objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan Reddy 160 mg

Walsartan, podawany doustnie w formie tabletek (dawki 40-320 mg) lub roztworu, charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną wynoszącą 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie pokarmu obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 17 l) oraz silne wiązanie z białkami osocza (94-97%, głównie albuminami). Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki), a główny hydroksymetabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (83% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% w moczu), głównie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z kinetyką wielofazową (t½α <1 h, t½ß około 9 h).
albumina, białka osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, droga żółciowa, dystrybucja do tkanek, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroksymetabolit, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą AUC, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu, walsartan, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina walsartanu
Leksykon substancji czynnych
Bobrek trójlistkowy – Właściwości farmakokinetyczne

Bobrek trójlistkowy (Menyanthes trifoliata L.) jest składnikiem tradycyjnych preparatów ziołowych, takich jak Krople Żołądkowe, Krople Żołądkowe Forte, Krople Żołądkowe T oraz Nalewka Gorzka, w których występuje głównie w formie liścia (Menyanthidis folium) ekstrahowanego etanolem 70% w stosunku surowiec:produkt około 1:4-5. Pomimo szerokiego zastosowania, nie dysponujemy szczegółowymi danymi farmakokinetycznymi dotyczącymi substancji aktywnych bobrka trójlistkowego, co wynika z jego złożonego składu chemicznego (irydoidy, flawonoidy, związki goryczkowe), obecności w mieszankach ziołowych oraz tradycyjnego charakteru rejestracji tych preparatów jako produktów leczniczych roślinnych, dla których nie wymaga się szczegółowych badań farmakokinetycznych. Brak danych farmakokinetycznych implikuje istotne wyzwania kliniczne, takie jak trudności w przewidywaniu interakcji lekowych, ograniczona możliwość precyzyjnego dostosowania dawkowania oraz niepewność co do eliminacji substancji czynnych, co jest szczególnie istotne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W związku z rosnącym zainteresowaniem preparatami roślinnymi i podnoszeniem standardów ich stosowania, przyszłe badania mogą dostarczyć niezbędnych informacji o biodostępności, metabolizmie i farmakokinetyce głównych związków bobrka trójlistkowego. Aktualnie jednak, jak potwierdzają charakterystyki wymienionych produktów leczniczych, takie dane nie są dostępne.
biodostępność, bobrek trójlistkowy, ekstrahent, etanol, interakcje lekowe, krople żołądkowe, liść bobrka, metabolizm substancji, mieszanka ziołowa, nalewka gorzka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat ziołowy, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związki goryczkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan FAST 15 mg/1,5 ml

Meloksykam, podawany domięśniowo w dawce 15 mg (Opokan FAST), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z biodostępnością bliską 100% w porównaniu z podaniem doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,6–1,8 µg/ml, osiągane w czasie 1–6 godzin (Tmax). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminami) oraz małą objętość dystrybucji około 11 litrów po podaniu domięśniowym lub dożylnym, która wzrasta do około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym w dawkach 7,5–15 mg. Meloksykam przenika do mazi stawowej, osiągając stężenie około połowy stężenia osoczowego, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych i nie wymaga korekty dawki przy zmianie drogi podania.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność substancji czynnej, biodostępność względna, biotransformacja, Cmax, CYP 2C9, CYP 3A4, dawka terapeutyczna, działanie przeciwzapalne, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, izoenzym, klirens leku, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peroksydaza, podanie domięśniowe, pole pod krzywą stężenia leku, roztwór do wstrzykiwań, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie leku z białkami, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aliflusin 500 mg + 200 mg + 4 mg

Aliflusin to preparat zawierający 500 mg paracetamolu, 200 mg kwasu askorbinowego oraz 4 mg chlorofenaminy maleinianu, zróżnicowany pod względem farmakokinetyki poszczególnych składników. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90%) i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez cytochrom P450, co może prowadzić do powstania toksycznego metabolitu N-acetylobenzochinonoiminy. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24h), głównie w postaci sprzężonych metabolitów. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) obserwuje się opóźnione wydalanie. Chlorofenamina osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, wykazuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 69-72%, a jej okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych pochodnych, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (50% dawki w ciągu 12h) w postaci metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, chlorofenamina, cytochrom P450, glukuronid, klirens kreatyniny, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas monodehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, N-acetylobenzochinonoimina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, próg nerkowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, szlak metaboliczny, układ oksydoredukcyjny, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cholinex 150 mg

Produkt leczniczy Cholinex, zawierający 150 mg choliny salicylanu w postaci pastylek twardych, charakteryzuje się nie do końca poznanymi właściwościami farmakokinetycznymi, głównie ze względu na specyficzną formę podania. Proces wchłaniania nie jest w pełni określony, a dystrybucja substancji czynnej pomiędzy wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej a przewód pokarmowy pozostaje nieustalona. Po wchłonięciu pochodne kwasu salicylowego wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 70-90%, a objętość dystrybucji waha się od 0,1 do 0,35 l/kg masy ciała, zależnie od stężenia salicylanów we krwi.
białko osocza, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylan, klirens całkowity, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pastylka twarda, pH moczu, pochodna kwasu salicylowego, proces metaboliczny, stężenie salicylanów, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciprex 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od spożycia pokarmu, z Tmax około 4 godzin i bezwzględną biodostępnością około 80%. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 (kluczowy), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (do 5%). Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy 0,6 l/min. Lek i metabolity są wydalane drogą wątrobową i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany po około tygodniu stosowania; przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, eliminacja leku, escytalopram, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol 0,5% Polpharma 5 mg/ml

Metronidazol w postaci roztworu do wstrzykiwań i infuzji (5 mg/ml) charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, która wpływa na jego skuteczność terapeutyczną. Po dożylnym podaniu dawki początkowej 15 mg/kg mc. i dawkach podtrzymujących 7,5 mg/kg mc. co 6 godzin, osiąga się stężenia w stanie stacjonarnym: maksymalne 26 μg/ml oraz minimalne 18 μg/ml. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek (kości, erytrocyty) oraz płynów ustrojowych (żółć, ślina, płyn opłucnowy, otrzewnowy), a także przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 43% stężenia w surowicy w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Objętość dystrybucji wynosi 1,1±0,4 l/kg mc., a wiązanie z białkami osocza jest niskie (10%). Metronidazol przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera łożyskowa, biotransformacja, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpierwotniakowe, glukuronidacja, hydroksylacja, hydroksymetronidazol, klirens, metabolizm wątrobowy, metronidazol, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, ropień mózgu, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami, wlew kroplowy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proxacin 250 250 mg

Cyprofloksacyna, składnik aktywny Proxacin, charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1-2 godzinach. Dawki od 100 do 750 mg generują Cmax w zakresie 0,56-3,7 mg/l, a dostępność biologiczna wynosi około 70-80%. Parametry farmakokinetyczne są porównywalne przy podaniu doustnym 500 mg co 12 godzin i dożylnym 400 mg co 12 godzin (AUC podobne). Cyprofloksacyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (20-30%) i dużą objętość dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia wysoką penetrację do tkanek, takich jak płuca, zatoki, układ moczowo-płciowy oraz zmiany zapalne, gdzie stężenia leku przekraczają poziomy osoczowe. Metabolizowana jest do czterech głównych metabolitów (M1-M4), które wykazują słabszą aktywność przeciwbakteryjną, a lek umiarkowanie hamuje izoenzymy CYP1A2, co może wpływać na interakcje lekowe.
AUC, całkowity klirens, cytochrom P450, deetylenocyprofloksacyna, dostępność biologiczna, działanie przeciwbakteryjne, endometrium, farmakokinetyka pediatryczna, formylocyprofloksacyna, gruczoł krokowy, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, makrofag pęcherzykowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, penetracja tkankowa, płyn nabłonkowy, podanie dożylne, posocznica, proces metaboliczny, Proxacin, przesączanie kłębuszkowe, stężenie cyprofloksacyny, stężenie w osoczu, sulfocyprofloksacyna, układ moczowo-płciowy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie jelitowe, zaburzenie czynności nerek, zmiana zapalna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Freshmint Gum 2 mg

Farmakokinetyka nikotyny z gumy do żucia Nicorette FreshMint charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej, z wykrywalnymi stężeniami we krwi już po 5-7 minutach od rozpoczęcia żucia i maksymalnym stężeniem osiąganym po 5-10 minutach od zakończenia. Ilość uwolnionej nikotyny zależy od intensywności i czasu żucia, przy czym z gumy zawierającej 2 mg nikotyny uwalnia się około 1,4 mg substancji czynnej. Biodostępność nikotyny połkniętej jest obniżona z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Objętość dystrybucji wynosi 2-3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<5%), co minimalizuje wpływ interakcji lekowych na farmakokinetykę nikotyny.
absorpcja, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nikotyny, hemodializa, klirens osoczowy, kotynina, marskość wątroby, metabolizm nikotyny, niewydolność nerek, nikotyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, trans-3′-hydroksykotynina, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Furosemidum Polpharma 10 mg/ml

Furosemid, diuretyk pętlowy dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań (10 mg/ml), charakteryzuje się szybkim początkiem działania po podaniu dożylnym (efekt moczopędny już po 5 minutach) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 1-1,5 godziny u zdrowych dorosłych. Maksimum działania obserwuje się między 20 a 60 minutą po podaniu dożylnym, natomiast po podaniu domięśniowym Cmax osiągane jest po około 30 minutach. Furosemid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji Vd = 0,15 l/kg. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm wątrobowy jest niewielki, a głównym metabolitem jest kwas 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowy. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (filtracja kłębkowa i sekrecja cewkowa) z klirensem 1,5-3 ml/min/kg, a około 50% dawki podanej doustnie wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin, z przewagą wydalania w pierwszych 4 godzinach. Hemodializa nie usuwa furosemidu z osocza.
albumina, bariera łożyskowa, diuretyk pętlowy, działanie moczopędne, efekt diuretyczny, filtracja kłębkowa, funkcja nerek, furosemid, Furosemidum Polpharma, hemodializa, kanalik nerkowy, klirens furosemidu, kwas 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrochlorothiazide Aurovitas 25 mg

Hydrochlorotiazyd, substancja czynna preparatu Hydrochlorothiazide Aurovitas, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax około 2 godzin oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70%. Wzrost AUC jest liniowy i proporcjonalny do dawki w zakresie terapeutycznym (12,5 mg i 25 mg). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-70%) oraz pozorną objętość dystrybucji 4-8 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację tkankową. Hydrochlorotiazyd kumuluje się w erytrocytach, gdzie stężenie po 10 godzinach jest trzykrotnie wyższe niż w osoczu. Okres półtrwania wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, wynosząc od 6 do 25 godzin, co ma istotne znaczenie przy indywidualizacji dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się wydłużenie okresu eliminacji i wzrost maksymalnego stężenia leku w osoczu.
benzenodisulfonamid, białko osocza, biotransformacja, dawka dobowa, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, erytrocyty, faza eliminacji, hydrochlorotiazyd, krzywa stężenie-czas, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, tabletka, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlopin 5 mg 5 mg

Amlodypina, substancja czynna leku Amlopin, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 64-80% i Tmax w zakresie 6-12 godzin, co wskazuje na powolną absorpcję. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~97,5%), co wpływa na jego farmakokinetykę i potencjalne interakcje. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% postaci macierzystej i 60% metabolitów). W populacji pediatrycznej (1-17 lat) klirens po podaniu doustnym (CL/F) wykazuje zmienność zależną od wieku i płci: u chłopców 6-12 lat wynosi 22,5 l/h, a u dziewcząt 16,4 l/h; u młodzieży 13-17 lat odpowiednio 27,4 l/h i 21,3 l/h. Dane dla dzieci poniżej 6 lat są ograniczone, a zmienność międzyosobnicza sugeruje potrzebę indywidualizacji dawkowania.
amlodypina, AUC, biodostępność, Cmax, dostępność biologiczna, klirens amlodypiny, klirens doustny, lek przeciwnadciśnieniowy, lipofilność, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność ekspozycji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methotrexat-Ebewe 5 mg

Metotreksat (Methotrexat-Ebewe) w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając średnie stężenie w surowicy 170 ng/ml dla dawki 5 mg. Przy podaniu domięśniowym lek wchłania się całkowicie, a maksymalne stężenie w surowicy pojawia się po 30-60 minutach. Objętość dystrybucji wynosi początkowo około 0,18 l/kg, wzrastając do 0,4-0,8 l/kg w stanie stacjonarnym. Metotreksat wiąże się z białkami w 50%, a jego transport komórkowy odbywa się przez aktywny mechanizm konkurujący z folinianami oraz bierną dyfuzję przy stężeniach powyżej 100 µmol/l. Lek kumuluje się w płynach wysiękowych, co może opóźniać eliminację, a jego przenikanie przez barierę krew-mózg jest ograniczone, wymagając podania dokanałowego dla osiągnięcia terapeutycznych stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym.
4-diamino-N-metylopterowy, 7-hydroksymetotreksat, bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, działanie cytotoksyczne, faza eliminacji, iniekcja domięśniowa, karbopeptydaza, kwas 2, łuszczyca, metotreksat, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyny wysiękowe, podanie dokanałowe, podanie pozajelitowe, poliglutamylacja, poliglutamylometotreksat, reduktaza dihydrofolianowa, reumatoidalne zapalenie stawów, stężenie w surowicy, syntetaza poliglutamylowa, transport komórkowy, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisocard 7,5 mg

Bisoprolol fumarat, substancja czynna Bisocard dostępnego w dawkach 1,25 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz umiarkowaną objętością dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, co wskazuje na znaczną frakcję wolną, potencjalnie wpływającą na jego farmakodynamiczne działanie i interakcje lekowe. Bisoprolol jest eliminowany w równym stopniu przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%), z całkowitym klirensem około 15 l/godz. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia dostosowanie dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek nie jest zwykle konieczna modyfikacja dawki, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca współistniejącą z dysfunkcją tych narządów.
białka osocza krwi, biodostępność, Bisocard, bisoprolol fumarant, dualny mechanizm eliminacji, działanie terapeutyczne, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie osoczowe, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie osoczowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisone Pharmis 100 mg

Hydrocortisone Pharmis w dawkach dożylnych od 5 do 40 mg wykazuje nieliniową farmakokinetykę u zdrowych mężczyzn (21-29 lat), co potwierdzają zmienne parametry takie jak AUC0-∞ (od 410 ± 80 do 2290 ± 260 ng·h/ml), klirens (od 209 ± 42 do 294 ± 34 ml/min/m), objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vdss) rosnąca od 20,7 ± 7,3 do 37,5 ± 5,8 litrów oraz okres półtrwania eliminacji (t1/2) wydłużający się z 1,3 ± 0,3 do 1,9 ± 0,1 godziny wraz ze wzrostem dawki. Maksymalne stężenia w surowicy osiągane są szybko, już po 10 minutach, z wartościami od 312 ng/ml (5 mg) do 1854 ng/ml (40 mg). Po podaniu domięśniowym hydrokortyzon również szybko się wchłania, zapewniając szybki początek działania. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu u kobiet karmiących.
6β-hydroksykortyzol, albumina, bariera krew-mózg, cytochrom P450, dehydrogenaza 11β-hydroksysteroidowa, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydrokortyzon, hydrokortyzon sodu bursztynian, kinetyka nieliniowa, klirens, narażenie farmakologiczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, transkortyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpanto 40 mg

Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz niewielką objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (utlenianie). Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (~80%), z głównym metabolitem demetylopantoprazolem o półtrwaniu około 1,5 godziny. U osób słabo metabolizujących CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) AUC pantoprazolu jest 6-krotnie wyższe, a Cmax wzrasta o 60%, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, podeszły wiek, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, słabo metabolizujący, sprzęganie z siarczanem, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenaxum 1 mg

Rylmenidyna, substancja czynna Tenaxum w dawce 1 mg, wykazuje całkowitą dostępność biologiczną (100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 3,5 ng/ml osiąganym po 1,5-2 godzinach (Tmax). Lek charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (<10%) oraz dużą objętością dystrybucji (5 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm rylmenidyny zachodzi głównie przez hydrolizę i utlenianie pierścienia oksazolinowego, a powstałe metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja leku odbywa się przede wszystkim przez nerki, z 65% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu, a okres półtrwania u dorosłych wynosi około 8 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dobach, a długotrwała terapia (>2 lata) nie powoduje kumulacji substancji czynnej.
biotransformacja leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dostępność biologiczna, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, profil farmakokinetyczny, receptory alfa-2 adrenergiczne, rylmenidyna, stan stacjonarny leku, stężenie leku w surowicy, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ticagrelor MSN 60 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z proporcjonalną ekspozycją do dawki do 1260 mg, osiągając medianę Tmax około 1,5 godziny dla substancji macierzystej i 2,5 godziny dla aktywnego metabolitu AR-C124910XX. Po pojedynczej dawce 90 mg na czczo Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/mL, a AUC 3451 ng*h/mL, z metabolitem stanowiącym 28% Cmax i 42% AUC. W stanie stacjonarnym dla dawek 60 mg i 90 mg mediana Cmax wynosi odpowiednio 391 ng/mL i 627 ng/mL, a AUC 3801 ng*h/mL i 6255 ng*h/mL. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax tikagreloru i metabolitu. Tikagrelor i jego metabolit są silnie wiązane z białkami osocza (>99%) i metabolizowane głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez metabolizm wątrobowy oraz wydalaniem z kałem (57,8%) i moczem (26,5%). Okres półtrwania tikagreloru to około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny.
agregacja płytek krwi, AUC, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, ostry zespół wieńcowy, szybkie wchłanianie, Tmax, zawał mięśnia sercowego, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Warfin 3 mg

Warfaryna, będąca racemiczną mieszaniną enancjomerów (S)- i (R)-warfaryny, wykazuje istotne różnice farmakodynamiczne, gdzie S-warfaryna jest 2-5 razy silniejsza przeciwzakrzepowo. Po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z objętością dystrybucji około 0,14 l/kg oraz wysokim (98-99%) wiązaniem z białkami osocza, co ma znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm warfaryny odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem różnych enzymów: (R)-warfaryna jest metabolizowana przez CYP1A2, CYP3A4 i reduktazę karbonylową, natomiast (S)-warfaryna niemal wyłącznie przez polimorficzny enzym CYP2C9, co implikuje znaczne zróżnicowanie międzyosobnicze w farmakokinetyce i efektach terapeutycznych. Okres półtrwania wynosi 37-89 godzin dla R-warfaryny i 21-43 godzin dla S-warfaryny, a do 90% dawki jest wydalane z moczem głównie jako metabolity. Po zakończeniu terapii normalizacja stężenia protrombiny trwa około 4-5 dni.
choroba współistniejąca, CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4, czynniki krzepnięcia, działanie przeciwzakrzepowe, efekt przeciwzakrzepowy, farmakodynamika, interakcja lekowa, klirens nerkowy, metabolizm warfaryny, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, modyfikacja dawkowania, nasilenie działania przeciwzakrzepowego, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, polifarmakoterapia, polimorfizm genetyczny, protrombina, reduktaza karbonylowa, ryzyko krwawienia, schemat dawkowania, synteza czynników krzepnięcia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, witamina K, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azacitidine EVER Pharma 25 mg/ml

Azacytydyna w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań (25 mg/ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/ml po 0,5 godziny przy dawce 75 mg/m². Biodostępność podskórna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 25-100 mg/m². Po dożylnym podaniu objętość dystrybucji wynosi 76 ± 26 L, a klirens systemowy 147 ± 47 L/h, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Metabolizm azacytydyny odbywa się głównie przez spontaniczną hydrolizę i deaminację katalizowaną przez deaminazę cytydynową, bez istotnego udziału izoenzymów cytochromu P450, UGT, SULT czy GST, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolizmu. Azacytydyna nie indukuje ani nie hamuje enzymów CYP w stężeniach klinicznych do 100 µM.
AUC, azacytydyna, biodostępność, cytochrom P450, czas półtrwania eliminacji, deaminacja, deaminaza cytydynowa, farmakokinetyka, frakcja S9 wątroby, hodowla hepatocytów, hydroliza spontaniczna, klirens systemowy, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametry ekspozycji, podanie podskórne, polimorfizm enzymatyczny, stężenie kliniczne, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Presartan H 100 mg + 25 mg

Presartan H zawiera losartan potasowy (100 mg) oraz hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka charakteryzuje się dobrym wchłanianiem losartanu z biodostępnością około 33% i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie, natomiast jego czynny metabolit osiąga szczyt po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a losartan cechuje się objętością dystrybucji 34 l. Losartan ulega efektowi pierwszego przejścia, przekształcając się w czynny metabolit oraz metabolity nieaktywne, podczas gdy hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest szybko wydalany przez nerki. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, jego metabolitu 6-9 godzin, a hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godziny. Klirens osoczowy losartanu i metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Po podaniu doustnym około 4% losartanu i 6% metabolitu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej, natomiast co najmniej 61% dawki hydrochlorotiazydu jest wydalane niezmienione w ciągu 24 godzin.
aktywność promieniotwórcza, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, mleko kobiece, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizibim 0,3 mg/ml

Bimatoprost, substancja czynna preparatu Vizibim (0,3 mg/ml), wykazuje dobrą przenikalność przez struktury oka, co umożliwia skuteczne działanie terapeutyczne przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Po miejscowym podaniu kropli do oczu stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu osiągane jest w ciągu 10 minut i wynosi około 0,08 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia leku w czasie 24 godzin (AUC0-24h) około 0,09 ng•h/ml. Lek charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 0,67 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (88%). Bimatoprost występuje w krwiobiegu głównie w postaci niezmienionej, podlega biotransformacji obejmującej oksydację, N-deetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (67% dawki wydalane z moczem) oraz w mniejszym stopniu z kałem (25%). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 45 minut, a całkowity klirens 1,5 l/h/kg, co wskazuje na szybką eliminację i niskie ryzyko kumulacji przy stosowaniu miejscowym.
AUC0-24h, bimatoprost, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja bimatoprostu, farmakokinetyka, klirens całkowity, krople do oczu, kumulacja leku, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametry farmakokinetyczne, podanie oczne, przesączanie kłębuszkowe, rogówka i twardówka, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku, Vizibim, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranisan 150 mg 150 mg

Ranitydyna, podawana doustnie w dawce 150 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu na poziomie 300-550 ng/ml w ciągu 1-3 godzin, z biodostępnością wynoszącą 50-60%. Charakterystyczne jest występowanie dwóch szczytów stężenia w fazie wchłaniania, co wynika z reabsorpcji leku w jelitach. Stężenie ranitydyny w osoczu rośnie proporcjonalnie do dawki do 300 mg. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (15%), ale dużą objętość dystrybucji (96-142 l), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Eliminacja przebiega według modelu dwuwykładniczego, z okresem półtrwania 2-3 godziny, co determinuje częstotliwość dawkowania w praktyce klinicznej.
biodostępność, eliminacja nerkowa, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, model dwuwykładniczy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, praktyka medyczna, profil farmakokinetyczny, profil metaboliczny, ranitydyna, ranitydyna znakowana izotopowo, reabsorpcja leku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doreta 75 mg + 650 mg

Doreta to preparat zawierający tramadol chlorowodorek (75 mg, odpowiadający 65,88 mg tramadolu) oraz paracetamol (650 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka obu składników różni się istotnie: tramadol, podawany w formie racemicznej, osiąga maksymalne stężenia w osoczu 64,3 ng/ml (+) i 55,5 ng/ml (-) po 1,8 godz., z okresem półtrwania odpowiednio 5,1 i 4,7 godz., natomiast paracetamol osiąga stężenie 4,2 µg/ml po 0,9 godz. i ma krótszy okres półtrwania około 2,5 godz. Obie substancje charakteryzują się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (tramadol 75% przy pojedynczej dawce, wzrastającej do 90% przy wielokrotnym podaniu; paracetamol niemal całkowicie wchłania się w jelicie cienkim). Wchłanianie i parametry farmakokinetyczne nie ulegają istotnym zmianom pod wpływem jedzenia, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
chlorowodorek tramadolu, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dostosowanie dawkowania, działanie przeciwbólowe, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metabolit M1, N-acetylobenzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry kinetyczne, postać racemiczna, powinowactwo do tkanek, przedawkowanie paracetamolu, przemiany metaboliczne, stężenie w osoczu, tramadol chlorowodorek, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w moczu, złożony produkt leczniczy, zredukowany glutation
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flavamed 30 mg

Ambroksol po podaniu doustnym wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Bezwzględna biodostępność ulega redukcji o około jedną trzecią wskutek efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (około 85%) oraz dużą objętością dystrybucji i powolną redystrybucją z tkanek do krwi. Ambroksol przenika przez barierę łożyskową, do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne w ciąży, laktacji oraz przy działaniu ośrodkowym. Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 7-12 godzin, natomiast okres półtrwania uwzględniający metabolity to około 22 godziny.
bariera łożyskowa, biodostępność, ciężka choroba wątroby, dializa, diureza wymuszona, efekt pierwszego przejścia, eliminacja pozaustrojowa, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronid kwasu dibromoantranilowego, klirens, kumulacja metabolitów, metabolizm ambroksolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fampridine Zentiva 10 mg

Famprydyna, podawana doustnie w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (10 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością względną wynoszącą 95% w porównaniu do roztworu wodnego. Forma o przedłużonym uwalnianiu opóźnia osiągnięcie i obniża wartość Cₘₐₓ, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania. Podanie leku z posiłkiem zmniejsza AUC₀₋∞ o 2-7%, a Cₘₐₓ zwiększa o 15-23%, co ze względu na związek między stężeniem maksymalnym a działaniami niepożądanymi, rekomenduje przyjmowanie famprydyny na czczo. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (3-7%), objętość dystrybucji około 2,6 l/kg oraz dobrą penetrację do OUN, co jest kluczowe dla jego mechanizmu działania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2E1 do nieaktywnych metabolitów, a farmakokinetyka jest liniowa z okresem półtrwania około 6 godzin.
akumulacja leku, bariera krew-mózg, biodostępność względna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450 2E1, dostępność biologiczna, dysfunkcja nerek, famprydyna, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hepatocyty, izoenzym CYP1A2, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter OCT2, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibandronic Acid Aurovitas 150 mg

Kwas ibandronowy, stosowany w dawce 150 mg w postaci tabletek powlekanych (Ibandronic Acid Aurovitas), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym typowym dla bisfosfonianów. Po podaniu doustnym na czczo biodostępność wynosi około 0,6%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0-2 godzin (mediana 1 godzina). Wchłanianie jest znacznie obniżone przy jednoczesnym spożyciu posiłków lub napojów innych niż woda, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo, co najmniej 60 minut przed posiłkiem. Kwas ibandronowy wiąże się w 85-87% z białkami osocza, a 40-50% dawki dociera do tkanki kostnej, gdzie wywiera swoje działanie farmakologiczne. Pozorna objętość dystrybucji wynosi co najmniej 90 l, a pozorny okres półtrwania mieści się w szerokim zakresie 10-72 godzin, z prawdopodobnie dłuższym rzeczywistym okresem eliminacji. Całkowity klirens leku wynosi średnio 84-160 ml/min, z klirensem nerkowym około 60 ml/min u zdrowych kobiet po menopauzie, co stanowi 50-60% klirensu całkowitego.
biodostępność, bisfosfonian, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, gęstość mineralna kości, górny odcinek przewodu pokarmowego, hemodializa, izoenzym P-450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas ibandronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Reddy 30 mg

Cynakalcet, podawany doustnie w dawkach 30-90 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-6 godzinach oraz biodostępnością 20-25% na czczo, która wzrasta o 50-80% przy podaniu z posiłkiem niezależnie od zawartości tłuszczu. Wchłanianie ulega wysyceniu powyżej dawki 200 mg. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1000 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%). Farmakokinetyka jest dwufazowa z początkowym okresem półtrwania około 6 godzin i końcowym 30-40 godzin, a stan równowagi osiągany jest w ciągu 7 dni z minimalną kumulacją. Cynakalcet jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP1A2, a jego metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Jest silnym inhibitorem CYP2D6, ale nie indukuje enzymów CYP1A2, CYP2C19 i CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (15%). AUC i Cmax rosną liniowo w zakresie dawek 30-180 mg. Po podaniu obserwuje się szybki spadek PTH, osiągający minimum po 2-6 godzinach, z powrotem do poziomu wyjściowego po około 12 godzinach i stabilizacją do końca dobowego okresu dawkowania.
AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, cynakalcet, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, czerwone krwinki, dializa otrzewnowa, dystrybucja, eliminacja leku, hemodializa, inhibitor CYP2D6, klirens, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parathormon, schyłkowa choroba nerek, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie
Leksykon substancji czynnych
Tojad – Właściwości farmakokinetyczne

W preparacie homeopatycznym Sedatif PC, zawierającym Aconitum napellus (tojad) w rozcieńczeniu 6CH, co odpowiada dawce 0,05 mg substancji czynnej na tabletkę, brak jest danych dotyczących farmakokinetyki. Nie określono parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie tojadu, co jest charakterystyczne dla leków homeopatycznych o wysokich rozcieńczeniach. Podobna sytuacja dotyczy pozostałych składników preparatu (Belladonna 6CH, Calendula officinalis 6CH, Chelidonium majus 6CH, Abrus precatorius 6CH, Viburnum opulus 6CH), dla których również nie udokumentowano właściwości farmakokinetycznych w kontekście ich stosowania w formie 6CH.
Belladonna, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, farmakokinetyka, glistnik jaskółcze ziele, interakcja lekowa, kalina koralowa, klirens, mechanizm farmakokinetyczny, nagietek lekarski, objętość dystrybucji, okres półtrwania, potencja homeopatyczna, produkt homeopatyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, stężenie substancji czynnej, substancja homeopatyczna, tojad, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Triamcynolon – Właściwości farmakokinetyczne

Triamcynolon, będący kortykosteroidem, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu doustnym (np. tabletki Polcortolon) początek działania następuje po 1-2 godzinach, a efekt utrzymuje się przez 6-8 godzin, z całkowitym czasem działania około 2,25 dnia. Pokarm opóźnia wchłanianie w początkowej fazie, nie wpływając na całkowitą biodostępność. Triamcynolon wiąże się z białkami osocza w 40%, z różnym powinowactwem do globulin i albumin, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,6-2 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez nerki, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w osoczu wynosi 2-5 godzin, natomiast w tkankach 18-36 godzin. Substancja przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
albumina, aplikacja miejscowa, bariera łożyskowa, bariera naskórkowa, białko osocza, biodostępność, ekonazolu azotan, globulina, kortykosteroid, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, opatrunek zamknięty, Pevisone, podłoże preparatu, Polcortolon, Polcortolon TC, preparat miejscowy, tetracykliny chlorowodorek, triamcynolonu acetonid, wchłanianie przezskórne, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenylephrine Unimedic 0,05 mg/ml

Fenylefryna, substancja czynna preparatu Phenylephrine Unimedic dostępnego w stężeniach 0,05 mg/ml i 0,1 mg/ml jako roztwór do wstrzykiwań, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą krótki czas działania około 20 minut po podaniu dożylnym. Objętość dystrybucji wynosi 340 litrów, co wskazuje na szerokie przenikanie do tkanek pozanaczyniowych. Substancja ulega biotransformacji do m-hydroksy kwasu migdałowego oraz sprzężonych fenoli, które są następnie eliminowane głównie przez nerki. Brak jest danych dotyczących stopnia wiązania fenylefryny z białkami osocza, co ogranicza pełne zrozumienie farmakokinetyki leku.
biotransformacja, dane farmakokinetyczne, dawkowanie leku, efekt terapeutyczny, fenylefryna, łożysko naczyniowe, m-hydroksy kwas migdałowy, metabolit, objętość dystrybucji, osmolalność, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, sprzężone fenole, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Właściwości farmakokinetyczne

Amsakryna, substancja aktywna preparatu Amsidyl (75 mg/1,5 ml), po dożylnym podaniu w dawce 90 mg/m² osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 4,8 µg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz dużą objętością dystrybucji (70-110 l/m²), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolizm amsakryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega utlenianiu do aktywnego metabolitu diiminochinonu, który następnie sprzęga się z glutationem (GSH) w pozycjach C-5′ i C-6′ pierścienia anilinowego. Eliminacja leku przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 6-9 godzin i całkowitym klirensem osoczowym 200-300 ml/min/m². Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (metabolity 5′- i 6′-GSH) oraz z moczem, gdzie około 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a w ciągu 72 godzin wykrywa się około 40% dawki w moczu (niezmieniona substancja i metabolity).
amsakryna, Amsidyl, biotransformacja w wątrobie, diiminochinon, dysfunkcja wątroby, infuzja dożylna, klirens osoczowy, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z glutationem, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Właściwości farmakokinetyczne

Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, jednak w okresie pooperacyjnym czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i samego zabiegu. Pokarm nie zmienia biodostępności, ale opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 L i jest wydalany głównie z moczem (85%) w postaci niezmienionej, z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu nawet do 27,2 godzin przy CrCL < 30 mL/min.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja na dabigatran, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, prolek, przepływ dializatu, przepływ krwi, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wiązanie z białkami osocza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urimper 2 mg

Tolterodyna w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 4 godzinach (zakres 2-6 godzin). Okres półtrwania wynosi około 6 godzin u pacjentów z nasilonym metabolizmem oraz około 10 godzin u osób ze słabym metabolizmem (deficyt CYP2D6). Biodostępność leku wynosi 17% u intensywnie metabolizujących i 65% u słabo metabolizujących, co wynika z polimorfizmu enzymu CYP2D6. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orozomukoidem, z frakcją wolną odpowiednio 3,7% i 36%. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 4 dni, a spożycie posiłków nie wpływa na biodostępność, co ułatwia stosowanie leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, a lek jest wydalany głównie z moczem (77% dawki), głównie w postaci metabolitów karboksylowanych i dealkilowanych.
biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom CYP2D6, klirens inuliny, klirens tolterodyny, kwas 5′-karboksylowy, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, orozomukoid, pacjent intensywnie metabolizujący, pacjent słabo metabolizujący, parametry farmakokinetyczne, pochodna 5-hydroksymetylowa, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, tolterodyna o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tresuvi 5 mg/ml

Tresuvi, zawierający 5 mg/ml treprostynilu sodowego, wykazuje stabilny profil farmakokinetyczny z osiągnięciem stanu stacjonarnego w osoczu po 15-18 godzinach od rozpoczęcia podawania zarówno drogą podskórną, jak i dożylną. Stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do dawki w zakresie 2,5-125 ng/kg mc./min, a biorównoważność między tymi drogami podania została potwierdzona przy dawce 10 ng/kg mc./min. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu trwania wlewu i wynosi od 1,32-1,42 godziny po 6-godzinnym wlewie do 4,61 godziny po wlewach trwających ponad 72 godziny. Średnia objętość dystrybucji wynosi 1,11-1,22 l/kg, a klirens osoczowy 586,2-646,9 ml/kg mc./h, przy czym u pacjentów z BMI > 30 kg/m² obserwuje się obniżony klirens, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
CYP1A2, CYP2B, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, cytochrom P450, dobowe wahania stężeń, działanie hamujące, działanie indukujące, enzym CYP2C8, enzymy mikrosomalne wątrobowe, glukuronid treprostynilu, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A, klirens leku, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, otyłość, roztwór do infuzji, treprostynil sodowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linezolid Polpharma 600 mg

Linezolid, będący biologicznie czynnym (s)-linezolidem, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2 godzin. W stanie stacjonarnym, po dawce 600 mg dwa razy na dobę, Cmax wynosi 15,1 mg/l (IV) i 21,2 mg/l (p.o.), a Cmin odpowiednio 3,68 mg/l i 6,15 mg/l. Objętość dystrybucji wynosi około 40-50 litrów, a wiązanie z białkami osocza to około 31%. Linezolid wykazuje penetrację do różnych płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek stężenia do osocza 0,7:1,0) oraz płynu nabłonka wyściółkowego (4,5:1,0). Metabolizm zachodzi głównie przez utlenianie pierścienia morfolinowego, prowadząc do nieaktywnych metabolitów PNU-142586 (40% wydalania z moczem) i PNU-142300 (10%), z okresem półtrwania 5-7 godzin. Klirens pozanerkowy stanowi około 65% całkowitego klirensu, a farmakokinetyka wykazuje niewielką nieliniowość przy wyższych dawkach.
farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens pozanerkowy, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, metabolit linezolidu, młodzież, nabłonek wyściółkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noworodek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, zakażenie OUN, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 5 mg

Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem półtrwania biologicznego wynoszącym 3-10 minut oraz wysokim klirensem około 40 ml/min/kg u zdrowych dorosłych, co determinuje jego szybkie działanie i metabolizm przez niespecyficzne esterazy w osoczu i tkankach. Objętość dystrybucji wynosi średnio 100 ml/kg, a w stanie stacjonarnym 350 ml/kg. Zależność dawka-stężenie jest liniowa, z umiarkowanym (70%) wiązaniem do białek osocza. Metabolit – kwas karboksylowy – wykazuje minimalną aktywność farmakologiczną (1/4600 siły remifentanylu) i jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin u zdrowych osób. Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, a jego farmakokinetyka pozostaje stabilna u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, choć metabolit kumuluje się u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (do 100-krotnej kumulacji), nie wywołując jednak istotnych efektów klinicznych. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku zmniejsza się o 20%, co wymaga dostosowania dawkowania.
analgezja i sedacja, anuria, cholinesteraza osoczowa, działanie przeciwbólowe, efekt μ-opioidowy, esteraza, fale delta EEG, hemodializa, hipotermia, klirens leku, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm remifentanylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, ośrodek oddechowy, przenikanie przez łożysko, przeszczep wątroby, remifentanyl, transplantacja, wiązanie z białkami osocza, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol 25 mg

Zuklopentyksol, substancja czynna leku Clopixol, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą wygodne dawkowanie raz na dobę, z Tmax około 4 godzin i okresem półtrwania eliminacyjnego około 20 godzin. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi około 44%, a lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (około 20 l/kg mc.) oraz silne wiązanie z białkami osocza (98-99%), co może mieć znaczenie przy interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Polimorfizm genetyczny CYP2D6 wpływa na tempo metabolizmu, co może wymagać indywidualizacji dawki. Klirens układowy wynosi około 0,86 l/min, a wydalanie odbywa się głównie z kałem, z minimalnym udziałem nerek (około 0,1% dawki w niezmienionej postaci), co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek.
Clopixol, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, kinetyka liniowa, klirens układowy, koniugacja leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny CYP2D6, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, sulfoksydacja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bluefish 15 mg; 20 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaroxaban Bluefish (tabletki powlekane 15 mg i 20 mg), charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawek 15 mg i 20 mg jest zależna od przyjmowania pokarmu – biodostępność dawki 20 mg na czczo wynosi 66%, a przyjmowanie z posiłkiem zwiększa AUC o 39%, co uzasadnia konieczność podawania tych dawek z jedzeniem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a jego objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a lek jest wydalany zarówno przez nerki (w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, a u osób starszych wydłuża się do 11-13 godzin. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani rasami.
biodostępność doustna, cytochrom P450, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 30 mg

Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tabletek powlekanych, co umożliwia ich zamienność. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie dla czasu działania i potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością tego enzymu.
absorpcja leku, aktywność CYP2D6, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlafaxine Actavis 37,5 mg

Venlafaxine Actavis zawiera chlorowodorek wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Wenlafaksyna charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania (≥92%) po podaniu doustnym, jednak biodostępność całkowita wynosi 40-45% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Substancja czynna jest metabolizowana głównie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) przez izoenzym CYP2D6, a także do mniej aktywnego N-demetylowenlafaksyny przez CYP3A4. Okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5±2 godziny, a ODV 11±2 godziny. Po podaniu kapsułek o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV osiągane są odpowiednio po około 5,5 i 9 godzinach. Zarówno wenlafaksyna, jak i ODV wykazują kinetykę liniową w dawkach 75-450 mg/dobę, a ich wiązanie z białkami osocza jest niskie (27% i 30%). Klirens osoczowy wenlafaksyny wynosi 1,3±0,6 l/h/kg, a ODV 0,4±0,2 l/h/kg, a wydalanie następuje głównie przez nerki (87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej wenlafaksyny). Wiek i płeć nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku.
aktywny metabolit, biodostępność leku, chlorowodorek wenlafaksyny, enzym cytochromu P450, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clozapine Hasco 100 mg

Klozapina Hasco charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania po podaniu doustnym (90-95%) oraz umiarkowanym efektem pierwszego przejścia, co skutkuje bezwzględną biodostępnością na poziomie 50-60%. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są średnio po 2,1 godzinie (zakres 0,4-4,2 h) przy podawaniu dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg, a klozapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95%), co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP1A2 i CYP3A4, z udziałem CYP2C19 i CYP2D6, a jedynym aktywnym metabolitem jest demetylowana klozapina, o mniejszej sile i krótszym czasie działania niż związek macierzysty.
białko osocza, biodostępność, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klozapina, metabolit demetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torsemed 20 mg

Torasemid, substancja czynna leku Torsemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje bardzo silne wiązanie z białkami osocza (>99%), co ogranicza jego dystrybucję do kompartmentu naczyniowego (objętość dystrybucji 16 l). Metabolizm torasemidu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania trzech metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 zachowują około 10% aktywności moczopędnej związku macierzystego, natomiast M5 jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania torasemidu u osób zdrowych wynosi 3-4 godziny, a klirens całkowity to około 40 ml/min, z klirensem nerkowym na poziomie 10 ml/min. Wydalanie nerkowe obejmuje około 80% dawki, z rozkładem: torasemid niezmieniony 24%, M1 12%, M3 3%, M5 41%.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywność farmakologiczna, aktywność moczopędna, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność po podaniu doustnym, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, hemodializa, hemofiltracja, klirens całkowity, klirens leku, klirens nerkowy, kompartment naczyniowy, kumulacja substancji czynnej, metabolit hydroksylowany, metabolit torasemidu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, przemiana metaboliczna, stężenie w surowicy krwi, torasemid, Torsemed, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigecycline Viatris 50 mg

Tygecyklina podawana jest wyłącznie dożylnie, co zapewnia 100% dostępność biologiczną i eliminuje zmienność wchłaniania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 71-89% przy stężeniach 0,1-1,0 µg/ml. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 500-700 l (7-9 l/kg), wskazując na wysokie powinowactwo do tkanek, zwłaszcza szpiku kostnego, ślinianki, tarczycy, śledziony i nerek. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po dawce nasycającej 100 mg i dawkach podtrzymujących 50 mg co 12 godzin wynosi odpowiednio 866±233 ng/ml (30-min infuzja) i 634±97 ng/ml (60-min infuzja), a AUC0-12 h to 2349±850 ng•h/ml. Tygecyklina jest metabolizowana w ograniczonym stopniu (<20%), głównie wydalana z żółcią (59%) i moczem (33%) w postaci niezmienionej. Klirens całkowity wynosi 24 l/h, z klirensem nerkowym około 3,1 l/h. Okres półtrwania wynosi średnio 42 godziny, z dużą zmiennością indywidualną. Lek nie wpływa na enzymy cytochromu P-450 i nie jest inhibitorem glikoproteiny P, choć jest jej substratem, co może mieć znaczenie przy współpodawaniu inhibitorów lub induktorów P-gp.
bariera krew-mózg, cytochrom P-450, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, glukuronid, induktor glikoproteiny P, inhibitor glikoproteiny p, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit N-acetylowy, metabolit tygecykliny, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, substrat glikoproteiny P, szpik kostny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piramil 1,25 mg 1,25 mg

Ramipryl, będący prolekiem przekształcanym do aktywnego metabolitu ramiprylatu, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z grupy leków działających na układ renina-angiotensyna. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu przekształcenia angiotensyny I do angiotensyny II oraz rozkładu bradykininy, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Ramipryl wykazuje skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego, zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, bez wywoływania kompensacyjnej tachykardii. Działanie hipotensyjne pojawia się po 1-2 godzinach od podania, osiągając maksimum po 3-6 godzinach, a efekt utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W terapii przewlekłej pełne działanie rozwija się w ciągu 3-4 tygodni i utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania. Ramipryl jest również skuteczny w leczeniu niewydolności serca (klasy II-IV NYHA), poprawiając parametry hemodynamiczne i zmniejszając aktywację neuroendokrynną.
aldosteron, angiotensyna, aparat przykłębuszkowy, białkomocz, biodostępność, bradykinina, cholesterol HDL, cukrzyca, dipeptydylokarboksypeptydaza I, filtracja kłębuszkowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, objętość dystrybucji, opór naczyniowy obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, ramipryl, ramiprylat, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citronil 20 mg

Cytalopram, będący racematem, z aktywnym enancjomerem S, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 80% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (zakres 1-6 godzin). Objętość dystrybucji wynosi około 14 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza sięga 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów o słabszej i mniej selektywnej aktywności farmakologicznej, które nie mają istotnego wpływu na działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin (28-42 h), a klirens osoczowy 0,3-0,4 L/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85%), z wydalaniem nerkowym na poziomie 15%, w tym 12% dawki w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy znacznej zmienności międzyosobniczej stężeń, bez wyraźnej korelacji z efektywnością terapeutyczną czy działaniami niepożądanymi.
biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, N-tlenek cytalopramu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefazolin Phagecon 1 g

Cefazolina, cefalosporyna pierwszej generacji, wykazuje farmakokinetykę umożliwiającą podawanie zarówno dożylne, jak i domięśniowe. Po podaniu dożylnym dawki 1 g stężenia w surowicy szybko osiągają wartości 188,4 µg/ml po 5 minutach, spadając do 73,7 µg/ml po 1 godzinie i 16,5 µg/ml po 4 godzinach. Po podaniu domięśniowym dawki 500 mg stężenia utrzymują się na poziomie około 36 µg/ml przez 2 godziny, a następnie stopniowo maleją do 3,0 µg/ml po 8 godzinach; dawka 1 g domięśniowo daje proporcjonalnie wyższe stężenia (np. 63,8 µg/ml po 1 godzinie). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 100 minut, co determinuje częstotliwość dawkowania. Cefazolina charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (74-86%) oraz objętością dystrybucji około 11 l/1,73 m², co przekłada się na szeroką dystrybucję do tkanek, w tym do pęcherzyka żółciowego, wątroby, nerek, kości, płynu opłucnowego i maziowego, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone.
bariera łożyskowa, cefalosporyna pierwszej generacji, cefazolina sodowa, ciągła infuzja dożylna, drożność dróg żółciowych, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka cefazoliny, filtracja kłębuszkowa, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, obturacyjna choroba dróg żółciowych, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, podanie dożylne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami surowicy, wstrzyknięcie domięśniowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azculem 25 mg/ml

Azacytydyna, substancja czynna leku Azculem, podawana podskórnie w dawce 75 mg/m² wykazuje szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/ml po 0,5 godziny. Biodostępność podskórna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego. Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, są proporcjonalne do dawki w zakresie 25-100 mg/m². Średni okres półtrwania (t½) po podaniu podskórnym wynosi 41 ± 8 minut, a klirens układowy po podaniu dożylnym to 147 ± 47 l/h. Azacytydyna jest metabolizowana głównie przez deaminazę cytydynową i ulega samoistnej hydrolizie, bez udziału enzymów cytochromu P450, UGT, SULT czy GST, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 50-85% dawki w moczu, a kumulacja leku nie występuje przy podawaniu wielokrotnym.
azacytydyna, biodostępność bezwzględna, całkowita remisja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, deaminaza cytydyny, ekspozycja osoczowa, frakcja S9 wątroby, hodowla hepatocytów, hydroliza samoistna, izoenzym cytochromu P450, klirens, klirens układowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, maksymalne stężenie w osoczu, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, nawrót molekularny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ostra białaczka szpikowa, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm deaminazy cytydynowej, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zespół mielodysplastyczny, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bendamustine Glenmark 2,5 mg/ml

Bendamustyna chlorowodorek, podawana dożylnie w dawce 120 mg/m² (w 30-minutowym wlewie), charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania eliminacyjnego wynoszącym 28,2 minuty oraz centralną objętością dystrybucji około 19,3 l, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Lek wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych oraz stanu hipoalbuminemii. Metabolizm bendamustyny odbywa się głównie przez hydrolizę oraz wątrobowy szlak z udziałem CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, a także przez sprzęganie z glutationem. W badaniach in vitro bendamustyna nie wykazuje istotnego hamowania głównych izoenzymów CYP, co sugeruje niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie metabolizmu.
bendamustyna chlorowodorek, bilirubina w surowicy, biotransformacja, cytochrom P450 1A2, dawkowanie leku, dializoterapia, gamma-hydroksybendamustyna, hipoalbuminemia, hydroksybendamustyna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, koniugacja z glutationem, koniugat, N-demetylobendamustyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, roztwór do infuzji, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne w bolusie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin +pharma 25 mg

Sytagliptyna po podaniu doustnym w dawce 100 mg wykazuje szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 950 nM w 1-4 godziny (Tmax), a pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi średnio 8,52 mM•h. Biodostępność leku jest wysoka (~87%) i nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki bogatotłuszczowe. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~198 l) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z klirensem około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Hemodializa usuwa około 13,5% leku w ciągu 3-4 godzin. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani hamowania izoenzymów CYP, a także nie jest substratem dla transporterów OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD