cytochrom P450
Cytochrom P450 to nadrodzina enzymów zawierających hem, które odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu substancji zarówno endogennych, jak i egzogennych, w tym leków, toksyn i związków chemicznych. Enzymy te są obecne we wszystkich tkankach organizmu, ale najwyższe stężenie występuje w wątrobie, gdzie stanowią główny element układu detoksykacyjnego.
W praktyce klinicznej znajomość działania cytochromu P450 jest niezwykle istotna ze względu na jego udział w interakcjach lekowych. Enzymy CYP450 mogą być induktorami (przyspieszającymi metabolizm) lub inhibitorami (hamującymi metabolizm) innych leków, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapeutycznej lub nasilenia działań niepożądanych. Szczególnie ważne w praktyce są izoformy CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2.
Polimorfizm genetyczny enzymów cytochromu P450 jest przyczyną zmienności osobniczej w metabolizmie leków. W zależności od aktywności enzymatycznej pacjentów dzieli się na metabolizatorów: szybkich, pośrednich, wolnych i ultraszybkich. Znajomość tych różnic jest fundamentem medycyny spersonalizowanej i umożliwia dostosowanie dawkowania leków do indywidualnych potrzeb pacjenta, minimalizując ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Amid kwasu nikotynowego – Przeciwwskazania stosowania
Amid kwasu nikotynowego w preparacie Vita Buerlecithin jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję lub inne składniki preparatu, w tym lecytynę sojową (10,4 g/100 ml), witaminy B2, B6, B12 oraz sodowy D-pantotenian. Szczególną uwagę należy zwrócić na alergie na orzechy, orzeszki ziemne i soję, ze względu na ryzyko reakcji anafilaktycznych. Preparat zawiera także etanol w ilości 2,7 g na 20 ml, co wyklucza jego stosowanie u dzieci poniżej 12 lat, kobiet w ciąży i karmiących, pacjentów z chorobami wątroby, padaczką, chorobą alkoholową oraz uszkodzeniami mózgu. Obecność fosfolipidów w postaci lecytyny sojowej stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z zespołem przeciwciał antyfosfolipidowych ze względu na zwiększone ryzyko zakrzepicy.
amid kwasu nikotynowego, astma oskrzelowa, choroba alkoholowa, choroba autoimmunologiczna, cytochrom P450, czerwień koszenilowa, dieta niskosodowa, etanol, farmakodynamika, farmakokinetyka, intensywna insulinoterapia, izoenzym CYP2E1, kontrola glikemii, lecytyna sojowa, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, napad drgawkowy, niewydolność serca, powikłanie zakrzepowe, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, substancja pomocnicza, Vita Buerlecithin, wstrząs anafilaktyczny, zakrzepica, zespół alkoholowy płodu, zespół przeciwciał antyfosfolipidowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Panrazol 40 mg
Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę wielu leków poprzez podwyższenie pH żołądka, co zmniejsza biodostępność leków wymagających kwaśnego środowiska, takich jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol) oraz erlotynib. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir), gdzie jednoczesne stosowanie pantoprazolu 40 mg może prowadzić do znacznego obniżenia stężenia leku przeciwwirusowego, co wymaga ograniczenia dawki pantoprazolu do 20 mg/dobę, monitorowania miana wirusa oraz ewentualnej korekty dawki inhibitora proteazy. Ponadto, pantoprazol może zwiększać wartości INR i czas protrombinowy u pacjentów stosujących kumaryny (warfaryna, fenprokumon), co wymaga regularnego monitorowania parametrów krzepnięcia. Wysokie dawki metotreksatu (≥300 mg) w połączeniu z pantoprazolem mogą prowadzić do wzrostu stężenia metotreksatu, co wskazuje na konieczność rozważenia czasowego odstawienia pantoprazolu u tych pacjentów.
amoksycylina, atazanawir, azol przeciwgrzybiczny, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diklofenak, dziurawiec zwyczajny, erlotynib, etynyloestradiol, fenprokumon, fluwoksamina, glibenklamid, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, INR, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, kwas solny, lek przeciwzakrzepowy, lewonorgestrel, marskość wątroby, metoprolol, metotreksat, metronidazol, naproksen, nifedypina, P-glikoproteina, pantoprazol, piroksykam, polekowe uszkodzenie wątroby, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, teofilina, tetrahydrokannabinol, warfaryna, zapalenie przełyku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kleder 20 mg
Lenalidomid, substancja czynna preparatu Kleder, jest podawany doustnie i charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 0,5-2 godziny oraz proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3 godzin u zdrowych osób oraz 3-5 godzin u pacjentów z nowotworami hematologicznymi. Pokarm wysokotłuszczowy obniża AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak preparat może być stosowany niezależnie od posiłków. Lenalidomid nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a także nie jest substratem ani inhibitorem licznych transporterów i enzymów metabolizujących leki.
aminotransferaza asparaginianowa, AUC, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, mieszanina racemiczna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, substancja czynna, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bupropion Neuraxpharm 150 mg
Bupropion Neuraxpharm 150 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bupropion lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących inne preparaty zawierające bupropion ze względu na ryzyko przedawkowania i napadów drgawkowych. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z aktualnymi lub przeszłymi napadami drgawkowymi, guzami OUN, ciężką marskością wątroby, a także u osób z zaburzeniami odżywiania (bulimia, anoreksja) z powodu zwiększonego ryzyka drgawek i zaostrzenia objawów. Przeciwwskazaniem jest również jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, wymagające odpowiednich przerw czasowych (14 dni po nieodwracalnych i 24 godziny po odwracalnych inhibitorach MAO) w celu uniknięcia poważnych interakcji, takich jak zespół serotoninowy czy kryzys nadciśnieniowy.
anoreksja, benzodiazepina, bulimia, bupropion, Bupropion Neuraxpharm, chlorowodorek bupropionu, cytochrom P450, farmakokinetyka bupropionu, farmakoterapia, hipoglikemia, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, jadłowstręt psychiczny, marskość wątroby, nadwrażliwość na lek, napad drgawkowy, nieodwracalny inhibitor MAO, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, odwracalny inhibitor MAO, padaczka, próg drgawkowy, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, uraz głowy, zaburzenie czynności wątroby, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Symcloza 25 mg
Klozapina, substancja czynna Symcloza, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie klozapiny z lekami mielosupresyjnymi (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot (np. risperidon Consta), ze względu na ryzyko neutropenii, agranulocytozy i niemożność szybkiego eliminowania leków w przypadku powikłań hematologicznych. Klozapina nasila działanie leków hamujących OUN (benzodiazepiny, alkohol), co zwiększa ryzyko zapaści krążeniowo-oddechowej, depresji oddechowej i zatrzymania akcji serca. Ponadto, interakcje z lekami przeciwcholinergicznymi, hipotensyjnymi, adrenergicznymi, litowymi, kwasem walproinowym oraz lekami wydłużającymi odstęp QTc wymagają szczególnej ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych, w tym EKG. Alkohol jest przeciwwskazany ze względu na nasilenie sedacji i ryzyko zapaści.
agranulocytoza, antykoncepcja hormonalna, benzodiazepina, cytochrom P450, depresja oddechowa, dysfagia, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, hamowanie szpiku kostnego, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpsychotyczny, mielosupresja, napad padaczkowy, odstęp QT, zaburzenie elektrolitowe, zapaść krążeniowa, zapaść oddechowa, zatrzymanie akcji serca, zespół neuroleptyczny, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Bioprazol Bio Control 10 mg
Omeprazol, substancja czynna Bioprazolu Bio Control, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie izoenzymu CYP2C19. Szczególnie istotne są interakcje z lekami stosowanymi w terapii HIV, gdzie omeprazol znacząco obniża ekspozycję na nelfinawir (o około 40%) i jego metabolit M8 (o 75-90%), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie, omeprazol w dawce 40 mg/dobę zmniejsza ekspozycję na atazanawir o 75%, a zwiększa stężenie sakwinawiru o około 70%. Ponadto, omeprazol obniża wchłanianie leków przeciwgrzybiczych takich jak pozakonazol, ketokonazol i itrakonazol, co może obniżać ich skuteczność kliniczną. W przypadku digoksyny, omeprazol (20 mg/dobę) zwiększa jej biodostępność o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia digoksyny, zwłaszcza u osób starszych. Interakcja z klopidogrelem jest klinicznie istotna – omeprazol zmniejsza ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o 42-46%, co przekłada się na redukcję efektu przeciwpłytkowego o 30-47%, niezależnie od czasu podania leków.
antagonista witaminy K, atazanawir, cylostazol, cytochrom P450, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, HIV, inhibitor CYP2C19, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas solny, kwaśność wewnątrzżołądkowa, lek kardiologiczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, nelfinawir, pH żołądka, pozakonazol, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, toksyczność digoksyny, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, warfaryna, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Ginkofar Extra 240 mg
Produkt leczniczy Ginkofar Extra zawiera 240 mg kwantyfikowanego suchego wyciągu z Ginkgo biloba i może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, fenprokumon) i przeciwpłytkowymi (np. klopidogrel, ASA, NLPZ), zwiększając ryzyko krwawień. Wyciąg wpływa na glikoproteinę P (P-gp), co może podnosić stężenia leków takich jak dabigatran eteksylan i talinolol, wymagając monitorowania parametrów krzepnięcia. Ponadto, wyciąg z miłorzębu może podwajać maksymalne stężenie nifedypiny (Cmax), nasilając działania niepożądane jak zawroty głowy, uderzenia gorąca i zaczerwienienie twarzy. Interakcje z lekami przeciwretrowirusowymi, zwłaszcza efawirenzem, wynikają z indukcji CYP3A4, co obniża stężenie leku i jego skuteczność terapeutyczną.
agregacja płytek, białko transportowe, biodostępność, bloker kanału wapniowego, charakterystyka produktu leczniczego, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, działanie przeciwzakrzepowe, efawirenz, glikoproteina p, izoenzym CYP3A4, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miłorzęb japoński, nifedypina, parametr krzepnięcia, parametr krzepnięcia krwi, stężenie nifedypiny w osoczu, terapia przeciwretrowirusowa, układ krzepnięcia, wyciąg z miłorzębu japońskiego, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Viatris 50 mg
Mykafungina, substancja czynna leku Micafungin Viatris, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek od 12,5 mg do 200 mg (3-8 mg/kg mc.), z osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach podawania. Po dożylnym podaniu wykazuje dwufazowy spadek stężenia w surowicy, z wysokim (>99%) wiązaniem z albuminami, stabilnym w zakresie stężeń 10-100 µg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 18-19 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm prowadzi do powstania metabolitów M-1, M-2 i M-5, z których jedynie M-5 jest obecny w znaczących ilościach (około 6,5% dawki). Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a całkowity klirens 0,15-0,3 ml/min/kg mc., z eliminacją głównie pozanerkową (71% z kałem, 11,6% z moczem). Nie obserwuje się kumulacji leku podczas terapii wielokrotnej.
albumina, analiza farmakokinetyczna, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, droga pozanerkowa, izoenzym CYP3A, klirens całkowity, kumulacja leku, mykafungina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia leku, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wlew dożylny, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zakażenie Candida - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Właściwości farmakokinetyczne
Landiolol chlorowodorek, substancja czynna leku Runrapiq, charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego podczas dożylnej infuzji – około 15 minut, a przy zastosowaniu dawki nasycającej nawet w 2-5 minut. Maksymalne stężenia w osoczu po bolusie 100 μg/kg wynoszą średnio 0,294 μg/ml, natomiast podczas 2-godzinnej infuzji w dawkach 10-40 μg/kg/min stężenia wahają się od 0,2 do 0,8 μg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<10%), zależne od dawki. Landiolol jest metabolizowany głównie przez hydrolizę estrową w osoczu, z udziałem pseudocholinesteraz i karboksyloesteraz, co prowadzi do powstania metabolitów M1 i M2 o minimalnym działaniu beta1-adrenolitycznym (≤1/200 aktywności leku macierzystego). Nie obserwuje się istotnej interakcji z enzymami CYP450, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 75% dawki w ciągu 4 godzin (54,4% jako M1, 11,5% jako M2) i ponad 99% w ciągu 24 godzin.
beta-oksydacja, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, dawka nasycająca, hydroliza grupy estrowej, infuzja dożylna, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens dializacyjny, landiolol chlorowodorek, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor beta1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, terapia nerkozastępcza, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Midazolam Accord
Midazolam Accord (1 mg/ml) jest lekiem stosowanym wyłącznie przez doświadczonych lekarzy w warunkach umożliwiających pełne monitorowanie funkcji oddechowych i krążeniowych. Podawanie leku wiąże się z ryzykiem poważnych zdarzeń niepożądanych, takich jak depresja oddechowa, bezdech czy zatrzymanie krążenia, szczególnie przy szybkim wstrzyknięciu lub wysokich dawkach. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grup wysokiego ryzyka, w tym osób powyżej 60 roku życia, przewlekle chorych, z niewydolnością oddechową, nerek, wątroby, serca, dzieci i młodzieży niestabilnej krążeniowo oraz u pacjentów z nużliwością mięśni i zespołem bezdechu sennego. U tych grup zaleca się stosowanie niższych dawek oraz ciągłe monitorowanie stanu klinicznego. Midazolam może wywoływać niepamięć następczą, reakcje paradoksalne (np. pobudzenie, agresję, drgawki) oraz rozwój tolerancji i uzależnienia przy długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza na OIOM.
benzodiazepina, bezdech, cytochrom P450, depersonalizacja, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drażliwość, drgawka, drgawka toniczno-kloniczna, drżenie mięśniowe, encefalopatia, fizyczne uzależnienie, izoenzym CYP3A4, midazolam, niepamięć następcza, nużliwość mięśni, omam, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność oddechowa, reakcja paradoksalna, roztwór do wstrzykiwań, śpiączka, tolerancja na lek, zaburzenie psychotyczne, zaburzona czynność wątroby, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddechu, zespół bezdechu sennego, zespół odstawienny, zwiotczenie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zassida 25 mg/ml
Azacytydyna, podawana podskórnie w dawce 75 mg/m², charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/ml po 0,5 godziny, a jej dostępność biologiczna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego. Po dożylnym podaniu tej samej dawki Cmax wynosi 2750-2841 ng/ml, a czas do osiągnięcia Cmax to około 5 minut. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 76 ± 26 litrów, a okres półtrwania (t½) to około 24 minuty. Klirens układowy po podaniu dożylnym wynosi 147 ± 47 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (wydalanie z moczem 50% po podaniu podskórnym i 85% po dożylnym), z minimalnym wydalaniem z kałem (<1%). Farmakokinetyka u dzieci z MDS, JMML i AML jest zbliżona do dorosłych, z umiarkowaną do wysoką zmiennością międzyosobniczą parametrów takich jak Cmax i AUC.
azacytydyna, całkowita remisja, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dawka wielokrotna, deaminaza cytydynowa, dostępność biologiczna, hydroliza spontaniczna, klirens, łagodna niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka szpikowa, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie nerkowe, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Lekoklar mite 250 mg
Klarytromycyna, jako silny inhibitor izoenzymu CYP3A, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne podawania z astemizolem, cyzaprydem, domperydonem, pimozydem, terfenadyną, ergotaminą, lowastatyną, symwastatyną oraz doustnym midazolamem, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zaburzeń rytmu serca, rabdomiolizy oraz 7-krotnego wzrostu AUC midazolamu. Rytonawir znacząco zwiększa stężenia klarytromycyny (Cmax o 31%, Cmin o 182%, AUC o 77%), co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna czy fenytoina, obniżają stężenia klarytromycyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Klarytromycyna zwiększa także stężenia leków takich jak omeprazol (Cmax o 30%, AUC o 89%, t1/2 o 34%), doustnych antykoagulantów bezpośrednich (DOAC), kortykosteroidów, inhibitorów fosfodiesterazy oraz niektórych leków przeciwarytmicznych i przeciwcukrzycowych, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.
aminotransferaza, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk makrolidowy, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, działanie ototoksyczne, hepatotoksyczność, hipoglikemia, induktor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP3A, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie kończyn, ośrodkowy układ nerwowy, rabdomioliza, skurcz naczyń krwionośnych, torsade de pointes, triazolobenzodiazepina, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Varenelle 3 mg + 0,02 mg
Varenelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a wiązanie z białkami ogranicza się głównie do albumin, bez interakcji z SHBG i CBG. Metabolizm drospirenonu odbywa się głównie przez CYP3A4, a metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon jest dobrze tolerowany u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
albumina surowicy, badanie in vitro, biodostępność, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, klirens doustny, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stężenie potasu, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daforbis 10 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna leku Daforbis, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym dawki 10 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) około 158 ng/ml w ciągu ~2 godzin, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUCτ) wynosi 628 ng·h/ml. Biodostępność doustna wynosi 78%, a wiązanie z białkami osocza około 91%, co nie ulega zmianie w przebiegu niewydolności nerek czy wątroby. Dapagliflozyna ulega intensywnemu metabolizmowi głównie przez glukuronidację (enzym UGT1A9), a jej okres półtrwania wynosi średnio 12,9 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (75% z moczem, <2% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21%). Farmakokinetyka jest liniowa w szerokim zakresie dawek (0,1–500 mg) i stabilna przy długotrwałym stosowaniu do 24 tygodni.
biodostępność, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca typu 2, cytochrom P450, dapagliflozyna, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, glukozuria, glukuronidacja, hemodializa, łagodna niewydolność nerek, okres półtrwania, prawidłowa czynność nerek, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, UGT1A9, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby