Właściwości farmakokinetyczne
Levomentis 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne lewomepromazyny

Lewomepromazyna, substancja czynna leku Levomentis, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, który obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji z organizmu. Właściwości te mają istotne znaczenie kliniczne i wpływają na schemat dawkowania oraz potencjalne interakcje lekowe.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym lewomepromazyna charakteryzuje się łatwym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Istotnym aspektem farmakokinetyki tej substancji jest jednak występowanie znaczącego metabolizmu pierwszego przejścia, który ogranicza jej biodostępność do około 50%. Oznacza to, że tylko połowa podanej dawki dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie.²

Dystrybucja

Po przyjęciu doustnym lewomepromazyna osiąga maksymalne stężenie we krwi w czasie od 1 do 4 godzin. Substancja czynna wykazuje zdolność przenikania przez bariery biologiczne, w tym barierę łożyskową, co oznacza, że może być przekazywana do płodu podczas ciąży. Ponadto lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie podczas laktacji.³

Charakterystyczną cechą dystrybucji lewomepromazyny jest jej tendencja do kumulacji w tkankach. Objętość dystrybucji substancji jest bardzo wysoka i wynosi od 23 do 42 L/kg masy ciała, co świadczy o znacznym gromadzeniu się leku w tkankach pozanaczyniowych.⁴

Metabolizm

Lewomepromazyna podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie. Główne szlaki przemian metabolicznych obejmują demetylację i sulfoksydację. W wyniku tych procesów powstają metabolity, z których część zachowuje aktywność farmakologiczną. Metabolity te są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym lub siarkowym, tworząc glukuroniany i siarczany, które są bardziej polarne i łatwiejsze do wydalenia przez nerki.⁵

Eliminacja

Wydalanie lewomepromazyny i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki wraz z moczem. Jedynie niewielka część przyjętej dawki (około 1%) jest wydalana w postaci niezmienionej, również z moczem oraz z kałem.⁶

Okres półtrwania w fazie eliminacji lewomepromazyny wynosi od 15 do 30 godzin, co wskazuje na stosunkowo długi czas utrzymywania się substancji w organizmie. Należy jednak zaznaczyć, że w niektórych przypadkach okres ten może ulec znacznemu wydłużeniu, nawet do trzech dni, co może mieć istotne implikacje kliniczne, szczególnie przy ustalaniu schematu dawkowania lub w przypadku konieczności odstawienia leku.⁷