objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Jamesi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~87%), Tmax wynoszącym 1-4 godziny, objętością dystrybucji około 198 litrów oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 79% leku w postaci niezmienionej, a okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność 50-60%, objętość dystrybucji 63-276 litrów, a okres półtrwania około 6,5 godziny. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min.
biodostępność, biorównoważność, BMI, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hOAT-3, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, pozorny okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletki powlekane, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxis Turbuhaler 9 mcg/dawkę
Formoterol fumaranu dwuwodny, zawarty w leku Oxis Turbuhaler w dawce 9 µg substancji czynnej (12 µg dawki odmierzonej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem wziewnym z dróg oddechowych, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 10 minut po inhalacji. Średnia depozycja leku w płucach wynosi 43% dawki dostarczonej (32% dawki odmierzonej), a całkowita biodostępność układowa to około 60% dawki dostarczonej. Formoterol wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jego metabolizm odbywa się głównie przez glukuronizację i O-demetylację, przy czym enzym odpowiedzialny za O-demetylację pozostaje nieznany. Eliminacja leku następuje głównie przez metabolizm, z wydalaniem 8-13% dawki dostarczonej (6-10% dawki odmierzonej) w postaci niezmienionej z moczem. Końcowy okres półtrwania po podaniu wziewnym wynosi 17 godzin.
biodostępność układowa, dawka dostarczona, dawka odmierzona, depozycja płucna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka formoterolu, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator Turbuhaler, klirens osoczowy, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, proszek do inhalacji, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
Sufentanyl wykazuje farmakokinetykę liniową z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu po podaniu nadtwardówkowym (do 10 minut), przy czym stężenia te są 4-6-krotnie niższe niż po podaniu dożylnym tej samej dawki. Dodatek epinefryny (50-75 µg) zmniejsza początkową szybkość wchłaniania o 25-50%. Dystrybucja leku jest opisana modelem wielokompartmentowym z okresem półtrwania w fazie dystrybucji wynoszącym 2,3-4,5 min (faza I) oraz 35-73 min (faza II), a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (VdSS) wynosi 344 l. Klirens osoczowy to 917 ml/min, a okres półtrwania eliminacji średnio 784 min (zakres 656-938 min), z wyraźnym wydłużeniem przy dawkach 500-1500 µg w porównaniu do 250 µg (240 min). Sufentanyl wiąże się z białkami osocza w 92,5%, co ma znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych i u pacjentów z hipoalbuminemią. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jelicie cienkim, głównie przez CYP3A4, co wymaga uwagi przy stosowaniu inhibitorów lub induktorów tego enzymu.
biotransformacja, bolus dożylny, bupiwakaina, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane, epinefryna, farmakokinetyka liniowa, frakcja wolna leku, granica oznaczalności, hipoalbuminemia, inhibitor enzymu, klirens osoczowy, kontrola bólu, krzywa trójwykładnicza, marskość wątroby, model wielokompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza, wlew nadtwardówkowy, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jodid 100 100 mcg jodu
Produkt leczniczy Jodid zawiera jodek potasu w dawkach 100 oraz 200 mikrogramów jodu, podawany doustnie w formie tabletek. Po podaniu doustnym jod jest niemal całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim, choć możliwe jest także wchłanianie przezskórne i przez śluzówki, które jest jednak niekontrolowane i niewielkie. Dystrybucja jodu w organizmie obejmuje objętość dystrybucji około 23 litrów (około 38% masy ciała), a jego stężenie w surowicy wynosi 0,1-0,5 mikrograma/dl. Jodek kumuluje się głównie w tarczycy, gdzie jest wykorzystywany do syntezy hormonów tarczycowych, a także w śliniankach, gruczołach piersiowych i żołądku, gdzie stężenia jodu są około 30-krotnie wyższe niż w osoczu.
dystrybucja jodu, gruczoły piersiowe, hormony tarczycowe, jelito cienkie, jodek potasu, karmienie piersią, kwas żołądkowy, mikrogramy na gram kreatyniny, objętość dystrybucji, osocze krwi, ślinianki, stężenie jodu w moczu, stężenie w ślinie, tarczyca, wchłanianie przezskórne, wydalanie nerkowe, żołądek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadeks wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą około 11-14 litrów u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami, a jego eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem około 88 mL/min i okresem półtrwania około 2 godzin. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania do 24 godzin oraz wzrost ekspozycji na lek nawet 17-krotnie, przy czym stężenia sugammadeksu pozostają wykrywalne do 48 godzin po podaniu. Eliminacja pozanerkowa jest marginalna (<0,02% dawki). Wiek, płeć oraz rasa nie wpływają istotnie na farmakokinetykę sugammadeksu.
bilans masowy, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenia czynności nerek, faza eliminacji, idealna masa ciała, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osocza, kompleks sugammadeksu z rokuronium, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne sugammadeksu, rzeczywista masa ciała, stężenie sugammadeksu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tetana Pro nie mniej niż 40 j.m. toksoidu tężcowego/0,5 ml; 1 dawka (0,5 ml)
Szczepionka Tetana PRO to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca co najmniej 40 j.m. toksoidu tężcowego w dawce 0,5 ml, adsorbowana na 0,5 mg uwodnionego wodorotlenku glinu (Al³⁺). Preparat ma postać białej lub prawie białej, jednorodnej zawiesiny i jest stosowany w profilaktyce tężca poprzez indukcję swoistej odpowiedzi immunologicznej. W przeciwieństwie do konwencjonalnych leków, szczepionka nie wymaga oceny farmakokinetycznej, gdyż jej skuteczność nie opiera się na parametrach takich jak AUC, Vd, CL czy t½, lecz na zdolności do wywołania ochronnego miana przeciwciał przeciwko Clostridium tetani.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lipancrea 16 000 16 000 j. Ph. Eur. lipazy
Lipancrea 16 000 to preparat zawierający pankreatynę pochodzenia wieprzowego, dostarczający enzymy trzustkowe: lipazę (16 000 j. Ph. Eur.), amylazę (11 500 j. Ph. Eur.) oraz proteazy (900 j. Ph. Eur.). Enzymy te nie są wchłaniane w postaci niezmienionej do krwiobiegu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych. W związku z tym standardowe badania farmakokinetyczne, takie jak ocena biodostępności czy okresu półtrwania, nie są przeprowadzane dla tego preparatu. Mechanizm działania opiera się na aktywności enzymów bezpośrednio w świetle przewodu pokarmowego, gdzie uczestniczą w procesach trawiennych, co podkreśla znaczenie miejscowego efektu terapeutycznego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tavanic 5 mg/ml
Lewofloksacyna, substancja czynna Tavanic 5 mg/ml, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, cechujący się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 99-100% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (30-40%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, co świadczy o szerokiej dystrybucji tkankowej. Lewofloksacyna przenika efektywnie do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak błona śluzowa oskrzeli, płyn wyściełający nabłonek dróg oddechowych, makrofagi pęcherzyków płucnych, tkanka płuc, skóra, gruczoł krokowy oraz mocz, co jest kluczowe dla skuteczności w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich oraz układu moczowo-płciowego. Należy jednak podkreślić słabą penetrację do płynu mózgowo-rdzeniowego, ograniczającą zastosowanie w zakażeniach OUN. Metabolizm lewofloksacyny jest minimalny (<5% dawki), a okres półtrwania wynosi 6-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w postaci niezmienionej), a klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi 175 ± 29,2 ml/min.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, ciężka niewydolność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka lewofloksacyny, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodna niewydolność nerek, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie nerkowe