objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z liścia babki lancetowatej – Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg płynny z liścia babki lancetowatej (Plantaginis lanceolatae folii extractum fluidum), będący głównym składnikiem aktywnym syropu Sirupus Plantaginis PLANTAGEN, jest otrzymywany z liści Plantago lanceolata L. przy użyciu 60% etanolu jako ekstrahenta, w stosunku surowca do ekstraktu 1:2,0. W produkcie leczniczym zawartość wyciągu wynosi 12 g na 100 g syropu (1,5 g/10 ml), a zawartość etanolu nie przekracza 7% (v/v). Produkt ma brunatną do ciemno-brunatnej barwę, jest klarowny lub lekko opalizujący i charakteryzuje się swoistym zapachem. Nie przeprowadzono jednak specjalistycznych badań farmakokinetycznych dotyczących tego wyciągu, co oznacza brak danych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wydalania oraz parametrów takich jak biodostępność, czas półtrwania czy objętość dystrybucji substancji czynnych.
babka lancetowata, biodostępność, czas półtrwania, dystrybucja składników aktywnych, ekstrahent etanolowy, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm związków, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, personel medyczny, syrop brunatny, wchłanianie substancji czynnych, wyciąg płynny z liścia babki lancetowatej, wydalanie substancji czynnych, zawartość etanolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom 200 mg
Ibuprofen, substancja czynna w tabletkach powlekanych Ibuprom 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 71% po podaniu doustnym, co świadczy o efektywnym wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Początek działania terapeutycznego następuje około 30 minut po podaniu, co jest kluczowe w leczeniu ostrych stanów bólowych i gorączki. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach, natomiast w płynie maziówkowym po 7-8 godzinach, co ma znaczenie w terapii stanów zapalnych stawów. Ibuprofen wykazuje ponad 90% wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe.
białka osocza, biodostępność, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, ibuprofen, krążenie ogólne, kwas propionowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziówkowy, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, postać racemiczna, przewód pokarmowy, stan zapalny stawów, stany ostre, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, wątroba, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv zawiera sytagliptynę i metforminę, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 950 nM w ciągu 1-4 godzin, z AUC wynoszącym 8,52 μM•h i biodostępnością około 87%. Jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a jej podawanie nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) obserwuje się 4-krotne zwiększenie AUC, co wymaga uwagi klinicznej. Metformina osiąga Cmax po około 2,5 godzinach, z biodostępnością 50-60%, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowo zależne od przyjmowania pokarmu, który zmniejsza Cmax o 40% i AUC o 25%.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orilukast 4 mg
Montelukast, zawarty w produkcie Orilukast w formie soli sodowej (4,16 mg montelukastu sodowego odpowiadającego 4 mg montelukastu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. U dorosłych stosujących tabletki powlekane 10 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 3 godzinach, z biodostępnością wynoszącą 64%, bez wpływu standardowego posiłku na farmakokinetykę. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiągają Cmax szybciej (2 godziny), z wyższą biodostępnością (73%), jednak posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg tabletek do rozgryzania i żucia, Cmax osiągane jest również po 2 godzinach, a stężenie maksymalne jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, przy jednocześnie niższym stężeniu minimalnym (Cmin). Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a lek i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450 2C8, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, mikrosomy wątrobowe, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, substancja czynna, tabletki do rozgryzania, teofilina, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Muccosinal 600 mg
Acetylocysteina w postaci tabletek musujących 600 mg charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-3 godzin, a stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/L. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co oznacza, że połowa substancji jest dostępna w formie wolnej do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (zredukowana), wskazując na umiarkowaną dystrybucję w organizmie. Acetylocysteina przenika przez barierę łożyskową u zwierząt, jednak brak jest danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg u ludzi oraz do mleka kobiet karmiących piersią.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, diacetylocysteina, intensywny metabolizm, klirens osocza, metabolit acetylocysteiny, metabolit cysteiny, metabolizm pierwszego przejścia, Muccosinal, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram LEK-AM 15 mg
Escytalopram wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego. Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę stężenia w osoczu wynoszą średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Farmakokinetyka leku jest liniowa, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki.
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, escitalopram, escytalopram, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, Tmax, wolny metabolizm leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zevtera 500 mg
Zevtera (ceftobiprol) to beta-laktamowy antybiotyk podawany w formie proleku – soli sodowej medokarilu ceftobiprolu, charakteryzujący się liniową farmakokinetyką i eliminacją głównie przez nerki. Po podaniu dawki 500 mg w 2-godzinnej infuzji dożylnej, Cmax wynosi około 29,2–33,0 µg/mL, AUC 90,0–102 µg•h/mL, a okres półtrwania około 3,1–3,3 godziny, bez istotnej kumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu co 8 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~16%), objętość dystrybucji około 18 litrów oraz minimalny metabolizm wątrobowy, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez przesączanie kłębuszkowe z częściową reabsorpcją, a około 89% dawki jest wydalane z moczem w postaci aktywnego ceftobiprolu (83%) i nieaktywnego metabolitu (5%). Skuteczność koreluje z czasem, w którym stężenie leku przekracza MIC (%T>MIC), co jest kluczowe dla optymalizacji terapii.
antybiotyk beta-laktamowy, czas powyżej MIC, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hiperfiltracja kłębuszkowa, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, reabsorpcja, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, transportery wychwytu wątrobowego, wiązanie z białkami osocza, współczynnik ekstrakcji, wzór Cockcrofta-Gaulta, wzór Schwartza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stomezul 20 mg
Ezomeprazol w postaci tabletek dojelitowych charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność po pojedynczej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym dawkowaniu wzrasta do 89%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz objętość dystrybucji około 0,22 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Klirens osoczowy u osób szybko metabolizujących wynosi około 17 l/godzinę po dawce pojedynczej i zmniejsza się do około 9 l/godzinę po wielokrotnym dawkowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 80%) i kałem, bez kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie wątroby, dawkowanie raz na dobę, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, eliminacja z osocza, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent szybko metabolizujący, pacjent wolno metabolizujący, profil farmakokinetyczny, środowisko kwaśne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, sulfon ezomeprazolu, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxazosin XR Genoptim 4 mg
Doxazosin XR Genoptim w dawce 4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się stabilnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Maksymalne stężenie leku (Cmax) osiągane jest po 8-9 godzinach i stanowi około 1/3 wartości obserwowanej po podaniu formy o natychmiastowym uwalnianiu, przy zbliżonych stężeniach minimalnych po 24 godzinach. Wskaźnik peak/trough jest o ponad połowę niższy niż w formie IR, co przekłada się na mniejsze wahania stężenia leku w osoczu. Biodostępność względna wynosi około 56% w porównaniu z formą natychmiastowego uwalniania. Doksazosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji około 2,3 L/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 16-30 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania raz na dobę.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja leku, farmakokinetyka w populacjach specjalnych, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens leku, metabolizm doksazosyny, MRT, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, średni czas przebywania leku, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik peak/trough, względna biodostępność, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamilept 25 mg
Lamotrygina, substancja czynna Lamileptu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2,5 godzinach. Lek wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,92-1,22 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm lamotryginy odbywa się głównie przez glukuronidację z udziałem UDP-glukuronylotransferaz, a eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie metabolitów z moczem. Średni okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 33 godziny (zakres 14-103 godz.), a klirens około 30 ml/min. Wpływ leków indukujących glukuronidację (karbamazepina, fenytoina) skraca okres półtrwania do około 14 godzin, natomiast walproinian wydłuża go do około 70 godzin. Farmakokinetyka lamotryginy jest liniowa do dawki 450 mg.
cytochrom P450, farmakokinetyka lamotryginy, glukuronidacja, hemodializa, induktor enzymatyczny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens lamotryginy, lamotrygina, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pochodna glukuronidowa, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian, zespół Gilberta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceurolex SR 8 mg
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ceurolex SR) charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącą 6-10 godzin. Po podaniu doustnym dawki 12 mg u pacjentów z chorobą Parkinsona, wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%).
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, dawka dobowa, dawka terapeutyczna, działanie dopaminergiczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotropil 1200 1200 mg
Piracetam, substancja czynna Biotropilu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Lek wykazuje niemal całkowitą biodostępność doustną (~100%) oraz szybkie wchłanianie, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo (84 μg/ml po dawce 3,2 g). Spożycie posiłku obniża Cmax o 17% i wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) do 1,5 godziny. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,6 l/kg i przenika przez barierę krew-mózg, co potwierdza jego obecność w płynie mózgowo-rdzeniowym z okresem półtrwania około 8,5 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach regularnego podawania. Metabolizm piracetamu jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-100% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem ustrojowym 80-90 ml/min, zależnym od funkcji nerek.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Biotropil, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydłużony okres półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mannitol 20% Fresenius 200 mg/ml
Mannitol 20% Fresenius to roztwór do infuzji zawierający 200 mg/ml mannitolu, o osmolarności 1098 mOsmol/l. Po podaniu dożylnym mannitol dystrybuuje się głównie w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, z objętością dystrybucji wynoszącą 15,4 l (badania na zdrowych ochotnikach po dawce 0,5 g/kg mc.). Okres półtrwania u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 100 minut, natomiast u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek może się wydłużyć do 36 godzin. Mannitol nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w niezmienionej formie przez nerki, głównie przez przesączanie kłębuszkowe, z eliminacją około 80% dawki 100 g w ciągu 3 godzin. W przypadku hemodializy możliwe jest efektywne usunięcie mannitolu z osocza, co ma znaczenie kliniczne przy przedawkowaniu lub niewydolności nerek.
bariera krew-mózg, ciśnienie śródczaszkowe, działanie osmotyczne, hemodializa, kwasica, mannitol, Mannitol 20%, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolarność roztworu, ostra niewydolność nerek, przedawkowanie, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń zewnątrzkomórkowa, roztwór do infuzji, roztwór mannitolu, terapia nerkozastępcza, zaburzenia funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival Plus 20 mg + 25 mg
Revival Plus to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką wynikającą z właściwości obu składników. Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego olmesartanu podczas absorpcji w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie (Cmax) olmesartanu osiągane jest po około 2 godzinach, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%). Objętość dystrybucji wynosi 16-29 l, a klirens osoczowy około 1,3 l/godz. Olmesartan jest eliminowany zarówno przez nerki (około 40%), jak i wątrobę z żółcią (około 60%), co wyklucza stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min. Okres półtrwania obu substancji wynosi 10-15 godzin.
AUC, białka osocza krwi, biodostępność olmesartanu, esteraza, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Sulpiryd – Właściwości farmakokinetyczne
Sulpiryd wykazuje niską biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą 27-34%, z istotną zmiennością międzyosobniczą, co może wpływać na różnice w odpowiedzi terapeutycznej. Obecność pokarmu zmniejsza absorpcję leku o około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, co wskazuje na powolny początek działania. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (do 40%) oraz objętością dystrybucji w zakresie 1-2,7 L/kg masy ciała. Sulpiryd słabo przenika przez barierę krew-mózg, co ma znaczenie dla jego skuteczności w terapii schorzeń ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm leku jest minimalny (około 5% dawki), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych i wpływ polimorfizmów genetycznych na farmakokinetykę.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, eliminacja przez nerki, enzymy metabolizujące leki, interakcje lekowe, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, niewydolność nerek, niska biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez barierę krew-mózg, sulpiryd, Sulpiryd Hasco, Sulpiryd Teva, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Servenon 15 mg
Escytalopram, substancja czynna Servenonu, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Bezwzględna biodostępność wynosi około 80%, a pozorna objętość dystrybucji (Vd,β/F) mieści się w zakresie 12-26 l/kg mc., co wskazuje na znaczną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie, ale poniżej 80%. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których metabolit demetylowany stanowi 28-31% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem większości dawki w postaci metabolitów z moczem.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, demetylacja, dystrybucja leku, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naxalgan 300 mg
Pregabalina, dostępna w dawkach 75 mg, 150 mg oraz 300 mg, wykazuje spójny i przewidywalny profil farmakokinetyczny u zdrowych ochotników oraz pacjentów z padaczką i bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (98% wydalana w postaci niezmienionej), a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach dializy). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a różnice międzyosobnicze są niewielkie (<20%).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, padaczka, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny w osoczu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 10 mg + 10 mg
Egiramlon to lek zawierający ramipryl i amlodypinę, charakteryzujące się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Ramipryl szybko się wchłania (Cmax w 1 godzinę), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z biodostępnością 45%. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%. Metabolizm ramiprylu jest niemal całkowity do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest obniżony, co prowadzi do podwyższonego stężenia w osoczu. U osób z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co zwiększa stężenie ramiprylu, jednak stężenia ramiprylatu pozostają w normie. U dzieci dawki 0,05-0,2 mg/kg wykazują korelację z masą ciała i dawką, a farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych.
biodostępność, ekspozycja na lek, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens po podaniu doustnym, maksymalne stężenie leku, metabolit aktywny, metabolizm leku, nadciśnienie, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Borez 5 mg
Borez zawiera fumaran bisoprololu w dawkach 5 mg i 10 mg, odpowiadających 4,24 mg i 8,49 mg bisoprololu. Po podaniu doustnym bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 90%, co zapewnia stabilne i przewidywalne stężenia terapeutyczne. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%, a objętość dystrybucji to 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) i wydalanie nerkowe (50%) w postaci niezmienionej, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta.
beta-adrenolityk, biodostępność leku, Borez, całkowity klirens, farmakokinetyka bisoprololu, fumaran bisoprololu, kinetyka bisoprololu, klasyfikacja NYHA, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, przewód pokarmowy, stabilna przewlekła niewydolność serca, stężenie bisoprololu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levothyroxine Accord 150 mcg
Lewotyroksyna sodowa, aktywny składnik Levothyroxine Accord, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jej działania terapeutycznego. Po podaniu doustnym wchłania się głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, z efektywnością do 80% dawki, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po 5-6 godzinach. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza w około 99,97%, co umożliwia szybką wymianę między frakcją związaną a wolną. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, z istotnym udziałem wątroby, gdzie zachodzi szybka wymiana leku z surowicą. Ze względu na wysokie wiązanie z białkami, lek nie jest usuwany przez hemodializę ani hemoperfuzję, co ma znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek.
białko transportowe, eutyreoza, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, metabolizm lewotyroksyny, nadczynność tarczycy, narząd metabolizujący, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa leku, produkt metabolizmu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie funkcji tarczycy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom dla dzieci forte 40 mg/ml
Ibuprom dla dzieci Forte w postaci zawiesiny doustnej (40 mg/ml) zawiera ibuprofen, którego farmakokinetyka u dzieci jest analogiczna do dorosłych. Po podaniu doustnym lek jest częściowo wchłaniany w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. Ibuprofen wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację i sprzęganie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Enancjomer (R) może ulegać konwersji do aktywnego (S). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) oraz częściowo przez żółć, a okres półtrwania wynosi 1,8-3,5 godziny u osób zdrowych.
białko osocza krwi, enancjomer aktywny, enancjomer ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, Ibuprom dla dzieci Forte, jelito cienkie, karboksylacja, końcowe stadium choroby nerek, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, skala Child-Pugh, wchłanianie ibuprofenu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ibuprofenu, zaburzenie metaboliczne, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Zentiva 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna Hydroxyzinum Zentiva, jest pochodną difenylometanu o szybkim wchłanianiu po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Dla dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml, z biodostępnością doustną około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała, przenika do skóry, mózgu oraz przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenia u płodu niż u matki. Hydroksyzyna metabolizowana jest głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która zachowuje aktywność farmakologiczną jako antagonista receptorów histaminowych H1. Początek działania przeciwhistaminowego następuje około 1 godziny po podaniu doustnym, a efekt sedacyjny pojawia się po 30-45 minutach dla tabletek i 5-10 minutach dla postaci płynnej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, dehydrogenaza alkoholowa, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie przeciwhistaminowe, efekt sedacyjny, efekt teratogenny, fenotiazyny, hydroksyzyna chlorowodorek, kanał hERG, objętość dystrybucji, odstęp QTc, pochodna difenylometanu, potencjał rakotwórczy, prąd potasowy, receptor histaminowy H1, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, włókna Purkinjego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dobutamin hameln 5 mg/ml
Dobutamina, podawana dożylnie w formie roztworu do infuzji (5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-2 minuty) oraz osiągnięciem stanu stacjonarnego stężenia w osoczu po 10-12 minutach. Stężenie to wzrasta liniowo wraz ze zwiększeniem szybkości infuzji, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują okres półtrwania 2-3 minuty, objętość dystrybucji 0,2 l/kg oraz klirens 2,4 l/min/m², niezależny od rzutu serca. Metabolizm zachodzi głównie w tkankach obwodowych i wątrobie, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów (glukuronidów i 3-O-metylodobutaminy), które są wydalane głównie przez nerki (około 66% dawki) oraz w mniejszym stopniu z żółcią.
chlorowodorek dobutaminy, dobutamina, glukuronid, infuzja dożylna, kinetyka pierwszego rzędu, klirens, kwas glukuronowy, metabolizm dobutaminy, metylacja, objętość dystrybucji, odpowiedź hemodynamiczna, okres półtrwania, osmolalność, roztwór do infuzji, rzut serca, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja pomocnicza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Metronidazol – Właściwości farmakokinetyczne
Metronidazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym i dożylnym, wynoszącą około 100%, z szybkim wchłanianiem (Tmax 1-2 h) i osiąganiem stężeń terapeutycznych w surowicy (10-30 μg/mL). Podanie doodbytnicze zapewnia około 80% biodostępności z Tmax około 4 h, natomiast podanie dopochwowe skutkuje znacznie niższą biodostępnością (~20%) i opóźnionym Tmax (8-24 h), co przekłada się na niższe stężenia ogólnoustrojowe (np. 1,89 mg/L po 20 h dla dawki 500 mg). Miejscowe stosowanie (żel, maść) prowadzi do minimalnej ekspozycji systemowej (około 1,36% AUC w porównaniu do podania doustnego). Metronidazol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-20%) oraz dużą objętość dystrybucji (~36 l, 0,65 l/kg), co umożliwia penetrację do licznych tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 43% stężenia w surowicy w zapaleniu opon), mleka matki oraz przez barierę łożyskową.
aplikacja dopochwowa, bariera łożyskowa, biodostępność metronidazolu, dializa otrzewnowa, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwbakteryjne, erytrocyty, farmakokinetyka, Helicobacter pylori, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie, metabolit hydroksylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie doodbytnicze, podanie dopochwowe, podanie dożylne, podanie miejscowe, przenikanie do tkanek, ropień mózgu, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cipramil 20 mg
Citalopram, zawarty w preparacie Cipramil 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym średnio 3 godziny. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest umiarkowany (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, klirens całkowity 0,3-0,4 l/min, a eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobową (85%) i częściowo nerkową (15%), z 12-23% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej. Citalopram wykazuje kinetykę liniową, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg wynosi średnio 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l).
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dysfagia, izoenzym cytochromu P450, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie w stanie stacjonarnym, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloksam 15 mg
Meloksykam, podawany w dawce 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz dobrym wchłanianiem niezależnym od spożycia pokarmu i środków zobojętniających sok żołądkowy. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach dla tabletek, kapsułek i zawiesiny, a stan równowagi farmakokinetycznej ustala się po 3-5 dniach stosowania raz na dobę. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~99%), ma niewielką objętość dystrybucji (11-16 l) i przenika do mazi stawowej w stężeniu około 50% stężenia osoczowego. Metabolizowany jest w wątrobie głównie przez CYP2C9 i w mniejszym stopniu CYP3A4, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w równych proporcjach z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 13-25 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 7,5-15 mg.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albumina, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, meloksykam, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, schyłkowa niewydolność nerek, środek zobojętniający sok żołądkowy, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmanex Twisthaler 200 mcg/dawkę inh.
Mometazon furoinian, substancja czynna Asmanex Twisthaler (200 µg/dawkę), charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu wziewnym, co wynika z ograniczonego wchłaniania w płucach i przewodzie pokarmowym oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Po podaniu terapeutycznych dawek 200-400 µg/dobę stężenia w osoczu są bardzo niskie, często poniżej granicy oznaczalności 50 pg/ml, z dużą zmiennością międzyosobniczą. Objętość dystrybucji wynosi 332 l, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99% w zakresie stężeń 5-500 ng/ml), co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność. Mometazon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, dystrybucja w tkankach, granica oznaczalności, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantine Orion 20 mg
Memantyna chlorowodorek, substancja czynna leku Memantine Orion, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz Tmax w zakresie 3-8 godzin po podaniu doustnym, bez wpływu pokarmu na wchłanianie. Standardowa dawka dobowej 20 mg prowadzi do stężeń w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze to 0,52, co potwierdza dobrą penetrację do OUN. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%). Metabolizm jest ograniczony, z 80% leku w postaci niezmienionej, a metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA. Memantyna nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
alkalizacja moczu, antagonista receptora, bariera krew-mózg, białka transportujące, biodostępność, cytochrom P450, dimetylogludantan, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens, klirens nerkowy, memantyna chlorowodorek, metabolity, model jednowykładniczy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betesda 20 mg/ml
Escytalopram, podawany doustnie w dawce 20 mg/ml (Betesda), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych (28-31% stężenia) i didemetylowanych (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy czym średnie stężenie w stanie stacjonarnym dla dawki 10 mg wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, escytalopram, farmakokinetyka, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polocard 150 mg
Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletkach dojelitowych Polocard charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem, rozpoczynającym się 3-6 godzin po podaniu, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 6 godzin po podaniu. Maksymalne stężenia wynoszą średnio 6,72 µg/ml dla dawki 75 mg oraz 12,7 µg/ml dla dawki 150 mg. Biodostępność leku jest wysoka i wynosi 80-100%, a obecność pokarmu opóźnia jedynie wchłanianie, nie wpływając na całkowitą dostępność biologiczną. Kwas acetylosalicylowy wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, oraz wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 µg/ml, przy czym stopień wiązania zależy od stężenia albumin i może ulegać zmianom w stanach klinicznych takich jak niewydolność nerek, ciąża czy u noworodków.
albuminy, biodostępność substancji czynnej, esteraza, farmakokinetyka leku, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, salicylany, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne leku, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, będący skojarzeniem sytagliptyny i metforminy, wykazuje biorównoważność z równoczesnym podawaniem obu składników w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, średnim AUC 8,52 µM•h i Cmax 950 nM po dawce 100 mg. Eliminacja następuje głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnych interakcji z innymi lekami. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a dawka nie wymaga korekty ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek AUC sytagliptyny wzrasta do 4-krotnie przy GFR <30 ml/min, co wymaga ostrożności, natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami (GFR ≥45 ml/min) nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP3A4, farmakokinetyka, glikoproteina p, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, substrat transportera, transporter anionów organicznych, wchłanianie leku, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazole Genoptim 40 mg
Omeprazol, podawany w formie kapsułek dojelitowych (40 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach oraz okresem wchłaniania trwającym 3-6 godzin. Biodostępność leku wynosi około 40% po pojedynczej dawce, a podczas terapii przewlekłej wzrasta do około 60%, co jest związane z adaptacyjnymi zmianami metabolizmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 l/kg masy ciała, a omeprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 jako szlaku drugorzędowego, co determinuje powstawanie hydroksyomeprazolu i sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 znacząco wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u „słabo metabolizujących” pacjentów (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) 5-10-krotny wzrost AUC i 3-5-krotnie wyższe Cmax, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, hydroksyomeprazol, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, sulfon omeprazolu, wchłanianie omeprazolu, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrovent 0,25 mg/ml
Bromek ipratropiowy, substancja czynna Atroventu (0,25 mg/ml, roztwór do nebulizacji), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny po podaniu wziewnym, który determinuje jego skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne. Po inhalacji 10-30% dawki osadza się w drogach oddechowych, stanowiąc główną pulę terapeutyczną, natomiast 70-90% jest połykane i podlega niskiej biodostępności doustnej (2%). Całkowita biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu wziewnym wynosi 7-28%. Bromek ipratropiowy szybko przenika do krwiobiegu z płuc, a jego działanie rozszerzające oskrzela nie zależy od farmakokinetyki ogólnoustrojowej. Po dożylnym podaniu obserwuje się dwufazowe zmniejszenie stężenia w osoczu, z objętością dystrybucji Vdss około 176 l (2,4 l/kg) i niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%). Substancja nie przenika przez barierę łożyskową ani krew-mózg, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i pacjentów z chorobami OUN.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, dystrybucja leku, działanie miejscowe w drogach oddechowych, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, technika inhalacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 10 mg + 5 mg
Ramipryl, po podaniu doustnym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Maksymalne stężenie ramiprylatu osiągane jest po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny po około 4 dniach terapii. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (73%), a ramiprylat około 56%. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z wydłużeniem przy mniejszych dawkach. Zaburzenia czynności nerek i wątroby wpływają na farmakokinetykę leku, powodując wzrost stężenia ramiprylatu w osoczu i spowolnienie metabolizmu. U dzieci z nadciśnieniem klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i wiekiem, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji dorosłych na 5 mg.
biodostępność, enzym konwertujący angiotensynę, faza końcowej eliminacji, interakcja lekowa, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, metabolit ramiprylu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl i amlodypina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, upośledzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heminevrin 300 mg
Klometiazol, substancja czynna leku Heminevrin (192 mg klometiazolu, odpowiadające 300 mg klometiazolu etanodisulfonianu na kapsułkę), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz znacznym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie, co skutkuje niską i zmienną biodostępnością w zakresie 5-60% po standardowej dawce 2 kapsułek. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 90 minut. Wzrost dawki może zwiększać biodostępność, co wskazuje na nieliniową farmakokinetykę. U pacjentów z ciężką marskością lub niewydolnością wątroby biodostępność klometiazolu jest znacznie podwyższona z powodu ograniczonego metabolizmu pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 9,0 l/kg, natomiast u osób starszych wzrasta do około 13,0 l/kg, co ma istotne implikacje dla dawkowania w populacji geriatrycznej. Klometiazol wiąże się z białkami osocza w około 65%, co wpływa na dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku.
białka osocza, biotransformacja, choroba alkoholowa, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, Heminevrin, klometiazol etanodisulfonian, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, substancja czynna, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Comfortin 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek w dawce 25 mg wykazuje szybkie wchłanianie doustne z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, wynoszącego około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek ulega szerokiej dystrybucji z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, z większym stężeniem w tkankach niż w osoczu, w tym w skórze i mózgu. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1 i jest wydalana z moczem w 25% dawki. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg. Metabolity powstają m.in. z udziałem CYP3A4/5, co wskazuje na potencjalne interakcje lekowe.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja w organizmie, enzym CYP3A4/5, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, receptor H1, stężenie w osoczu, wartość AUC, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydłużenie okresu półtrwania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxepin Teva 10 mg
Doksepina, substancja czynna leku Doxepin Teva, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego (55-87% dawki), co prowadzi do powstania głównego metabolitu – demetylodoksepiny. Po podaniu pojedynczej dawki 75 mg, maksymalne stężenia doksepiny w osoczu wynoszą średnio 26,1 ng/ml (zakres 8,8-45,8 ng/ml) i osiągane są po 2-4 godzinach (średnio 2,9 godziny). Demetylodoksepina osiąga stężenia maksymalne średnio 9,7 ng/ml (4,8-14,5 ng/ml) w czasie 2-10 godzin po podaniu. Doksepina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (średnio 20 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~76%), co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Klirens osoczowy wynosi około 0,84 l/kg/h.
absorpcja z przewodu pokarmowego, czas do osiągnięcia Cmax, demetylacja, demetylodoksepina, doksepina, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronid, hydroksylacja, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, N-oksydacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przemiany metaboliczne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dironorm 20 mg + 10 mg
Dironorm to lek łączący lizynopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, bloker kanałów wapniowych, dostępny w dawkach 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 20 mg + 5 mg. Lizynopryl charakteryzuje się średnim wchłanianiem około 25% (zakres 6-60%), osiąga maksymalne stężenie w surowicy po około 7 godzinach, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Jego okres półtrwania w stanie kumulacji wynosi 12,6 godziny, a klirens u osób zdrowych około 50 ml/min. W przypadku zaburzeń czynności nerek, szczególnie przy GFR < 30 ml/min, obserwuje się istotne zwiększenie AUC (4,5-krotne), a u pacjentów z niewydolnością serca AUC wzrasta średnio o 125%. U osób w podeszłym wieku AUC lizynoprylu zwiększa się o około 60%. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach, jest silnie wiązana z białkami osocza (~97,5%) i metabolizowana w wątrobie. Jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Zaburzenia czynności wątroby powodują zmniejszenie klirensu amlodypiny i wzrost AUC o 40-60%, a u osób starszych obserwuje się zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania.
amlodypina, bariera krew-mózg, biodostępność amlodypiny, bloker kanałów wapniowych, enzym konwertujący angiotensynę, hemodializa, inhibitor ACE, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, metabolit, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxaliplatinum Accord 5 mg/ml
Oksaliplatyna, stosowana w chemioterapii, charakteryzuje się dobrze poznanymi właściwościami farmakokinetycznymi, które obejmują szybkie przenikanie do tkanek i intensywną biotransformację. Po dwugodzinnym wlewie dożylnym w dawkach 85 mg/m² co dwa tygodnie oraz 130 mg/m² co trzy tygodnie, maksymalne stężenia (Cmax) wynoszą odpowiednio 0,814 μg/ml i 1,21 μg/ml, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-48) odpowiednio 4,19 μg·h/ml i 8,20 μg·h/ml. Okresy półtrwania t1/2α, t1/2β i t1/2γ wynoszą około 0,28-0,43 h, 16,3-16,8 h oraz 273-391 h, co odzwierciedla nieodwracalne wiązanie oksaliplatyny z erytrocytami i białkami osocza. Klirens całkowity (CL) waha się od 10,1 do 17,4 l/h, a objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss) od 440 do 582 l. Lek nie kumuluje się w ultrafiltracie osocza, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 54% dawki w moczu w ciągu 5 dni.
albumina osocza, biotransformacja oksaliplatyny, chemioterapia, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, czynność nerek, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksaliplatyna, parametr farmakokinetyczny, platyna podlegająca ultrafiltracji, pochodna platyny, ultrafiltracja osocza, umiarkowana niewydolność nerek, wlew dożylny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma łączy wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, wykazując biorównoważność z oddzielnym podawaniem tych substancji w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę (69% dawki), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), Tmax około 2,5 h, z minimalnym wiązaniem z białkami osocza i brakiem metabolizmu, a jej eliminacja odbywa się wyłącznie przez wydzielanie nerkowe, z okresem półtrwania około 6,5 godziny. Pokarm wpływa na farmakokinetykę metforminy, zmniejszając Cmax o 26% i AUC o 7% przy dawce 50 mg + 1000 mg, co może opóźniać Tmax z 2 do 4 godzin.
AUC, biodostępność leku, biorównoważność, dystrybucja pozanaczyniowa, enzymy CYP 450, farmakokinetyka leku, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime Kabi 1 g
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z przewidywalnym profilem stężeń w osoczu i tkankach oraz stabilnymi parametrami podczas leczenia. Po podaniu 1 g i 2 g dożylnie, średnie stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 78,7 μg/ml i 163,1 μg/ml po 30 minutach, z wartościami spadającymi do 0,6 μg/ml i 1,1 μg/ml po 12 godzinach. Cefepim charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając wysokie stężenia terapeutyczne, szczególnie w moczu (do 31,2 μg/ml po dawce 2 g), żółci, płynie otrzewnowym, płynie śródmiąższowym, błonie śluzowej oskrzeli, wyrostku robaczkowym, pęcherzyku żółciowym oraz płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR). W PMR u dzieci podawano dawkę 50 mg/kg mc. co 8 godzin, uzyskując stężenia do 4,2 μg/ml przy stosunku CSF/osocze do 1,02 po 8 godzinach.
błona śluzowa oskrzeli, cefepim, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, epimer cefepimu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm, mukowiscydoza, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wyrostek robaczkowy, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ValproLEK 300 300 mg
ValproLEK 300, zawierający walproinian sodu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 12 godzinach (zakres 3-24 h). Stan stacjonarny uzyskuje się po 3-4 dniach terapii. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-95%), z wzrostem frakcji wolnej przy stężeniach >100 mg/L. Objętość dystrybucji ogranicza się do krwi, a stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada frakcji wolnej w osoczu. Walproinian przenika przez łożysko i do mleka matki (1-10% stężenia w osoczu). Metabolizm wątrobowy jest główną drogą eliminacji, z udziałem UGT (50% dawki), beta-oksydacji (30-40%) oraz CYP450 (około 10%). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 10-15 godzin, u dzieci 6-10 godzin, z istotnymi różnicami zależnymi od wieku i stanu klinicznego pacjenta.
bariera łożyska, beta-oksydacja, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, inhibitor enzymów wątrobowych, klirens ogólnoustrojowy, klirens walproinianu, kwas walproinowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre zapalenie wątroby, P-glikoproteina, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedłużone uwalnianie, sprzęganie z kwasem glukuronowym, transferaza urydylodifosforoglukuronowa, utlenianie, walproinian, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiral 500 mg
Abirateron, podawany w formie octanu, jest szybko przekształcany in vivo do aktywnej formy, działającej jako inhibitor biosyntezy androgenów. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w około 2 godziny. Spożycie posiłku znacząco zwiększa biodostępność leku, powodując nawet 10-krotny wzrost AUC i 17-krotny wzrost Cmax, co jest zależne od zawartości tłuszczu w posiłku; z tego względu zaleca się przyjmowanie abirateronu na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny po posiłku i powstrzymanie się od jedzenia przez kolejną godzinę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (88% dawki), z mniejszym udziałem nerek (5%). Średni okres półtrwania wynosi około 15 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
abirateron octan, AUC, biodostępność leku, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, działanie niepożądane, farmakokinetyka abirateronu, hemodializa, hepatotoksyczność, inhibitor biosyntezy androgenów, interakcja z pokarmem, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, krążenie wątrobowo-jelitowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Stada 100 mg/ml
Lewetyracetam cechuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu – u dorosłych po 1,3 godziny, z Cmax wynoszącym 31 μg/mL po dawce pojedynczej 1000 mg i 43 μg/mL po dawce wielokrotnej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a u osób w podeszłym wieku wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek. Lewetyracetam wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) oraz ograniczony metabolizm (24% dawki) głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), a klirens całkowity wynosi około 0,96 mL/min/kg masy ciała, silnie korelując z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin, a podczas dializy ulega skróceniu do 3,1 godziny.
biodostępność, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, sesja dializacyjna, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levomentis 25 mg
Lewomepromazyna, substancja czynna leku Levomentis, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny, obejmujący szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 50% z powodu istotnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiąga w ciągu 1-4 godzin po podaniu doustnym. Charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji (23-42 L/kg masy ciała), co wskazuje na znaczną akumulację w tkankach pozanaczyniowych. Lewomepromazyna przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i podczas laktacji.
bariera łożyskowa, biodostępność, droga eliminacji, faza eliminacji, glukuroniany i siarczany, kumulacja w tkankach, Levomentis, lewomepromazyna, maksymalne stężenie we krwi, metabolity, metabolizm pierwszego przejścia, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, Tmax, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixonase Nasule 400 mcg/dawkę donosową
Flutykazon propionian, stosowany w dawce 400 µg/dawkę w preparacie Flixonase Nasule, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym (0,06%) oraz doustnym (<1%), co wynika z ograniczonego wchłaniania i intensywnego metabolizmu wątrobowego (efekt pierwszego przejścia). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~300 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%), co ogranicza ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnej pochodnej karboksylowej, a klirens osoczowy jest wysoki (1,1 l/min), co potwierdza szybkie usuwanie substancji czynnej z krążenia.
biodostępność doustna, biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, faza szybkiej eliminacji, faza wolnej eliminacji, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna karboksylowa, profil dwufazowy, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oriven 225 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna leku Oriven, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) z okresem półtrwania odpowiednio 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla ODV. Lek dostępny jest w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (37,5 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg), które osiągają maksymalne stężenia w osoczu po 5,5 godziny (wenlafaksyna) i 9 godzinach (ODV), co różni się od formy o natychmiastowym uwalnianiu (2 i 3 godziny). Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 40-45% z uwagi na efekt pierwszego przejścia, a wchłanianie nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie wpływając na inne izoenzymy P450.
AUC, biodostępność, chlorowodorek, CYP3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, hemodializa, inhibitor enzymu, intensywny metabolizm, izoenzym cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wenlafaksyny, modyfikacja dawkowania, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stężenie stacjonarne, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Megestrol – Właściwości farmakokinetyczne
Octan megestrolu, stosowany w preparacie Megace w postaci zmikronizowanej zawiesiny doustnej o stężeniu 40 mg/ml, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Wchłanianie leku jest modulowane przez czynniki takie jak motoryka przewodu pokarmowego, flora bakteryjna jelit, stosowanie antybiotyków, masa ciała pacjenta, dieta oraz czynność wątroby, co wpływa na biodostępność i stężenie substancji w surowicy. Metabolizm megestrolu jest ograniczony, zaledwie 5-8% dawki ulega biotransformacji, co odróżnia go od innych steroidów. Główne drogi eliminacji to wydalanie nerkowe (około 66% dawki) oraz z kałem (około 20%), natomiast pozostała część jest usuwana przez układ oddechowy lub akumulowana w tkance tłuszczowej, co ma znaczenie przy długotrwałym stosowaniu ze względu na lipofilne właściwości leku.
biodostępność, biotransformacja, farmakokinetyka eliminacji, flora bakteryjna jelit, interakcje farmakokinetyczne, kacheksja, lek przeciwprątkowy, lek przeciwretrowirusowy, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, motoryka przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, octan megestrolu, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przebieg AIDS, ryfabutyna, surowica krwi, właściwości progestagenne, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wyniszczenie nowotworowe, zawiesina doustna, zydowudyna - Leksykon substancji czynnych
Tazobaktam – Właściwości farmakokinetyczne
Tazobaktam, podawany dożylnie w połączeniu z piperacyliną (4 g piperacyliny z 0,5 g tazobaktamu w 30-minutowej infuzji), osiąga maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 34 µg/ml. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 30%, a jej metabolit wykazuje minimalne wiązanie z białkami. Tazobaktam dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia od 50% do 100% stężenia osoczowego w narządach takich jak błona śluzowa jelit, pęcherzyk żółciowy, płuca, żółć i kości. W płynie mózgowo-rdzeniowym przenikanie jest ograniczone u pacjentów bez zapalenia opon mózgowych. Metabolizowany jest do nieaktywnego metabolitu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w postaci niezmienionej) oraz częściowo przez żółć. Okres półtrwania tazobaktamu u zdrowych osób wynosi 0,7-1,2 godziny i nie zależy od dawki ani czasu infuzji.
analiza farmakokinetyczna, beta-laktamaza, biodostępność, dializa otrzewnowa, hemodializa, inhibitor beta-laktamaz, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit dietylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piperacylina, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enoxaparin sodium LEK-AM 10 000 j.m. (100 mg)/ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą w osoczu po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Okres półtrwania wynosi około 5-7 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki, z niewielką zmiennością wewnątrzosobniczą i międzyosobniczą oraz brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, osiągając maksima po 3-4 godzinach (np. 0,13 j.m./ml przy dawce 100 j.m./kg mc. 2x/dzień). Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 litra, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją nerkową około 40% dawki.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, ATIII, AUC, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, infuzja dożylna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby