objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil Plus 30 mg + 12,5 mg
Zofenil Plus, zawierający zofenopryl wapniowy (30 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Zofenopryl jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu oraz konwersji do aktywnego metabolitu zofenoprylatu, osiągającego maksymalne stężenie po około 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu jest liniowa w dawkach 10-80 mg, a długotrwałe stosowanie nie powoduje kumulacji. Pokarm zmniejsza szybkość, ale nie stopień wchłaniania. Zofenoprylat wiąże się w 88% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 96 l, a eliminacja odbywa się przez nerki (69%) i wątrobę (26%), z okresem półtrwania 5,5 godziny i klirensem całkowitym 1300 ml/min. U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, podobnie jak u osób z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, gdzie zaleca się redukcję dawki początkowej o połowę. Podawanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, glukuronidacja, hydroliza tioestrowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z cysteiną, tiazyd, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie leku, zofenopryl wapniowy, zofenoprylat - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nervosan fix –
Produkt leczniczy NERVOSAN fix to mieszanka ziołowa do zaparzania, zawierająca 2 g surowców roślinnych w saszetce, w tym korzeń kozłka (Valeriana officinalis L., radix) 0,8 g (40%), ziele krwawnika (Achillea millefolium L., herba) 0,4 g (20%), liść mięty pieprzowej (Mentha piperita L., folium) 0,3 g (15%), liść melisy (Melissa officinalis L., folium) 0,3 g (15%) oraz kwiat rumianku (Matricaria recutita L., flos) 0,2 g (10%). Ze względu na złożony charakter preparatu oraz obecność wielu substancji biologicznie czynnych, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, w tym oceny wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników aktywnych.
achillea millefolium, badanie farmakokinetyczne, biodostępność substancji czynnej, czas półtrwania, drogi wydalania, dystrybucja w tkankach, korzeń kozłka, kwiat rumianku, liść melisy, liść mięty pieprzowej, Matricaria recutita, Melissa officinalis, Mentha piperita, mieszanka ziołowa, objętość dystrybucji, parametry eliminacji, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, substancja biologicznie czynna, surowiec leczniczy, surowiec roślinny, szlak metaboliczny, Valeriana officinalis, wchłanianie, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, ziele krwawnika, zioła do zaparzania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Engerix B 10 mcg antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg)/0,5 ml; 1 dawka (0,5 ml)
Szczepionka Engerix B zawiera 10 mikrogramów antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg) w dawce 0,5 ml, adsorbowanego na 0,25 mg uwodnionego wodorotlenku glinu (Al³⁺). Antygen jest produkowany metodą rekombinacji DNA w komórkach drożdży Saccharomyces cerevisiae. Preparat ma postać lekko mętnej zawiesiny do wstrzykiwań, co jest typowe dla szczepionek z adsorbentem. Ze względu na mechanizm działania szczepionki, który polega na indukcji specyficznej odpowiedzi immunologicznej, klasyczne parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, okres półtrwania, klirens czy objętość dystrybucji, nie są wymagane ani stosowane w ocenie tego preparatu.
adsorbent, antygen HBs, antygen powierzchniowy HBV, biodostępność, klirens, objętość dystrybucji, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, preparat szczepionkowy, przeciwciała ochronne, rekombinacja DNA, Saccharomyces cerevisiae, wirusowe zapalenie wątroby typu B, właściwości farmakokinetyczne, wodorotlenek glinu, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon substancji czynnych
Amitryptylina – Właściwości farmakokinetyczne
Amitryptylina, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, charakteryzuje się wolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) średnio 30,95±9,61 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l) po około 3,89±1,87 godzinach (tmax). Bezwzględna biodostępność wynosi około 53% (0,527±0,123), a objętość dystrybucji (Vd)β jest wysoka i wynosi 1221±280 l (16±3 l/kg). Lek silnie wiąże się z białkami osocza (~95%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z głównym aktywnym metabolitem nortryptyliną. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) wynosi około 24,65±6,31 godzin, a klirens ogólnoustrojowy (Cls) 39,24±10,18 l/h. Wydalanie amitryptyliny odbywa się głównie przez metabolity w moczu, przy minimalnej eliminacji niezmienionego leku (około 2%). Stężenia terapeutyczne sumy amitryptyliny i nortryptyliny w osoczu wynoszą 80-200 ng/ml (280-700 nmol/l), a przekroczenie 300-400 ng/ml wiąże się z ryzykiem zaburzeń przewodzenia serca.
10-hydroksyamitryptylina, 10-hydroksynortryptylina, bariera łożyskowa, biodostępność doustna, blok przedsionkowo-komorowy, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetylonortryptylina, duża depresja, działanie przeciwcholinergiczne, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu, klirens ogólnoustrojowy, kwas glukuronowy, N-tlenek amitryptyliny, nortryptylina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia przewodzenia serca, zespół QRS - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura 1 mg
Cardura (doksazosyna w postaci metanosulfonianu) charakteryzuje się biodostępnością około 65% po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 2 godzinach. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 98,3%, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność farmakologiczną. Doksazosyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez enzymy cytochromu P450, w szczególności CYP3A4 (główny szlak), a także CYP2D6 i CYP2C9 (szlaki dodatkowe). Eliminacja leku przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co potwierdza dominujący metabolizm wątrobowy.
AUC, białka osocza, biodostępność, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, doksazosyna, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Produkt leczniczy Latanoprost + Timolol Genoptim zawiera latanoprost (50 μg/ml) i tymolol (5 mg/ml), które po podaniu miejscowym do oka wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Latanoprost jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach z wartością 1 ng/ml, wykazując okres półtrwania około 6 godzin. Jego metabolizm również odbywa się w wątrobie, a eliminacja następuje przez nerki.
biodostępność, biotransformacja, ciecz wodnista, dystrybucja leku, eliminacja leku, esteraza, farmakokinetyka, hydroliza kwasu latanoprostowego, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, latanoprost z tymololem, metabolity latanoprostu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, przedni odcinek oka, rogówka oka, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 100 mg
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy – antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje biodostępność około 33% po podaniu doustnym, z Tmax losartanu około 1 godziny i aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego E 3174) po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolit aktywny jest 10-40 razy silniejszy farmakologicznie niż związek macierzysty, powstaje z około 14% dawki i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z wydalaniem z moczem odpowiednio 4% i 6% dawki, natomiast większość leku jest eliminowana z kałem (50-58%). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, a kumulacja przy dawce 100 mg/dobę nie występuje.
aktywny metabolit, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, biodostępność losartanu, Cmax, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy E 3174, losartan potasowy, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa marskość wątroby, stężenie losartanu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Glenmark 20 mg
Temozolomid, dostępny w kapsułkach o dawkach od 5 mg do 250 mg, charakteryzuje się unikalnym mechanizmem biotransformacji, w którym w środowisku fizjologicznym ulega samoistnej hydrolizie do aktywnego metabolitu MTIC, a następnie do AIC i metylohydrazyny – związku odpowiedzialnego za alkilujące działanie przeciwnowotworowe, głównie poprzez alkilację DNA w pozycjach O6 i N7 guaniny. Po podaniu doustnym temozolomid jest szybko i praktycznie całkowicie (>99%) wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 20 minut do 1,5 godziny. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Kluczową cechą jest szybkie przenikanie przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co jest istotne w terapii nowotworów OUN. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 5-10% dawki wydalanej w moczu w formie niezmienionej w ciągu 24 godzin.
AIC, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, biosynteza puryn, biotransformacja, chemioterapia, cykl chemioterapii, cytotoksyczność, hydroliza samoistna, kapsułka twarda, klirens osoczowy, kwas nukleinowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, temozolomid, Temozolomide Glenmark, tomografia pozytronowa, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe, związek alkilujący - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belosalic (0,5 mg + 30 mg)/g
Belosalic, zawierający betametazon dipropionian (0,5 mg/g) oraz kwas salicylowy (30 mg/g), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jego działania miejscowego i ogólnoustrojowego. Betametazon przenika przez skórę w około 12-14%, przy czym stan naskórka oraz stosowanie okładów okluzyjnych znacząco zwiększają absorpcję, zwłaszcza w przypadku uszkodzonej skóry. Kwas salicylowy osiąga maksymalne stężenie w osoczu już po 5 godzinach od aplikacji pod okładem okluzyjnym. Wchłonięty betametazon wiąże się z białkami osocza w 64%, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,4 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrej penetracji tkanek.
absorpcja kortykosteroidów, bariera naskórkowa, betametazon, betametazon dipropionian, biotransformacja, kortykosteroid, krążenie ogólnoustrojowe, kwas salicylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okład okluzyjny, okład zamknięty, parametr farmakokinetyczny, szlak eliminacji, wiązanie z białkami osocza, zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin STADA 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Sitagliptin STADA, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 100 mg, osiągając Cmax 950 nM w czasie 1-4 godzin (mediana Tmax), z AUC wynoszącym 8,52 µM•hr i biodostępnością około 87%. Jej farmakokinetyka jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a posiłki bogate w tłuszcze nie wpływają na parametry farmakokinetyczne, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Sytagliptyna wykazuje liniową zależność AUC od dawki, choć Cmax i C24hr nie są w pełni proporcjonalne. Lek ma niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowany głównie przez nerki (około 79% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 mL/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak ich kliniczne znaczenie jest ograniczone, a lek nie jest substratem dla OCT2, OAT1 czy PEPT1/2.
biodostępność bezwzględna, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka/farmakodynamika, glikoproteina p, hemodializa, interakcja metaboliczna, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Synoptis 400 mg
Darunawir, stosowany w skojarzeniu z kobicystatem lub rytonawirem, wykazuje wyższą ekspozycję u pacjentów zakażonych HIV-1 w porównaniu z osobami zdrowymi, co wiąże się ze zwiększonym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) i większym wiązaniem z białkami osocza (~95%). Metabolizm darunawiru odbywa się głównie przez CYP3A4, a inhibitory tego enzymu, takie jak rytonawir i kobicystat, znacząco zwiększają stężenia leku w osoczu (np. rytonawir 100 mg podany dwa razy na dobę powoduje około 14-krotny wzrost ekspozycji). Biodostępność darunawiru po podaniu doustnym wynosi około 37%, wzrastając do 82% w obecności rytonawiru. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 2,5-4 godzinach, a okres półtrwania przy jednoczesnym podawaniu rytonawiru wynosi około 15 godzin. Dawkowanie u dzieci i młodzieży o masie ciała ≥15 kg, zarówno wcześniej leczonych, jak i nieleczonych przeciwretrowirusowo, prowadzi do ekspozycji porównywalnej z dorosłymi, co potwierdza skuteczność schematów dawkowania opartych na masie ciała.
biodostępność bezwzględna, indukcja enzymów, inhibitor CYP3A, izoenzym CYP3A, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens wewnątrznaczyniowy, kobicystat, komórka CD4+, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosom wątrobowy, mutacja DRV-RAM, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rytonawir, skala Child-Pugh, wiremia HIV-1 RNA, wolna frakcja darunawiru, wzmocnienie farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Modligroszek różańcowy – Właściwości farmakokinetyczne
Modligroszek różańcowy (Abrus precatorius) w preparacie Sedatif PC występuje w rozcieńczeniu homeopatycznym 6CH, co odpowiada stężeniu 0,05 mg na tabletkę. Produkt zawiera również pięć innych składników homeopatycznych, każdy w tej samej dawce 0,05 mg na tabletkę: Aconitum napellus, Belladonna, Calendula officinalis, Chelidonium majus oraz Viburnum opulus. Pomimo obecności tych substancji czynnych, nie dysponujemy szczegółowymi danymi farmakokinetycznymi dotyczącymi wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania modligroszku różańcowego w tym preparacie.
Abrus precatorius, aconitum napellus, Belladonna, biodostępność, calendula officinalis, charakterystyka produktu leczniczego, Chelidonium majus, farmakokinetyka, klirens, modligroszek różańcowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat homeopatyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, Sedatif PC, Viburnum opulus, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrovent N 20 mcg/dawkę inh.
Bromek ipratropiowy, substancja czynna preparatu Atrovent N (20 µg/dawkę inhalacyjną), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy podaniu wziewnym, gdzie 10-30% dawki dociera do dróg oddechowych, a reszta jest połykana i metabolizowana w przewodzie pokarmowym. Biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%, podczas gdy po podaniu doustnym jedynie 2%, co wskazuje na minimalny wpływ połkniętej dawki na stężenie w osoczu. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z płuc do krwiobiegu oraz dużą dystrybucją tkankową (Vdss około 176 l), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) i brakiem przenikania przez barierę łożyskową i krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a całkowity klirens 2,3 l/min, z dominującą eliminacją nerkową.
Atrovent N, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, technika inhalacji, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 200 mg
Pregabalina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo, z opóźnieniem tmax o 2,5 godziny przy podaniu z pokarmem. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm pregabaliny jest nieistotny – 98% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna stanowiąca 0,9% dawki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin w zależności od wieku. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Nie stwierdzono istotnego wpływu płci ani laktacji na farmakokinetykę, choć pregabalina przenika do mleka matki w stężeniu około 76% stężenia w osoczu, co przekłada się na dawkę około 0,31–0,62 mg/kg mc./dobę u niemowląt.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, dializoterapia, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 5 mg
Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach od podania. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co przekłada się na długi okres półtrwania. Ten ostatni różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Arypiprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie kliniczne. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z kałem (60%) i moczem (27%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
albumina osocza, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Indygokarmin SERB 40 mg/5 ml
Indygokarmin SERB, zawierający 40 mg/5 mL indygotyny (8 mg/mL), jest roztworem do wstrzykiwań stosowanym w diagnostyce medycznej, charakteryzującym się bardzo krótkim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 4,5 minuty. Po podaniu dożylnym indygotyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność oraz objętość dystrybucji, ograniczoną głównie do przestrzeni naczyniowej i narządów odpowiedzialnych za eliminację, przede wszystkim nerek. Metabolizm wątrobowy nie odgrywa istotnej roli, gdyż substancja jest eliminowana głównie w formie niezmienionej przez nerki, z niewielkim udziałem wydalania z żółcią do przewodu pokarmowego.
barwnik diagnostyczny, białko osocza, biodostępność, drogi moczowe, indygokarmin, indygotyna, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, przestrzeń naczyniowa, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg
Orlifique zawiera lewonorgestrel (0,10 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Etynyloestradiol po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie około 50 pg/ml w 1-2 godziny, jednak jego biodostępność wynosi średnio 45% (zakres 20-65%) z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Wiąże się w 98% z albuminami, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację pierścienia aromatycznego z klirensem 2,3-7 ml/min/kg. Eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 1 godziny (faza I) i 10-20 godzin (faza II), a metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 4:6. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, z dwukrotnym wzrostem stężenia w surowicy.
albuminy surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcje farmakokinetyczne, klirens metaboliczny, lewonorgestrel, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm lewonorgestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana przedukładowa, SHBG, stan stacjonarny, tetrahydrolewonorgestrel, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramal Retard 150 150 mg
Tramal Retard, zawierający tramadolu chlorowodorek w dawkach 100 mg, 150 mg i 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie tramadolu w surowicy (Cmax) osiąga się po około 4,8-4,9 godziny, wynosząc 141 ± 40 ng/ml dla dawki 100 mg oraz 260 ± 62 ng/ml dla dawki 200 mg, co wynika z przedłużonego uwalniania substancji czynnej. Tramadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, a aktywnym metabolitem jest O-demetylotramadol, wykazujący 2-4-krotnie silniejsze działanie farmakologiczne. Okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, a O-demetylotramadolu 7,9 godziny, z wydłużeniem u pacjentów powyżej 75 lat oraz w niewydolności wątroby i nerek (np. marskość wątroby: t1/2 tramadolu 13,3 ± 4,9 godz., O-demetylotramadolu 18,5 ± 9,4 godz.).
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N- i O-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie tramadolu w surowicy, t1/2β, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tramadolu chlorowodorek, układ glukuronidacji, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 50 mg
Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, wykazuje spójny i przewidywalny profil farmakokinetyczny u zdrowych ochotników, pacjentów z padaczką oraz z bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Spożycie pokarmu opóźnia tmax do około 3,5 godziny i obniża Cmax o 25-30%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 L/kg. Metabolizm jest minimalny (~2%), z dominującą eliminacją nerkową w postaci niezmienionej (98% dawki w moczu). Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin, zależnie od wieku. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która usuwa około 50% leku w trakcie 4-godzinnego zabiegu.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka w stanie stacjonarnym, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, końcowa faza eliminacji, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, pregabalina, przenikanie do mleka matki, racemizacja, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Babyfen 100 mg/5 ml
Ibuprofen, substancja czynna zawarta w zawiesinie doustnej Babyfen (20 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (99%), a jej objętość dystrybucji jest niewielka (0,12-0,2 L/kg). Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP2C9, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane z moczem (ok. 90% dawki). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godzin, a całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 godzin. U osób starszych bez zaburzeń nerek farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom.
alkoholowa choroba wątroby, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Explemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, co umożliwia skuteczne i przewidywalne wchłanianie niezależnie od spożycia posiłków bogatych w tłuszcze. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol i jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol, który stanowi około 40% AUC, podlegają intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, co wymaga uwagi przy stosowaniu inhibitorów lub induktorów tych enzymów.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP, Explemed, hydroksylacja, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, klirens, klirens wątrobowy, metabolit, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulpiryd Teva 200 mg
Sulpiryd wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego, z absorpcją zmniejszoną o około 30% w obecności pokarmu, co wymaga uwzględnienia w zaleceniach dotyczących podawania leku. Jego dostępność biologiczna wynosi 27-34%, z istotnymi różnicami międzyosobniczymi, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-6 godzinach od podania doustnego. Lek charakteryzuje się umiarkowaną dystrybucją (objętość dystrybucji 1-2,7 l/kg) oraz stosunkowo niskim wiązaniem z białkami osocza (~40%). Przenikanie przez barierę krew-mózg jest ograniczone, co wpływa na jego działanie na ośrodkowy układ nerwowy, a do mleka matki przenika w niewielkiej ilości, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią.
absorpcja leku, bariera krew-mózg, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dystrybucja w tkankach, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, różnice międzyosobnicze, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 5 mg + 5 mg
Egiramlon to lek łączący ramipryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista kanałów wapniowych, o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat po 2-4 godzinach, z biodostępnością ramiprylatu około 45%. Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%. Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do ramiprylatu, który ma okres półtrwania 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu. U dzieci dawki 0,05-0,2 mg/kg ramiprylu prowadzą do ekspozycji porównywalnej lub wyższej niż u dorosłych. Karmienie piersią powoduje minimalne przenikanie ramiprylu do mleka.
aktywny metabolit, amlodypina, antagonista wapnia, badanie farmakokinetyczne, biodostępność amlodypiny, dysfagia, dystrybucja amlodypiny, esteraza wątrobowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens po podaniu doustnym, konwertaza angiotensyny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Medical Valley, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 60 minut (zakres 30-120 minut) i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, wykazują liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg, przy czym Cmax po dawce 100 mg wynosi średnio 440 ng/ml (CV 40%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji leku na poziomie 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylowanego metabolitu o około 50% aktywności wobec PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, dysfagia, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka syldenafilu, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens całkowity, klirens kreatyniny, krążący metabolit, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy ADME, selektywność wobec fosfodiesteraz, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etform 850 850 mg
Etform 850 zawiera 850 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 662,90 mg zasady metforminy. Po podaniu doustnym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2,5 godziny (tmax), a biodostępność wynosi 50-60%, z 20-30% dawki wydalanej z kałem jako frakcja niewchłonięta. Farmakokinetyka wchłaniania metforminy jest nieliniowa, a stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest w ciągu 24-48 godzin, zwykle poniżej 1 µg/ml. Maksymalne stężenie w osoczu nie przekracza 5 µg/ml nawet przy dawkach maksymalnych. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% i wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian jest niejasne. Metformina wiąże się słabo z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l, co wskazuje na dobrą penetrację tkankową.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja leku, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kontrola glikemii, metabolit, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, penetracja tkankowa, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, umiarkowana niewydolność nerek, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Indix Combi 2,5 mg + 0,625 mg
Farmakokinetyka produktu leczniczego Indix Combi, zawierającego peryndopryl i indapamid, wykazuje brak wzajemnych interakcji wpływających na parametry obu substancji. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany (maks. stężenie po 1 h), z okresem półtrwania 1 h, a jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 h, z okresem półtrwania około 17 h. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez posiłek, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (20%) i jest wydalany głównie przez nerki, z wydłużonym okresem eliminacji u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja indapamidu odbywa się głównie przez nerki (70%) i kał (22%), a jego farmakokinetyka nie ulega zmianie w niewydolności nerek.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, dawkowanie dobowe, dializoterapia, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, indapamid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kumulacja substancji, marskość wątroby, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl z indapamidem, peryndoprylat, podeszły wiek, prolek, stan stacjonarny, stopień niewydolności, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Właściwości farmakokinetyczne
Flupentyksol, pochodna tioksantenu, jest stosowany w leczeniu schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych, dostępny w formie doustnej (tabletki Fluanxol) oraz depot (Fluanxol Depot). Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 4-5 godzinach, z biodostępnością około 40%, a stan stacjonarny po około 7 dniach. Forma depot, zawierająca dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, uwalnia lek powoli przez 3 tygodnie, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 3-7 dni, a stan stacjonarny po około 3 miesiącach. Flupentyksol wiąże się z białkami osocza w 99%, ma objętość dystrybucji około 14,1 l/kg i jest metabolizowany głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, przy czym metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 35 godzin, a klirens około 0,29 l/min. Lek jest wydalany głównie z kałem, w mniejszym stopniu z moczem.
białka osocza, dekanonian flupentyksolu, dostępność biologiczna, dysfunkcja wątroby, działanie psychofarmakologiczne, flupentyksol, forma depot, forma doustna, forma parenteralna, kinetyka liniowa, klirens układowy, leczenie podtrzymujące, lipofilny ester, metabolizm leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pochodna tioksantenu, przenikanie do mleka, roztwór do wstrzykiwań, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w surowicy, substancja czynna, substancja psychotropowa, sulfoksydacja, szlak metabolizmu, tabletka powlekana, wstrzyknięcie domięśniowe, wytyczna terapeutyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychotyczne, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Właściwości farmakokinetyczne
Entekawir charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny po podaniu. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-1 mg. Stan stacjonarny osiągany jest po 6-10 dniach stosowania raz na dobę, z około 2-krotną kumulacją. W stanie równowagi Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 4,2 ng/ml i 0,3 ng/ml dla dawki 0,5 mg oraz 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml dla dawki 1 mg. Podanie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym lub lekkim powoduje opóźnienie wchłaniania (do 1-1,5 godz.) oraz zmniejszenie Cmax o 44-46% i AUC o 18-20%, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%), ograniczony metabolizm (brak istotnej roli CYP450) i jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (ok. 75% dawki). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania podczas kumulacji to około 24 godziny.
analog nukleozydowy, antygen HBeAg, biodostępność leku, biorównoważność, cyklosporyna A, dializa otrzewnowa, faza eliminacji, hemodializa, immunosupresja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krzywa stężenia leku, metabolit fazy II, metabolit utleniony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, stężenie w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlafaxine Teva 150 mg
Wenlafaksyna, dostępna w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg i 150 mg, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV), którego okres półtrwania wynosi 11±2 godziny, podczas gdy wenlafaksyny 5±2 godziny. Maksymalne stężenia w osoczu wenlafaksyny i ODV osiągane są odpowiednio po około 5,5 i 9 godzinach po podaniu kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 40-45%, a wchłanianie nie jest modyfikowane przez posiłek. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (27% i 30%), a ich objętość dystrybucji wynosi około 4,4±1,6 L/kg. Klirens wenlafaksyny to 1,3±0,6 L/godz./kg, a ODV 0,4±0,2 L/godz./kg. Polimorfizm CYP2D6 wpływa na stężenia wenlafaksyny, jednak całkowita ekspozycja na leki aktywne pozostaje podobna, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, klirens, metabolit sprzężony, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, O-demetylacja, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, skala Child-Pugh, stężenie stacjonarne, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacosamide Intas 50 mg
Lakozamid cechuje się niemal całkowitą (ok. 100%) biodostępnością po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu w zakresie 0,5-4 godzin. Lek wykazuje niewielką objętość dystrybucji (~0,6 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie wiązania białkowego. Metabolizm lakozamidu jest złożony, z dominującą eliminacją nerkową – około 95% dawki wydalane jest z moczem w postaci leku niezmienionego (ok. 40%) oraz metabolitów, w tym O-desmetylowego (<30%), który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa, stabilna w czasie i charakteryzuje się niską zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania, a dawka nasycająca 200 mg jednorazowo pozwala szybko osiągnąć stężenia terapeutyczne.
badanie kliniczne, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dawka nasycająca, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit O-desmetylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coryol 12,5 mg 12,5 mg
Karwedylol, podawany doustnie w dawce 25 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 21 µg/l po 1,5 godziny (tmax), z biodostępnością bezwzględną około 25%, z wyraźną różnicą między enancjomerami: 31% dla R-(+)-enancjomeru i 15% dla S-(-)-enancjomeru. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz objętością dystrybucji 1,5-2 l/kg, która ulega zwiększeniu u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów cytochromu P450 (CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2), przy czym R-enancjomer jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Metabolity karwedylolu, w tym 4′-hydroksy-fenolowy, wykazują silniejsze działanie beta-adrenolityczne i przeciwutleniające niż substancja macierzysta. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 600 ml/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2,5 godziny, natomiast po podaniu doustnym okres półtrwania wydłuża się do około 6,5 godziny.
biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP1A2, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP2E1, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka, glikoproteina p, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit hydroksyfenolowy, metabolit hydroksykarbazolowy, metabolizm oksydacyjny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, przeciwutleniacz, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wazodilatacja, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torvalipin 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Torvalipin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność z postaci tabletki powlekanej wynosi 95-99%, jednak bezwzględna biodostępność leku to około 12%, a układowa dostępność aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%, co wynika z intensywnego metabolizmu wątrobowego (cytochrom P-450 3A4) i usuwania przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego. Atorwastatyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolity orto- i parahydroksylowe, które stanowią około 70% efektu terapeutycznego, wykazują aktywność hamującą reduktazę HMG-CoA porównywalną z lekiem macierzystym. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania działania farmakodynamicznego to 20-30 godzin. Lek jest wydalany głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
białko oporności raka piersi, biodostępność leku, cytochrom P450 3A4, działanie teratogenne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka atorwastatyny, gruczolak wątrobowokomórkowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens żółciowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit hydroksylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa efluksowa, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, rak wątrobowokomórkowy, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie LDL-C, tabletka do rozgryzania i żucia, transportery wątrobowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon substancji czynnych
Acetylocysteina – Właściwości farmakokinetyczne
Acetylocysteina, stosowana głównie jako lek mukolityczny o właściwościach antyoksydacyjnych, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (~10%) z powodu intensywnego metabolizmu w ścianie jelita i wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1-3 godzinach, a maksymalne stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/l. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 50% po 4 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (postać zredukowana). Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w surowicy dla dawki 200 mg wynosi 120 µmol/l, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 30-40 minut. Klirens osoczowy wynosi 0,11 l/h/kg (całkowity) i 0,84 l/h/kg (zredukowany), z klirensem nerkowym stanowiącym około 30% całkowitego klirensu. W przypadku niewydolności wątroby okres półtrwania może wydłużyć się do 8 godzin.
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, biodostępność acetylocysteiny, biotransformacja wątrobowa, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka acetylocysteiny, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek mukolityczny, metabolit cysteiny, metabolizm wątrobowy, miąższ płucny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn owodniowy, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość antyoksydacyjna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AGARTHA 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku AGARTHA (50 mg, tabletki), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,7 godziny, z biodostępnością wynoszącą 85%. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia Cmax do 2,5 godziny i zmniejsza jego wartość o 19%, jednak bez wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC). Wildagliptyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (Vss = 71 l). Metabolizm obejmuje głównie hydrolizę, z udziałem enzymu DPP-4 i procesów nerkowych, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki). Lek nie jest istotnie metabolizowany przez enzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, w tym 23% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym i 2 godzin po dożylnym.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka wildagliptyny, hemodializa, izoenzymy cytochromu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, Vss, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 1,25 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Bibloc, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia efektywne wchłanianie i przewidywalność efektu terapeutycznego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~30%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie wypierania z białek. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Bisoprolol jest eliminowany w równych proporcjach przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co umożliwia stosowanie leku bez konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/godzinę, a okres półtrwania u zdrowych osób to 10-12 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia dostosowanie terapii.
biodostępność, biotransformacja, bisoprolol fumaran, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność serca, przewód pokarmowy, stabilna niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Morphine Kalceks 10 mg/ml
Farmakokinetyka morfiny chlorowodorku, dostępnej w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml (7,6 mg/ml morfiny), charakteryzuje się stabilnością parametrów niezależnie od dawki terapeutycznej. Po podaniu parenteralnym morfina szybko osiąga maksymalne stężenie we krwi (Cmax) w ciągu 10-20 minut, co umożliwia szybkie działanie przeciwbólowe. Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 35%, co wskazuje na dużą frakcję wolną leku. Morfina dystrybuuje głównie do nerek, wątroby, płuc i śledziony, a jej zdolność do przenikania bariery łożyskowej oraz do mleka kobiecego ma istotne implikacje kliniczne. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnego metabolitu morfino-6-glukuronianu (M6G) oraz nieaktywnego morfino-3-glukuronianu (M3G), a proces krążenia wątrobowo-jelitowego może wydłużać działanie leku.
6-diglukuronian, bariera łożyskowa, biotransformacja morfiny, depresja oddechowa, farmakokinetyka morfiny, glukuronidacja wątrobowa, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm pierwszego przejścia, mleko kobiece, morfino-3, morfino-3-glukuronian, morfino-6-glukuronian, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vixpo 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Vixpo zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach leczenia, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a metabolizm zachodzi głównie przez otwarcie pierścienia laktonowego, redukcję i sulfatację oraz oksydacyjną przemianę przez CYP4A4. Metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub zwiększone o 37%, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co wskazuje na dobrą tolerancję leku w tych grupach.
3-siarczan 4, 5-dihydrodrospirenonu, albumina, biodostępność drospirenonu, biodostępność etynyloestradiolu, cytochrom P450, drospirenon etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, kwasowa postać drospirenonu, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolity hydroksylowane, metabolizm oksydacyjny, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levothyroxine Accord 12,5 mcg
Lewotyroksyna sodowa, podawana doustnie, jest wchłaniana głównie w górnym odcinku jelita cienkiego z biodostępnością sięgającą do 80%. Maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) osiąga po 5-6 godzinach, jednak efekt terapeutyczny pojawia się dopiero po 3-5 dniach terapii, co jest kluczowe przy planowaniu leczenia. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim, około 99,97%, wiązaniem z białkami osocza, które jest odwracalne i umożliwia szybką wymianę z frakcją wolną, biologicznie aktywną. Ze względu na silne wiązanie z białkami, lewotyroksyna nie jest usuwana podczas hemodializy ani hemoperfuzji, co ma znaczenie w terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
białko transportowe osocza, biodostępność, biotransformacja lewotyroksyny, działanie farmakologiczne, eliminacja metabolitów, eutyreoza, frakcja wolna hormonu, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, klirens metaboliczny, konwersja T4 do T3, lewotyroksyna, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, stężenie leku w surowicy, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Candezek Combi zawiera kandesartan cyleksetylu i amlodypinę, których farmakokinetyka determinuje skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Kandesartan wykazuje biodostępność około 14% (kapsułki), Tmax 3-4 godziny, silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 0,1 l/kg oraz okres półtrwania około 9 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (26% w postaci niezmienionej) i kał (56% niezmienionej substancji). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. U pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax i AUC (odpowiednio do 50% i 110%), co wymaga monitorowania, choć nie zwiększa ryzyka działań niepożądanych. W niewydolności wątroby AUC kandesartanu wzrasta o 20-80%.
biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, enzym CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetylu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian – Właściwości farmakokinetyczne
Mometazonu furoinian, będący kortykosteroidem, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa jest niska (<1%), z maksymalnym stężeniem w osoczu często poniżej granicy oznaczalności 50 pg/ml, a okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny (po podaniu dożylnym). Podanie donosowe charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową (<1%), z Cmax około 9,92 ± 3,74 pg/ml i AUCtau 58,40 ± 27,00 pg*h/ml (produkt Ryaltris), a Tmax wynosi około 1 godziny. Wchłanianie przezskórne jest minimalne (0,4-0,7%), co ogranicza systemową ekspozycję. Mometazonu furoinian wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) oraz rozległą dystrybucję (Vd 332 l po podaniu dożylnym). Metabolizm zachodzi intensywnie głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, a metabolity są wydalane głównie z kałem (74%) i w mniejszym stopniu z moczem (8%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, kortykosteroid, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olopatadyna, podanie donosowe, podanie wziewne, Ryaltris, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 250 mg
Lewetyracetam, substancja czynna leku Trund, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu – średnio po 1,3 godzinie u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podawaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (~95% dawki). U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek i wymaga dostosowania dawki. W przypadku niewydolności nerek klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a dializa znacząco usuwa lek (około 51% dawki podczas 4-godzinnej dializy).
biodostępność doustna, cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Mannitol – Właściwości farmakokinetyczne
Mannitol, podawany dożylnie w dawce 0,5 g/kg jako 20% roztwór, wykazuje dystrybucję głównie w przestrzeni zewnątrzkomórkowej z objętością dystrybucji około 15,4 l. Nie ulega metabolizmowi i jest eliminowany niemal w całości w postaci niezmienionej przez nerki, z szybkim wydalaniem około 80% dawki w ciągu 3 godzin. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 100 minut (1,7 h), natomiast u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek może się wydłużyć nawet do 36 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania. Mannitol nie przenika przez barierę krew-mózg w warunkach fizjologicznych, jednak przy wysokich stężeniach w osoczu lub kwasicy możliwe jest jego przenikanie, co może skutkować wzrostem ciśnienia śródczaszkowego. Ponadto, mannitol jest usuwany podczas hemodializy, co należy uwzględnić w terapii pacjentów dializowanych.
bariera krew-mózg, betahistyna, ciśnienie śródczaszkowe, diureza osmotyczna, działanie diuretyczne, eliminacja nerkowa, hemodializa, kanalik nerkowy, kłębuszek nerkowy, kwasica, lek diuretyczny, lek osmotyczny, mannitol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń zewnątrzkomórkowa, równowaga elektrolitowa, roztwór mannitolu, wyciąg alergenowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alocutan 20 mg
Minoksydyl w postaci aerozolu na skórę (Alocutan 20 mg/ml) wykazuje ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, wynoszące jedynie 1-2% dawki, co jest znacząco niższe niż po podaniu doustnym (90-100%). Po aplikacji miejscowej średnie AUC wynosi 7,54 ng × h/ml, a Cmax 1,25 ng/ml, podczas gdy po podaniu doustnym odpowiednio 35 ng × h/ml i 18,5 ng/ml. Okres półtrwania minoksydylu stosowanego miejscowo jest dłuższy i wynosi 22 godziny, w porównaniu do 1,49 godziny po podaniu doustnym. Minoksydyl podlega głównie metabolizmowi wątrobowemu przez glukuronidację (około 60% wchłoniętej dawki), a następnie jest wydalany głównie przez nerki (97% z moczem) oraz w niewielkim stopniu z kałem (3%). Klirens nerkowy minoksydylu wynosi 261 ml/min, a jego metabolitów glukuronidowych 290 ml/min.
absorpcja do krwiobiegu, AUC, Cmax, dystrybucja minoksydylu, eliminacja minoksydylu, glukuronidacja, glukuronidy, klirens nerkowy, łysienie androgenowe, minoksydyl, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, wchłanianie minoksydylu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wpływ hemodynamiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voriconazol Polpharma 200 mg
Farmakokinetyka worykonazolu charakteryzuje się nieliniową kinetyką wynikającą z wysycenia metabolizmu, co skutkuje nieproporcjonalnym wzrostem ekspozycji (AUCτ) przy zwiększeniu dawki z 200 mg do 300 mg podawanych doustnie dwa razy na dobę (2,5-krotny wzrost AUCτ). Lek wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie (biodostępność 96%), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Worykonazol przenika do tkanek (objętość dystrybucji 4,6 l/kg) oraz przez barierę krew-mózg, a jego metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotną zmiennością międzyosobniczą zależną od polimorfizmu CYP2C19. U osób słabo metabolizujących (15-20% populacji azjatyckiej, 3-5% kaukaskiej i czarnej) ekspozycja na lek jest nawet 4-krotnie wyższa. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 6 godzin po podaniu 200 mg doustnie, jednak ze względu na nieliniowość farmakokinetyki nie jest on użyteczny do przewidywania kumulacji. Worykonazol jest wydalany głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 2% niezmienionego leku w moczu.
aspergiloza, bariera krew-mózg, biodostępność, CYP2C19, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, nieliniowa farmakokinetyka, nowotwór złośliwy układu chłonnego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, układ krwiotwórczy, wiązanie z białkami osocza, właściwość grzybobójcza, worykonazol, zaburzenie wchłaniania, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Targocid 200 mg
Teikoplanina (Targocid) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu domięśniowym (~90%) oraz brakiem wchłaniania po podaniu doustnym. Po 6 dawkach domięśniowych 200 mg Cmax wynosi 12,1 mg/l (SD 0,9) z Tmax około 2 godzin. Dożylne dawki nasycające 6 mg/kg co 12 h osiągają Cmax 60-70 mg/l i Cmin >10 mg/l, natomiast dawki 12 mg/kg podawane 3 razy co 12 h dają Cmax ~100 mg/l i Cmin ~20 mg/l. W fazie leczenia podtrzymującego dawki 6 mg/kg i 12 mg/kg raz na dobę utrzymują Cmax na poziomie 70 mg/l i Cmin w zakresie 15-30 mg/l. Teikoplanina wiąże się silnie z albuminami (87,6-90,8%), ma objętość dystrybucji 0,7-1,4 l/kg i kumuluje się w tkankach takich jak płuca, mięsień sercowy i kości. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, leczenie podtrzymujące, maź stawowa, metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podanie pozajelitowe, proszek i rozpuszczalnik, roztwór do wstrzykiwań, stężenie minimalne, teikoplanina, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramve 5 mg 5 mg
Ramipryl, jako inhibitor ACE, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% przy dawkach 2,5 mg i 5 mg. Maksymalne stężenie ramiprylu osiągane jest w osoczu po około 1 godzinie, natomiast ramiprylat osiąga Tmax w zakresie 2-4 godzin u dorosłych i 2-3 godzin u dzieci z nadciśnieniem. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin po dawkach 5-10 mg, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest około czwartej doby leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolizm ramiprylu zachodzi niemal całkowicie w wątrobie, przekształcając lek do aktywnego ramiprylatu oraz innych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki.
biodostępność, biodostępność ramiprylatu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, ekspozycja systemowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, faza eliminacji, glukuronid, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania ramiprylatu, ramiprylat, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne ramiprylatu, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adalift 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Adalift (2,5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została jednoznacznie określona, jednak farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę podania. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 94%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit glukuronian metylokatecholu jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny, co umożliwia długotrwały efekt terapeutyczny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Profil farmakokinetyczny jest podobny u pacjentów z zaburzeniami erekcji i osób zdrowych.
ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, farmakokinetyka populacyjna, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Gliklazyd – Właściwości farmakokinetyczne
Gliklazyd, pochodna sulfonylomocznika, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępny jest w formie tabletek konwencjonalnych (np. Diabrezide 80 mg, Diazidan 80 mg) oraz o zmodyfikowanym uwalnianiu (np. Diaprel MR, Diamicron 30 mg). Charakteryzuje się pełnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z niewielką zmiennością międzyosobniczą i brakiem wpływu spożycia pokarmu na farmakokinetykę. W przypadku postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu stężenie w osoczu rośnie stopniowo przez 6 godzin i utrzymuje się na stałym poziomie do 12 godzin, co umożliwia stosowanie raz na dobę. Gliklazyd wiąże się w około 95% z białkami osocza, głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi około 19-30 litrów. Metabolizowany jest intensywnie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 10 do 20 godzin, co sprzyja stabilnemu stężeniu terapeutycznemu przy jednorazowej dawce dobowej. Farmakokinetyka gliklazydu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (do 120 mg, a dla Diazidanu do 400 mg), a u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych, co pozwala na stosowanie standardowych schematów dawkowania.
agregacja płytek krwi, aktywator plazminogenu, aktywny metabolit, albuminy, badanie biorównoważności, biotransformacja, cukrzyca typu 2, dysmutaza nadtlenkowa, działanie hematologiczne, działanie hipoglikemizujące, działanie pozatrzustkowe, efekt hipoglikemizujący, farmakokinetyka gliklazydu, klirens glukozy, krzywa stężenia od czasu, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie mikronaczyniowe, retinopatia cukrzycowa, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, syntaza glikogenu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zmienność międzyosobnicza, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon substancji czynnych
Fenchon – Właściwości farmakokinetyczne
Fenchon, będący jednym z terpenów wchodzących w skład preparatu Rowatinex, wykazuje właściwości lipofilne, co umożliwia jego szybkie wchłanianie po podaniu doustnym zarówno w formie kropli (roztwór olejowy o barwie jasnożółtej lub zielonkawożółtej), jak i kapsułek miękkich. Metabolizm fenchonu prawdopodobnie przebiega głównie przez glukuronidację, prowadząc do powstania glukuronidów eliminowanych głównie drogą nerkową. Ta droga eliminacji sprzyja lokalnemu działaniu terapeutycznemu w obrębie dróg moczowych, obejmującemu efekty przeciwzapalne, spazmolityczne oraz zwiększające przepływ moczu, co jest korzystne w leczeniu kamicy nerkowej.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, drogi moczowe, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, działanie terapeutyczne, eliminacja metabolitów, fenchon, glukuronid, glukuronidacja, kamica nerkowa, kapsułka miękka, klirens, krople doustne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, przenikanie przez błony biologiczne, przepływ moczu, Rowatinex, rozpuszczalność w tłuszczach, roztwór olejowy, terpeny, właściwość lipofilna, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Metoklopramid – Właściwości farmakokinetyczne
Metoklopramid wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu dożylnym działanie rozpoczyna się w ciągu 1-3 minut, po domięśniowym w 10-15 minut, a po doustnym w 30-60 minut, z efektem utrzymującym się 1-2 godziny. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80% ± 15%, a po domięśniowym 60-100% względem dożylnego. Objętość dystrybucji wynosi 2-3,5 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-30%), głównie z albuminami. Metoklopramid przenika przez barierę krew-mózg, łożyskową oraz do mleka matki, gdzie stężenie po 2 godzinach może przewyższać stężenie w osoczu. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym, a głównym metabolitem jest koniugat siarkowy N-4. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi 5-6 godzin.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, koniugat siarkowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metoklopramid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nieżyt żołądka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza