objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polamoklav 875 mg + 125 mg

Polamoklav, zawierający 875 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego, charakteryzuje się biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1 godziny dla obu składników. Amoksycylina osiąga Cmax 11,64 ± 2,78 µg/ml i AUC(0-24h) 53,52 ± 12,31 µg·h/ml, natomiast kwas klawulanowy Cmax 2,18 ± 0,99 µg/ml i AUC(0-24h) 10,16 ± 3,04 µg·h/ml. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie odpowiednio 18% i 25%. Substancje czynne przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym skóry, tkanek miękkich, płynu maziowego, otrzewnej, żółci oraz ognisk ropnych, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niedostateczne, co ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN. Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina i kwas klawulanowy, antybiotyk penicylinowy, bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja substancji czynnej, klirens całkowity, kwas penicylinowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penicylina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 5 mg + 100 mg

Preparat Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva zawiera rozuwastatynę oraz kwas acetylosalicylowy (ASA), które wykazują odmienne właściwości farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% z powodu intensywnego wychwytu wątrobowego, co jest kluczowe dla jej działania hipolipemizującego. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a lek wiąże się w 90% z albuminami. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, a eliminacja odbywa się głównie drogą kałową (90%), z okresem półtrwania około 20 godzin. U pacjentów z polimorfizmami genów SLCO1B1 i ABCG2 obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga dostosowania dawki. Kwas acetylosalicylowy szybko się wchłania (Cₘₐₓ po 0,5-2 godzinach), ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który wiąże się w 90% z białkami osocza i ma zmienny okres półtrwania (15-20 minut dla ASA, do 24 godzin dla kwasu salicylowego przy dużych dawkach). ASA jest eliminowany głównie przez nerki, a jego wydalanie zależy od pH moczu.
alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, hemodializa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas acetylosalicylowy, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rozuwastatyna, skala Childa-Pugha, stężenie osoczowe, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigrix 90 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg, z szybkim wchłanianiem (mediana tmax około 1,5 godziny) i aktywnym metabolitem AR-C124910XX (tmax około 2,5 godziny). Po pojedynczej dawce 90 mg u zdrowych ochotników Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast metabolit osiąga 28% Cmax i 42% AUC substancji macierzystej. W stanie stacjonarnym po dawce 60 mg mediana Cmax to 391 ng/ml, a AUC 3801 ng*h/ml, zaś po 90 mg odpowiednio 627 ng/ml i 6255 ng*h/ml. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a przyjmowanie z wysokotłuszczowym posiłkiem zwiększa AUC o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax tikagreloru i metabolitu. Tikagrelor i jego metabolit są substratami P-gp, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 87,5 l, a oba związki wiążą się z białkami osocza w ponad 99%.
aktywny metabolit, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, pole pod krzywą stężenia, receptor P2Y12, stężenie maksymalne, tabletki rozpadające się w jamie ustnej, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią, zawał serca, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Priligy 60 mg

Przedawkowanie chlorowodorku dapoksetyny (Priligy) nie zostało dotychczas potwierdzone w praktyce klinicznej, mimo że badania kliniczne obejmowały dawki do 240 mg na dobę (dwie dawki po 120 mg w odstępie 3 godzin) bez niespodziewanych działań niepożądanych. Objawy przedawkowania dapoksetyny, jako selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), są przewidywalne i obejmują nadmierną senność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha), tachykardię, drżenia, pobudzenie psychoruchowe oraz zawroty głowy, co wynika z nasilonego działania serotoninergicznego na ośrodkowy układ nerwowy, układ autonomiczny oraz przewód pokarmowy.
akcja serca, dapoksetyna, diureza wymuszona, drżenie mimowolne, działanie serotoninergiczne, hemoperfuzja, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, Priligy, przekaźnictwo serotoninergiczne, przewód pokarmowy, receptor serotoninowy, równowaga wodno-elektrolitowa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, transfuzja wymienna, układ autonomiczny, układ pokarmowy, układ przedsionkowy, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia neurologiczne, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abagat 150 mg

Dabigatran eteksylan po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego dabigatranu, z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, natomiast po zabiegach chirurgicznych czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia i porażenia perystaltyki. Pokarm nie zmienia biodostępności, lecz opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (34-35%). Lek jest wydalany głównie z moczem (85%), z okresem półtrwania około 11 godzin u osób starszych, który wydłuża się do 12-14 godzin po wielokrotnym podaniu. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wzrasta proporcjonalnie do stopnia upośledzenia funkcji nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min).
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność bezwzględna, Cmax, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, porażenie perystaltyki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność nerek, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Właściwości farmakokinetyczne

Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu olmesartanu w błonie śluzowej jelita oraz w krwi żyły wrotnej. Biodostępność bezwzględna po podaniu doustnym wynosi 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i ma małą objętość dystrybucji (16-29 l). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, z klirensem nerkowym 0,5-0,7 l/h, niezależnym od dawki. Okres półtrwania w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu doustnym wynosi 10-15 godzin. Wydalanie olmesartanu odbywa się w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, co wyklucza stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych.
AUC, biodostępność bezwzględna, błona śluzowa jelita, dostępność ogólnoustrojowa, eliminacja leku, esteraza, frakcja niezwiązana leku, hydrochlorotiazyd, kinetyka leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit czynny, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, olmesartan medoksomil, osocze krwi, prolek, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wątrobowy przepływ krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wypieranie z połączeń białkowych, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, żyła wrotna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tuxanuva 110 mg

Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy dabigatranu, charakteryzującej się biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób, jednak u pacjentów pooperacyjnych wchłanianie jest opóźnione, z Cmax osiąganym do 6 godzin, co wynika z wpływu znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o około 2 godziny, a integralność kapsułki jest kluczowa, gdyż uszkodzenie otoczki HPMC może zwiększyć biodostępność nawet o 75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a wydalany przede wszystkim z moczem (85% dawki), z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, badanie farmakodynamiczne, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, dabigatran, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, faza eliminacji, hemodializa, hydroliza esterazowa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, model dwuwykładniczy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie osoczowe, substrat CYP2C9, substrat CYP3A4, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabacol 100 mg

Gabapentyna, podawana doustnie w dawkach 300-800 mg co 8 godzin, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 4,02-8,71 μg/ml po 1,6-2,7 godzinach (tmax). Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%, jednak wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na nieliniowość farmakokinetyki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie, nie indukuje enzymów wątrobowych cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, który nie zależy od dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz osób w podeszłym wieku klirens osoczowy i nerkowy gabapentyny jest zmniejszony i koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania. Gabapentyna jest dializowalna podczas hemodializy.
białko osocza, cytochrom P450, dostępność biologiczna, ekspozycja AUC, farmakokinetyka gabapentyny, gabacol, gabapentyna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza wątrobowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SITAGLIPTIN BIOTON 100 mg

Sytagliptyna, substancja czynna SITAGLIPTIN BIOTON, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym w dawce 100 mg, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 950 nM w 1-4 godziny (mediana Tmax) oraz pole pod krzywą stężenia (AUC) 8,52 µM•hr. Biodostępność doustna wynosi około 87%, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego farmakokinetykę, co umożliwia stosowanie niezależnie od posiłków. Lek wykazuje dużą dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – około 79% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak ich kliniczne znaczenie w eliminacji jest ograniczone, a lek nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
AUC, biodostępność leku, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, interakcje lekowe, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie Cmax, sytagliptyna, transporter hOAT-3, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam SUN 1 mg/ml

Midazolam podany dożylnie wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym 0,7-1,2 l/kg masy ciała oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%, głównie albumina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia leku macierzystego, a udział w efekcie farmakologicznym wynosi około 10%. Okres półtrwania midazolamu u młodych, zdrowych ochotników wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 mL/min. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (60-80% dawki), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%). Kinetyka eliminacji nie różni się między podaniem w bolusie a infuzją, a wielokrotne podawanie nie indukuje enzymów metabolizujących.
1′-hydroksymidazolam, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, glikoproteina p, glukuronid 1′-hydroksymidazolamu, hydroksylacja, infuzja dożylna, izoenzym CYP3A4, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, marskość wątroby, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, wstrzyknięcie, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Medical Valley 80 mg

Atorwastatyna, substancja czynna preparatu Atorvastatin Medical Valley, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% względem roztworu doustnego, jednak całkowita biodostępność leku to około 12%, a ogólnoustrojowa aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 L) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, które odpowiadają za około 70% aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące reduktazę HMG-CoA utrzymuje się 20-30 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność atorwastatyny, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P-450 3A4, farmakokinetyka, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens żółciowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, o-hydroksyatorwastatyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pochodne hydroksylowe, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skala Tannera, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, transporter OATP1B1, transporter wątrobowy, zaburzenia lipidowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Dr.Max 15 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna syropu Ambroxol Dr. Max (15 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z liniową zależnością od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny (mediana) dla form o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność doustna tabletek 30 mg wynosi 79%, a posiłki nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%), co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie obejmuje około 30% dawki, głównie przez glukuronidację i przekształcenie przez CYP3A4 do kwasu dibromoantranilowego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność ambroksolu, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronidacja, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, spektrum terapeutyczne, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe
Leksykon substancji czynnych
Korzeń pokrzyku – Właściwości farmakokinetyczne

Korzeń pokrzyku (Atropa belladonna L., radix) jest aktywnym składnikiem leku Hemorol, występującym w formie wyciągu gęstego (4:1) w dawce od 11,12 mg do 20 mg na czopek, co odpowiada 0,20 mg atropiny. Ekstrakcja prowadzona jest przy użyciu 70% etanolu (V/V). Atropina, jako główny alkaloid, odpowiada za działanie farmakologiczne preparatu. Jednakże, w dokumentacji Hemorolu brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki korzenia pokrzyku i atropiny po podaniu doodbytniczym, w tym informacji o biodostępności, czasie półtrwania, objętości dystrybucji czy klirensie.
alkaloid, aplikacja doodbytnicza, atropina, benzokaina, biodostępność, czas półtrwania, dostępność biologiczna, droga doodbytnicza, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, ekstrahent, etanol 70%, farmakokinetyka, interakcja lekowa, klirens, korzeń pokrzyku, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, wyciąg gęsty, wyciąg roślinny, wyciąg standaryzowany
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tiotropium Elpen 10 mcg/dawkę inh.

Bromek tiotropium, stosowany wziewnie w formie proszku do inhalacji, charakteryzuje się wysoką biodostępnością frakcji docierającej do płuc (19,5%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 12,9 pg/ml u pacjentów z POChP, po 5-7 minutach). Lek wykazuje wielokompartmentową dystrybucję, z dużą objętością dystrybucji (32 l/kg) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (72%). Tiotropium jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (74% dawki dożylnej), z klirensem nerkowym przekraczającym klirens kreatyniny, co wskazuje na aktywne wydzielanie. Okres półtrwania u pacjentów z POChP wynosi 27-45 godzin, a farmakokinetyczny stan stacjonarny osiągany jest do 7 dnia terapii bez kumulacji. Farmakokinetyka tiotropium jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a zmniejszenie klirensu nerkowego u osób starszych nie powoduje istotnego wzrostu ekspozycji na lek (AUC0-6ss, Cmax,ss).
bariera krew-mózg, biodostępność tiotropium, bromek tiotropium, cytochrom P-450, czwartorzędowy związek amoniowy, dawka inhalacyjna, hydroliza estru, izoenzym CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, laktoza jednowodna, liniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tiotropiowy bromek jednowodny, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvasterol 10 mg

Atorwastatyna, będąca substancją czynną preparatu Atorvasterol dostępnym w dawkach 10, 20 i 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% w porównaniu do roztworu, jednak bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi około 12%, co wynika z efektu pierwszego przejścia oraz usuwania leku w błonie śluzowej przewodu pokarmowego. Atorwastatyna wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 381 l) oraz silne wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowanych, które odpowiadają za około 70% ogólnej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania efektu farmakologicznego to 20-30 godzin, co jest związane z aktywnością metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią po metabolizmie wątrobowym, bez istotnej wątrobowo-jelitowej recyrkulacji.
BCRP, bezwzględna biodostępność, biodostępność, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka atorwastatyny, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens żółciowy, MDR1, metabolity atorwastatyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, o-hydroksyatorwastatyna, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, pompy efluksowe, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, stężenie maksymalne, transportery wątrobowe, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobradex (3 mg + 1 mg)/ml

Tobradex to krople do oczu zawierające 3 mg tobramycyny oraz 1 mg deksametazonu na mililitr zawiesiny, z dodatkiem chlorku benzalkoniowego jako substancji pomocniczej. Po miejscowym podaniu do oka oba składniki wykazują niską ekspozycję ogólnoustrojową, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych. Maksymalne stężenia deksametazonu w osoczu po podaniu 1 kropli do obu oczu 4 razy na dobę przez 2 dni wynoszą 220-888 pg/ml (średnio 555±217 pg/ml). Deksametazon charakteryzuje się okresem półtrwania 3-4 godziny, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 77-84%, klirensem 0,111-0,225 l/h/kg masy ciała oraz objętością dystrybucji 0,576-1,15 l/kg. Metabolizowany jest głównie do 6-β-hydroksydeksametazonu, który stanowi około 60% wydalanej dawki z moczem, natomiast niezmieniony deksametazon nie jest wykrywany w moczu.
6-β-hydroksydeksametazon, albumina surowicy, bezpieczeństwo nefrologiczne, chlorek benzalkoniowy, deksametazon, dostępność biologiczna, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, klirens, krople do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie oczne, stężenie leku w osoczu, substancja pomocnicza, tobramycyna, wiązanie z białkami, zawiesina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluticomb (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną

Farmakokinetyka leku Fluticomb, zawierającego salmeterol (ksynafonian) i flutykazon propionian, wykazuje, że podczas jednoczesnego podawania wziewnego właściwości obu składników pozostają zbliżone do podawania ich oddzielnie. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) są zbyt niskie, by stanowić bezpośredni wskaźnik efektu terapeutycznego, co ogranicza dostępność danych farmakokinetycznych. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z dwufazowym wchłanianiem głównie w płucach oraz minimalną ekspozycją ogólnoustrojową (<1%) po połknięciu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Lek wykazuje liniową zależność dawka-ekspozycja, wysoki klirens osoczowy (1150 ml/min), dużą objętość dystrybucji (~300 l), okres półtrwania około 8 godzin oraz silne wiązanie z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z minimalnym klirensem nerkowym (<5%).
astma, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator typu Dysk, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, salmeterol, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Fentanyl Kalceks 0,05 mg/ml

Fentanyl, będący silnym opioidem, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakologiczne. Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takie jak opioidy, barbiturany, benzodiazepiny, neuroleptyki, gazy halogenowe oraz gabapentynoidy (gabapentyna, pregabalina), mogą nasilać i wydłużać depresję oddechową wywoływaną przez fentanyl, co wymaga zwykle zmniejszenia dawki fentanylu i ścisłego monitoringu. Silne inhibitory CYP3A4, zwłaszcza rytonawir, obniżają klirens fentanylu o około 66%, co zwiększa ryzyko kumulacji i przedłużonej depresji oddechowej, dlatego konieczna jest szczególna ostrożność i dostosowanie dawki. Inhibitory takie jak flukonazol i worykonazol również zwiększają ekspozycję na fentanyl, natomiast itrakonazol nie wykazuje istotnego wpływu na farmakokinetykę dożylnie podawanego fentanylu. Ponadto, jednoczesne stosowanie fentanylu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, IMAO) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta.
barbiturany, benzodiazepiny, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, etomidat, farmakolog kliniczny, fentanyl, flukonazol, gabapentyna, gabapentynoidy, hipotensja, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, klirens, lek serotoninergiczny, metabolizm fentanylu, midazolam, neuroleptyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioid, pregabalina, rytonawir, sedacja, silny opioid, SNRI, SSRI, worykonazol, zaburzenie poznawcze, zespół serotoninowy
Leksykon substancji czynnych
Kandesartan – Właściwości farmakokinetyczne

Kandesartan, aktywna forma proleku kandesartanu cyleksetylu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% po podaniu w formie roztworu doustnego oraz szacowaną biodostępnością tabletki na poziomie około 14%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia od dawki w zakresie terapeutycznym. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99%), ma pozorną objętość dystrybucji około 0,1 l/kg oraz okres półtrwania eliminacyjnego około 9 godzin. Kandesartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (26% dawki) i kałem (56% dawki), z minimalnym metabolizmem wątrobowym przez CYP2C9, bez istotnego wpływu na aktywność enzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
amlodypina, AUC, białko osocza, biodostępność kandesartanu, Cmax, cytochrom P450, czynne wydzielanie kanalikowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, enzym CYP2C9, farmakokinetyka kandesartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estru, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w surowicy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania kandesartanu, prolek, przesączanie kłębuszkowe, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Właściwości farmakokinetyczne

Butylobromek hioscyny charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) w czasie 1-3 godzin po podaniu doustnym. Pomimo niskiej biodostępności systemowej, substancja kumuluje się w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach, co warunkuje jej skuteczność terapeutyczną, zwłaszcza działanie rozkurczowe. Wiązanie z białkami osocza wynosi 8-13%, a przenikanie przez barierę krew-mózg jest bardzo słabe, co ogranicza działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania butylobromku hioscyny wynosi 4,8 godziny, co determinuje schemat dawkowania preparatu Scopolan compositum.
4-metyloaminoantypiryna, 4-metyloaminofenazon, bariera krew-mózg, biodostępność metamizolu, biodostępność systemowa, butylobromek hioscyny, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwbólowe, działanie rozkurczowe, eliminacja metabolitów, metabolity metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, Scopolan compositum, sok żołądkowy, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hemorigen 50 mg

Produkt leczniczy Hemorigen w formie tabletek zawiera 50 mg wyciągu gęstego (30-40:1) z ziela przymiotna kanadyjskiego (Erigeron canadensis L. herba), ekstrakt uzyskany przy użyciu 96% etanolu jako ekstrahentu. Każda tabletka zawiera również 106,2 mg sacharozy jako substancję pomocniczą. Nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki tego preparatu, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych. Brak badań określających parametry takie jak biodostępność, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza czy klirens wątrobowy i nerkowy jest charakterystyczny dla wielu produktów roślinnych o złożonym składzie chemicznym.
biodostępność, etanol jako ekstrahent, farmakokinetyka, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, produkt leczniczy, przymiotno kanadyjskie, skuteczność kliniczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza, wyciąg roślinny, wyciąg z przymiotna kanadyjskiego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roticox 30 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Roticox, wykazuje niemal całkowitą dostępność biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,6 μg/ml i czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) około 1 godziny przy dawce 120 mg. Pole pod krzywą stężenia (AUC0-24) wynosi średnio 37,8 μg∙h/ml. Farmakokinetyka etorykoksybu jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a lek wiąże się z białkami osocza w około 92%. Objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z powstawaniem nieaktywnych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki (70% w moczu) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (20% w kale). Okres półtrwania wynosi około 22 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzym COX-1, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna karboksylowa, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, schyłkowa choroba nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Osaver 10 mg

Olmesartan medoksomil, prolek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, ulega szybkiej biotransformacji do aktywnej formy podczas wchłaniania w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością około 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, a stężenie rośnie liniowo do dawki 80 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Metabolizm ogranicza się głównie do hydrolizy proleku, a eliminacja odbywa się w 40% przez nerki i w 60% drogą wątrobowo-żółciową. Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga ostrożności w dawkowaniu. U osób starszych (≥65 lat) AUC wzrasta o 35-44%, co jest związane z obniżoną funkcją nerek.
AUC, biodostępność, Cmax, esterazy, hydroliza, interakcje lekowe, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entekavir Adamed 1 mg

Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) po 0,5-1,5 godziny. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-1 mg. W stanie równowagi farmakokinetycznej (po 6-10 dniach) Cmₐₓ i Cmin dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla dawki 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%), nie ulega istotnemu metabolizmowi przez CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 75% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a kumulacja przy dawkowaniu raz na dobę jest około 2-krotna. Podanie leku z posiłkiem tłuszczowym opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmₐₓ o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co może mieć znaczenie u pacjentów opornych na terapię lamiwudyną.
analog nukleozydu, AUC, biodostępność leku, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, efektywny okres półtrwania, entekawir, farmakokinetyka leku, glukuronidy i siarczany, HBeAg, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, stężenie maksymalne w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teicoplanin Altan 200 mg

Teikoplanina, podawana pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90% po podaniu domięśniowym) oraz długim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 100-170 godzin u dorosłych, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Maksymalne stężenia (Cmax) po dawce domięśniowej 200 mg wynoszą około 12,1 mg/l, natomiast po dożylnym podaniu dawki nasycającej 6 mg/kg Cmax osiąga 60-70 mg/l, a Cmin utrzymuje się powyżej 10 mg/l. Teikoplanina wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 2-25 mg/kg, wiąże się z białkami surowicy (87,6-90,8%) głównie z albuminą, a jej objętość dystrybucji (Vss) wynosi 0,7-1,4 l/kg. Lek dobrze penetruje do tkanek takich jak płuca, mięsień sercowy i kości (stosunek tkanka/surowica >1), natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, co ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN.
biodostępność, Cmax, Cmin, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, hydroksylacja, infuzja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, minimalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, proszek do sporządzania roztworu, rekonstytucja leku, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, teikoplanina, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Sandoz 90 mg

Cynakalcet, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-6 godzinach od podania doustnego. Bezwzględna biodostępność wynosi 20-25% na czczo, a podanie z pokarmem zwiększa ją o 50-80%, niezależnie od zawartości tłuszczu w posiłku. Objętość dystrybucji jest duża (~1000 l), a wiązanie z białkami osocza wynosi około 97%. Cynakalcet wykazuje dwufazowy spadek stężenia z początkowym okresem półtrwania około 6 godzin i końcowym 30-40 godzin, osiągając stan równowagi po 7 dniach stosowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP1A2, a lek jest silnym inhibitorem CYP2D6. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (15%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-180 mg podawanych raz na dobę.
biodostępność, cytochrom P450, czerwone krwinki, dializa otrzewnowa, droga eliminacji, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor enzymatyczny, klirens leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, palenie tytoniu, parathormon, schyłkowa choroba nerek, stężenie cynakalcetu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie parathormonu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alikval 50 mg

Wildagliptyna, substancja czynna Alikval 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax w 1,7 godziny, z biodostępnością 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%) i objętość dystrybucji Vss wynoszącą 71 l, wskazującą na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny jest niezależny od enzymów CYP450, głównie zachodzi przez hydrolizę grupy cyjanowej do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), glukuronidację (metabolit BQS867) oraz hydrolizę amidu (4% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 85% dawki wydalanej z moczem (23% w formie niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a klirens osoczowy wynosi 41 l/h, z klirensem nerkowym 13 l/h.
AUC, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, cytochrom P450, DPP-4, ESRD, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka wildagliptyny, glukuronidacja, hemodializa, hydroliza grupy cyjanowej, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit BQS867, metabolit LAY151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, szybkie wchłanianie, T1/2, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Vss, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Permen Med Forte 50 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Permen Med Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 30-120 minut (mediana 60 minut) i biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie (tmax wydłużone o 60 minut) i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 96%, co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowanego, który wykazuje około 50% aktywności PDE5 w porównaniu do leku macierzystego i osiąga stężenia stanowiące 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania eliminacyjnego syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/h. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%).
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja syldenafilu, eliminacja syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, skala Childa-Pugh, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie syldenafilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Ropiwakaina – Właściwości farmakokinetyczne

Ropiwakaina, będąca czystym S-(-)-enancjomerem, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i farmakokinetyką liniową, z dwufazowym wchłanianiem po podaniu zewnątrzoponowym oraz okresem półtrwania u dorosłych od 14 minut do 4 godzin. Po podaniu dożylnym wykazuje średni całkowity klirens osoczowy 440 ml/min, objętość dystrybucji 47 litrów oraz okres półtrwania fazy końcowej 1,8 godziny. Ropiwakaina wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną (frakcja wolna ~6%), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem 86% dawki w moczu, głównie w postaci metabolitów (3-hydroksyropiwakaina, PPX). Zaburzenia czynności nerek mają minimalny wpływ na farmakokinetykę ropiwakainy, choć metabolit PPX może kumulować się u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak bez istotnych konsekwencji klinicznych ze względu na niższą neurotoksyczność PPX. Lek łatwo przenika przez barierę łożyskową, z niższym wiązaniem białkowym u płodu.
3-hydroksyropiwakaina, bariera łożyskowa, blokada krzyżowa, blokada nerwów obwodowych, dojrzałość metaboliczna wątroby, ekspozycja systemowa, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, hydroksylowanie aromatyczne, infuzja ciągła, klirens osoczowy, kwaśna α1-glikoproteina, lek miejscowo znieczulający, N-dezalkilowany metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie zewnątrzoponowe, racemizacja, ropiwakaina, toksyczność systemowa, współczynnik ekstrakcji wątrobowej, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ciprofloxacin Kabi 200 mg/100 ml roztwór do infuzji 200 mg/100 ml

Cyprofloksacyna wykazuje liniową farmakokinetykę przy dawkach do 400 mg podawanych dożylnie, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym pod koniec 60-minutowej infuzji. Schematy dawkowania 2- i 3- razy na dobę nie powodują kumulacji leku ani metabolitów, co świadczy o stabilności farmakokinetyki przy powtarzalnym podawaniu. Biologiczna równoważność między podaniem dożylnym a doustnym została potwierdzona: infuzja 200 mg co 12 godzin odpowiada doustnej dawce 250 mg, a infuzja 400 mg co 12 godzin jest równoważna doustnej dawce 500 mg podawanej w tym samym schemacie. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, ma dużą objętość dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia wysokie stężenia w tkankach, zwłaszcza w płucach, zatokach, układzie moczowo-płciowym oraz w miejscach zapalnych, przekraczające stężenia w osoczu, co jest istotne klinicznie przy leczeniu zakażeń tych obszarów.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, cyprofloksacyna, cytochrom P450, deetylenocyprofloksacyna, dystrybucja leku, endometrium, farmakokinetyka liniowa, formylocyprofloksacyna, gruczoł krokowy, infuzja dożylna, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, sulfocyprofloksacyna, wydzielanie jelitowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scopolamine butylbromide Kalceks 20 mg/ml

Hioscyna butylobromek, zawarta w preparacie Scopolamine butylbromide Kalceks w stężeniu 20 mg/ml do wstrzykiwań, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją do tkanek po podaniu dożylnym. Początkowy okres półtrwania dystrybucji (t½α) wynosi 4 minuty, a późniejszy (t½β) 29 minut, przy objętości dystrybucji (Vss) około 128 litrów (1,7 l/kg). Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (4,4%) i nie przenika przez barierę krew-mózg u zwierząt, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ośrodkowych. Hioscyna butylobromek wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów muskarynowych i nikotynowych, co tłumaczy jej działanie spazmolityczne w obrębie mięśni gładkich jamy brzusznej i miednicy oraz zwojów śródściennych.
bariera krew-mózg, całkowity klirens, centralne działania niepożądane, działanie farmakologiczne, działanie spazmolityczne, hioscyna butylobromek, hydroliza wiązania estrowego, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, podanie dożylne, powinowactwo do receptorów muskarynowych, receptory muskarynowe i nikotynowe, skopolamina butylobromek, terminalny okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daroxomb 110 mg

Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie w dawce 110 mg (produkt Daroxomb), ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej postaci dabigatranu, charakteryzującej się biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i samego zabiegu. Cmax i AUC są proporcjonalne do dawki, a integralność kapsułek HPMC jest kluczowa, gdyż uszkodzenie otoczki może zwiększyć biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l). Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym 11-14 godzin.
acyloglukuronid, AUC, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna dabigatranu, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aramlessa 5 mg + 10 mg

Preparat Aramlessa, zawierający peryndopryl w formie proleku oraz amlodypinę, wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Peryndopryl szybko się wchłania (Cmax po 1h), jednak jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4h, z biodostępnością 27%. Pokarm obniża przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego lek należy przyjmować na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, ma objętość dystrybucji 0,2 l/kg i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17h. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca lub w podeszłym wieku eliminacja jest spowolniona, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów. W niewydolności wątroby klirens peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, ale nie wpływa to na ilość aktywnego metabolitu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
Aramlessa, biodostępność peryndoprylu, dawka terapeutyczna, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, hemodializa, klirens leku, klirens wątrobowy, kreatynina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl arginina, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia, prolek, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Succus Echinaceae Phytopharm 2,425 g/2,5 ml

Produkt leczniczy Succus Echinaceae Phytopharm w postaci płynu doustnego zawiera 100 ml soku ze świeżego ziela jeżówki purpurowej (Echinacea purpurea L, herba) na 100 ml płynu, z zawartością etanolu wynoszącą 20-30% (V/V). Pomimo stosowania dawki 2,425 g/2,5 ml, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, co oznacza brak danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji aktywnych zawartych w produkcie. Brak jest również informacji o kluczowych parametrach farmakokinetycznych, takich jak biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania czy klirens.
biodostępność, dystrybucja składników aktywnych, echinacea purpurea, eliminacja substancji, jeżówka purpurowa, klirens, metabolizm związków czynnych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, stabilizacja etanolem, substancje biologicznie czynne, wchłanianie substancji aktywnych, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Tryptorelina – Właściwości farmakokinetyczne

Tryptorelina, syntetyczny analog GnRH, charakteryzuje się wydłużonym okresem półtrwania (średnio 19,9 ± 1,8 do 50,0 ± 2,1 minut) oraz znacząco niższym klirensem metabolicznym (503,4 ± 196,4 ml/min) w porównaniu do naturalnej gonadoreliny (klirens 1766 ± 404 ml/min), co przekłada się na jej przedłużone działanie farmakologiczne. Po podaniu podskórnym dawki 0,1 mg u zdrowych ochotników, tryptorelina osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 1,85 ± 0,23 ng/ml w czasie tmax 0,63 ± 0,26 godziny, a u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego stężenia wahają się od 1,28 ± 0,24 ng/ml do 0,28 ± 0,15 ng/ml w ciągu 24 godzin. Biodostępność po podaniu podskórnym jest niemal całkowita (F=1). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu, takie jak Decapeptyl Depot i Diphereline SR, wykazują specyficzne profile farmakokinetyczne z początkowym szybkim wzrostem stężenia, a następnie stałym, kontrolowanym uwalnianiem tryptoreliny przez okres od 28 do 91 dni, z Cmax w zakresie 0,32 ± 0,12 ng/ml do 40,0 (22,2-76,8) ng/ml w zależności od dawki i postaci leku. Biodostępność tych preparatów różni się w zależności od drogi podania, płci i dawki, np. Decapeptyl Depot 3,75 mg u mężczyzn ma biodostępność 38,3% po podaniu domięśniowym i 69% po podaniu podskórnym.
analog gonadoliberyny, Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Diphereline SR, gonadorelina, klirens metaboliczny, klirens metaboliczny tryptoreliny, mikrokapsułki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, obojętna endopeptydaza, okres półtrwania tryptoreliny, podanie domięśniowe, podanie podskórne, profil farmakokinetyczny, przedwczesne dojrzewanie płciowe, przysadka mózgowa, rak gruczołu krokowego, stężenie testosteronu, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lewofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne

Lewofloksacyna podana doustnie charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 100 l) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%), co sprzyja dobrej penetracji do błony śluzowej oskrzeli, płynu wyściełającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzyków płucnych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, co należy uwzględnić przy leczeniu zakażeń OUN. Po podaniu miejscowym do oka stężenia w filmie łzowym wynoszą 17,0 μg/ml po 4 godzinach i 6,6 μg/ml po 6 godzinach, a stężenia w osoczu są ponad 1000-krotnie niższe niż po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku wynosi 6-8 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w formie niezmienionej), co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek (np. przy ClCR <20 ml/min okres półtrwania wydłuża się do 35 godzin).
biodostępność, ciecz wodnista oka, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, film łzowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, nabłonek dróg oddechowych, najmniejsze stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, prostata, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nolpaza 40 mg tabletki dojelitowe 40 mg

Pantoprazol, podawany doustnie w dawce 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 2-3 µg/ml osiąganym po około 2,5 godziny. Biodostępność bezwzględna wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax, jedynie opóźnia wchłanianie. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) i objętość dystrybucji około 0,15 l/kg. Pantoprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP2C19 i CYP3A4, z okresem półtrwania około 1 godziny u osób z prawidłową czynnością wątroby. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (20%). U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B wg Child-Pugh) okres półtrwania wydłuża się do 7-9 godzin, a AUC wzrasta 5-7-krotnie, co wskazuje na konieczność ostrożności w tej grupie.
białka osocza, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, dializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, podeszły wiek, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, słabo metabolizujący, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eribulin EVER Pharma 0,44 mg/ml

Erybulina mezylan, substancja czynna leku Eribulin EVER Pharma (0,44 mg/ml), charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą długi czas półtrwania około 40 godzin oraz dużą objętość dystrybucji w zakresie 43-114 L/m², co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (49-65% przy stężeniach 100-1000 ng/mL), a metabolizm minimalny, z metabolitami stanowiącymi mniej niż 0,6% stężenia substancji wyjściowej. Klirens erybuliny jest niski (1,16-2,42 L/h/m²), a główną drogą eliminacji jest wydalanie żółciowe (82% dawki z kałem), podczas gdy wydalanie nerkowe stanowi jedynie 9%. Farmakokinetyka erybuliny jest liniowa w zakresie dawek 0,22-3,53 mg/m² i nie wykazuje kumulacji przy podawaniu raz w tygodniu. Erybulina nie jest istotnym inhibitorem ani substratem glikoproteiny P ani transportera OCT1, co ogranicza potencjał interakcji lekowych, co potwierdzają badania z ketokonazolem.
biodostępność leku, czas półtrwania leku, dysfunkcja narządów, eliminacja leku, Eribulin EVER Pharma, erybulina mezylan, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, interakcje lekowe, irynotekan, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, marskość wątroby, mięsak tkanek miękkich, objętość dystrybucji, parametry AUC i Cmax, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przerzuty nowotworowe, skala Child-Pugh, stężenie metabolitów, terapia erybuliną, transporter OCT1, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopem węgla
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 100 mg

Tapentadol, substancja czynna w tabletkach powlekanych Palexia, charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w około 1,25 godziny. Farmakokinetyka tapentadolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a współczynnik akumulacji wynosi 1,4-1,7 dla substancji macierzystej i 1,7-2,0 dla głównego metabolitu O-glukuronidu. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach terapii. Pokarm zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na działanie leku. Objętość dystrybucji wynosi 540 ± 98 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm tapentadolu odbywa się głównie przez glukuronidację (enzymy UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7), z wydalaniem 70% dawki z moczem w postaci sprzężonej (55% glukuronid, 15% siarczan), a klirens całkowity po podaniu dożylnym wynosi 1530 ± 177 ml/min. Okres półtrwania to około 4 godziny.
biodostępność bezwzględna, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka, glukuronidacja, hydroksytapentadol, klirens całkowity, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm tapentadolu, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne, tapentadol, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Haloperydol – Właściwości farmakokinetyczne

Haloperydol charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od drogi podania: dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 60-70%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-6 godzinach, natomiast po podaniu domięśniowym lek jest całkowicie wchłaniany z maksymalnym stężeniem po 20-40 minutach. Haloperydol wykazuje dużą objętość dystrybucji (8-21 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (88-92%), co umożliwia przenikanie przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a okres półtrwania wynosi średnio 21-24 godziny, z dużą zmiennością osobniczą (klirens 0,9-1,5 l/h/kg). U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wyższe stężenia leku i wydłużony okres półtrwania, co wymaga dostosowania dawki. Wydalanie odbywa się głównie przez mocz i kał, przy czym mniej niż 3% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
autyzm, bariera krew-mózg, białko osocza, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, glukuronidacja, haloperydol, interakcja lekowa, klirens, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie doustne, receptor D2, schizofrenia, stężenie terapeutyczne, wolny metabolizer, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie psychotyczne, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Esomeprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Esomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu, charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (97%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, przy czym CYP2C19 odpowiada za hydroksylację i demetylację, a CYP3A4 za powstawanie sulfonowego metabolitu, który jest głównym metabolitem w osoczu. Klirens osoczowy wynosi około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i 9 l/godz. po wielokrotnym, a okres półtrwania to około 1,3 godziny. Esomeprazol jest eliminowany głównie przez metabolity wydalane z moczem (~80%) i kałem, z mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej w moczu. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość, z nieliniowym wzrostem AUC po podaniu wielokrotnym, co jest związane z hamowaniem CYP2C19 przez lek i jego metabolit. Maksymalne stężenia po dożylnym podaniu 40 mg wynoszą około 13,6 μmol/l, a po podaniu doustnym 4,6 μmol/l. U osób wolno metabolizujących (ok. 2,9% populacji) ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Różnice płciowe w ekspozycji (około 30% wyższa u kobiet po pojedynczej dawce) nie wpływają na schemat dawkowania.
choroba refluksowa przełyku, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, esomeprazol, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izomer omeprazolu, klirens osoczowy, krwawienie z wrzodu, kumulacja leku, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, sulfonowa pochodna esomeprazolu, właściwości farmakokinetyczne, wolno metabolizujący, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Aurovitas 250 mg

Metronidazol, podawany doustnie w dawce 250 mg (tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥80% w czasie <1h) oraz pełną biodostępnością (100%), niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy po dawce 500 mg osiąga średnio 10 μg/ml około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje okres półtrwania w osoczu wynoszący 8-10 godzin, co umożliwia stosowanie go 2-3 razy na dobę. Metronidazol wiąże się z białkami osocza w stopniu <20%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 40 litrów (0,65 l/kg), co świadczy o szerokiej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płuc, nerek, wątroby, skóry, żółci, płynu mózgowo-rdzeniowego, śliny, płynu nasiennego oraz wydzielin z pochwy. Lek przenika również przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, metabolit kwasowy, metabolizm wątrobowy, metronidazol, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w surowicy, stężenie w żółci, wchłanianie, wiązanie z białkami krwi, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin Aurovitas 750 mg

Amoksycylina, dostępna w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg w postaci tabletek powlekanych (Amoxicillin Aurovitas), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1 godziny). Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 250-3000 mg, co oznacza proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu. Amoksycylina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (około 18%) i objętość dystrybucji 0,3-0,4 l/kg, co umożliwia dobrą penetrację do tkanek, takich jak skóra, mięśnie, tkanka tłuszczowa, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ropnie, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające. Metabolizm leku jest ograniczony do 10-25% dawki, przekształcanej do nieaktywnego kwasu penicylinowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 1,36 ± 0,56 godziny i klirensem około 25 l/h u osób zdrowych. W ciągu 24 godzin 50-85% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a hemodializa może usuwać lek z organizmu.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, bariera łożyskowa, biodostępność, całkowita dysocjacja, działanie niepożądane, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, liniowa biodostępność, maksymalne stężenie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ognisko zakażenia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie skóry, zakażenie stawów, zakażenie wewnątrzbrzuszne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 2,5 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy Ramizek Plus zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, a około 50% dawki jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej, a pozostała część po metabolizmie wątrobowym. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek oraz do 13 godzin u pacjentów z marskością wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa, a stężenia w osoczu proporcjonalne do dawki w zakresie 5-20 mg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, CYP2D6, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania ramiprylatu, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm utleniania, ramiprylat, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symglic 4 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku Symglic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z Tmax około 2,5 godziny i Cmax wynoszącym 0,3 µg/ml przy dawce 4 mg. Farmakokinetyka glimepirydu jest liniowa, a objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek pozanaczyniowych. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Klirens glimepirydu jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania w surowicy wynosi od 5 do 8 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: pochodnej hydroksylowej (t1/2 3-6 h) i karboksylowej (t1/2 5-6 h), które są wydalane z moczem (58%) i kałem (35%) bez obecności niezmienionego leku w moczu.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cukrzyca typu 2, CYP2C9, drogi żółciowe, glimepiryd, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwcukrzycowy, metabolit glimepirydu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pochodna sulfonylomocznika, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax medica lemon 5 mg + 1 mg

Produkt leczniczy Gardimax medica lemon zawiera chloroheksydynę dichlorowodorek (5 mg) oraz lidokainę chlorowodorek (1 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 1,7 l/kg, u pacjentów z niewydolnością serca około 1 l/kg), wiąże się z białkami osocza w 66% i przenika do OUN oraz krwi płodu. Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie (>90% przez enzymy mikrosomalne), a okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Tylko 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, reszta jako metabolity, które mogą kumulować się przy niewydolności nerek. Zaburzenia czynności wątroby i niewydolność serca mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co wymaga ostrożności klinicznej.
błona śluzowa, chloroheksydyny dichlorowodorek, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja nerkowa, enzymy mikrosomalne wątrobowe, krew płodu, kumulacja metabolitów, lidokainy chlorowodorek, marskość wątroby, metabolizm enzymatyczny, metabolizm lidokainy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, stężenie osoczowe, wchłanianie przez skórę, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efrinol 2% 20 mg/g

Efrinol 2% zawiera efedrynę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/g i jest dostępny jako krople do nosa. Po miejscowym podaniu efedryna wykazuje wysoką biodostępność (64%) i szybkie wchłanianie do krwiobiegu. Substancja ta charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z preferencyjnym gromadzeniem w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie poprzez demetylację, dezaminację oraz hydroksylację, co skutkuje wysokim odsetkiem wydalania substancji w postaci niezmienionej (55-75%). Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin, a klirens mieści się w zakresie 13,6-44,3 l/h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 95% dawki usuwanej w ciągu pierwszych 24 godzin, z udziałem metabolitu norefedryny stanowiącego około 10%.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, kompartment naczyniowy, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, podanie miejscowe, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, zakwaszenie moczu
Leksykon substancji czynnych
Kwiat rumianku – Właściwości farmakokinetyczne

Kwiat rumianku (Matricaria recutita L., flos) jest szeroko stosowany w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak płyny doustne (np. Digestonic, Iberogast Balance), tabletki drażowane (Imupret), czopki doodbytnicze (Hemorol) oraz preparaty miejscowe (Vagosan). Pomimo powszechnego zastosowania, dostępne charakterystyki produktów leczniczych nie zawierają szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji. Brak jest informacji o stopniu wchłaniania, czasie osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax), maksymalnym stężeniu w osoczu (Cmax), objętości dystrybucji, wiązaniu z białkami osocza, metabolizmie, drogach eliminacji oraz biologicznym okresie półtrwania (t½) składników aktywnych kwiatu rumianku. Różnorodność form podania oraz różne metody ekstrakcji (ekstrakty wodne vs. etanolowe) dodatkowo komplikują ocenę farmakokinetyki, zwłaszcza że ekstrakty etanolowe (np. Iberogast Balance) mogą zawierać więcej związków lipofilnych niż ekstrakty wodne (np. Hemorol).
biologiczny okres półtrwania, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czopki doodbytnicze, dostępność biologiczna, ekstrahent, ekstrakt etanolowy, ekstrakt wodny, korzeń rzewienia, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, owoc kolendry, owoc kopru włoskiego, owoc róży, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, podanie doodbytnicze, podanie doustne, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, tabletki drażowane, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg gęsty, wyciąg płynny, zastosowanie miejscowe, ziele dziurawca, zioła do zaparzania, związki lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy zawierający sytagliptynę i metforminę charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, potwierdzonym badaniami biorównoważności. Sytagliptyna wykazuje wysoką biodostępność bezwzględną (~87%), szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz znaczną dystrybucję do tkanek (Vd ~198 L). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz szeroki zakres objętości dystrybucji (63-276 L). Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i ulega zmniejszeniu pod wpływem pokarmu, co skutkuje obniżeniem Cmax o 40% i AUC o 25%, natomiast sytagliptyna może być podawana niezależnie od posiłków bez wpływu na farmakokinetykę.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP3A4, eliminacja leku, glikoproteina p, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Zentiva 100 mg

Micafungin Zentiva, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg do infuzji dożylnej, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 12,5 mg do 200 mg oraz 3-8 mg/kg mc., z brakiem kumulacji i osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach. Lek charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia we krwi, wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, objętością dystrybucji około 18-19 l oraz eliminacją głównie pozanerkową (11,6% w moczu, 71% w kale). Metabolity M-1, M-2 i M-5 występują w osoczu w śladowych ilościach, z M-5 stanowiącym 6,5% dawki, a hydroksylacja przez CYP3A nie jest dominującym szlakiem metabolicznym in vivo. Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a klirens 0,15-0,3 ml/min/kg, niezależnie od dawki i podawania pojedynczego lub wielokrotnego.
albumina, CYP3A, dwufazowość, eliminacja pozanerkowa, eradykacja grzybów, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja bocznego łańcucha, klirens całkowity, koncentrat roztworu do infuzji, masa ciała, metabolit wodorotlenkowy, mykafungina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, pochodna katecholowa, podeszły wiek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie OUN