objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Blocard 2,5 mg

Bisoprolol fumaranian, substancja czynna leku Blocard, cechuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, wynikającą z niemal całkowitego wchłaniania (>90%) i niskiego efektu pierwszego przejścia (około 10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~30%), co sprzyja aktywności farmakologicznej i minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja bisoprololu odbywa się równorzędnie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%), z całkowitym klirensem około 15 l/h. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, a dzięki zrównoważonej eliminacji nie wymaga zwykle modyfikacji dawki u chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
biodostępność leku, bisoprolol fumaranian, Blocard, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka bisoprololu, klasyfikacja NYHA, klirens bisoprololu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi dynamicznej, stężenie bisoprololu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treprostinil Reddy 1 mg/ml

Treprostynil Reddy, zawierający treprostynil sodowy, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 2,5 do 125 ng/kg/min, z osiągnięciem stanu stacjonarnego w osoczu po 15-18 godzinach infuzji podskórnej lub dożylnej. Biorównoważność między tymi drogami podania potwierdzono przy dawce 10 ng/kg/min. Okres półtrwania treprostynilu w fazie eliminacji różni się w zależności od czasu trwania infuzji: od 1,32-1,42 godziny po 6-godzinnych infuzjach do 2,93 godziny po infuzjach trwających co najmniej trzy tygodnie. Objętość dystrybucji wynosi 1,11-1,22 l/kg, a klirens osoczowy 586,2-646,9 ml/kg/h, przy czym u pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²) klirens jest istotnie zmniejszony. Charakterystyczny dobowy rytm stężeń leku wykazuje dwa maksima (około godz. 1 i 10) oraz minima (około godz. 7 i 16), z różnicą stężeń maksymalnych do minimalnych wynoszącą 20-30%.
biorównoważność, ciągła infuzja dożylna, ciągła infuzja podskórna, cytochrom P450, infuzja dożylna, infuzja podskórna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C8, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, łagodne zaburzenia wątroby, metakrezol, nadciśnienie płucne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, produkt utleniania, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, treprostynil sodowy, umiarkowane zaburzenia wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astorid 10 mg

Torasemid, podawany doustnie w dawce 10 mg (lek Astorid), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność wynosi 80-90%, a efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest ograniczony do 10-20%. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji to 16 L, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Torasemid ulega metabolizmowi do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 wykazują aktywność farmakodynamiczną odpowiadającą za około 10% działania moczopędnego, natomiast M5 jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania torasemidu i metabolitów wynosi 3-4 godziny, a klirens całkowity to około 40 mL/min, z klirensem nerkowym na poziomie 10 mL/min, co wskazuje na dominującą eliminację pozanerkową. Około 80% dawki jest wydalane z moczem, w tym 24% w postaci niezmienionej substancji czynnej.
AUC, biodostępność, biotransformacja, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, farmakodynamika, hemodializa, kinetyka leku, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, metody nerkozastępcze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, torasemid, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Viatris 80 mg/125 mg

Aprepitant wykazuje farmakokinetykę nieliniową, z dawko-zależnym zmniejszeniem klirensu i biodostępności, co ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi średnio 67% dla dawki 80 mg i 59% dla 125 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (tmax). W typowym schemacie dawkowania (125 mg w 1. dniu, następnie 80 mg/dobę) AUC0-24godz. wynosiło 19,6 ± 2,5 μg•godz./ml w 1. dniu i 21,2 ± 6,3 μg•godz./ml w 3. dniu, a Cmax odpowiednio 1,6 ± 0,36 μg/ml i 1,4 ± 0,22 μg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim (97%) wiązaniem z białkami osocza oraz objętością dystrybucji około 66 litrów. Metabolizm aprepitantu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, a metabolity wykazują słabe działanie farmakologiczne. Wydalanie następuje głównie z moczem i kałem, a okres półtrwania wynosi 9-13 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, dostępność biologiczna, działanie przeciwwymiotne, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor NK1, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie minimalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)

Sufentanil Chiesi, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 5 μg/ml, wykazuje dwufazowy model farmakokinetyczny po podaniu dożylnym, z okresem półtrwania w pierwszej fazie dystrybucji wynoszącym 2,3-4,5 min oraz w drugiej fazie 35-73 min. Średni okres półtrwania eliminacji wynosi około 784 min (13 godz), jednak jest zależny od dawki – dla 250 μg wynosi około 240 min, a dla dawek 500-1500 μg wydłuża się do 10-16 godzin. Objętość dystrybucji w centralnym kompartmencie to 14,2 l, a w stanie stacjonarnym 344 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Klirens leku wynosi 917 ml/min, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (92,5%). Sufentanil podlega intensywnej biotransformacji w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w ciągu 24 godzin, przy jedynie 2% wydalanej w formie niezmienionej. Farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 250-1500 μg, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia leku w osoczu proporcjonalnie do dawki.
adrenalina, biotransformacja, cytrynian sufentanylu, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbólowe, efekt terapeutyczny, epinefryna, farmakokinetyka sufentanylu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens sufentanylu, kompartment centralny, krew pępowinowa, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, osocze matki, podanie dożylne, podanie zewnątrzoponowe, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w surowicy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okitask 25 mg

Ketoprofen z lizyną, substancja czynna leku Okitask w dawce 25 mg (odpowiadającej 40 mg ketoprofenu z lizyną), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając szczytowe stężenie w surowicy krwi (Cmax) 3,61 µg/ml (SD 1,17 µg/ml) już po 15-30 minutach od podania. Podawanie leku podczas posiłku nie wpływa na całkowitą dostępność biologiczną (AUC), jednak spowalnia szybkość wchłaniania. Ketoprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (95-100%), głównie z albuminami, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,1-0,4 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję tkankową i pozostawanie głównie w przestrzeni naczyniowej.
albumina, AUC, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, enzymy mikrosomalne wątroby, ketoprofen z lizyną, klirens osoczowy, metabolit glukuronidowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stężenie w surowicy krwi, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hiconcil 500 mg

Amoksycylina w postaci trójwodnej (250 mg lub 500 mg) wykazuje biodostępność około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,3 ± 1,12 μg/ml osiąganym po około 1,5 godzinie (zakres 1,0-2,0 h). Parametry farmakokinetyczne obejmują AUC (0-24h) na poziomie 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) około 1,36 ± 0,56 h. Wchłanianie amoksycyliny jest liniowe w zakresie dawek 250-3000 mg i nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu. Po absorpcji około 18% leku wiąże się z białkami osocza, a objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg. Amoksycylina przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, tkanka tłuszczowa, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ropa, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczająca. Lek przenika przez łożysko i do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina, białko osocza, biodostępność substancji aktywnej, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, stężenie w osoczu, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Octan glatirameru – Właściwości farmakokinetyczne

Octan glatirameru, stosowany w preparacie Copaxone w dawkach 20 mg/ml i 40 mg/ml, charakteryzuje się ograniczoną poznawalnością farmakokinetyczną ze względu na swoją złożoną, heterogenną strukturę polipeptydową o masie cząsteczkowej 5000-9000 daltonów. Po podaniu podskórnym substancja jest szybko wchłaniana do krwiobiegu, jednak znaczna część dawki ulega szybkiemu rozkładowi już w tkance podskórnej na mniejsze fragmenty polipeptydowe. Preparaty różnią się osmolarnością – 265 mOsmol/L dla 20 mg/ml oraz 300 mOsmol/L dla 40 mg/ml – przy zbliżonym pH 5,5-7,0, co sprzyja tolerancji miejscowej. Ze względu na heterogenność mieszaniny polipeptydów, standardowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, objętość dystrybucji czy klirens, nie są określone i nie mają zastosowania w klasycznej formie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Copaxone, dalton, dostępność biologiczna, klirens, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, mieszanina polipeptydów, miliosmol na litr, objętość dystrybucji, octan glatirameru, osmolarność, podanie podskórne, produkt leczniczy, sekwencja aminokwasowa, skuteczność terapeutyczna, stosunek molowy, syntetyczny polipeptyd, tkanka podskórna, tolerancja miejscowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy 0,133 % (W/V)

Dekstrometorfanu bromowodorek, substancja czynna syropu Vicks MedDex (20 mg/15 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin oraz początkiem działania terapeutycznego już po 15-30 minutach. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi średnio 7,3 l ± 4,8 l po dawce 50 mg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie poprzez O-demetylację katalizowaną przez izoenzym CYP2D6, wykazując znaczną zmienność genetyczną. Główne metabolity to dekstrorfan, 3-hydroksymorfinian oraz 3-metoksymorfinian, wszystkie wydalane w postaci sprzężonej. Dekstrometorfan nie ulega przemianie do opioidów, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z opioidami. U około 5-10% populacji, tzw. słabych metabolizerów, obserwuje się dominację niezmienionego leku we krwi i moczu, co wpływa na farmakokinetykę i potencjalnie na skuteczność terapii.
3-hydroksymorfinian, 3-metoksymorfinian, dekstrometorfanu bromowodorek, dekstrorfan, dysfagia, faza eliminacji, fenotyp metaboliczny, izoenzym CYP2D6, kaszel suchy, metabolizm pierwszego przejścia, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm debryzochiny, polimorfizm genetyczny, równowaga stacjonarna, słaby metabolizer, stężenie substancji czynnej, wchłanianie doustne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenta MX 50 50 mcg/h

Produkt leczniczy Fenta MX w postaci systemu transdermalnego zapewnia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z wysoką biodostępnością wynoszącą 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się po 12-24 godzinach i utrzymuje względnie stały poziom przez cały okres stosowania. Pełny stan stacjonarny osiągany jest pod koniec drugiego okresu aplikacji, z kumulacją skutkującą wzrostem AUC i Cmax o około 40%. Wchłanianie jest zależne od gradientu stężeń i temperatury skóry, gdzie podwyższenie temperatury może zwiększyć AUC nawet 2,2-krotnie. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (średnio 95%) oraz łatwe przenikanie przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania po podaniu transdermalnym wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja substancji, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, fentanyl, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens fentanylu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, matryca polimerowa, niewydolność nerek, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, plaster przezskórny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, system transdermalny, toksyczność fentanylu, tolerancja na opioidy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamilept 50 mg

Lamotrygina, substancja czynna produktu Lamilept 50 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 55%, a objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,92-1,22 l/kg. Metabolizm odbywa się głównie przez UDP-glukuronylotransferazy, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę innych leków przeciwpadaczkowych. Pozorny klirens u osób zdrowych wynosi około 30 ml/min, a okres półtrwania średnio 33 godziny (zakres 14-103 h). Farmakokinetyka lamotryginy jest liniowa do dawki 450 mg. Wpływ leków indukujących glukuronidację skraca okres półtrwania do około 14 godzin, natomiast walproinian wydłuża go do około 70 godzin.
cytochrom P450, fenytoina, glukuronidacja, hemodializa, indukcja metabolizmu, induktor enzymatyczny, karbamazepina, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pochodna glukuronidowa, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian, wiązanie z białkami osocza, zespół Gilberta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluanxol 3 mg

Flupentyksol, będący czynnym izomerem cis(Z) leku Fluanxol w dawce 3 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 40% po podaniu doustnym oraz Tmax wynoszącym 4-5 godzin. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vdβ ~14,1 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (~99%), co może wpływać na potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 35 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens układowy to około 0,29 l/min. Lek jest głównie wydalany z kałem, z mniejszym udziałem wydalania z moczem, co sugeruje, że niewielkie zaburzenia czynności nerek nie powinny znacząco wpływać na farmakokinetykę flupentyksolu.
białko osocza, biodostępność leku, działanie psychofarmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, flupentyksol dichlorowodorek, interakcja lekowa, klirens układowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna tioksantenu, przenikanie leku do mleka, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, sulfoksydacja, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidone Teva 25 mg

Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z fazowym profilem uwalniania: początkowe uwolnienie <1% dawki, następnie około 3-tygodniowy okres latencji, po którym następuje główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. Dawkowanie 25-50 mg co 2 tygodnie utrzymuje terapeutyczne stężenia aktywnej frakcji (rysperydon + 9-hydroksyrysperydon) w zakresie 9,9-19,2 ng/ml (stężenie minimalne) oraz 17,9-45,5 ng/ml (stężenie maksymalne). Nie obserwowano kumulacji leku podczas stosowania do 12 miesięcy. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-50 mg, a metabolizm głównie przez CYP2D6 prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, z którym tworzy aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Wydalanie następuje głównie z moczem (70% dawki po podaniu doustnym), a faza eliminacji po iniekcji trwa około 7-8 tygodni. Wstrzyknięcia w mięsień pośladkowy i naramienny są biorównoważne.
9-hydroksyrysperydon, aktywna frakcja przeciwpsychotyczna, albumina, biorównoważność, enzym CYP2D6, faza eliminacji, izoenzymy cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwaśna glikoproteina alfa 1, liniowe właściwości farmakokinetyczne, mikrosomy ludzkiej wątroby, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, skala ESRS, skala PANSS, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Icy White Gum 2 mg

Nicorette Icy White Gum (2 mg) dostarcza nikotynę poprzez błonę śluzową jamy ustnej, co skutkuje szybkim wchłanianiem i pojawieniem się wykrywalnych stężeń w osoczu już po 5-7 minutach od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie nikotyny osiągane jest w ciągu 5-10 minut po zakończeniu żucia, przy średnim uwolnieniu około 1,4 mg nikotyny z jednej gumy. Farmakokinetyka nikotyny z gumy charakteryzuje się łagodniejszym profilem niż podczas palenia papierosów, z mniejszymi wahaniami stężeń i brakiem gwałtownego wzrostu stężenia w osoczu. Objętość dystrybucji wynosi około 2-3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne (<5%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, z klirensem osoczowym około 70 l/godz., a jej okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Najważniejszym metabolitem jest kotynina, osiągająca stężenia około 10-krotnie wyższe niż nikotyna i charakteryzująca się dłuższym okresem półtrwania (15-20 godzin).
biotransformacja nikotyny, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, guma do żucia lecznicza, hemodializa, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kotynina, marskość wątroby, metabolizm nikotyny, Nicorette, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, skala Childa, ślinienie, stężenie nikotyny w osoczu, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie nikotyny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epistatus 7,5 mg

Midazolam w preparacie Epistatus wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu na śluzówkę jamy ustnej, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 30 minut. Biodostępność wynosi około 75% u zdrowych dorosłych, a u dzieci z ciężką malarią i drgawkami wzrasta do 87%. Objętość dystrybucji wynosi 5,3 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 96-98%, głównie z albuminami. Midazolam jest metabolizowany w wątrobie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu 1-hydroksymidazolamu, z okresem półtrwania około 0,84 h u dzieci i 2,7 h w badaniu dostępności biologicznej Epistatus. Klirens u dzieci powyżej 12 miesięcy wynosi 4,7-19,7 mL/min/kg, a okres półtrwania 0,8-1,8 h, co jest podobne lub krótsze niż u dorosłych. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60-80%) w postaci sprzężonego metabolitu, z mniej niż 1% dawki wydalanej niezmienionej.
albumina, badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, depresja oddechowa, farmakokinetyka midazolamu, hydroksylacja, hydroksymidazolam, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas glukuronowy, lipofilność, malaria, marskość wątroby, midazolam, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, śluzówka jamy ustnej, stężenie w osoczu, wentylacja mechaniczna, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish Pharma 4 mg

Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci (2-5 lat) oraz 5 mg u dorosłych, a 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych. Cmax u dzieci przy dawce 4 mg jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, natomiast Cmin jest niższe. Dostępność biologiczna wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% (na czczo) dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, z obniżeniem do 63% po posiłku. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 8-11 l) oraz minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP450 3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przez terapeutyczne stężenia leku, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek jest eliminowany głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu), a klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, choroby układu oddechowego, cytochrom P450, farmakokinetyka leku, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stężenie leku w osoczu, teofilina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wpływ posiłków na biodostępność, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzine Orion 25 mg

Chlorowodorek hydroksyzyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg oraz 70 ng/ml dla dawki 50 mg w czasie około 2 godzin (tmax). Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek wykazuje znaczną dystrybucję z objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, z wysokim powinowactwem do tkanek, w tym skóry i ośrodkowego układu nerwowego. Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i ma okres półtrwania około 10 godzin. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens osoczowy 13 ml/min/kg. Wydalanie leku w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% dawki. Regularne podawanie hydroksyzyny raz na dobę prowadzi do kumulacji leku o około 30%.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, cytochrom CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas karboksylowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor H1, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stomezul 40 mg

Ezomeprazol wykazuje szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach, z biodostępnością zależną od dawki i schematu podawania: 64% po jednorazowej dawce 40 mg i 89% przy dawkowaniu wielokrotnym. Lek jest podawany w formie powlekanych granulek dojelitowych ze względu na nietrwałość w środowisku kwaśnym. Spożycie pokarmu opóźnia i zmniejsza wchłanianie, jednak nie wpływa istotnie na efekt terapeutyczny. Ezomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi całkowicie w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z powstawaniem nieaktywnych metabolitów. Klirens osoczowy u szybko metabolizujących wynosi około 17 l/h po dawce pojedynczej i 9 l/h po dawkach wielokrotnych, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 1,3 godziny. Drogi wydalania obejmują głównie mocz (80% dawki w postaci metabolitów) i kał, z mniej niż 1% substancji macierzystej w moczu.
AUC, biodostępność ezomeprazolu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, granulki dojelitowe, hamowanie wydzielania kwasu solnego, klirens osoczowy, kwaśność treści żołądkowej, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, sulfon ezomeprazolu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Hydrochloride + Paracetamol Brillpharma 37,5 mg + 325 mg

Produkt leczniczy Tramadol Hydrochloride + Paracetamol Bristol Laboratories w dawce 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się odmienną farmakokinetyką obu składników. Tramadol, występujący w formie racemicznej, osiąga maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) 64,3 ng/ml dla (+)-tramadolu i 55,5 ng/ml dla (-)-tramadolu po około 1,8 h (Tmax), z okresem półtrwania (t1/2) odpowiednio 5,1 h i 4,7 h. Paracetamol natomiast osiąga Cmax 4,2 µg/ml po 0,9 h, z krótszym okresem półtrwania 2,5 h. Wchłanianie tramadolu jest wolniejsze i wykazuje większą objętość dystrybucji (Vd,β=203 ± 40 l) oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie około 20%. Paracetamol dystrybuuje się szeroko do tkanek z objętością dystrybucji około 0,9 l/kg i podobnym stopniem wiązania z białkami. Podanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji, co umożliwia stosowanie preparatu niezależnie od jedzenia.
białka osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka, forma racemiczna, glutation, maksymalne stężenie w surowicy krwi, marskość wątroby, metabolit M1, metabolizm paracetamolu, metabolizm tramadolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, paracetamol, parametry kinetyczne, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z kwasem glukuronowym, szlak metaboliczny, Tmax, tramadol, uszkodzenie wątroby
Leksykon substancji czynnych
Inhibitor C1-esterazy – Właściwości farmakokinetyczne

Inhibitor C1-esterazy, stosowany w preparatach Berinert w dawkach 500, 1500, 2000 i 3000 j.m., wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu dożylnym (i.v.) maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w około 0,8 godziny, a okres półtrwania wynosi od 36,1 do 91,4 godzin, co wskazuje na długi czas działania leku. Biodostępność jest pełna (100%), a średni wzrost aktywności inhibitora C1-esterazy wynosi 2,3%/j.m./kg masy ciała. W badaniach u pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) wykazano, że okres półtrwania jest nieco krótszy u dzieci (32,9 h) oraz u pacjentów z ciężkimi atakami (30,9 h) w porównaniu do dorosłych i pacjentów z łagodniejszym przebiegiem choroby. In vivo recovery (IVR) średnio wynosi 86,7%, z wyższymi wartościami u dzieci (98,2%) i pacjentów z ciężkimi atakami (101,4%).
analiza populacyjna, bezprzedziałowa analiza farmakokinetyczna, biodostępność produktu, biodostępność względna, dostępność biologiczna, HAE, in vivo recovery, inhibitor C1-esterazy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie w stanie równowagi, wrodzony obrzęk naczynioruchowy
Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Właściwości farmakokinetyczne

Artykaina, stosowana powszechnie w stomatologii w dawce 40 mg/ml z dodatkiem adrenaliny (5-10 µg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu podśluzówkowym, z Tmax wynoszącym 10-12 minut u dorosłych i 7,78 minuty u dzieci (po dawce 2 mg/kg). Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) wahają się od 400 do 2100 ng/ml u dorosłych oraz osiągają około 1382 ng/ml u dzieci. Artykaina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%), głównie z albuminami (68,5-80,8%) i globulinami α/β (62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Dodatek adrenaliny spowalnia wchłanianie leku, wydłużając czas działania znieczulającego i zmniejszając ryzyko toksyczności systemowej.
adrenalina, artykaina z adrenaliną, białka osocza, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, esterazy, faza eliminacji, glukuronid, kwas artykainowy, lek znieczulający miejscowo, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, podanie podśluzówkowe, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, T max, toksyczność systemowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, znieczulenie nasiękowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib EVER Pharma 2,5 mg/ml

Bortezomib wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 L) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (średnio 82,9%). Po podaniu dożylnym dawki 1,0 mg/m² maksymalne stężenie (Cmax) wynosiło 57 ng/mL, a dla dawki 1,3 mg/m² – 112 ng/mL, natomiast po podaniu podskórnym dawki 1,3 mg/m² Cmax było znacznie niższe (20,4 ng/mL), przy zachowaniu bioekwiwalentnej całkowitej ekspozycji (AUClast). Okres półtrwania eliminacji bortezomibu po wielokrotnych dawkach wynosi od 40 do 193 godzin, a klirens po pierwszej dawce jest wyższy (102-112 L/h) niż po kolejnych (15-32 L/h), co ma istotne implikacje kliniczne w planowaniu terapii. Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4, 2C19 i 1A2, a powstające metabolity deboronowane są farmakologicznie nieaktywne.
Farmakokinetyka bortezomibu nie wymaga modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym dializowanych, gdyż parametry AUC i Cmax pozostają porównywalne niezależnie od stopnia niewydolności nerek. Natomiast u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się około 60% wzrost ekspozycji (AUC), co uzasadnia konieczność redukcji dawki początkowej i ścisłego monitorowania toksyczności. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka bortezomibu jest zbliżona do dorosłych po uwzględnieniu powierzchni ciała, a klirens wynosi średnio 7,79 L/h/m². Wiek, masa ciała i płeć nie wpływają istotnie na klirens, co ułatwia stosowanie standardowych schematów dawkowania w tej grupie pacjentów.
AUC, bioekwiwalencja, deboronacja, dystrybucja tkankowa, ekspresja cDNA, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka wchłaniania, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, średnia geometryczna, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, szlaki metaboliczne, szpiczak mnogi, toksyczność, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Velaxin ER 37,5 mg 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna leku Velaxin ER, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się intensywnym metabolizmem w wątrobie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średni okres półtrwania wynosi odpowiednio 5 ± 2 godziny dla wenlafaksyny i 11 ± 2 godziny dla ODV, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach regularnego stosowania. Kinetyka jest liniowa w zakresie dawek 75-450 mg/dobę. Wenlafaksyna cechuje się wysokim wchłanianiem (≥92%) po podaniu doustnym, z biodostępnością 40-45%, zależną od metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia (Cmax) po podaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu osiągane są po 2 godzinach (wenlafaksyna) i 3 godzinach (ODV), natomiast w formulacji o przedłużonym uwalnianiu odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach, przy zachowaniu całkowitego stopnia absorpcji. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4 ± 1,6 l/kg. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6 i nie wpływa na inne izoenzymy P450. Eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% jako niesprzężona ODV i 26% jako sprzężona ODV. Klirens osoczowy wynosi 1,3 ± 0,6 l/h/kg dla wenlafaksyny i 0,4 ± 0,2 l/h/kg dla ODV.
biodostępność substancji czynnej, cytochrom P450, enzym CYP2D6, hemodializa, izoenzym CYP3A4, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie wenlafaksyny w osoczu, Velaxin ER, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofran 8 mg

Ondansetron wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, wieku, płci oraz stanu fizjologicznego pacjenta. Po podaniu doustnym dawki 8 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 30 ng/ml i osiągane jest po 1,5 godziny (Tmax), z biodostępnością zależną od efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Podanie dożylne 4 mg skutkuje Cmax na poziomie 65 ng/ml po 5-minutowym wlewie, natomiast podanie domięśniowe i doodbytnicze daje odpowiednio Cmax 25 ng/ml (po 10 minutach) i 20-30 ng/ml (po 6 godzinach), z biodostępnością doodbytniczą wynoszącą 60%. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Okres półtrwania ondansetronu po podaniu doustnym, domięśniowym i dożylnym wynosi około 3 godziny, natomiast po podaniu doodbytniczym wydłuża się do około 6 godzin. U kobiet obserwuje się większe wchłanianie, mniejszy klirens i objętość dystrybucji w porównaniu do mężczyzn, jednak różnice te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
biodostępność, biodostępność doustna, całkowita ekspozycja, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, nudności i wymioty pooperacyjne, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność ekspozycji i odpowiedzi, Zofran
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taromentin 1000 mg + 200 mg

Taromentin, zawierający amoksycylinę i kwas klawulanowy, po dożylnym podaniu w dawkach 500 mg + 100 mg oraz 1000 mg + 200 mg osiąga wysokie maksymalne stężenia w surowicy (amoksycylina: 32,2 µg/mL i 105,4 µg/mL; kwas klawulanowy: 10,5 µg/mL i 28,5 µg/mL). Okres półtrwania wynosi około 1 godziny dla obu składników, a średni klirens całkowity to około 25 L/h. Amoksycylina wykazuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 18%, a kwas klawulanowy około 25%. Objętość dystrybucji amoksycyliny wynosi 0,3-0,4 L/kg, a kwasu klawulanowego około 0,2 L/kg. Oba składniki przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym do pęcherzyka żółciowego, tkanek jamy brzusznej, skóry, mięśni, płynu maziowego i ropy, jednak amoksycylina nie przenika efektywnie do płynu mózgowo-rdzeniowego. Zarówno amoksycylina, jak i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, bariera łożyskowa, dystrybucja leku, klirens leku, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, probenecid, przenikanie leku, retencja tkankowa, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Submena 100 mcg

Submena to lek zawierający mikronizowany cytrynian fentanylu, dostępny w tabletkach podjęzykowych o dawkach 100, 200, 400 i 800 μg. Fentanyl cechuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez błony śluzowe jamy ustnej, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 54%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wahają się od 0,2 do 1,3 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) jest zmienny i wynosi od 22,5 do 240 minut, co wskazuje na proporcjonalność farmakokinetyki do dawki. Fentanyl wiąże się w 80-85% z białkami osocza, głównie α1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 3-6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, w tym norfentanylu. Klirens osoczowy wynosi około 0,5 l/h/kg, a główny okres półtrwania eliminacji to około 7 godzin (zakres 3-12,5 h), z dłuższym okresem końcowym około 20 godzin (zakres 11,5-25 h).
alfa-1-glikoproteina, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biorównoważność, dystrybucja leku, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, fentanyl, klirens osoczowy, końcowy okres półtrwania, metabolizm fentanylu, metabolizm pierwszego przejścia, norfentanyl, objętość dystrybucji, półtrwanie eliminacji, proporcjonalność dawki, stężenie fentanylu w osoczu, tabletka podjęzykowa, właściwości lipofilne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 600 mg

Darunawir, inhibitor proteazy HIV-1, wykazuje skuteczność przeciwko szczepom HIV-1 i HIV-2, a jego farmakokinetyka jest modyfikowana przez kobicystat lub rytonawir, które zwiększają ekspozycję leku poprzez hamowanie izoenzymu CYP3A4. Po podaniu doustnym darunawir osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 2,5-4 godziny, z biodostępnością wzrastającą z 37% do około 82% w obecności 100 mg rytonawiru podawanego dwa razy na dobę. Rytonawir powoduje około 14-krotny wzrost ekspozycji na darunawir. Lek wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4. Okres półtrwania darunawiru wynosi około 15 godzin przy jednoczesnym stosowaniu z rytonawirem. U dzieci i młodzieży dawki dostosowane do masy ciała zapewniają farmakokinetykę porównywalną z dorosłymi. Wiek (18-75 lat) i płeć nie wpływają istotnie na farmakokinetykę, a umiarkowane zaburzenia czynności nerek nie wymagają modyfikacji dawkowania.
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, inhibitor proteazy HIV-1, izoenzym CYP3A, izolat HIV-1, klirens kreatyniny, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, metabolit darunawiru, mikrosomy wątrobowe, mutacje DRV-RAM, objętość dystrybucji, oksydacja, oporność na lek, parametr farmakokinetyczny, rytonawir, schemat przeciwretrowirusowy, skala Child-Pugh, wiremia HIV, wolna frakcja leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Menero MED 5 mg

Produkt leczniczy Menero MED zawierający 5 mg tadalafilu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została dokładnie określona, jednak farmakokinetyka leku nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie pokarmu ani porę dnia podania. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94%), co pozostaje niezmienne nawet przy zaburzeniach czynności nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens leku u osób zdrowych wynosi około 2,5 l/h, a okres półtrwania to 17,5 godziny, co umożliwia stosowanie leku w schemacie raz na dobę. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i mocz (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania.
AUC, białka osocza, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, proces metaboliczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tabletka powlekana, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 2,5 mg + 2,5 mg

Piramil Biso to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, których farmakokinetyka charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym: bisoprolol 85-90%, ramiprylat (aktywny metabolit ramiprylu) około 45%. Bisoprolol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml po 2 godzinach (Tmax), wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania 10-12 godzin, który ulega wydłużeniu do 18 godzin przy niewydolności nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiąga Tmax po 1 godzinie, a ramiprylat po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania ramiprylatu wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu przez karboksyloesterazy, a eliminacja odbywa się w 60% przez mocz i 40% przez kał. U pacjentów z niewydolnością nerek eliminacja ramiprylatu jest spowolniona, co wymaga dostosowania dawki.
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, faza eliminacji, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens bisoprololu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny
Leksykon substancji czynnych
Moksyfloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne

Moksyfloksacyna, fluorochinolon o szerokim spektrum działania, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~91%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach 50-800 mg. Po podaniu doustnym dawki 400 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3,1 mg/l w ciągu 0,5-4 godzin, a w stanie stacjonarnym Cmax wynosi 3,2 mg/l, z minimalnym stężeniem 0,6 mg/l między dawkami. Po podaniu dożylnym 400 mg infuzją trwającą godzinę, Cmax wynosi około 4,1 mg/l, a AUC około 39 mg·godz./l, co jest zgodne z wysoką biodostępnością. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vss ~2 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-42%). Penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w układzie oddechowym (np. makrofagi pęcherzykowe 56,7 mg/kg, płyn powlekający nabłonek dróg oddechowych 20,7 mg/l) oraz w zatokach i żeńskich narządach płciowych, co ma istotne znaczenie kliniczne w leczeniu zakażeń tych obszarów.
biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, glukuronid, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit M1, metabolizm wątrobowy, moksyfloksacyna, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, płyn śródmiąższowy, siarczan, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, zatoka sitowa, zatoka szczękowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toptelmi 80 mg

Telmisartan wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 50% i nieliniową zależnością między dawką a stężeniem w osoczu, szczególnie przy dawkach powyżej 40 mg, gdzie obserwuje się nieproporcjonalny wzrost Cmax i AUC. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, oraz dużą objętością dystrybucji (~500 l), co wskazuje na znaczną penetrację tkankową. Telmisartan jest metabolizowany przez sprzęganie z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów, a jego eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową z kałem, z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, a wydalanie z moczem jest minimalne (<1%).
albumina, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka telmisartanu, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększenie stężenia w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSuprid 400 mg

Amisulpryd, substancja czynna ApoSuprid, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z pierwszym maksymalnym stężeniem w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL) i drugim szczytem między 3 a 4 godziną (54±4 ng/mL) po dawce 50 mg. Biodostępność wynosi 48%, a posiłki bogate w węglowodany obniżają parametry farmakokinetyczne (AUC, Tmax, Cmax), podczas gdy tłuszcze nie wpływają istotnie na wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm amisulprydu jest ograniczony do dwóch nieaktywnych metabolitów (około 4% dawki), a okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 20 L/godz. (330 mL/min), co wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Hemodializa usuwa lek w minimalnym stopniu, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializoterapii.
absorpcja, amisulpryd, AUC, biodostępność, Cmax, dawkowanie amisulprydu, dializoterapia, hemodializa, interakcja lekowa, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Apiolin 100 mg

Przedawkowanie sertraliny stanowi poważny stan kliniczny, który może prowadzić do nasilenia typowych działań niepożądanych, obejmujących objawy neurologiczne (senność, drżenia, pobudzenie, zawroty głowy, rzadko śpiączka), gastroenterologiczne (nudności, wymioty, zaburzenia perystaltyki) oraz sercowo-naczyniowe (tachykardia, zaburzenia rytmu). Zgłaszano przypadki zgonów zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami lub alkoholem, co podkreśla konieczność intensywnego nadzoru medycznego. Margines bezpieczeństwa sertraliny jest zmienny i zależy od indywidualnych cech pacjenta oraz współistniejącej farmakoterapii.
agitacja, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa, drożność dróg oddechowych, drżenie, działanie niepożądane, EKG, hemoperfuzja, indukcja wymiotów, leczenie objawowe, manifestacja kliniczna, monitorowanie kardiologiczne, monoterapia, natychmiastowa interwencja, niepokój psychoruchowy, objawy gastroenterologiczne, objawy neurologiczne, objawy sercowo-naczyniowe, objętość dystrybucji, odtrutka, płukanie żołądka, przedawkowanie sertraliny, śpiączka, środek przeczyszczający, tachykardia, transfuzja wymienna, węgiel aktywowany, właściwości farmakokinetyczne, wymuszona diureza, zaburzenia perystaltyki, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, zgon
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helicid Forte 40 mg

Omeprazol w dawce 40 mg (Helicid Forte) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po pierwszej dawce i wzrostem do 60% przy kolejnych dawkach, co wynika z nasycenia metabolizmu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,3 l/kg). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19, co u osób wolno metabolizujących prowadzi do 5-10-krotnie wyższej wartości AUC i 3-5-krotnie wyższego maksymalnego stężenia leku, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. Okres półtrwania eliminacyjnego jest krótki (<1 godzina), a lek nie kumuluje się przy dawkowaniu dobowym; metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i częściowo z kałem.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, kapsułka dojelitowa, klirens ustrojowy, kumulacja leku, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, peletki dojelitowe, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, powinowactwo enzymatyczne, proces farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gemcitabine SUN 10 mg/ml

Farmakokinetyka gemcytabiny została oceniona u 353 pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca i rakiem trzustki, przy dawkach 500-2592 mg/m² podawanych we wlewach trwających 0,4-1,2 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 3,2-45,5 µg/ml, a po standardowej dawce 1000 mg/m²/30 min stężenie utrzymywało się powyżej 5 µg/ml przez 30 minut i powyżej 0,4 µg/ml przez kolejną godzinę. Objętość dystrybucji środkowego przedziału różni się płciowo: 12,4 l/m² u kobiet i 17,5 l/m² u mężczyzn, z dużą zmiennością (91,9%). Okres półtrwania gemcytabiny wynosi 42-94 minuty, zależnie od wieku i płci, a całkowita eliminacja następuje w ciągu 5-11 godzin. Klirens układowy waha się od 29,2 do 92,2 l/h/m², jest niższy u kobiet o około 25% i zmniejsza się z wiekiem. Wydalanie nerkowe niezmienionej gemcytabiny jest ograniczone (<10%), a metabolit dFdU, nieaktywny biologicznie, osiąga stężenia 28-52 µg/ml i jest wydalany niemal całkowicie z moczem.
2′-deoksy-2′, 2′-difluorourydyna, deaminaza cytydyny, gemcytabina, karboplatyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens układowy, metabolit dFdU, metabolizm wewnątrzkomórkowy, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, rak trzustki, stężenie w osoczu, trifosforan gemcytabiny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penlac 875 mg + 125 mg

Penlac to preparat zawierający amoksycylinę (875 mg) i kwas klawulanowy (125 mg), charakteryzujący się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą odpowiednio 11,64±2,78 µg/ml dla amoksycyliny i 2,18±0,99 µg/ml dla kwasu klawulanowego, osiągane w czasie Tmax około 1-1,5 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Oba składniki przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, jednak amoksycylina wykazuje ograniczone przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego, co jest istotne przy leczeniu zakażeń OUN. Metabolizm amoksycyliny obejmuje częściową konwersję do nieaktywnego kwasu penicylinowego, natomiast kwas klawulanowy ulega intensywnym przemianom i jest wydalany zarówno nerkowo, jak i pozanerkowo.
amoksycylina trójwodna, bariera łożyskowa, biodostępność, klirens całkowity, kumulacja amoksycyliny, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, potas klawulanianu, probenecyd, przewód pokarmowy, retencja tkankowa, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Invisipatch 10 mg/16 h

Produkt leczniczy Nicorette Invisipatch dostępny jest w formie systemu transdermalnego w trzech dawkach: 10 mg/16 h, 15 mg/16 h oraz 25 mg/16 h. Farmakokinetyka nikotyny wykazuje liniową zależność między dawką a stężeniem nikotyny w osoczu, z maksymalnym stężeniem (Cmax) odpowiednio około 10 ng/ml, 15,5 ng/ml i 26,5 ng/ml, osiąganym po około 9 godzinach od aplikacji (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi 2-3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<5%), co minimalizuje wpływ interakcji lekowych na farmakokinetykę. Okres półtrwania nikotyny to 2-3 godziny, a głównym narządem eliminacji jest wątroba (klirens około 70 l/h), z udziałem nerek i płuc. Metabolity, w tym kotynina o dłuższym okresie półtrwania (15-20 h) i wyższych stężeniach w osoczu, są mniej aktywne farmakologicznie i wydalane głównie przez nerki.
aplikacja plastra, hemodializa, klirens nikotyny, klirens osoczowy, kotynina, maksymalne stężenie nikotyny, marskość wątroby, metabolit nikotyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawek, skala Childa, stężenie nikotyny w osoczu, system transdermalny, terapia uzależnienia od nikotyny, trans-3′-hydroksykotynina, uzależnienie od nikotyny, warstwa nikotynowa, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor Cor 10 10 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wynika z niemal całkowitego wchłaniania (>90%) i niskiego efektu pierwszego przejścia wątrobowego (~10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%, co wskazuje na umiarkowane przenikanie do tkanek i obecność farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej. Eliminacja bisoprololu odbywa się dwutorowo: około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w formie niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka leku jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia przewidywanie stężeń i dostosowanie dawkowania.
biodostępność, biodostępność biologiczna, bisoprolol fumaran, Concor Cor, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, równowaga dynamiczna, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polkepral 250 mg

Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Polkepral, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawkowaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej (ok. 24% dawki), nie zależną od cytochromu P450, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin i klirensem całkowitym 0,96 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin między dializami, a dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, enzymatyczna hydroliza, filtracja kłębuszkowa, hydroksylaza epoksydowa, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm lewetyracetamu, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie lewetyracetamu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zabieg dializy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulpiryd Hasco 100 mg

Sulpiryd wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego, z dostępnością biologiczną na poziomie 27-34%, która ulega zmniejszeniu o około 30% w obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-6 godzinach od podania doustnego. Lek charakteryzuje się słabym wiązaniem z białkami osocza (<40%) oraz umiarkowaną objętością dystrybucji wynoszącą 1-2,7 L/kg masy ciała. Przenikanie sulpirydu przez barierę krew-mózg jest ograniczone, co ma znaczenie dla jego działania w ośrodkowym układzie nerwowym. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 8-9 godzin, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek wydłuża się do 20-26 godzin. Całkowity klirens u zdrowych osób wynosi około 7,5 L/godz.
absorpcja leku, bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie farmakologiczne, enzym wątrobowy, interakcja lekowa, klirens, lek psychotropowy, metabolizm leku, neuroleptyk, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, sulpiryd, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantin NeuroPharma 10 mg

Memantyna, substancja czynna preparatu Memantin NeuroPharma, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) w zakresie 3-8 godzin po podaniu doustnym. W stanie stacjonarnym, przy dawce 20 mg/dobę, stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 10 l/kg) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%). Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, co potwierdza efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony, z około 80% dawki pozostającej w postaci niezmienionej, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ponad 99% wydalane z moczem), z okresem półtrwania 60-100 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens nerkowy, mechanizm działania leku, memantyna znakowana izotopowo, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor N-metylo-D-asparaginowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant SUN 250 mg/5 ml

Fulvestrant SUN, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (dwie ampułko-strzykawki po 250 mg), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 25,1 ng/ml po 5 dniach oraz stabilną ekspozycją (AUC 475 ng·dni/ml) w pierwszym miesiącu terapii. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (3-5 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), głównie z lipoproteinami VLDL, LDL i HDL. Metabolizm fulwestrantu obejmuje przemiany do 17-ketonu, sulfonianów i glukuronianów, z udziałem CYP3A4 in vitro, jednak w metabolizmie in vivo dominują enzymy spoza cytochromu P-450. Eliminacja zachodzi głównie z kałem, z klirensem 11±1,7 ml/min/kg i długim okresem półtrwania około 50 dni, co jest efektem tzw. „flip-flop” farmakokinetyki. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych w zależności od wieku (33-89 lat), masy ciała (40-127 kg) czy rasy, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki w tych grupach.
AUC, Cmax, Cmin, CYP3A4, cytochrom P-450, dystrybucja fulwestrantu, efekt flip-flop, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, HDL, iniekcja domięśniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens fulwestrantu, LDL, metabolizm fulwestrantu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBP, stan stacjonarny, stężenie fulwestrantu, VLDL, wchłanianie fulwestrantu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 25 mg

Pregabalina charakteryzuje się stabilnym i przewidywalnym profilem farmakokinetycznym, z wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax około 1 godziny). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z minimalnym metabolizmem (około 98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki) i okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po dializie, podczas której stężenie leku spada o około 50%. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, dializoterapia, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens skorygowany, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna N-metylowa, pozorna objętość dystrybucji, przenikanie do mleka, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, stężenie osoczowe, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium Initio 7 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Co-Prestarium Initio zawiera peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka wykazuje charakterystyczne cechy wpływające na dawkowanie i monitorowanie terapii. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego okres półtrwania to około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Spożycie pokarmu zmniejsza przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego lek należy podawać rano, przed posiłkiem. Amlodypina charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (35-50 godzin), wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz biodostępnością 64-80%, a jej maksymalne stężenie osiągane jest po 6-12 godzinach. Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki (10% leku macierzystego i 60% metabolitów). Wpływ pokarmu na farmakokinetykę amlodypiny jest nieistotny.
biodostępność, dawkowanie dobowe, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry nerkowe, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne, stężenie potasu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kostarox 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Kostarox, wykazuje niemal całkowitą dostępność biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cₘₐₓ) wynoszącym 3,6 µg/ml osiąganym około 1 godziny po dawce 120 mg na czczo. Pole pod krzywą (AUC₀₋₂₄h) wynosi średnio 37,8 µg·h/ml. Farmakokinetyka etorykoksybu jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a posiłek bogatotłuszczowy zmniejsza Cₘₐₓ o 36% i wydłuża Tₘₐₓ o 2 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętością dystrybucji (~120 l), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg wynosi około 50 ml/min.
bariera krew-mózg, ciężkie zaburzenia wątroby, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, duszność, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, substancja czynna, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irinotecan Accord 20 mg/ml

Irynotekan, podawany dożylnie w dawce 350 mg/m², wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się znaczną zmiennością międzyosobniczą, szczególnie w przypadku aktywnego metabolitu SN-38. Po infuzji 30-minutowej osiąga średnie szczytowe stężenia 7,7 µg/ml dla irynotekanu i 56 ng/ml dla SN-38, z AUC odpowiednio 34 µg·godz./ml i 451 ng·godz./ml. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vss 157 l/m²) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (65% dla irynotekanu, 95% dla SN-38). Metabolizm obejmuje hydrolizę do SN-38, glukuronidację oraz przemiany oksydacyjne przez CYP3A, a eliminacja przebiega w modelu dwufazowym lub trójfazowym z klirensem 15 l/godz./m² i okresami półtrwania: 12 min, 2,5 h i 14,2 h dla irynotekanu oraz 13,8 h dla SN-38. U pacjentów z podwyższoną bilirubiną (1,5-3x ULN) klirens irynotekanu zmniejsza się o 40%, co wymaga redukcji dawki do 200 mg/m², aby uniknąć toksyczności.
białe krwinki, biegunka, bilirubina, chlorowodorek trójwodny, cytochrom P450, dezaktywacja metaboliczna, glukuronid SN-38, glukuronidacja, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, lek przeciwnowotworowy, leukopenia, neutrofil, neutropenia, objętość dystrybucji, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przemiana oksydacyjna, rak jelita grubego z przerzutami, SN-38, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, UGT1A1*28, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Ranbaxy 1 mg

Entekawir wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 0,1-1 mg, z szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane w 0,5-1,5 h) i biodostępnością co najmniej 70%. Stan równowagi dynamicznej uzyskuje się po 6-10 dniach stosowania raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. Cmax i Cmin w stanie równowagi dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Podanie leku z posiłkiem opóźnia wchłanianie o 1-1,5 h i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów nieleczonych analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (~13%) i nie jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 75% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, a klirens nerkowy (360-471 ml/min) wskazuje na udział filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania w fazie kumulacji to około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
analog nukleozydu, antygen HBeAg, białka osocza, biodostępność leku, biorównoważność tabletek, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, ekspozycja na lek, entekawir, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit utleniony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacja pediatryczna, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan równowagi dynamicznej, takrolimus, wydzielanie kanalikowe, wyrównana czynność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calipra 20 mg

Atorwastatyna, substancja czynna Calipra, jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 12%, ograniczona efektem pierwszego przejścia w wątrobie i śluzówce przewodu pokarmowego, natomiast dostępność układowa aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA to około 30%, co uwzględnia aktywne metabolity. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji ~381 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej enzym. Okres półtrwania atorwastatyny w osoczu wynosi około 14 godzin, natomiast okres działania hamującego reduktazę HMG-CoA jest dłuższy i wynosi 20-30 godzin, co wynika z obecności czynnych metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie do żółci po metabolizmie wątrobowym, bez istotnego udziału nerek.
atorwastatyna, beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, biodostępność, cholesterol LDL, cytochrom P450 3A4, efekt hipolipemizujący, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens przedukładowy, klirens żółciowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, poalkoholowa choroba wątroby, pochodne hydroksylowe, polimorfizm genetyczny SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skala Tannera, skalowanie allometryczne, statyna, transporter OATP1B1
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Icy White Gum 4 mg

Farmakokinetyka nikotyny z gumy leczniczej Nicorette Icy White Gum charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej, z wykrywalnymi stężeniami we krwi już po 5-7 minutach od rozpoczęcia żucia oraz osiąganiem maksymalnego stężenia po 5-10 minutach od zakończenia żucia. Z gumy 4 mg uwalnia się około 3,4 mg nikotyny, jednak stężenia we krwi są niższe i bardziej stabilne niż podczas palenia papierosów. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 2-3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<5%), co minimalizuje wpływ interakcji lekowych na farmakokinetykę. Okres półtrwania nikotyny wynosi 2-3 godziny, natomiast głównego metabolitu kotyniny 15-20 godzin, z klirensem osocza około 70 l/godz. Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, a jej metabolity, w tym kotynina i trans-3-hydroksykotynina, są wydalane z moczem w ilościach odpowiednio 15% i 45% dawki, przy czym 10-30% nikotyny jest wydalane w postaci niezmienionej, zależnie od pH moczu.
biodostępność nikotyny, błona śluzowa jamy ustnej, choroba wątroby, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, klirens nikotyny, klirens osoczowy, kotynina, marskość wątroby, metabolit nikotyny, niewydolność nerek, nikotyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, skala Childa, stężenie nikotyny we krwi, substancja czynna, trans-3′-hydroksykotynina, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theraflu MAX GRIP 1000 mg + 10 mg + 70 mg

Theraflu MAX GRIP zawiera paracetamol (1000 mg), fenylefryny chlorowodorek (10 mg) oraz kwas askorbowy (70 mg), z odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany, osiągając Cmax w 10-60 minut, z objętością dystrybucji około 0,9 l/kg i okresem półtrwania 1-3 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z wydalaniem nerkowym. Fenylefryna wykazuje nieregularne wchłanianie, Cmax osiąga w 45 minut do 2 godzin, biodostępność wynosi około 38%, a okres półtrwania 2-3 godziny. Metabolizm obejmuje sprzęganie z siarczanami i deaminację oksydacyjną przez MAO, z wydalaniem głównie w postaci sprzężonej. Kwas askorbowy jest szybko wchłaniany, dystrybuowany równomiernie, wiąże się w 25% z białkami osocza, a jego nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
askorbinian-2-siarczan, biodostępność, deaminacja oksydacyjna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, fenylefryna chlorowodorek, inhibitory MAO, kwas askorbowy, kwas szczawiowy, metabolizm wątrobowy, monoaminooksydaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, profil działania leku, sprzężenie z glukuronidami, sprzężenie z siarczanami, sprzężenie z siarczanem, stężenie w osoczu, utlenianie, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby