aminotransferaza alaninowa

Aminotransferaza alaninowa (ALT, dawniej SGPT) to enzym występujący głównie w hepatocytach, którego stężenie wzrasta w surowicy krwi w przypadku uszkodzenia komórek wątroby. ALT katalizuje reakcję przeniesienia grupy aminowej z alaniny na kwas α-ketoglutarowy, tworząc pirogronian i glutaminian.

Podwyższone wartości ALT są czułym wskaźnikiem uszkodzenia hepatocytów, przy czym wzrost aktywności enzymu może wyprzedzać kliniczne objawy choroby wątroby. Najwyższe stężenia ALT obserwuje się w ostrym uszkodzeniu wątroby, wirusowym zapaleniu wątroby, toksycznym uszkodzeniu wątroby oraz w niealkoholowej stłuszczeniowej chorobie wątroby (NAFLD).

W diagnostyce chorób wątroby ALT jest zwykle oznaczana równolegle z AST (aminotransferazą asparaginianową), a stosunek AST/ALT (tzw. współczynnik de Ritisa) może mieć wartość diagnostyczną w różnicowaniu przyczyn uszkodzenia wątroby. Wartości referencyjne ALT zależą od płci, wieku i metody oznaczania, ale zazwyczaj mieszczą się w przedziale 10-40 U/l u dorosłych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast Bluefish Pharma 5 mg

Przedkliniczne badania toksykologiczne montelukastu wykazały niską toksyczność ogólną, z nieznacznymi i przemijającymi zmianami biochemicznymi (wzrost aktywności ALT, glukozy, fosforu i triglicerydów) obserwowanymi przy narażeniu przekraczającym 17-krotność ekspozycji klinicznej. W badaniach na małpach działania niepożądane pojawiały się przy dawce 150 mg/kg/dobę, odpowiadającej ponad 232-krotnej ekspozycji klinicznej. Dawki ostre do 5000 mg/kg (25 000-krotność dawki klinicznej) nie powodowały zgonów u myszy i szczurów. Montelukast nie wpływał negatywnie na płodność i reprodukcję przy narażeniu ponad 24-krotnym, a jedynie nieznacznie zmniejszał masę ciała potomstwa u szczurów przy dawce 200 mg/kg/dobę (69-krotność ekspozycji klinicznej). W badaniach rozwojowych u królików zaobserwowano zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy narażeniu ponad 24-krotnym, natomiast u szczurów nie stwierdzono nieprawidłowości rozwojowych.
aminotransferaza alaninowa, bariera łożyskowa, dawka kliniczna, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, glukoza w surowicy, montelukast, montelukast sodu, narażenie ogólnoustrojowe, niepełne kostnienie, ocena toksykologiczna, potencjał genotoksyczny, przewód pokarmowy, testy in vitro, testy in vivo, toksyczność ostra i przewlekła, triglicerydy w surowicy, właściwości genotoksyczne, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Levomine midi

Levomine midi, zawierający 30 µg etynyloestradiolu i 125 µg lewonorgestrelu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ryzyko to wynosi około 6-7 przypadków na 10 000 kobiet rocznie, w porównaniu do 2 na 10 000 u kobiet niestosujących antykoncepcji hormonalnej. Szczególnie istotne jest pierwsze rok stosowania oraz wznowienie terapii po przerwie ≥4 tygodni. Czynniki ryzyka ŻChZZ obejmują m.in. otyłość (BMI >30 kg/m²), długotrwałe unieruchomienie, dodatni wywiad rodzinny, choroby współistniejące (np. nowotwory, toczeń rumieniowaty układowy), oraz wiek >35 lat. Objawy zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej wymagają natychmiastowej konsultacji lekarskiej. Ponadto, stosowanie Levomine midi jest przeciwwskazane przy obecności wielu czynników ryzyka zakrzepicy żylnej, gdyż ryzyko jest synergistyczne i może przekraczać sumę pojedynczych czynników.
aminotransferaza alaninowa, cholestaza, choroba Leśniowskiego-Crohna, cukrzyca, dyslipoproteinemia, hemolityczny zespół mocznicowy, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, incydent naczyniowo-mózgowy, kamica żółciowa, krwotok wewnątrzbrzuszny, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, napad naczyniowo-mózgowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, oporność na insulinę, ostuda, otoskleroza, pemfigoid ciężarnych, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, rak szyjki macicy, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, udar mózgu, wirus brodawczaka ludzkiego, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Tyzanidyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące tyzanidyny wskazują na niewielką ostrą toksyczność oraz brak mutagennego i rakotwórczego działania w badaniach in vitro i in vivo. W 13-tygodniowych badaniach toksyczności u szczurów podawano dawki dobowo 1,7, 8 oraz 40 mg/kg mc., obserwując głównie objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (CNS), takie jak pobudzenie ruchowe, agresja, drżenie i drgawki, zwłaszcza przy najwyższych dawkach. U psów dawki ≥1 mg/kg mc. powodowały zmiany w EKG oraz wpływ na CNS, a także przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), co sugeruje potencjalne ryzyko hepatotoksyczności. W badaniach długoterminowych (52 tygodnie) dawki 0,15-1,5 mg/kg mc. potwierdziły te obserwacje, wskazując na nadmierne działanie farmakologiczne tyzanidyny przy wyższych dawkach.
aminotransferaza alaninowa, badanie cytogenetyczne, badanie histopatologiczne, drgawki, drżenie, działanie embriotoksyczne, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, genotoksyczność, miorelaksacja, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie ruchowe, sedacja, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, tyzanidyna
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Singulair 5 5 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu wykazały, że lek charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ogólnej zaobserwowano przemijające zmiany biochemiczne (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy) przy dawkach przekraczających ponad 17-krotne narażenie kliniczne. U małp działania niepożądane pojawiły się przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ekspozycji ponad 232-krotnie większej niż kliniczna. Toksyczność ostra po jednorazowym podaniu do 5000 mg/kg mc. (25 000-krotność dawki klinicznej) nie powodowała zgonów. Wpływ na reprodukcję był nieistotny przy dawkach ponad 24-krotnie większych niż kliniczne, choć u samic szczurów (200 mg/kg mc./dobę, >69-krotne narażenie) odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa, a u królików zwiększoną częstość niepełnego kostnienia. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
aminotransferaza alaninowa, badania toksykologiczne, badanie farmakokinetyczne, badanie genotoksyczności, bariera łożyskowa, dawka kliniczna, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, montelukast sodowy, narażenie ogólnoustrojowe, niepełne kostnienie, promieniowanie UVA/UVB, toksyczność ostra i przewlekła, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Leksykon leków
Działania niepożądane – Fingolimod MSN 0,5 mg

Fingolimod MSN, zawierający 0,5 mg fingolimodu w kapsułce, jest stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego, jednak wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi. Najczęściej obserwowane (≥10%) to ból głowy (24,5%), podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%), grypa (11,4%), zapalenie zatok (10,9%) oraz ból pleców (10,0%). Zakażenia, w tym oportunistyczne (np. PML, zakażenia herpeswirusami, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych), stanowią istotne ryzyko, podobnie jak nowotwory (np. rak podstawnokomórkowy, czerniak, chłoniaki). Obrzęk plamki występuje u 0,5% pacjentów, szczególnie w pierwszych 3-4 miesiącach terapii, z wyższym ryzykiem u osób z cukrzycą i zapaleniem błony naczyniowej oka w wywiadzie. Fingolimod powoduje również przemijające spowolnienie akcji serca (średnio o 12-13 uderzeń/min w ciągu 6 godzin od podania) oraz blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia u 4,7% pacjentów, z rzadkimi przypadkami pełnego bloku i asystolii.
aminotransferaza alaninowa, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, blok przedsionkowo-komorowy drugiego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia, chłoniak, czerniak złośliwy, fingolimod, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, łupież pstry, małopłytkowość, mięsak Kaposiego, natężona objętość wydechowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, ostra niewydolność wątroby, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, rak z komórek Merkla, stwardnienie rozsiane, wirus brodawczaka ludzkiego, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie herpeswirusem, zakażenie oportunistyczne, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zdolność dyfuzyjna płuc dla tlenku węgla, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvagen 20

Symwastatyna wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz miastenii, zwłaszcza przy dawkach 80 mg/dobę, gdzie częstość miopatii wynosi do 1,0%. Ryzyko to jest zwiększone u pacjentów pochodzenia azjatyckiego, u których częstość miopatii wynosi 0,24%, oraz u nosicieli allelu C genu SLCO1B1 (do 15% ryzyka u homozygot). Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe, zwłaszcza przy wartościach przekraczających 5-krotność górnej granicy normy (GGN). Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić czynniki ryzyka, takie jak wiek >65 lat, płeć żeńska, niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny lub fibraty oraz uzależnienie od alkoholu. W przypadku wystąpienia objawów miopatii lub znacznego wzrostu CK, leczenie symwastatyną powinno zostać przerwane.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, białko transportujące aniony organiczne, cholesterol LDL, ciężka hipercholesterolemia, cukrzyca, daptomycyna, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miastenia, miastenia oczna, mioglobinuria, miopatia, niacyna, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, OATP1B1, ostra niewydolność nerek, powikłanie sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, symwastatyna, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka
Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Polpharma 0,5 mg

Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Zaobserwowano również zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), które u pacjentów wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów przekraczały ponad 10-krotnie górną granicę normy u 2% leczonych entekawirem. Wartości laboratoryjne wskazują na podwyższenie aktywności AlAT ponad 3-krotnie u 5% pacjentów, a także wzrost aktywności lipazy ponad 3-krotnie u 11% pacjentów. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny przy terapii trwającej do 96 tygodni, jednak konieczna jest okresowa kontrola czynności wątroby ze względu na ryzyko zaostrzeń i możliwe poważne reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktoidalne.
adefowir dipiwoksyl, albumina, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, amylaza, analog nukleozydu, antygen HBe, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, nadwrażliwość, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, skala Child-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wodorowęglany we krwi, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy
Leksykon leków
Działania niepożądane – Diphereline SR 3,75 3,75 mg

Diphereline SR 3,75 zawiera 3,75 mg tryptoreliny octanu i jest stosowany głównie u pacjentów z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem gruczołu krokowego zależnym od hormonów. Lek podawany jest w formie zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu do wstrzykiwań. Działania niepożądane występują u ponad 90% pacjentów, co utrudnia jednoznaczne przypisanie ich do leku, zwłaszcza że pacjenci są często w starszym wieku i mają choroby współistniejące. Najczęstsze objawy to uderzenia gorąca i spadek libido, będące efektem farmakologicznym obniżenia stężenia testosteronu, podobne do efektów kastracji chirurgicznej lub innych agonistów GnRH. Rzadziej obserwuje się reakcje immuno-alergiczne oraz odczyny w miejscu podania (występujące u <5% pacjentów).
agonista GnRH, aminotransferaza alaninowa, atrofia jąder, brak wytrysku, dna moczanowa, fosfataza alkaliczna, gamma-glutamylotransferaza, ginekomastia, gruczolak przysadki, hiperlipidemia, jadłowstręt, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, nietrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, rak gruczołu krokowego zależny od hormonów, reakcja anafilaktyczna, szum w uszach, trombocytoza, tryptorelin octan, udar przysadki, uderzenia gorąca, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, zapalenie kości i stawów, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilastyna Hitaxa 20 mg

Bilastyna, stosowana w dawce 20 mg u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z placebo, z częstością działań niepożądanych wynoszącą 12,7% wobec 12,8% w grupie kontrolnej. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to ból głowy (4,01% vs 3,38% placebo), senność (3,06% vs 2,86%), zawroty głowy (0,83% vs 0,59%) oraz zmęczenie (0,83% vs 1,32%). W badaniach klinicznych II i III fazy objęto 2525 pacjentów, w tym 1697 przyjmujących bilastynę 20 mg oraz 1362 placebo. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, z uwzględnieniem m.in. zaburzeń sercowo-naczyniowych (wydłużenie odstępu QT 0,53%, arytmia zatokowa 0,30%, blok prawej odnogi pęczka Hisa 0,24%) oraz reakcji nadwrażliwości o nieznanej częstości, takich jak anafilaksja czy obrzęk naczynioruchowy. Profil bezpieczeństwa u dzieci (dawka 10 mg) i młodzieży jest zbliżony do dorosłych, z częstością działań niepożądanych porównywalną do placebo (68,5% vs 67,5%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia zatokowa, bezsenność, biegunka, bilastyna, blok prawej odnogi pęczka Hisa, ból brzucha, ból głowy, ból w nadbrzuszu, częstoskurcz, duszność, gamma-glutamylotransferaza, gorączka, kołatanie serca, lęk, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk warg, opryszczka twarzy, osłabienie, podrażnienie oka, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, suchość w jamie ustnej, świąd, szumy uszne, utrata świadomości, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wyprysk, wysypka, wzmożone pragnienie, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmęczenie, zwiększenie łaknienia
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast LEK-AM 4 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu obejmowały szeroki zakres testów toksykologicznych, reprodukcyjnych oraz oceny potencjału mutagennego i rakotwórczego. W badaniach toksyczności ogólnej u zwierząt zaobserwowano jedynie przemijające zmiany biochemiczne (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy) oraz objawy żołądkowo-jelitowe przy dawkach powodujących ekspozycję co najmniej 17-krotnie wyższą niż u ludzi po dawce klinicznej. U małp działania niepożądane pojawiły się dopiero przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ekspozycji ponad 232-krotnie większej niż kliniczna. Toksyczność ostra wykazała bardzo niski potencjał toksyczny – jednorazowa dawka 5000 mg/kg mc. u myszy i szczurów (odpowiadająca 25 000-krotności dawki klinicznej u dorosłych) nie wywołała zgonów. Montelukast nie wykazał negatywnego wpływu na płodność przy ekspozycji ponad 24-krotnie większej niż kliniczna, choć u samic szczura przy dawce 200 mg/kg mc./dobę (69-krotna ekspozycja) odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa. U królików zaobserwowano zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy ekspozycji ponad 24-krotnej, natomiast u szczurów nie stwierdzono wad rozwojowych. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
aktywność aminotransferazy, aminotransferaza alaninowa, badanie reprodukcyjne, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, montelukast sodowy, niepełne kostnienie, objawy żołądkowo-jelitowe, parametr biochemiczny, potencjał fototoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, stężenie glukozy, test toksykologiczny, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Leksykon substancji czynnych
Trabektedyna – Dawkowanie i sposób podawania

Trabektedyna jest cytotoksycznym lekiem stosowanym wyłącznie przez doświadczonych onkologów, podawanym dożylnie w leczeniu mięsaka tkanek miękkich (1,5 mg/m² w 24-godzinnej infuzji co 3 tygodnie) oraz raka jajnika w skojarzeniu z PLD (1,1 mg/m² trabektedyny w 3-godzinnej infuzji po podaniu PLD 30 mg/m²). Premedykacja obejmuje dożylny deksametazon 20 mg na 30 minut przed podaniem leku, co zmniejsza ryzyko reakcji niepożądanych i chroni wątrobę. Przed każdym cyklem leczenia należy spełnić kryteria hematologiczne i biochemiczne, m.in. ANC ≥ 1500/mm³, płytki ≥ 100 000/mm³, bilirubina ≤ GGN, AlAT i AspAT ≤ 2,5 × GGN, klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min (monoterapia) lub ≥ 60 ml/min (terapia skojarzona). Monitorowanie parametrów wątrobowych i hematologicznych jest obowiązkowe, zwłaszcza w pierwszych cyklach.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, bezwzględna liczba neutrofili, chemioterapia, czynnik stymulujący powstawanie kolonii, deksametazon, działanie niepożądane, ekspozycja układowa, farmakokinetyka, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylo-transpeptydaza, hemoglobina, izoenzym wątrobowy, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, kortykosteroid, kreatynina w surowicy, lek przeciwwymiotny, mięsak tkanek miękkich, monoterapia, neutropenia, niewydolność nerek, parametry hematologiczne, pegylowana liposomalna doksorubicyna, płytki krwi, rak jajnika, reakcja na wlew, substancja cytotoksyczna, terapia skojarzona, toksyczność hematologiczna, toksyczność wątrobowa, trabektedyna, trombocytopenia
Leksykon substancji czynnych
Ewerolimus – Działania niepożądane

Ewerolimus, inhibitor mTOR stosowany w immunosupresji po przeszczepach narządów oraz w terapii onkologicznej, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych, które wymagają ścisłego monitorowania. Najczęstsze działania niepożądane (≥1/10) obejmują zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zakażenia (bakteryjne, wirusowe, grzybicze), niedokrwistość, hiperglikemię, hipercholesterolemię, wysypkę, świąd, biegunki, nudności, nieinfekcyjne zapalenie płuc, zmęczenie, astenia oraz obrzęki obwodowe. Działania niepożądane 3.-4. stopnia (≥1/100 do <1/10) to m.in. ciężkie zapalenie błony śluzowej, neutropenia, małopłytkowość, hiperglikemia prowadząca do cukrzycy, infekcyjne zapalenie płuc, białkomocz, niewydolność nerek oraz krwotoki. Szczególnie istotne jest ryzyko ciężkich zakażeń, w tym reaktywacji wirusowego zapalenia wątroby typu B oraz zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jirovecii (PJP/PCP), które mogą prowadzić do zgonu. Wśród powikłań pulmonologicznych wymienia się śródmiąższowe zapalenie płuc, krwawienia z nosa, kaszel, duszność, krwioplucie, zator płucny oraz zespół ostrej niewydolności oddechowej.
aftowe zapalenie jamy ustnej, ageuzja, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aplazja czysto czerwonokrwinkowa, azoospermia, białkomocz, dysfagia, dysgeuzja, erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipertriglicerydemia, hipofosfatemia, hipokalcemia, hipokaliemia, infekcyjne zapalenie płuc, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor mTOR, krwioplucie, leczenie immunosupresyjne, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, nieinfekcyjne zapalenie płuc, niewydolność nerek, obrzęk limfatyczny, obrzęk naczynioruchowy, oligospermia, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, półpasiec, posocznica, proteinoza pęcherzyków płucnych, reaktywacja WZW typu B, śródmiąższowe zapalenie płuc, wirusowe zapalenie mięśnia sercowego, wtórny brak miesiączki, zakażenie oportunistyczne, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc Pneumocystis jirovecii, zator płucny, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zwłóknienie płuc
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiral 500 mg

Lek Abiral (octan abirateronu) w dawce 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) podawany jest raz na dobę na pusty żołądek, co jest kluczowe dla optymalizacji biodostępności i minimalizacji ryzyka nadmiernej ekspozycji na substancję czynną. Terapia wymaga skojarzenia z prednizonem lub prednizolonem w dawce 5 mg/dobę w mHSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów biochemicznych obejmuje aminotransferazy (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (utrzymanie ≥ 4,0 mM), oraz ocenę zastojów płynów, szczególnie u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca, gdzie częstotliwość kontroli jest zwiększona. W przypadku toksyczności stopnia ≥ 3, w tym hepatotoksyczności, nadciśnienia i hipokaliemii, leczenie należy przerwać i wznowić po ustąpieniu objawów do stopnia 1 lub wartości wyjściowych.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog LHRH, ciężkie zaburzenia wątroby, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormon luteinizujący, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, prednizon, retencja płynów, skala Child-Pugh, stężenie potasu, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sevorane 100%

Sewofluran, stosowany jako wziewny anestetyk w stężeniu 100%, charakteryzuje się niską rozpuszczalnością w krwi, co umożliwia szybkie osiągnięcie i obniżenie stężenia pęcherzykowego podczas indukcji i wybudzania znieczulenia. Wskaźnik FA/FI po 30 minutach wynosi 0,85, a FA/FAO po 5 minutach od zakończenia podawania 0,15, co potwierdza jego szybką farmakokinetykę. Metabolizm sewofluranu jest minimalny – mniej niż 5% ulega biotransformacji przez izoenzym 2E1 cytochromu P450 do heksafluoroizopropanolu (HFIP), który jest następnie wydalany z moczem po sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Stężenie jonów fluorkowych po podaniu zależy od czasu trwania znieczulenia, stężenia leku i składu mieszaniny gazów, jednak nawet przy stężeniach powyżej 50 μmol nie obserwowano klinicznie istotnego wpływu na funkcję nerek. Sewofluran nie ulega biotransformacji do kwasu trifluorooctowego, co odróżnia go od innych wziewnych anestetyków.
aminoglikozyd, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, azot mocznikowy, barbiturany, bilirubina, cięcie cesarskie, czynność nerek, dysfagia, fenytoina, fosfataza alkaliczna, heksafluoroizopropanol, indukcja znieczulenia, izoenzym 2E1 cytochromu P450, jon fluorkowy, klasyfikacja Childa-Pugha, kreatynina, kwas glukuronowy, kwas trifluorooctowy, lek anestetyczny, neurochirurgia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność nerek, otyłość, płyn wziewny, podtrzymywanie znieczulenia, pomostowanie aortalno-wieńcowe, sewofluran, stężenie kreatyniny w surowicy, stężenie pęcherzykowe, wybudzenie pacjenta, wziewny środek znieczulenia ogólnego, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Działania niepożądane – Quetiapine Orion 25 mg

Fumaran kwetiapiny, substancja czynna leku Quetiapine Orion, wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej (>10%) obserwuje się senność, zawroty głowy, bóle głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia metaboliczne (w tym wzrost triglicerydów, cholesterolu całkowitego i LDL, spadek HDL), przyrost masy ciała oraz zmniejszenie stężenia hemoglobiny. W morfologii krwi często występuje leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, a rzadko agranulocytoza, co wymaga monitorowania parametrów hematologicznych. Kwetiapina może powodować zaburzenia hormonalne, takie jak hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy oraz nieadekwatne wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Wśród działań niepożądanych metabolicznych często występuje hiperglikemia, hiponatremia, cukrzyca i zespół metaboliczny. Ponadto, często obserwuje się objawy ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, objawy pozapiramidowe), serca (częstoskurcz, kołatanie), przewodu pokarmowego (zaparcia, wymioty) oraz podwyższenie enzymów wątrobowych (ALT, gamma-GT).
agranulocytoza, aminotransferaza alaninowa, ból głowy, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cukrzyca, częstoskurcz, duszność, dyskineza późna, eozynofilia, fumaran kwetiapiny, gamma-glutamylotransferaza, hemoglobina, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hiponatremia, hipotermia, hormon tyreotropowy, kołatanie serca, leukopenia, małopłytkowość, mlekotok, neutrofile, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość, niestrawność, niewyraźne widzenie, noworodkowy zespół odstawienia, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk piersi, omdlenie, ostra uogólniona osutka krostkowa, padaczka, płytki krwi, priapizm, przyrost masy ciała, rabdomioliza, reakcja alergiczna skórna, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, senność, stan splątania, stężenie triglicerydów, suchość błony śluzowej jamy ustnej, toksyczna nekroliza naskórka, tyroksyna T4, wymioty, zaburzenia miesiączkowania, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół metaboliczny, zespół nieadekwatnego wydzielania ADH, zespół niespokojnych nóg, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Przedawkowanie – Dailiport 0,5 mg

Przedawkowanie takrolimusu, stosowanego w preparacie Dailiport, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, manifestujące się objawami takimi jak drżenie mięśniowe, bóle głowy, nudności, wymioty, pokrzywka, ospałość oraz zaburzenia biochemiczne, w tym wzrost stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny (parametry nerkowe) oraz aminotransferazy alaninowej (marker uszkodzenia wątroby). W przypadku zatrucia konieczne jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego funkcje życiowe, w tym płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego, jeśli interwencja nastąpi w krótkim czasie po doustnym przyjęciu leku. Monitorowanie stężenia takrolimusu we krwi jest kluczowe dla oceny skuteczności terapii i dostosowania dalszego postępowania.
adsorbent, aminotransferaza alaninowa, antybiotykoterapia celowana, azot mocznikowy, ciśnienie śródczaszkowe, drżenie mięśniowe, działanie hepatotoksyczne, działanie nefrotoksyczne, hemodiafiltracja, hemofiltracja, immunosupresant, kreatynina w surowicy, płukanie żołądka, profilaktyka przeciwgrzybicza, przedawkowanie takrolimusu, reakcja anafilaktyczna, stężenie takrolimusu, takrolimus, technika nerkozastępcza, toksyczne stężenie leku, węgiel aktywny, wentylacja mechaniczna, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lamegom 25 mg

Lamegom, zawierający 25 mg agomelatyny, jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na agomelatynę lub substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również obecność zaburzeń czynności wątroby, w tym marskości wątroby niezależnie od etiologii oraz aktywnej choroby wątroby, obejmującej procesy zapalne lub destrukcyjne. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane przy podwyższonej aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) przekraczającej 3-krotnie górny zakres normy. Monitorowanie funkcji wątroby jest zatem kluczowe dla bezpieczeństwa terapii agomelatyną.
agomelatyna, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, cyprofloksacyna, czynna choroba wątroby, enzym wątrobowy, fluorochinolon, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, marskość wątroby, nadwrażliwość na agomelatynę, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, parametry funkcji wątroby, podwyższona aktywność aminotransferaz, reakcja anafilaktyczna, SSRI, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inegy

Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę, wiąże się z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy wyższych dawkach symwastatyny (20 mg: 0,03%, 40 mg: 0,08%, 80 mg: 0,61%). W badaniu IMPROVE-IT częstość miopatii wynosiła 0,2% dla dawki 10 mg + 40 mg INEGY oraz 0,1% dla samej symwastatyny 40 mg. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów pochodzenia azjatyckiego (zwłaszcza chińskiego), u osób z genotypem SLCO1B1 c.521T>C (szczególnie homozygot CC, z ryzykiem około 15% rocznie przy dawce 80 mg), a także u pacjentów stosujących jednocześnie leki silnie lub umiarkowanie hamujące CYP3A4 (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, inhibitory proteazy HIV) oraz inne leki jak cyklosporyna, danazol czy gemfibrozyl. Wskazane jest stosowanie niższych dawek INEGY u pacjentów azjatyckich oraz unikanie dawek powyżej 10 mg + 80 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Zaleca się monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) i aminotransferaz, a w przypadku objawów mięśniowych lub podwyższonej CK (>5x GGN) przerwanie terapii.
aminotransferaza alaninowa, antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, choroba wieńcowa, cyklosporyna, danazol, daptomycyna, duszność, gemfibrozyl, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia ciężka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, miastenia oczna, miastenia rzekomoporaźna, mioglobinuria, miopatia, niacyna, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni, ostra niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, tkliwość mięśni, warfaryna, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pentasa

Leczenie mesalazyną (Pentasa) wymaga szczegółowego monitorowania ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym reakcji skórnych typu SCAR (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), które wymagają natychmiastowego przerwania terapii po pojawieniu się pierwszych objawów, takich jak wysypka czy zmiany na błonach śluzowych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią nadwrażliwości na sulfasalazynę, zaburzeniami czynności wątroby (monitorowanie AlAT i AspAT), nerek (kontrola stężenia kreatyniny i badania moczu) oraz u osób przyjmujących leki immunosupresyjne (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina), ze względu na ryzyko nefrotoksyczności i zaburzeń hematologicznych. W trakcie terapii konieczne jest regularne wykonywanie badań kontrolnych: pierwsze po 14 dniach, następnie 2-3 razy co 4 tygodnie, a przy stabilnych wynikach co 3 miesiące.
6-merkaptopuryna, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astma oskrzelowa, azatiopryna, badanie spirometryczne, ciężkie skórne działanie niepożądane, kamica układu moczowego, kreatynina w surowicy, mesalazyna, morfologia krwi z rozmazem, nefrotoksyczność mesalazyny, ostry ból brzucha, pochodna kwasu salicylowego, reakcja nadwrażliwości, skurczowy ból brzucha, sulfasalazyna, tioguanina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie czynności nerek, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona
Leksykon leków
Działania niepożądane – Diaprel MR 30 mg

Diaprel MR, zawierający 30 mg gliklazydu w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, najczęściej wywołuje hipoglikemię, szczególnie przy nieregularnym spożywaniu posiłków. Objawy hipoglikemii obejmują szeroki zakres symptomów neuropsychiatrycznych (m.in. ból głowy, zaburzenia świadomości, drgawki, śpiączka), objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty) oraz sercowo-naczyniowego (bradykardia). Towarzyszące pobudzenie układu adrenergicznego manifestuje się potliwością, tachykardią, nadciśnieniem i kołataniem serca. Hipoglikemia wymaga natychmiastowego podania węglowodanów; sztuczne substancje słodzące są nieskuteczne. W ciężkich przypadkach konieczna jest hospitalizacja. Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcia, można ograniczyć przez przyjmowanie leku podczas śniadania.
afazja, agranulocytoza, alergiczne zapalenie naczyń, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, autoimmunologiczna choroba pęcherzowa, bradykardia, dławica piersiowa, erytrocytopenia, fosfataza zasadowa, gliklazyd, granulocytopenia, hipoglikemia, hiponatremia, leukopenia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, niedokrwistość hemolityczna, objawy neuropsychiatryczne, obrzęk naczynioruchowy, pancytopenia, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, rumień, tachykardia, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia rytmu serca, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna
Leksykon leków
Interakcje leku – Gynalgin 250 mg +100 mg

Produkt leczniczy Gynalgin zawiera metronidazol (250 mg) oraz chlorochinaldol (100 mg) i choć stosowany dopochwowo charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością ogólnoustrojową, istnieje potencjał interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Metronidazol może zwiększać stężenia warfaryny, litu, cyklosporyny oraz 5-fluorouracylu, co wymaga monitorowania odpowiednich parametrów (INR, stężenia litu, cyklosporyny) i ewentualnej modyfikacji dawek. Chlorochinaldol może mieć osłabioną skuteczność w obecności związków metali i jodu stosowanych miejscowo lub ogólnoustrojowo. Ponadto metronidazol może interferować z wynikami badań biochemicznych, w tym AspAT, AlAT, heksokinazy glukozowej, kwasu mlekowego oraz trójglicerydów, co należy uwzględnić przy interpretacji wyników laboratoryjnych.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, biodostępność ogólnoustrojowa, chlorochinaldol, cyklosporyna, disulfiram, działanie przeciwzakrzepowe, fluorouracyl, heksokinaza glukozowa, hipotensja, INR, kwas mlekowy, lit pierwiastek, metronidazol, reakcja disulfiramowa, reakcja psychotyczna, stan splątania, substancja czynna, tabletka dopochwowa, tachykardia, trójglicerydy, warfaryna, związek jodu, związek metalu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tetraspan 60 mg/ml HES roztwór do infuzji 60 mg/ml

Przedkliniczne dane toksykologiczne dotyczące hydroksyetyloskrobi (HES) zawartej w produkcie Tetraspan 60 mg/ml wskazują na istotne zmiany patologiczne po wielokrotnym podawaniu w modelach zwierzęcych. Zaobserwowano krwawienia w różnych narządach, rozległą histiocytozę z nagromadzeniem piankopodobnych histiocytów/makrofagów, zwiększenie masy wątroby, nerek i śledziony, infiltrację tłuszczową oraz wakuolizację narządów. Dodatkowo stwierdzono podwyższone wartości enzymów wątrobowych: AlAT i AspAT. Mechanizmy tych zmian obejmują hemodylucję, hiperwolemię oraz magazynowanie skrobi w komórkach fagocytujących, co prowadzi do ich dysfunkcji. Standardowe badania genotoksyczności nie wykazały potencjału genotoksycznego HES.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, genotoksyczność, hemodylucja, hiperwolemia, histiocytoza, hydroksyetyloskrobia, infiltracja tłuszczowa, komórki fagocytujące, krwawienie, krwawienie z pochwy, krzepnięcie krwi, nerki, niedotlenienie, obciążenie układu krążenia, śledziona, teratogenność, toksyczność zarodkowo-płodowa, wakuolizacja, wątroba
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sunitinib Glenmark

Sunitynib wymaga ścisłego monitorowania ze względu na liczne potencjalne działania niepożądane i interakcje farmakokinetyczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania silnych induktorów i inhibitorów CYP3A4, które mogą odpowiednio obniżać lub podwyższać stężenia leku w osoczu, wpływając na skuteczność i toksyczność terapii. W trakcie leczenia obserwuje się ryzyko ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego oddzielania się naskórka, które wymagają natychmiastowego przerwania terapii. Zgłaszano również poważne zdarzenia krwotoczne, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego, układu oddechowego i śródmózgowe, z ryzykiem zgonu. Konieczne jest monitorowanie morfologii krwi, parametrów krzepnięcia (PT, INR) oraz objawów klinicznych, zwłaszcza u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. Do najczęstszych działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego należą biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha i zapalenie jamy ustnej, a także ryzyko perforacji przewodu pokarmowego, które może być śmiertelne.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, białkomocz, ciężka reakcja skórna, ciężkie nadciśnienie tętnicze, czas protrombinowy, frakcja wyrzutowa lewej komory, hepatotoksyczność, hipoglikemia, induktor cytochromu CYP3A4, inhibitor cytochromu CYP3A4, kardiomiopatia, krwawienie z guza, martwica kości szczęki, martwicze zapalenie powięzi, mikroangiopatia zakrzepowa, nadczynność tarczycy, napad drgawkowy, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, piodermia zgorzelinowa, powikłania przewodu pokarmowego, przemijający napad niedokrwienny, rumień wielopostaciowy, tętniak tętnicy, tętnicze zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, torsade de pointes, wskaźnik INR, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie gojenia ran, zakrzepica żył głębokich, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zastoinowa niewydolność serca, zatorowość płucna, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół nerczycowy, zespół odwracalnej tylnej leukoencefalopatii, zespół rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona, żylne zdarzenie zakrzepowo-zatorowe
Leksykon leków
Działania niepożądane – Ceclor MR 500 mg

Cefaklor, substancja czynna tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu Ceclor MR (dostępnych w dawkach 375 mg, 500 mg oraz 750 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się działaniami niepożądanymi o najczęściej łagodnym i przemijającym przebiegu. Działania niepożądane wystąpiły u 1,7% pacjentów, co wymagało przerwania terapii. Najczęstsze objawy to zaburzenia układu pokarmowego, takie jak biegunka (3,4%) i nudności (2,5%), oraz infekcje grzybicze, w tym drożdżyca (2,5%) i zapalenie pochwy (1,7%). Reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka i świąd, obserwowano u 1,7% pacjentów, a reakcje podobne do choroby posurowiczej u 0,03%, z objawami skórnymi i zapaleniem stawów. Rzadkie, ale poważne reakcje anafilaktoidalne mogą manifestować się obrzękiem naczynioruchowym, dusznością i omdleniem, szczególnie u osób uczulonych na penicyliny.
agranulocytoza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antybiotyk β-laktamowy, azot mocznikowy, bezsenność, białkomocz, biegunka, choroba posurowicza, czas protrombinowy, drożdżyca, duszność, eozynofilia, fosfataza zasadowa, halucynacja, infekcja grzybicza, kompleks immunologiczny, leukopenia, limfocytoza, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, nefropatia toksyczna, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niestrawność, nudność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, parestezja, pokrzywka, powiększenie węzłów chłonnych, reakcja anafilaktoidalna, reakcja nadwrażliwości, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, senność, śródmiąższowe zapalenie nerek, świąd, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, test Coombsa, toksyczna nekroliza naskórkowa, trombocytopenia, zaburzenie układu pokarmowego, zapalenie okrężnicy, zapalenie pochwy, zapalenie stawów, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Eribulin EVER Pharma

Eribulin EVER Pharma (0,44 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) wymaga ścisłego monitorowania hematologicznego ze względu na ryzyko mielosupresji, głównie neutropenii. Terapia może być rozpoczęta tylko u pacjentów z bezwzględną liczbą neutrofilów ≥1,5 x 10⁹/L oraz liczbą płytek krwi >100 x 10⁹/L. Gorączka neutropeniczna występuje u mniej niż 5% leczonych, jednak u pacjentów z aktywnością aminotransferaz (AlAT, AspAT) >3 x GGN oraz stężeniem bilirubiny >1,5 x GGN ryzyko ciężkiej neutropenii i gorączki neutropenicznej jest zwiększone. W przypadku ciężkiej neutropenii zaleca się rozważenie stosowania G-CSF zgodnie z wytycznymi klinicznymi. Opisywano również przypadki śmiertelnych powikłań hematologicznych, takich jak posocznica i wstrząs septyczny.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, bradyarytmia, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów, gorączka neutropeniczna, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, lek przeciwarytmiczny, mielosupresja, morfologia krwi, neuropatia obwodowa, neurotoksyczność, neutropenia, niewydolność serca, posocznica neutropeniczna, trombocytopenia, wstrząs septyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zespół wydłużonego odstępu QT
Leksykon leków
Działania niepożądane – Losartan Krka 50 mg

Losartan Krka, zawierający losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały zidentyfikowane w badaniach klinicznych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, przerostem lewej komory, przewlekłą niewydolnością serca oraz cukrzycą typu 2 z nefropatią. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy (często), niedokrwistość (często), hiperkaliemia (często), niedociśnienie ortostatyczne (niezbyt często) oraz zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek (często). Hiperkaliemia >5,5 mmol/l występowała u 9,9% pacjentów z cukrzycową nefropatią leczonych losartanem, co podkreśla konieczność monitorowania stężenia potasu, zwłaszcza u pacjentów z grup ryzyka. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy z ryzykiem niedrożności dróg oddechowych oraz zapalenie wątroby i rabdomiolizę.
aminotransferaza alaninowa, choroba nerek, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, hiperkaliemia, hiponatremia, incydent naczyniowo-mózgowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, plamica Schoenleina-Henocha, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kostarox

Etorykoksyb (Kostarox) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych powikłań ze strony przewodu pokarmowego, takich jak perforacje, owrzodzenia i krwawienia, zwłaszcza u osób starszych, stosujących jednocześnie inne NLPZ lub kwas acetylosalicylowy oraz u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie. Lek ten wiąże się także z podwyższonym ryzykiem zdarzeń zakrzepowych, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, co wymaga stosowania najmniejszej skutecznej dawki i możliwie najkrótszego czasu terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą oraz palących tytoń. Etorykoksyb nie zastępuje kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce przeciwpłytkowej, dlatego nie należy przerywać leczenia przeciwpłytkowego u tych pacjentów.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, choroba zakrzepowo-zatorowa, choroba zwyrodnieniowa stawów, ciężka reakcja skórna, cukrzyca, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwpłytkowe, dziedziczna nietolerancja galaktozy, etorykoksyb, hiperlipidemia, inhibitor COX-2, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie, perforacja przewodu pokarmowego, prostaglandyna nerkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar mózgu, warfaryna, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zapalenie skóry
Leksykon leków
Działania niepożądane – Carvedilol-ratiopharm 12,5 mg

Karwedylol, substancja czynna leku Carvedilol-ratiopharm, wykazuje profil bezpieczeństwa, w którym większość działań niepożądanych nie jest zależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia, bradykardii oraz zaostrzenia niewydolności serca, które nasilają się wraz ze wzrostem dawki. Profil ten jest względnie przewidywalny niezależnie od wskazania terapeutycznego. Najczęstsze działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy i osłabienie, mają zwykle łagodny przebieg i pojawiają się głównie na początku terapii. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca należy monitorować ryzyko zaostrzenia niewydolności i zatrzymania płynów, szczególnie podczas zwiększania dawki. W grupie pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego z zaburzeniami czynności lewej komory częstość niewydolności serca wynosiła 15,4% w grupie leczonej karwedylolem i 14,5% w grupie placebo. Ponadto, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi schorzeniami (np. niskie ciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, miażdżyca, zaburzenia czynności nerek) obserwowano przemijające pogorszenie funkcji nerek.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astma, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba naczyń obwodowych, chromanie przestankowe, dławica piersiowa, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperwolemia, hipoglikemia, karwedylol, kontrola glikemii, lek β-adrenolityczny, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, miażdżyca, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność serca, objaw Raynauda, obrzęk płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, parestezja, przewlekła niewydolność serca, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, stan przedomdleniowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, utajona cukrzyca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie wzwodu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie płynów, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olicard 60 retard 60 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa monoazotanu izosorbidu, substancji czynnej Olicard 60 retard, wykazały brak toksyczności przewlekłej u szczurów oraz niewielki wzrost methemoglobiny o 2,6% u psów przy dawce 191 mg/kg mc. Stężenie azotynu w osoczu pozostawało poniżej granicy wykrywalności (<0,02 mg/l), a parametry wątrobowe (fosfataza zasadowa, GPT) nie ulegały zmianie, co wskazuje na brak toksycznego wpływu na wątrobę i inne narządy. Długoterminowe badania nie potwierdziły potencjału rakotwórczego, a testy mutagenności in vitro i in vivo dały wyniki negatywne, potwierdzając brak działania mutagennego monoazotanu izosorbidu.
aminotransferaza alaninowa, azotyn w osoczu, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie teratogenne, fosfataza zasadowa, methemoglobina, monoazotan izosorbidu, Olicard retard, płodność i rozwój płodu, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, toksyczność matczyna, toksyczność około- i poporodowa, toksyczność przewlekła
Leksykon substancji czynnych
Erybulina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Erybulina, substancja czynna leku Eribulin EVER Pharma, charakteryzuje się istotnym ryzykiem mielosupresji, zwłaszcza neutropenii, co wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi przed każdą dawką. Terapia może być rozpoczęta tylko u pacjentów z bezwzględną liczbą neutrofilów ≥1,5 x 10⁹/l oraz liczbą płytek >100 x 10⁹/l. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza przy aktywności AlAT i AspAT >3 x GGN oraz bilirubiny >1,5 x GGN, ze względu na zwiększone ryzyko ciężkiej neutropenii 4. stopnia i gorączki neutropenicznej, która występuje u <5% leczonych i może prowadzić do poważnych powikłań, w tym zgonów. W przypadku wystąpienia gorączki neutropenicznej lub ciężkiej neutropenii zaleca się stosowanie G-CSF lub leków równoważnych zgodnie z wytycznymi klinicznymi i Charakterystyką Produktu Leczniczego.
Podczas terapii erybuliną konieczne jest monitorowanie objawów neuropatii obwodowej, zarówno ruchowej, jak i czuciowej, z możliwością modyfikacji dawki lub przerwania leczenia w przypadku ciężkiej neurotoksyczności. U pacjentów z wyjściową neuropatią 1. i 2. stopnia nie zaobserwowano zwiększonej częstości nowych lub nasilonych objawów. W badaniu EKG u 26 pacjentów stwierdzono wydłużenie odstępu QT w 8. dniu leczenia, niezależne od stężenia erybuliny, co wymaga kontroli EKG u pacjentów z czynnikami ryzyka (wrodzona niewydolność serca, bradyarytmie, stosowanie leków wydłużających QT, zaburzenia elektrolitowe). Przed terapią należy skorygować hipokaliemię, hipokalcemie i hipomagnezemię oraz monitorować elektrolity podczas leczenia. Eribulin EVER Pharma zawiera niewielkie ilości etanolu (39,5 mg/ml) i jest „wolny od sodu” (<1 mmol sodu/ml).
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, bezwzględna liczba neutrofilów, bradyarytmia, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów, gorączka neutropeniczna, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, lek przeciwarytmiczny, mielosupresja, morfologia krwi, neuropatia obwodowa, neurotoksyczność obwodowa, neutropenia, neutropenia 4 stopnia, posocznica z neutropenią, trombocytopenia, wstrząs septyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zespół wydłużonego odstępu QT
Leksykon substancji czynnych
Lopinawir – Przeciwwskazania stosowania

Lopinawir w połączeniu z rytonawirem, silnym inhibitorem CYP3A, posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki preparatu oraz ciężką niewydolność wątroby. Ze względu na silne hamowanie metabolizmu leków zależnych od CYP3A, jednoczesne stosowanie lopinawiru/rytonawiru z lekami takimi jak alfuzosyna, ranolazyna, amiodaron, dronedaron, kwas fusydowy, wenetoklaks, neratynib, kolchicyna, astemizol, terfenadyna, lurazydon, pimozyd, kwetiapina, dihydroergotamina, cyzapryd, inhibitory HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna), lomitapid, awanafil, syldenafil (w leczeniu nadciśnienia płucnego), wardenafil, midazolam doustny, triazolam oraz preparaty zawierające ziele dziurawca jest przeciwwskazane lub wymaga szczególnej ostrożności. Interakcje te mogą prowadzić do ciężkich, zagrażających życiu działań niepożądanych, takich jak arytmie, niedociśnienie, rabdomioliza, śpiączka czy ostre zatrucie sporyszem.
aminotransferaza alaninowa, antagonista receptora adrenergicznego, dyslipidemia, działanie uspokajające, dziurawiec, hamowanie czynności oddechowej, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP3A, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdławicowy, lopinawir z rytonawirem, miopatia, nadciśnienie płucne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, rabdomioliza, skurcz naczyń krwionośnych, wirus zapalenia wątroby typu C, zatrucie sporyszem, zespół rozpadu guza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Singulair 10 10 mg

Montelukast, stosowany w dawce 10 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 3 godzin i biodostępnością wynoszącą 64%. W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg biodostępność jest wyższa (73%), jednak posiłek obniża ją do 63%. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w zakresie 8-11 litrów. Metabolizm montelukastu jest intensywny i głównie zależny od izoenzymu CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, przy czym metabolity nie wykazują istotnego działania terapeutycznego. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu), co wskazuje na minimalne wydalanie nerkowe.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, aminotransferaza alaninowa, antagonista receptora leukotrienowego, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, dawka kliniczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, promieniowanie UVA, Singulair, skala Childa-Pugha, stężenie osoczowe, teofilina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Leksykon leków
Działania niepożądane – Metypred 4 mg

Metypred, zawierający metyloprednizolon w dawkach 4 mg i 16 mg, jest kortykosteroidem o szerokim spektrum działań niepożądanych, które wymagają ścisłego monitorowania pacjenta. Działania te obejmują obniżenie odporności i zwiększoną podatność na zakażenia oportunistyczne, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaktyczne), zaburzenia endokrynologiczne takie jak zespół Cushinga, niedoczynność przysadki oraz zespół odstawienia steroidów. Metyloprednizolon może powodować zaburzenia metaboliczne (retencja sodu, zasadowica hipokaliemiczna, kwasica metaboliczna), pogorszenie tolerancji glukozy i zwiększone zapotrzebowanie na insulinę u chorych z cukrzycą. Wśród działań niepożądanych znajdują się także zaburzenia psychiczne (depresja, maniakalne pobudzenie, psychozy), neurologiczne (wzrost ciśnienia śródczaszkowego, drgawki, zaburzenia poznawcze), okulistyczne (zaćma podtorebkowa, jaskra, centralna retinopatia surowicza) oraz poważne powikłania sercowo-naczyniowe i zakrzepowe. Występują również powikłania żołądkowo-jelitowe, w tym wrzody z ryzykiem perforacji i krwawienia, a także zaburzenia wątroby i skóry.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, centralna retinopatia surowicza, fosfataza zasadowa, kortykosteroid, kwasica metaboliczna, leukocytoza, lipomatoza nadtwardówkowa, martwica kości, metyloprednizolon, niedoczynność przysadki mózgowej, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie mięśni, osteoporoza, perforacja jelit, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, retencja sodu, twardzina układowa, twardzinowy przełom nerkowy, wrzód trawienny, wrzodziejące zapalenie przełyku, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zakażenie oportunistyczne, zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zasadowica hipokaliemiczna, zastoinowa niewydolność serca, zator tętnicy płucnej, zespół Cushinga, zespół odstawienia steroidów, złamanie patologiczne, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Caspofungin Zentiva

Kaspofungina, stosowana w terapii inwazyjnych zakażeń grzybiczych, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko reakcji anafilaktycznych oraz objawów związanych z uwalnianiem histaminy, takich jak wysypka, obrzęk twarzy czy skurcz oskrzeli. Lekarz powinien monitorować pacjentów pod kątem tych działań niepożądanych i w razie ich wystąpienia przerwać terapię oraz wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe. Kaspofungina wykazuje ograniczone spektrum działania, skuteczność wobec drożdżaków innych niż Candida oraz pleśni innych niż Aspergillus nie jest potwierdzona. W przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną (dawka 3 mg/kg mc.) obserwowano przejściowe podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) do wartości nieprzekraczających 3-krotnej górnej granicy normy, co ustępowało po odstawieniu leku. Zaleca się ścisłe monitorowanie enzymów wątrobowych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, Aspergillus, Candida, cyklosporyna, farmakokinetyka kaspofunginy, histamina, inwazyjne zakażenie grzybicze, lek przeciwgrzybiczy, obrzęk naczynioruchowy, pole pod krzywą stężenia, próba czynnościowa wątroby, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, terapia przeciwgrzybicza, toksyczna martwica naskórka, uszkodzenie wątroby, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Sandoz 1000 mg

Abiraterone Sandoz jest wskazany w leczeniu raka gruczołu krokowego, zarówno w hormonowrażliwym (HSPC) jak i przerzutowym opornym na kastrację (mCRPC) stadium choroby, zawsze w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem oraz terapią supresji androgenowej. Zalecana dawka abirateronu wynosi 1000 mg (1 tabletka) raz na dobę, przyjmowana na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Dawkowanie kortykosteroidów zależy od wskazania: 5 mg prednizonu/prednizolonu na dobę w HSPC oraz 10 mg w mCRPC. Terapia trwa do progresji choroby, wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności lub maksymalnie 2 lata w przypadku HSPC wysokiego ryzyka bez przerzutów. U pacjentów niepoddanych kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH.
abirateron, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, gonadoliberyna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, HSPC z przerzutami, kastracja chirurgiczna, nadciśnienie, obrzęk, prednizon, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację z przerzutami, skala Child-Pugh, stężenie potasu, supresja androgenowa, terapia abirateronem, testy czynnościowe wątroby, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów
Leksykon leków
Działania niepożądane – Cozaar 100 mg

Losartan potasowy, substancja czynna leku Cozaar, był szeroko badany w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 3000 dorosłych pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym, 177 dzieci i młodzieży (6-16 lat), ponad 9000 pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca, ponad 7700 pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz ponad 1500 pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (częstość: często, ≥1/100 do <1/10). Inne często występujące działania to ból pleców, zakażenia dróg moczowych oraz objawy grypopodobne. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek, które występują często i mogą być odwracalne po zaprzestaniu terapii. Profil bezpieczeństwa u dzieci jest zbliżony do dorosłych, jednak dane są ograniczone.
aminotransferaza alaninowa, białkomocz, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, losartan potasowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niewydolność nerek, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, udar naczyniowy mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia erekcji, zaburzenie funkcji nerek, zakażenie dróg moczowych, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Sibilla 2 mg + 0,03 mg

Stosowanie tabletek antykoncepcyjnych Sibilla (2 mg dienogestu + 0,03 mg etynyloestradiolu) wiąże się z licznymi interakcjami farmakologicznymi, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcji oraz metabolizm innych leków. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV, takimi jak ombitaswir/parytaprewir/rytonawir ± dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, które mogą powodować hepatotoksyczność manifestującą się podwyższeniem aktywności aminotransferaz (AlAT) powyżej 5-krotnej górnej granicy normy. W takich przypadkach zaleca się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen na czas terapii przeciwwirusowej oraz powrót do Sibilla dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia. Ponadto, induktory enzymów mikrosomalnych (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą zwiększać metabolizm hormonów, prowadząc do obniżenia ich stężenia, krwawień śródcyklicznych i zmniejszonej skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku krótkotrwałego leczenia induktorami zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii i 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy leczeniu długotrwałym rekomendowana jest zmiana metody antykoncepcji na niehormonalną.
aminotransferaza alaninowa, antykoncepcja progestagenowa, CYP1A2, doustne środki antykoncepcyjne, dziurawiec zwyczajny, enzymy cytochromu P450, enzymy mikrosomalne, etynyloestradiol, fibrynoliza, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, hormonalne środki antykoncepcyjne, hormony płciowe, induktory enzymów, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy, krwawienie śródcykliczne, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, ombitaswir parytaprewir rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożone środki antykoncepcyjne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pazopanib Accord 400 mg

Pazopanib Accord jest wskazany do leczenia raka nerkowokomórkowego (RCC) oraz mięsaka tkanek miękkich (STS) w dawce początkowej 800 mg raz na dobę u dorosłych pacjentów. Dawkę należy modyfikować stopniowo o 200 mg w przypadku działań niepożądanych, nie przekraczając maksymalnej dawki 800 mg/dobę. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 2 lat, a bezpieczeństwo stosowania u pacjentów w wieku 2-18 lat nie zostało ustalone. U osób powyżej 65 roku życia zwykle nie wymaga się zmiany dawkowania, choć należy monitorować indywidualną wrażliwość. U pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast przy klirensie <30 ml/min zaleca się ostrożność ze względu na brak danych klinicznych. Pazopanib podaje się doustnie na czczo, w całości, bez łamania tabletek, które dostępne są w dawkach 200 mg i 400 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii.
aminotransferaza alaninowa, bilirubina, biodostępność leku, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, funkcja wątroby, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lek przeciwnowotworowy, mięsak tkanek miękkich, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, pazopanib, podanie doustne, rak nerkowokomórkowy, skutek uboczny, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Działania niepożądane – Presartan H 100 mg + 25 mg

Presartan H to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający 100 mg losartanu potasowego oraz 25 mg hydrochlorotiazydu, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano działań niepożądanych specyficznych dla tej kombinacji, a profil bezpieczeństwa odpowiada sumie działań niepożądanych poszczególnych składników. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w kontrolowanych badaniach był zawroty głowy, występujące u ≥1% pacjentów. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki zapalenia wątroby oraz hiperkaliemii i wzrostu aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT).
agranulocytoza, aminotransferaza alaninowa, bradykardia zatokowa, depresja, dławica piersiowa, dna moczanowa, hemoliza, hiperglikemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, leukopenia, losartan potasowy i hydrochlorotiazyd, małopłytkowość, migotanie przedsionków, migrena, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, parestezje, plamica Schoenleina-Henocha, rabdomioliza, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, reakcja anafilaktyczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty skórny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół ostrej niewydolności oddechowej, żółtaczka
Leksykon chorób i schorzeń
Hemochromatoza – Diagnostyka i diagnoza

Hemochromatoza to genetyczne zaburzenie charakteryzujące się nadmiernym gromadzeniem żelaza w organizmie, diagnozowane głównie na podstawie podwyższonego wysycenia transferyny (>45%) oraz stężenia ferrytyny w surowicy (>300 μg/L u mężczyzn i kobiet po menopauzie, >200 μg/L u kobiet przed menopauzą). Diagnostyka obejmuje powtarzanie badań biochemicznych na czczo, badania genetyczne w kierunku mutacji w genie HFE (zwłaszcza homozygotyczność C282Y/C282Y), a także ocenę uszkodzeń narządowych poprzez próby wątrobowe, MRI oraz biopsję wątroby w wybranych przypadkach. Badania przesiewowe są szczególnie wskazane u pacjentów z objawami sugerującymi hemochromatozę, nieprawidłowymi próbami wątrobowymi oraz członków rodzin osób z potwierdzoną chorobą. Wczesne rozpoznanie jest kluczowe, gdyż umożliwia wdrożenie skutecznego leczenia i zapobiega powikłaniom, takim jak marskość wątroby, kardiomiopatia czy cukrzyca.
algorytm diagnostyczny, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, badania biochemiczne, badanie genetyczne, badanie przesiewowe, biopsja wątroby, cukrzyca, ferrytyna w surowicy, flebotomia, gastroenterolog, gen HFE, gromadzenie żelaza, hemochromatoza, hemochromatoza pierwotna, heterozygota złożona, homozygota C282Y, homozygotyczność, kardiomiopatia, marskość wątroby, penetracja choroby, poradnictwo genetyczne, poziom żelaza, próby wątrobowe, przeładowanie żelazem, rezonans magnetyczny, stan zapalny, sztywność stawów, uszkodzenie narządu, włóknienie wątroby, wysycenie transferyny, zapalenie stawów
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bosentan Sandoz GmbH 125 mg

Bosentan Sandoz GmbH (125 mg tabletki powlekane, zawierające 129,082 mg bozentanu jednowodnego) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bozentan lub substancje pomocnicze, a także u osób z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby (klasa B lub C wg Child-Pugha). Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć podwyższoną aktywność enzymów wątrobowych – aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i/lub alaninowej (AlAT) przekraczającą trzykrotnie górną granicę normy (GGN), gdyż może to wskazywać na istniejące zaburzenia wątrobowe, które lek może zaostrzyć. Równoczesne stosowanie bozentanu z cyklosporyną A jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko istotnych interakcji farmakologicznych prowadzących do wzrostu stężenia bozentanu i zwiększenia działań niepożądanych.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antykoncepcja hormonalna, bozentan, cyklosporyna A, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, górna granica normy, hepatotoksyczność, interakcje farmakologiczne, nadwrażliwość na substancję czynną, podwójna metoda antykoncepcji, skala Childa-Pugha, środek antykoncepcyjny hormonalny, stężenie w osoczu, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agnis 50 mg

Wildagliptyna w dawce 50 mg (lek AGNIS) jest stosowana w terapii cukrzycy typu 2, z zalecaną dawką dobową 100 mg podawaną w dwóch dawkach po 50 mg (rano i wieczorem) w monoterapii oraz w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionem, sulfonylomocznikiem i insuliną. Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z sulfonylomocznikiem, gdzie dawka wildagliptyny wynosi 50 mg raz na dobę rano, co jest równie skuteczne jak 100 mg/dobę, a jednocześnie zmniejsza ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy konieczności redukcji dawki sulfonylomocznika. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 100 mg/dobę. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien ją przyjąć jak najszybciej, ale nie podwajać dawki w tym samym dniu. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w trójlekowej terapii doustnej z metforminą i tiazolidynodionem.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, cukrzyca, dializa, górna granica normy, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, terapia doustna, terapia trójlekowa, tiazolidynodion, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Działania niepożądane – Piperacillin/Tazobactam Kabi 2 g + 0,25 g 2 g + 0,25 g

Produkt leczniczy Piperacillin/Tazobactam Kabi, będący połączeniem piperacyliny (antybiotyk beta-laktamowy) z inhibitorem beta-laktamaz tazobaktamem, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwowaną reakcją jest biegunka, występująca u ≥ 1/10 pacjentów. Do poważnych powikłań należą rzekomobłoniaste zapalenie jelit (1-10/10 000), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz zespół Stevensa-Johnsona, których częstość jest rzadka lub nieznana. Wśród zaburzeń hematologicznych odnotowuje się małopłytkowość, leukopenię, agranulocytozę oraz pancytopenię (częstość nieznana), a także niedokrwistość hemolityczną. Reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, mogą mieć przebieg zagrażający życiu. U pacjentów z mukowiscydozą obserwuje się zwiększoną częstość gorączki i wysypki. Ponadto, lek może indukować encefalopatię i napady drgawek, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
agranulocytoza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antybiotyk beta-laktamowy, biegunka, Clostridioides difficile, czas częściowej tromboplastyny, drgawki, encefalopatia, eozynofilia, eozynofilowe zapalenie płuc, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hipokaliemia, inhibitor beta-laktamaz, kanalikowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, leukopenia, majaczenie, małopłytkowość, mukowiscydoza, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, odczyn Combsa, ostra uogólniona osutka krostkowa, osutka polekowa z eozynofilią, pancytopenia, pęcherzowe zapalenie skóry, plamica, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytoza, wstrząs anafilaktoidalny, wstrząs anafilaktyczny, wysypka grudkowo-plamkowa, zakażenie drożdżakowe, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie wątroby, zapalenie żył, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka
Leksykon leków
Działania niepożądane – Dimethyl fumarate Teva 240 mg

Fumaran dimetylu, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, z najczęstszymi objawami obejmującymi nagłe zaczerwienienia skóry (35%) oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka (14%), nudności (12%), ból brzucha i bóle w nadbrzuszu (po 10%). Objawy te pojawiają się głównie w pierwszym miesiącu leczenia i mogą mieć charakter okresowy. Limfopenia występuje u 41% pacjentów, z różnym stopniem nasilenia: łagodna (28%), umiarkowana (11%) i ciężka (2%), co wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań, takich jak postępująca leukoencefalopatia wieloogniskowa (PML). W badaniach klinicznych odnotowano również podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (ALT i AST ≥3× GGN u 6% i 2% pacjentów), jednak przerwanie terapii z tego powodu było rzadkie (<1%).
25-dihydroksywitamina D, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, anafilaksja, białkomocz, biegunka, ból brzucha, ból nadbrzusza, ciężka limfopenia, dysfagia, dysmenorrhea, fumaran dimetylu, ketonuria, leukopenia, limfopenia, nagłe zaczerwienienie skóry, niedociśnienie tętnicze, nudność, obrzęk naczynioruchowy, polekowe uszkodzenie wątroby, półpasiec, postępująca leukoencefalopatia wieloogniskowa, stwardnienie rozsiane, trombocytopenia, uderzenie gorąca, wirus Johna Cunninghama, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie wirusem półpaśca, zapalenie żołądka i jelit
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sirdalud MR 6 mg

Dostępne dane przedkliniczne dotyczące tyzanidyny, substancji czynnej preparatu Sirdalud MR, wskazują na stosunkowo niską toksyczność ostrą oraz brak istotnego potencjału mutagennego i rakotwórczego. W badaniach na szczurach, przy dawkach do 40 mg/kg mc./dobę, obserwowano objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie ruchowe, agresja, drżenie i drgawki, głównie przy najwyższych dawkach. U psów, w badaniach 13- i 52-tygodniowych, dawki ≥1 mg/kg mc./dobę powodowały zmiany w EKG oraz nadmierne działanie farmakologiczne na OUN, a także przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), co sugeruje potencjalne ryzyko hepatotoksyczności, mimo braku zmian histopatologicznych w wątrobie.
aminotransferaza alaninowa, badanie cytogenetyczne, badanie histopatologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, drgawka, drżenie, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, genotoksyczność, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie ruchowe, przedawkowanie, substancja czynna, toksyczność ostra, tyzanidyna
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ketokonazol 200 mg

Przedkliniczne badania toksyczności ketokonazolu wykazały, że LD50 po podaniu doustnym wynosiła od 202 mg/kg mc. u świnek morskich do 780 mg/kg mc. u psów, natomiast po podaniu dożylnym od 28 mg/kg mc. u świnek morskich do 86 mg/kg mc. u szczurów. W badaniach toksyczności przewlekłej u szczurów i psów dawki do 10 mg/kg mc./dobę nie wywoływały istotnych działań niepożądanych. Natomiast dawki 20-40 mg/kg mc./dobę u szczurów powodowały zmniejszenie łaknienia, wzrost masy ciała oraz zmiany patologiczne w nerkach, wątrobie, nadnerczach i jajnikach. U psów dawki 40 mg/kg mc./dobę skutkowały powiększeniem wątroby, wzrostem aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy alaninowej i fosfatazy alkalicznej) oraz zmianami histopatologicznymi, które po 2-4 tygodniach prowadziły do żółtaczki. Dawki 80-160 mg/kg mc./dobę u szczurów nasilały te zmiany, jednak po zakończeniu terapii obserwowano ich odwracalność.
aminotransferaza alaninowa, dawka śmiertelna, dawka śmiertelna 50, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, podanie doustne, podanie dożylne, tkanka wątrobowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zdolność rozrodcza, zmiana histopatologiczna, zmiana patologiczna, żółtaczka
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pazopanib Viatris 200 mg

Pazopanib Viatris jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 200 mg i 400 mg, stosowany głównie w leczeniu raka nerkowokomórkowego (RCC) oraz mięsaka tkanek miękkich (STS). Standardowa dawka wyjściowa dla dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością wątroby wynosi 800 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie w przypadku działań niepożądanych, zmieniając dawkę o 200 mg, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 800 mg. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby dawka pozostaje na poziomie 800 mg/dobę, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach zaleca się redukcję do 200 mg/dobę. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (bilirubina >3 x GGN) jest przeciwwskazane. U osób powyżej 65 roku życia nie stwierdzono istotnych różnic w bezpieczeństwie i skuteczności, jednak należy uwzględnić potencjalnie zwiększoną wrażliwość na lek. U pacjentów z klirensem kreatyniny >30 mL/min modyfikacja dawki nie jest wymagana, natomiast przy klirensie <30 mL/min zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne.
aminotransferaza alaninowa, bilirubina, bilirubina bezpośrednia, biodostępność leku, czynność wątroby, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, górna granica normy, klirens kreatyniny, mięsak tkanek miękkich, onkolog, pazopanib, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, rak nerkowokomórkowy, tabletka powlekana, terapia przeciwnowotworowa, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast Medreg 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu wykazały szeroki margines bezpieczeństwa, z działaniami toksycznymi pojawiającymi się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki kliniczne (ponad 17-krotnie u zwierząt, a u małp ponad 232-krotnie, przy dawce 150 mg/kg/dobę). W badaniach toksykologicznych odnotowano przemijające zmiany parametrów biochemicznych surowicy, takich jak aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor i triglicerydy, bez klinicznie istotnego wpływu na funkcje wątroby czy metabolizm. Objawy toksyczne przy wysokich dawkach obejmowały zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia przewodu pokarmowego, luźne stolce oraz zaburzenia równowagi elektrolitowej. Toksyczność ostra była bardzo niska – dawki do 5000 mg/kg u myszy i szczurów (odpowiadające 25 000-krotności dawki klinicznej) nie powodowały zgonów. Montelukast nie wykazywał działania fototoksycznego nawet przy dawkach do 500 mg/kg/dobę, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w warunkach ekspozycji na światło UV i widzialne.
aktywność enzymatyczna, aminotransferaza alaninowa, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, fototoksyczność, funkcja wątroby, genotoksyczność, gospodarka wodno-elektrolitowa, kancerogenność, montelukast, mutagenność, parametry biochemiczne surowicy, równowaga elektrolitowa, toksyczność ostra
Leksykon leków
Działania niepożądane – Gliclazide Medreg 60 mg

Gliklazyd w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (30 mg i 60 mg) jest związany z ryzykiem licznych działań niepożądanych, z których najczęstszą i klinicznie najistotniejszą jest hipoglikemia. Objawy hipoglikemii obejmują spektrum od neurologicznych (bóle głowy, zaburzenia świadomości, drżenia) przez psychiczne (pobudzenie, agresja) i wegetatywne (nudności, silny głód) aż po zagrażające życiu (drgawki, śpiączka, zgon). Dodatkowo mogą wystąpić objawy pobudzenia układu adrenergicznego, takie jak pocenie się, tachykardia, nadciśnienie tętnicze i zaburzenia rytmu serca. Hipoglikemia ustępuje po podaniu węglowodanów, natomiast sztuczne słodziki nie przynoszą poprawy. W przypadku ciężkich epizodów konieczne jest specjalistyczne leczenie, a nawet hospitalizacja. Ponadto, gliklazyd może powodować dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zaparcia), które można ograniczyć przez przyjmowanie leku podczas śniadania.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie naczyń krwionośnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, cholestaza, ciężka hipoglikemia, dławica piersiowa, działanie niepożądane produktu leczniczego, erytrocytopenia, fosfataza zasadowa, gliklazyd, granulocytopenia, hipoglikemia, hiponatremia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność wątroby, objawy neurologiczne, obrzęk naczynioruchowy, pancytopenia, pochodna sulfonylomocznika, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie przewodu pokarmowego, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna
Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Działania niepożądane

Bosutynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia, zarówno u pacjentów nowo zdiagnozowanych, jak i tych z opornością lub nietolerancją na wcześniejsze terapie. W badaniu obejmującym 1372 pacjentów mediana czasu leczenia wyniosła 26,3 miesiąca. Działania niepożądane wystąpiły u 98,3% pacjentów, z czego 68,7% doświadczyło powikłań stopnia 3. lub 4. Najczęstsze objawy to biegunka (80,4%), nudności (41,5%), ból brzucha (35,6%), małopłytkowość (34,4%), wymioty (33,7%), wysypka (32,8%), zmęczenie (32,0%), podwyższenie aktywności AlAT (28,0%) i AspAT (22,5%), niedokrwistość (27,2%) oraz gorączka (23,4%). Ciężkie działania niepożądane stopnia 3. lub 4. obejmowały małopłytkowość (19,7%), wzrost AlAT (14,6%), neutropenię (10,6%), biegunkę (10,6%) i niedokrwistość (10,3%).
aktywność AlAT, aktywność AspAT, aktywność lipazy, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, biegunka, ból mięśniowy, ból pleców, ból stawowy, chromosom Philadelphia, duszność, dysfagia, faza akceleracji, faza przewlekła CML, gorączka neutropeniczna, granulocytopenia, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hipofosfatemia, inhibitor kinazy tyrozynowej, kinaza tyrozynowa BCR-ABL, krwawienie z przewodu pokarmowego, małopłytkowość, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność nerek, nudności, obrzęk, obrzęk płuc, odwodnienie, ostra białaczka limfoblastyczna, ostre uszkodzenie nerek, płyn w jamie opłucnej, płyn w jamie osierdzia, polekowe uszkodzenie wątroby, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, szumy uszne, tabletka powlekana, toksyczna nekroliza naskórka, uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zaburzenia smaku, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie nosogardzieli, zapalenie osierdzia, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona