metabolit linezolidu
Metabolit linezolidu to substancja powstająca w wyniku przemian biochemicznych antybiotyku linezolidu w organizmie. Linezolid jest przedstawicielem grupy oksazolidynonów, stosowanym w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, w tym szczepy oporne na inne antybiotyki.
Głównym metabolitem linezolidu jest pochodna kwasu aminoksyetanowego (PNU-142586), powstająca na drodze oksydacji pierścienia morfolinowego. Metabolit ten jest nieaktywny mikrobiologicznie, co oznacza, że nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego. Proces metabolizmu linezolidu zachodzi głównie na drodze utleniania, bez udziału enzymów cytochromu P450.
Monitorowanie stężenia metabolitów linezolidu może mieć znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z długotrwałą terapią, ze względu na możliwe działania niepożądane. Metabolity linezolidu są wydalane głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do ich kumulacji, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, takich jak mielosupresja czy neuropatia obwodowa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zyvoxid 2 mg/ml
Linezolid (Zyvoxid 2 mg/ml, roztwór do infuzji) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na linezolid lub substancje pomocnicze, w tym glukozę (4,57 g/100 ml, 13,7 g/300 ml) oraz sód (38 mg/100 ml, 114 mg/300 ml), co jest istotne u chorych z cukrzycą i nadciśnieniem tętniczym. Ze względu na mechanizm hamowania monoaminooksydazy (MAO), linezolid nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO typu A i B (fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina, moklobemid) ani w okresie do 2 tygodni po ich zakończeniu, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z nieleczonym nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, rakowiakiem, nadczynnością tarczycy, depresją dwubiegunową, zaburzeniami schizoafektywnymi oraz ostrymi stanami dezorientacji, wymagającymi ścisłej obserwacji i monitorowania ciśnienia tętniczego.
adrenalina, agonista receptorów serotoninowych, amina presyjna, buspiron, choroba Parkinsona, depresja dwubiegunowa, dobutamina, dopamina, fenelzyna, fenylopropanolamina, guz chromochłonny nadnerczy, hamowanie monoaminooksydazy, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, izokarboksazyd, lek dopaminergiczny, lek sympatykomimetyczny, metabolit linezolidu, moklobemid, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność krążenia, niewydolność serca, noradrenalina, petydyna, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna, rakowiak, selegilina, stan dezorientacji, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Linezolid Kabi 2 mg/ml
Linezolid Kabi (2 mg/ml, roztwór do infuzji) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na linezolid lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) typu A lub B, w tym w okresie 2 tygodni po ich odstawieniu, ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakodynamicznych. Preparat zawiera 13,7 g glukozy i 114 mg sodu na 300 ml roztworu, co należy uwzględnić przy ocenie pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi lub elektrolitowymi. Przeciwwskazania obejmują także stany kliniczne takie jak nieleczone nadciśnienie tętnicze, guz chromochłonny nadnerczy, rakowiak, nadczynność tarczycy, depresję w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, zaburzenia schizoafektywne oraz ostre stany dezorientacji, gdzie konieczne jest ścisłe monitorowanie ciśnienia tętniczego i stanu klinicznego pacjenta.
agonista receptora serotoninowego, buspiron, choroba afektywna dwubiegunowa, dobutamina, dopamina, epinefryna, guz chromochłonny, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kryzys nadciśnieniowy, lek dopaminergiczny, lek sympatykomimetyczny, lek wazopresyjny, metabolit linezolidu, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, niestabilne ciśnienie tętnicze, norepinefryna, ośrodkowy układ nerwowy, petydyna, rakowiak, stan dezorientacji, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ serotoninergiczny, zaburzenie czynności tarczycy, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie psychiczne, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Linezolid Eugia 2 mg/ml
Linezolid Eugia w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 2 mg/ml jest stosowany w leczeniu początkowym zakażeń bakteryjnych, takich jak szpitalne i pozaszpitalne zapalenie płuc oraz powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich, w dawce 600 mg dwa razy na dobę przez 10-14 dni. Możliwa jest zmiana na podanie doustne bez modyfikacji dawki ze względu na biodostępność około 100%. Maksymalny czas terapii wynosi 28 dni, a w przypadku bakteriemii nie ma potrzeby wydłużania leczenia ani zwiększania dawki. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania linezolidu u pacjentów poniżej 18 roku życia, co ogranicza jego zastosowanie w pediatrii.
