Właściwości farmakokinetyczne
Blocard 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu

Bisoprolol fumaranian, składnik aktywny leku Blocard, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, co wpływa na jego skuteczność terapeutyczną oraz wygodne dawkowanie. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych leku z uwzględnieniem najważniejszych parametrów.¹

Absorpcja po podaniu doustnym

Po podaniu doustnym bisoprolol charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Badania wykazują, że ponad 90% podanej dawki ulega absorpcji. Dzięki niewielkiemu efektowi pierwszego przejścia, który inaktywuje jedynie około 10% dawki, całkowita biodostępność leku jest wysoka i wynosi około 90%. Ta cecha pozwala na precyzyjne przewidywanie stężenia leku we krwi po podaniu określonej dawki.²

Dystrybucja w organizmie

Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanek. Lek wiąże się z białkami osocza jedynie w około 30%, co oznacza, że większość cząsteczek bisoprololu występuje w formie niezwiązanej, aktywnej farmakologicznie. Relatywnie niski stopień wiązania z białkami minimalizuje ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wypierania z połączeń białkowych.³

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol jest eliminowany z organizmu dwoma równorzędnymi drogami o zbliżonej wydajności:

• 50% dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, jako substancja aktywna

Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu mieści się w zakresie 10-12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu charakteryzuje się liniowością i nie jest zależna od wieku pacjenta, co ułatwia przewidywanie stężeń leku w organizmie.⁴

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Ze względu na zrównoważony charakter eliminacji bisoprololu (w 50% przez wątrobę i w 50% przez nerki), u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek na ogół nie ma konieczności dostosowywania dawkowania. Ta korzystna właściwość farmakokinetyczna wynika z podwójnej drogi eliminacji, gdzie upośledzenie jednego narządu może być częściowo kompensowane przez drugi.⁵

Należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności wątroby lub nerek.⁶

Pacjenci z niewydolnością serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji NYHA) obserwuje się odmienne parametry farmakokinetyczne w porównaniu do zdrowych ochotników:

• Zwiększone stężenia bisoprololu w osoczu
• Wydłużony okres półtrwania leku

W przypadku stosowania dawki 10 mg bisoprololu na dobę, maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64±21 ng/ml, natomiast okres półtrwania jest wydłużony do 17±5 godzin. Te zmiany należy uwzględnić przy prowadzeniu terapii u pacjentów z niewydolnością serca.⁷