Właściwości farmakokinetyczne
Scopolamine butylbromide Kalceks 20 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne hioscyny butylobromku

Hioscyna butylobromek (skopolamina butylobromek) to substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Scopolamine butylbromide Kalceks w stężeniu 20 mg/ml roztworu do wstrzykiwań. Właściwości farmakokinetyczne tego leku obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji z organizmu, co ma kluczowe znaczenie dla zrozumienia jego działania terapeutycznego.¹

Wchłanianie i dystrybucja leku w organizmie

Po podaniu dożylnym hioscyna butylobromek charakteryzuje się niezwykle szybką dystrybucją do tkanek. Fazę tę charakteryzują dwa okresy półtrwania: początkowy (t½α) wynoszący zaledwie 4 minuty, oraz późniejszy (t½β) trwający 29 minut. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wynosi 128 litrów, co odpowiada około 1,7 l/kg masy ciała. Tak duża objętość dystrybucji wskazuje na znaczne przenikanie leku do tkanek pozanaczyniowych.²

Ze względu na wysokie powinowactwo hioscyny butylobromku do receptorów muskarynowych i nikotynowych, lek ten dystrybuowany jest przede wszystkim w komórkach mięśniowych okolicy brzucha i miednicy oraz w zwojach śródściennych narządów jamy brzusznej, co bezpośrednio wyjaśnia jego działanie spazmolityczne w tych obszarach. Istotną właściwością hioscyny butylobromku jest stosunkowo niskie wiązanie z białkami osocza, które wynosi zaledwie około 4,4%.³

Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że hioscyna butylobromek nie przenika przez barierę krew-mózg, co jest korzystne z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa leku, ponieważ ogranicza to możliwość wystąpienia centralnych działań niepożądanych. Należy jednak podkreślić, że brak jest dostępnych danych klinicznych potwierdzających to zjawisko u ludzi.⁴

Metabolizm i eliminacja leku z organizmu

Główny szlak metaboliczny hioscyny butylobromku opiera się na hydrolizie wiązania estrowego. Terminalny okres półtrwania leku wynosi około 5 godzin, co determinuje czas utrzymywania się jego działania terapeutycznego. Całkowity klirens hioscyny butylobromku osiąga wartość 1,2 l/min, co świadczy o stosunkowo szybkim usuwaniu leku z organizmu.⁵

Po wstrzyknięciu dożylnym hioscyny butylobromku obserwuje się dwutorową drogę eliminacji leku:

• Od 42% do 61% podanej dawki jest wydalane z moczem, przy czym około 50% całkowitej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej⁶
• Od 28,3% do 37% podanej dawki jest wydalane z kałem⁷

Warto zaznaczyć, że metabolity hioscyny butylobromku wydalane przez nerki wykazują słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Z tego powodu uważa się, że metabolity te nie mają istotnego wpływu na działanie farmakologiczne substancji macierzystej. Ta właściwość jest istotna z klinicznego punktu widzenia, ponieważ oznacza, że działanie terapeutyczne zależy głównie od stężenia niezmienionej postaci leku.⁸