Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Blocard 2,5 mg

Lek Blocard zawierający 2,5 mg bisoprololu fumaranu poddany został szeregowi badań przedklinicznych mających na celu ocenę jego bezpieczeństwa przed wprowadzeniem do praktyki klinicznej. Przeprowadzone badania niekliniczne dostarczyły kompleksowych danych dotyczących profilu bezpieczeństwa tego leku beta-adrenolitycznego.¹

Wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych

Konwencjonalne badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania bisoprololu fumaranu nie wykazały występowania szczególnego zagrożenia dla ludzi. Przeprowadzone testy obejmowały standardowe protokoły badawcze mające na celu ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego substancji czynnej.²

Badania toksyczności ostrej i przewlekłej

Bisoprolol fumaratu, substancja czynna preparatu Blocard 2,5 mg, został poddany szczegółowym badaniom toksyczności po podaniu pojedynczym (toksyczność ostra) oraz po podaniu wielokrotnym (toksyczność przewlekła). Wyniki tych badań nie ujawniły występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych.³

Badania genotoksyczności, mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego

Przeprowadzone badania dotyczące potencjalnej genotoksyczności i mutagenności bisoprololu fumaranu nie wykazały szkodliwego wpływu substancji czynnej na materiał genetyczny. Również badania oceniające potencjalne działanie rakotwórcze bisoprololu fumaranu nie ujawniły występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.⁴

Toksyczny wpływ na rozrodczość

W ramach kompleksowej oceny bezpieczeństwa bisoprololu fumaratu przeprowadzono badania dotyczące wpływu substancji czynnej na rozrodczość zwierząt laboratoryjnych. Wyniki tych badań wykazały, że bisoprolol nie wpływał negatywnie na płodność badanych zwierząt ani na ogólny wynik rozmnażania.⁵

Należy jednak zaznaczyć, że podobnie jak inne leki z grupy beta-adrenolityków, bisoprolol podawany w dużych dawkach wykazywał działanie toksyczne w stosunku do ciężarnych samic zwierząt. Objawiało się to zmniejszeniem przyjmowania pokarmu oraz redukcją masy ciała u ciężarnych zwierząt.⁶

Wpływ na zarodki i płody

Bisoprolol podawany w dużych dawkach wykazywał również toksyczność w stosunku do zarodków i płodów. Zaobserwowano następujące efekty u potomstwa zwierząt otrzymujących wysokie dawki bisoprololu:

• Zwiększone ryzyko resorpcji płodów
• Zmniejszona masa urodzeniowa potomstwa
• Opóźnienie fizycznego rozwoju potomstwa

Co istotne, pomimo obserwowanych efektów toksycznych przy wysokich dawkach, bisoprolol nie wykazywał działania teratogennego (nie powodował wad rozwojowych).⁷

Wnioski z badań przedklinicznych

Podsumowując, dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania bisoprololu fumaranu, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu leku Blocard 2,5 mg zgodnie z zaleceniami. Obserwowane efekty toksyczne w stosunku do ciężarnych zwierząt, zarodków i płodów występowały jedynie przy wysokich dawkach substancji czynnej, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.⁸