Właściwości farmakodynamiczne leku Levomentis

Lewomepromazyna, substancja czynna leku Levomentis 25 mg tabletki powlekane, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, a dokładniej alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Międzynarodowy kod klasyfikacyjny ATC dla lewomepromazyny to N05AA02.¹

Mechanizm działania

Lewomepromazyna stanowi neuroleptyk z grupy pochodnych fenotiazyny. Jest analogiem chlorpromazyny, jednak charakteryzuje się silniejszym działaniem hamującym funkcje psychoruchowe. Podstawowy mechanizm działania przeciwpsychotycznego związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D2 zlokalizowanych w różnych strukturach mózgu, w tym we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkowatym oraz układzie limbicznym. Blokada tych receptorów przyczynia się do zmniejszenia spontanicznej aktywności i agresji pacjenta.²

Efekt terapeutyczny lewomepromazyny jest również rezultatem supresji bodźców czuciowych oraz antagonistycznego działania w stosunku do innych układów neuroprzekaźnikowych, takich jak:³

• Układ noradrenergiczny
• Układ serotoninergiczny
• Układ histaminergiczny
• Układ cholinergiczny

Poza blokowaniem receptorów dopaminergicznych D2, lewomepromazyna wykazuje również powinowactwo do receptorów D1, H1, α1-adrenergicznych, muskarynowych oraz serotoninowych, co tłumaczy szerokie spektrum jej działania farmakologicznego.⁴

Efekty farmakodynamiczne

Profil farmakodynamiczny lewomepromazyny obejmuje złożone działanie na organizm, przejawiające się wieloma efektami terapeutycznymi:⁵

• Działanie przeciwlękowe – zmniejsza napięcie psychiczne i lęk
• Działanie uspokajające – silny efekt sedatywny
• Działanie przeciwwymiotne – hamuje odruch wymiotny
• Działanie przeciwhistaminowe – wynikające z blokady receptorów H1
• Działanie przeciwadrenergiczne – związane z silną blokadą receptorów alfa-adrenergicznych
• Działanie przeciwcholinergiczne – jednak słabsze w porównaniu z działaniem przeciwadrenergicznym

Istotną cechą farmakodynamiczną lewomepromazyny jest mniejsze ryzyko wywoływania pozapiramidowych objawów niepożądanych w porównaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Lek charakteryzuje się silnym działaniem antagonistycznym wobec receptorów alfa-adrenergicznych, przy jednoczesnym stosunkowo słabym efekcie przeciwcholinergicznym.⁶

Właściwości przeciwbólowe

Szczególną cechą lewomepromazyny, wyróżniającą ją wśród innych neuroleptyków, są jej właściwości przeciwbólowe. Lek wykazuje działanie analgetyczne nawet w monoterapii, co związane jest ze zdolnością do podwyższania progu odczuwania bólu. Skuteczność przeciwbólowa lewomepromazyny jest porównywalna do morfiny.⁷

Dodatkowo lewomepromazyna powoduje wystąpienie efektu amnestycznego, co może być korzystne w niektórych sytuacjach klinicznych. Dzięki zdolności nasilania działania innych środków przeciwbólowych, lek ten może być stosowany jako leczenie wspomagające w przypadkach silnych bólów, zarówno ostrych, jak i przewlekłych.⁸

W przypadku ciężkiego bólu, lewomepromazyna może być stosowana w celu:⁹

• Zmniejszenia zapotrzebowania na opioidy
• Złagodzenia nudności wywołanych przez opioidy

Parametry działania przeciwbólowego

Kinetyka działania przeciwbólowego lewomepromazyny po podaniu domięśniowym charakteryzuje się następującymi parametrami:¹⁰

Powyższe właściwości farmakodynamiczne lewomepromazyny determinują jej szerokie zastosowanie kliniczne, zarówno w zaburzeniach psychicznych, jak i w leczeniu bólu, szczególnie w przypadkach opornych na konwencjonalne metody terapii.