bakteriemia, biodostępność linezolidu, ciężkość zakażenia, czas leczenia, dializa otrzewnowa, hemodializa, klirens kreatyniny, linezolid, metabolit linezolidu, niewydolność nerek, podanie dożylne, pozaszpitalne zapalenie płuc, roztwór do infuzji, roztwór izotoniczny, szpitalne zapalenie płuc, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Przedawkowanie – Linezolid Polpharma 600 mg
Przedawkowanie linezolidu, antybiotyku z grupy oksazolidynonów, stanowi poważny stan kliniczny bez znanego specyficznego antidotum, co wymaga wdrożenia leczenia objawowego i podtrzymującego. Zaleca się monitorowanie i wspomaganie funkcji układu oddechowego, krążenia oraz neurologicznych, a także utrzymanie prawidłowego przesączania kłębuszkowego poprzez odpowiednie nawodnienie i funkcję nerek. Hemodializa może być rozważona jako metoda eliminacji leku, usuwając około 30% dawki linezolidu podczas 3-godzinnej sesji, a także częściowo metabolity leku, co może zwiększyć skuteczność terapii. Brak jest natomiast danych potwierdzających skuteczność dializy otrzewnowej i hemoperfuzji w usuwaniu linezolidu.
antybiotyk oksazolidynonowy, ataksja, badanie toksykologiczne, dializa otrzewnowa, funkcja nerek, hemodializa, hemoperfuzja, linezolid, metabolit linezolidu, objaw neurologiczny, objaw toksyczności, parametr życiowy, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, układ oddechowy, zaburzenie koordynacji - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zyvoxid 2 mg/ml
Zyvoxid w postaci roztworu do infuzji zawierającego 2 mg/ml linezolidu jest wskazany do leczenia szpitalnego i pozaszpitalnego zapalenia płuc oraz powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich. Standardowa dawka wynosi 600 mg podawane dożylnie dwa razy na dobę, z infuzją trwającą od 30 do 120 minut. Czas leczenia wynosi zazwyczaj 10-14 dni, z maksymalnym okresem terapii do 28 dni, co wynika z braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania linezolidu przez dłuższy czas. W przypadku bakteriemii współistniejącej z zakażeniem nie jest konieczne zwiększanie dawki ani wydłużanie terapii. Ze względu na około 100% biodostępność po podaniu doustnym, możliwa jest zmiana drogi podawania na doustną bez modyfikacji dawki.
bakteriemia, biodostępność linezolidu, ciężka niewydolność nerek, dializa otrzewnowa, hemodializa, klirens kreatyniny, leczenie nerkozastępcze, linezolid, metabolit linezolidu, niewydolność wątroby, podanie dożylne, pozaszpitalne zapalenie płuc, roztwór do infuzji, szpitalne zapalenie płuc, tabletka powlekana, worek infuzyjny, zakażenie bakteryjne, zakażenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dilizolen 2 mg/ml
Dilizolen (linezolid) w stężeniu 2 mg/ml, dostępny jako roztwór do infuzji, może być stosowany zarówno jako początkowa forma terapii dożylnej, jak i w formie doustnej (tabletki powlekane, zawiesina). Ze względu na wysoką biodostępność doustną (~100%), przejście z podania dożylnego na doustne nie wymaga zmiany dawkowania. Standardowa dawka wynosi 600 mg dwa razy na dobę, a czas leczenia zależy od rodzaju zakażenia, jego lokalizacji i odpowiedzi klinicznej, zwykle wynosząc 10-14 dni, z maksymalnym okresem terapii do 28 dni. Wskazania obejmują szpitalne i pozaszpitalne zapalenie płuc oraz powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich. Infuzja dożylna powinna trwać od 30 do 120 minut. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
bakteriemia, biodostępność linezolidu, CADO, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, ciężka niewydolność nerek, czynność nerek, droga dożylna, hemodializa, infuzja, izotoniczny roztwór, klirens kreatyniny, leczenie nerkozastępcze, metabolit linezolidu, niewydolność wątroby, powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich, pozaszpitalne zapalenie płuc, roztwór do infuzji, sesja dializacyjna, szpitalne zapalenie płuc, tabletka powlekana, terapia doustna, worek infuzyjny, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zyvoxid 2 mg/ml
Przedawkowanie linezolidu, pomimo braku szczegółowo opisanych przypadków klinicznych, stanowi poważne zagrożenie, wymagające intensywnego monitorowania i leczenia podtrzymującego. Kluczowym elementem terapii jest utrzymanie prawidłowego przesączania kłębuszkowego oraz eliminacja leku, głównie za pomocą hemodializy, która w trakcie 3-godzinnej sesji usuwa około 30% dawki linezolidu wraz z jego metabolitami. Brak specyficznego antidotum oraz ograniczone dane dotyczące skuteczności dializy otrzewnowej i hemoperfuzji utrudniają postępowanie terapeutyczne, zwłaszcza w sytuacjach braku dostępu do hemodializy. Preparat Zyvoxid w roztworze do infuzji zawiera 2 mg/ml linezolidu, co przekłada się na 200 mg w 100 ml i 600 mg w 300 ml, a także glukozę (4,57 g/100 ml lub 13,7 g/300 ml) i sód (38 mg/100 ml lub 114 mg/300 ml), które mogą wpływać na stan pacjenta, szczególnie przy współistniejących zaburzeniach metabolicznych lub kardiologicznych.
antidotum, ataksja, choroby układu sercowo-naczyniowego, dializa otrzewnowa, glukoza, hemodializa, hemoperfuzja, linezolid, margines bezpieczeństwa, metabolit linezolidu, niezborność ruchów, podrażnienie układu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do infuzji, skurcz mięśni, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia równowagi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zyvoxid 600 mg
Linezolid w dawce 600 mg podawany jest dwukrotnie na dobę, zarówno w formie dożylnej, jak i doustnej, z biodostępnością około 100%, co umożliwia bezpieczną zamianę drogi podawania bez konieczności modyfikacji dawki. Czas leczenia zależy od rodzaju zakażenia, lokalizacji i odpowiedzi klinicznej, z maksymalnym okresem terapii do 28 dni. Standardowe wskazania obejmują szpitalne i pozaszpitalne zapalenie płuc oraz powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich, z zalecanym czasem leczenia 10-14 dni, przy czym w przypadku pozaszpitalnych zakażeń i powikłań czas ten może być dostosowany do przebiegu klinicznego. Nie zaleca się stosowania linezolidu u pacjentów poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
bakteriemia, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, ciężka niewydolność nerek, dostępność biologiczna, hemodializa, klirens kreatyniny, leczenie nerkozastępcze, linezolid, metabolit linezolidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podanie doustne, powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich, pozaszpitalne zapalenie płuc, roztwór do infuzji dożylnych, szpitalne zapalenie płuc, tabletka powlekana, Zyvoxid - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Linezolid Polpharma 600 mg
Linezolid Polpharma w dawce 600 mg podawany doustnie dwa razy na dobę jest wskazany w leczeniu szpitalnego i pozaszpitalnego zapalenia płuc oraz powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich, z zalecanym czasem terapii wynoszącym 10–14 dni. Maksymalny okres leczenia nie powinien przekraczać 28 dni ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa dłuższego stosowania. W przypadku zmiany terapii z dożylnej na doustną nie jest konieczna modyfikacja dawki, gdyż biodostępność linezolidu po podaniu doustnym wynosi około 100%. U pacjentów z bakteriemią nie zaleca się zwiększania dawki ani wydłużania czasu leczenia. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku wystarczających danych klinicznych.
bakteriemia, CAPD, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, ciężka niewydolność nerek, dostępność biologiczna linezolidu, drobnoustrój chorobotwórczy, hemodializa, klirens kreatyniny, linezolid, metabolit linezolidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent dializowany, powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich, pozaszpitalne zapalenie płuc, szpitalne zapalenie płuc, tabletka powlekana, terapia dożylna, zakażenie bakteryjne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Linezolid Polpharma 2 mg/ml
W przypadku przedawkowania linezolidu nie istnieje specyficzne antidotum, a postępowanie opiera się na leczeniu podtrzymującym czynności życiowe, w tym monitorowaniu parametrów życiowych oraz wsparciu układu krążenia i oddechowego. Kluczowe jest utrzymanie prawidłowego przesączania kłębuszkowego dla efektywnej eliminacji leku. Hemodializa może być rozważona, gdyż około 30% dawki linezolidu jest usuwane podczas 3-godzinnej sesji, a także częściowo eliminowane są dwa główne metabolity leku. Brak jest jednak danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej lub hemoperfuzji w usuwaniu linezolidu. Wskazówki dotyczące toksyczności pochodzą z badań na zwierzętach, gdzie u szczurów dawka 3000 mg/kg mc./dobę wywoływała ataksję i zmniejszenie aktywności, a u psów dawka 2000 mg/kg mc./dobę powodowała wymioty i drżenia, co sugeruje potencjalne neurotoksyczne i gastrotoksyczne działanie przy znacznym przedawkowaniu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linezolid Polpharma 600 mg
Linezolid, będący biologicznie czynnym (s)-linezolidem, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2 godzin. W stanie stacjonarnym, po dawce 600 mg dwa razy na dobę, Cmax wynosi 15,1 mg/l (IV) i 21,2 mg/l (p.o.), a Cmin odpowiednio 3,68 mg/l i 6,15 mg/l. Objętość dystrybucji wynosi około 40-50 litrów, a wiązanie z białkami osocza to około 31%. Linezolid wykazuje penetrację do różnych płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek stężenia do osocza 0,7:1,0) oraz płynu nabłonka wyściółkowego (4,5:1,0). Metabolizm zachodzi głównie przez utlenianie pierścienia morfolinowego, prowadząc do nieaktywnych metabolitów PNU-142586 (40% wydalania z moczem) i PNU-142300 (10%), z okresem półtrwania 5-7 godzin. Klirens pozanerkowy stanowi około 65% całkowitego klirensu, a farmakokinetyka wykazuje niewielką nieliniowość przy wyższych dawkach.
farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens pozanerkowy, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, metabolit linezolidu, młodzież, nabłonek wyściółkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noworodek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, zakażenie OUN, zawiesina doustna - Leksykon substancji czynnych
Linezolid – Przedawkowanie
Linezolid, antybiotyk z grupy oksazolidynonów stosowany w leczeniu zakażeń bakteriami Gram-dodatnimi, nie posiada udokumentowanych przypadków przedawkowania u ludzi, co ogranicza kliniczną wiedzę na temat toksyczności i objawów. W przypadku podejrzenia przedawkowania, brak jest swoistego antidotum, dlatego zaleca się leczenie podtrzymujące funkcje życiowe oraz monitorowanie i utrzymanie prawidłowego przesączania kłębuszkowego w celu efektywnej eliminacji leku. Hemodializa może być skuteczną metodą usuwania linezolidu, eliminując około 30% dawki w trakcie 3-godzinnej sesji, a także częściowo metabolity leku, co jest istotne w kontekście toksyczności.
antidotum, antybiotyk oksazolidynonowy, ataksja, bakterie Gram-dodatnie, dializa otrzewnowa, drżenie, eliminacja leku, hemodializa, hemoperfuzja, hipoaktywność, leczenie podtrzymujące, metabolit linezolidu, objawy neurologiczne, objawy żołądkowo-jelitowe, oksazolidynony, przedawkowanie linezolidu, przesączanie kłębuszkowe, skurcze mięśni, toksyczne metabolity, toksyczność lekowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Linezolid Eugia 2 mg/ml
Linezolid Eugia (2 mg/ml, roztwór do infuzji) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na linezolid lub substancje pomocnicze, w tym glukozę (45,7 mg/ml) i sód (0,38 mg/ml), co odpowiada 13,7 g glukozy i 114 mg sodu w 300 ml roztworu. Leku nie należy stosować u osób przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) typu A lub B, ani w okresie 2 tygodni po ich odstawieniu, ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Przeciwwskazania obejmują także nieleczone nadciśnienie tętnicze, guz chromochłonny nadnerczy, rakowiaka, nadczynność tarczycy, depresję w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, zaburzenia schizoafektywne oraz ostre stany splątania, które mogą ulec zaostrzeniu podczas terapii. Wymagana jest ścisła kontrola ciśnienia tętniczego i monitorowanie stanu klinicznego pacjentów z tymi schorzeniami.
agonista receptora serotoninowego, buspiron, choroba afektywna dwubiegunowa, ciśnienie tętnicze, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, lek dopaminergiczny, lek rozszerzający oskrzela, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lek wazopresyjny, linezolid, metabolit linezolidu, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, petydyna, pheochromocytoma, rakowiak, roztwór do infuzji, stan splątania, sympatykomimetyk, worek infuzyjny, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Linezolid Kabi 2 mg/ml
Przedawkowanie linezolidu, dostępnego w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 2 mg/ml (Linezolid Kabi), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Brak specyficznego antidotum zmusza do stosowania leczenia objawowego i podtrzymującego, ze szczególnym uwzględnieniem utrzymania funkcji życiowych oraz prawidłowego przesączania kłębuszkowego. W badaniach na zwierzętach, przy bardzo wysokich dawkach (3000 mg/kg mc./dobę u szczurów i 2000 mg/kg mc./dobę u psów), obserwowano objawy takie jak zmniejszenie aktywności, ataksja, wymioty oraz drżenia mięśniowe, co wskazuje na toksyczny wpływ linezolidu na układ nerwowy i przewód pokarmowy.
antidotum, ataksja, dializa otrzewnowa, drżenia, farmakokinetyka leku, funkcje nerek i wątroby, hemodializa, hemoperfuzja, leczenie objawowe, linezolid, Linezolid Kabi, metabolit linezolidu, objawy neurologiczne, ośrodek toksykologiczny, przedawkowanie linezolidu, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do infuzji, skurcze mięśni, stan neurologiczny, toksyczność, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koordynacji, zaburzenia równowagi