieznacznie do 5,4 godziny, natomiast u pacjentów dializowanych farmakokinetyka pozostaje zasadniczo niezmieniona.
biodostępność leku, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens objętościowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, nudności i wymioty po chemioterapii, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania leku, ondansetron, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, przewlekła dializa, środki zobojętniające, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fordiab 50 mg + 850 mg

Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji czynnych podawanych jednocześnie. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87% oraz średnim AUC 8,52 µM•h i Cmax 950 nM po dawce 100 mg. Lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z okresem półtrwania około 12,4 h i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest minimalny, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a jej podawanie nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min). W cięższych zaburzeniach nerkowych (GFR < 45 ml/min) obserwuje się istotne zwiększenie AUC (do 4-krotnego), co wymaga uwagi klinicznej. Sytagliptyna jest usuwana umiarkowanie podczas hemodializy (13,5% w 3-4 h). Nie jest konieczne dostosowanie dawki ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI, a u dzieci i młodzieży (10-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie szczytowe leku, transporter anionów organicznych-3, wpływ posiłków na leki, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 12 500 j.m. a.Xa/0,5 ml

Dalteparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową o działaniu przeciwzakrzepowym, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu podskórnym (87 ± 6% aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników). Farmakokinetyka wykazuje niepełną proporcjonalność dawki do ekspozycji (AUC wzrasta o około 33% przy zwiększeniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m.). Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Okres półtrwania po dożylnym podaniu wynosi około 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin, co jest związane z opóźnionym wchłanianiem. Klirens osoczowy jest zależny od dawki i wynosi od 15,6 ± 2,4 ml/h/kg (120 j.m./kg) do 24,6 ± 5,4 ml/h/kg (30 j.m./kg). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wydalane z moczem, co sugeruje dezaktywację metabolitów przed wydaleniem. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji leku.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka dalteparyny, faza dystrybucji, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, jednostka aktywności anty-Xa, klirens osoczowy, kumulacja leku, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, schemat dawkowania, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg

Coffepirine to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (450 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest wchłaniany częściowo w żołądku i głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a jego absorpcja zależy od pH środowiska – w kwaśnym środowisku występuje w formie niezjonizowanej, co sprzyja lepszej absorpcji. Po wchłonięciu wiąże się z albuminami (50-80%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko. Metabolizowany jest do kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego oraz sprzęgany z kwasem glukuronowym. Wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dużych dawkach. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację, natomiast choroby nerek i leki konkurujące o transport kanalikowy (np. probenecyd, acetazolamid) mogą ją spowalniać, zwiększając ryzyko kumulacji.
1-metyloksantyna, acetazolamid, acetylacja lizyny, albuminy, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP1A2, cytochrom P-450, dysfagia, interakcje farmakokinetyczne, kofeina, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas organiczny, kwas salicylomoczowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, salicylany
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Extra 500 mg + 65 mg

APAP Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu. Paracetamol wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%), a jego okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych), z niewielkim udziałem toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego akumulacja może prowadzić do hepatotoksyczności przy przekroczeniu dawek terapeutycznych. Kofeina wiąże się z białkami osocza w około 25%, ma objętość dystrybucji 0,4-0,6 l/kg masy ciała oraz okres półtrwania 3-7 godzin, a jej metabolizm wątrobowy ulega zwolnieniu w ciąży, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy przy standardowej dawce.
biotransformacja wątrobowa, ciąża, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, mleko matki, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, zaburzenia snu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aderolio 0,25 mg

Ewerolimus, substancja czynna leku Aderolio, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z proporcjonalnością stężeń do dawki w zakresie 0,25-15 mg. Biodostępność tabletek do sporządzania zawiesiny wynosi około 90% w porównaniu do tabletek standardowych. Spożycie bogatotłuszczowego posiłku obniża Cmax o 60% i AUC o 16%, dlatego zaleca się stały sposób przyjmowania leku względem posiłków. Ewerolimus wiąże się w 74% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vz/F) u biorców przeszczepów wynosi średnio 342 ± 107 l. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i jest substratem glikoproteiny P, co ma znaczenie dla interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%), z całkowitym metabolizmem przed eliminacją. W stanie stacjonarnym, osiąganym przed 4. dniem leczenia, Cmax wynosi 11,1 ± 4,6 ng/ml (0,75 mg 2x/d) i 20,3 ± 8,0 ng/ml (1,5 mg 2x/d), a okres półtrwania to 28 ± 7 godzin. Monitorowanie stężeń minimalnych (Cmin) jest kluczowe, gdyż silnie korelują z AUC (r=0,86-0,94).
AUC, biodostępność ewerolimusu, biopsja, Cmax, Cmin, CYP3A4, farmakokinetyka ewerolimusu, glikoproteina p, hydroksylacja, hydroliza, klirens doustny, klirens kreatyniny, małopłytkowość, metabolizm wątrobowy, monitorowanie terapeutyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre odrzucanie przeszczepu, pole pod krzywą stężenia leku, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 5 mg + 160 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników: amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6-8 h (amlodypina), 3 h (walsartan) i 2 h (hydrochlorotiazyd). Biodostępność wynosi 64-80% dla amlodypiny, 23% dla walsartanu oraz 70% dla hydrochlorotiazydu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny i ma minimalny wpływ na hydrochlorotiazyd, natomiast walsartan wykazuje zmniejszenie AUC o 40% i Cmax o 50% po posiłku, co jednak nie przekłada się na klinicznie istotne osłabienie działania. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), walsartan ma objętość dystrybucji około 17 l i wiąże się z białkami w 94-97%, a hydrochlorotiazyd wykazuje umiarkowane wiązanie (40-70%) i objętość dystrybucji 4-8 l/kg. Okres półtrwania wynosi około 30-50 h dla amlodypiny, 6 h dla walsartanu i 6-15 h dla hydrochlorotiazydu. Eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity), walsartan jest wydalany głównie z kałem (83%) i moczem (13%), a hydrochlorotiazyd niemal całkowicie z moczem (>95% w postaci niezmienionej).
anuria, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, eliminacja z osocza, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększanie dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg

Arypiprazol, dostępny w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z Tmax w zakresie 3-5 godzin i brakiem istotnego wpływu posiłków wysokotłuszczowych na farmakokinetykę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg masy ciała) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg masy ciała, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
albumina, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpix SR 8 mg

Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Polpix SR charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36%-57%) po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 6-10 godzin. Wchłanianie leku jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, które zwiększają AUC o średnio 20% oraz Cmax o 44%, jednocześnie opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10%-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co wynika z jego wysokiej lipofilności. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma co najmniej 100-krotnie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania leku wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje szeroką zmienność międzyosobniczą (Cmax 30%-55%, AUC 40%-70%).
białka osocza, biodostępność, biodostępność leku, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, hemodializa, izoenzym CYP1A2, krańcowa niewydolność nerek, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, ropinirol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezarius 750 mg

Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny u dorosłych. Po jednorazowej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podawaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Głównym szlakiem eliminacji jest wydalanie nerkowe (95% dawki), z okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin. Klirens całkowity wynosi 0,96 ml/min/kg i koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w schyłkowej niewydolności nerek, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do około 25 godzin między dializami. U osób w podeszłym wieku t1/2 wydłuża się o około 40% (10-11 godzin) z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
bariera biologiczna, bezmocz, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja, hydroliza enzymatyczna, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Brazoflamin (3 mg + 1 mg)/ml

Produkt leczniczy Brazoflamin w postaci kropli do oczu zawiera tobramycynę (3 mg/ml) oraz deksametazon (1 mg/ml), dostarczając odpowiednio 0,1 mg i 0,04 mg substancji czynnych na kroplę. Po miejscowym podaniu ekspozycja ogólnoustrojowa na tobramycynę jest minimalna – u większości pacjentów stężenia w osoczu były niewykrywalne, a maksymalne zmierzone stężenie wynosiło 0,25 μg/ml, co stanowi jedną ósmą progu nefrotoksyczności (2 μg/ml). Tobramycyna charakteryzuje się okresem półtrwania około 2 godzin, klirensem 0,04 l/h/kg masy ciała, niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz szybkim wydalaniem nerkowym w postaci niezmienionej substancji. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest bardzo niska (<1%).
deksametazon, dostępność biologiczna, działanie nefrotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, klirens, krople do oczu, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie miejscowe do oka, stężenie tobramycyny w osoczu, tobramycyna, wiązanie z albuminami surowicy, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRopin 8 mg

Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 2, 4 i 8 mg) charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) i mediana Tmax wynoszącą 6-10 godzin. Po podaniu doustnym w dawce 12 mg u pacjentów z chorobą Parkinsona, wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2, a metabolity (SKF-104557, SKF-89124) są wydalane z moczem; metabolity mają znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z dużą zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%), co wymaga indywidualizacji dawkowania.
AUC, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, ropinirol, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 300 mg

Kwetiapina wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%) oraz metabolizowany jest głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną osiągającym w stanie stacjonarnym około 35% stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania kwetiapiny i norkwetiapiny wynosi odpowiednio około 7 i 12 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Farmakokinetyka nie różni się istotnie między płciami, jednak u osób starszych klirens leku jest obniżony o 30-50%, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby obserwuje się zmniejszenie klirensu o około 25%, co może wymagać modyfikacji dawki.
aktywny metabolit kwetiapiny, biodostępność, CYP3A4, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, kał, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, stan stacjonarny, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Zieleń indocyjaninowa – Właściwości farmakokinetyczne

Zieleń indocyjaninowa, stosowana w preparacie Verdye (5 mg/ml, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań), charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją do objętości krwi oraz brakiem przenikania przez barierę łożyskową, co podkreśla jej bezpieczeństwo u kobiet ciężarnych. Po dożylnym podaniu substancja wiąże się silnie z białkami osocza, głównie z beta-apolipoproteiną B (95% dawki), nie ulega metabolizmowi i jest eliminowana w postaci niezmienionej. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza początkowa z okresem półtrwania 3-4 minuty oraz faza wtórna z okresem półtrwania 60-80 minut, zależnym od dawki. Zieleń indocyjaninowa jest wychwytywana niemal wyłącznie przez hepatocyty z maksymalną szybkością transportu około 0,1 mg/min/kg i wydzielana do żółci w formie niezmetabolizowanej i niesprzężonej, osiągając maksymalne stężenie w żółci po 0,5-2 godzinach.
bariera łożyskowa, beta-apolipoproteina B, biotransformacja, chłonka wątrobowa, dysfunkcja wątroby, eliminacja z osocza, komórki miąższowe wątroby, krążenie pozawątrobowe, krążenie wewnątrzwątrobowe, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, VERDYE, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, zieleń indocyjaninowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Aristo 10 mg

Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadalafil Aristo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna biodostępność nie została precyzyjnie określona, jednak spożywanie posiłków oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – wykazuje aktywność wobec PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż substancja macierzysta. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godz., a okres półtrwania to około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~61%) i moczem (~36%) w postaci nieaktywnych metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, biodostępność tadalafilu, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenia nerek, metabolity nieaktywne, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia erekcji, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 800 mg

Farmakokinetyka darunawiru wykazuje istotne różnice pomiędzy zdrowymi ochotnikami a pacjentami zakażonymi HIV-1, co jest związane z podwyższonym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) u chorych, prowadzącym do zwiększonego wiązania leku z białkami osocza (około 95%). Darunawir jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, a jego biodostępność bezwzględna po podaniu doustnym wynosi około 37%, wzrastając do około 82% przy jednoczesnym stosowaniu rytonawiru (100 mg dwa razy na dobę), który działa jako silny inhibitor CYP3A, powodując około 14-krotne zwiększenie ekspozycji na lek. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 2,5-4 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji darunawiru wzrasta z 88,1 ± 59,0 l do 131 ± 49,9 l pod wpływem rytonawiru, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin w skojarzeniu z inhibitorem CYP3A. Zaleca się podawanie darunawiru z kobicystatem lub rytonawirem oraz z posiłkiem, gdyż obecność pokarmu zwiększa biodostępność leku, natomiast rodzaj spożywanego pokarmu nie wpływa na ekspozycję.
biodostępność bezwzględna, Darunavir Accord, darunawir, darunawir z kobicystatem, darunawir z rytonawirem, inhibitor CYP3A, izoenzym CYP3A, izoenzym CYP3A4, klirens darunawiru, kwaśna glikoproteina α1, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, stężenie darunawiru, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bayer 10 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest eliminowany zarówno przez metabolizm (ok. 2/3 dawki, głównie przez CYP3A4, CYP2J2 i hydrolizę), jak i wydalanie nerkowe (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Zmienność farmakokinetyczna wynosi 30-40%, wzrasta do 70% w okresie okołooperacyjnym. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami i rasami.
AUC, białko BCRP, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, hamowanie czynnika Xa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, łagodne zaburzenie czynności, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, pacjent w podeszłym wieku, profil farmakokinetyczny, rywaroksaban, umiarkowane zaburzenie czynności, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa