pole pod krzywą stężenia
Pole pod krzywą stężenia (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny, który odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na lek w czasie. Wartość ta jest obliczana jako całka matematyczna krzywej zależności stężenia leku we krwi od czasu.
AUC jest kluczowym parametrem w badaniach biorównoważności i biodostępności leków. Pozwala na porównanie różnych postaci farmaceutycznych tego samego leku lub różnych leków o podobnym działaniu. Wyższe wartości AUC wskazują na większą ekspozycję organizmu na substancję czynną.
W praktyce klinicznej pole pod krzywą stężenia służy do optymalizacji dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Jest również istotne w monitorowaniu terapii przeciwdrobnoustrojowej, przeciwnowotworowej oraz immunosupresyjnej, gdzie skuteczność leczenia i ryzyko działań niepożądanych są ściśle związane z ekspozycją na lek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Depralin ODT 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące escytalopramu, oparte zarówno na badaniach bezpośrednich, jak i na wynikach dotyczących cytalopramu, wskazują na potencjalną kardiotoksyczność u szczurów, objawiającą się zastoinową niewydolnością serca po kilkutygodniowym podawaniu dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Kardiotoksyczność koreluje bardziej z maksymalnymi stężeniami w osoczu niż z ekspozycją AUC, przy czym maksymalne stężenia bez działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż te osiągane klinicznie, a AUC 3-4 razy wyższe. Efekty te są prawdopodobnie wtórne do wpływu na aminy biogenne i prowadzą do niedokrwienia przez zmniejszenie przepływu wieńcowego. Dodatkowo, obserwowano odwracalną fosfolipidozę w płucach, najądrzach i wątrobie przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, jednak jej znaczenie kliniczne pozostaje niejasne. W badaniach rozwojowych u szczurów stwierdzono embriotoksyczność (zmniejszenie masy ciała płodu, opóźnienie kostnienia) przy ekspozycji przekraczającej kliniczną, bez wzrostu wad rozwojowych, co sugeruje brak działania teratogennego. Zmniejszona przeżywalność w okresie laktacji również występowała przy wyższej niż kliniczna ekspozycji.
amina biogenna, badanie toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, escytalopram, fosfolipid, fosfolipidoza, implantacja, kardiotoksyczność, kation amfifilny, niedokrwienie, nieprawidłowe nasienie, opóźnione kostnienie, pole pod krzywą stężenia, przepływ wieńcowy, wada rozwojowa, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca, zmiana hemodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Medical Valley 10 mg
Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z osiągnięciem Cmax w 1-2 godziny oraz wysoką biodostępność tabletek powlekanych na poziomie 95-99%, choć całkowita biodostępność wynosi około 12% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~381 L) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%). Metabolizm atorwastatyny odbywa się głównie przez cytochrom P-450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% ogólnej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji macierzystej wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakologiczne utrzymuje się 20-30 godzin dzięki obecności aktywnych metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P-450 3A4, dysfunkcja nerek, efekt pierwszego przejścia, farmakologia, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hydroksylowe pochodne, inhibitor reduktazy HMG-CoA, niewydolność nerek, o-hydroksyatorwastatyna, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne 1B1, pompa efluksowa, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, sól wapniowa atorwastatyny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter wątrobowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pirfenidon – Właściwości farmakokinetyczne
Pirfenidon, stosowany w terapii idiopatycznego włóknienia płuc (IPF), wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne pod wpływem spożycia pokarmu. Podanie leku z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na pole pod krzywą (AUC), które wynosi około 80-85% wartości po podaniu na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna z trzema kapsułkami po 267 mg podawanymi na czczo, natomiast po posiłku Cmax tabletek nieznacznie przekracza górną granicę standardowego limitu biorównoważności (90% CI: 108,26%-125,60%). Z klinicznego punktu widzenia, podawanie pirfenidonu podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co uzasadnia rekomendację stosowania leku z jedzeniem. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%) i ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L, wskazującą na ograniczoną dystrybucję tkankową. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a główny metabolit 5-karboksy-pirfenidon wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których ekspozycja na ten metabolit jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, badanie biorównoważności, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP1A2, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytena 25 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Sytena, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmax 950 nM w medianie Tmax 1-4 godziny przy dawce 100 mg u osób zdrowych. Biodostępność bezwzględna wynosi około 87%, a pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, przy niskim stopniu wiązania z białkami osocza (38%). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% dawki w postaci niezmienionej w moczu). Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, sugerując aktywne wydzielanie kanalikowe. Sytagliptyna jest substratem hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak ich kliniczne znaczenie w eliminacji jest ograniczone, a lek nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP450 ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2.
biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka dawki, filtracja kłębuszkowa, glikoproteina p, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne osocza, substrat transportera, transporter anionów organicznych-3, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amisulpryd Holsten 200 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne amisulprydu wykazały brak ogólnego ryzyka toksyczności oraz specyficznego działania toksycznego na narządy. Nie stwierdzono potencjału teratogennego, genotoksycznego ani rakotwórczego. Maksymalne tolerowane dawki wynosiły 200 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz 120 mg/kg mc./dobę u psów, co odpowiadało wartościom AUC odpowiednio 2- i 7-krotnie wyższym niż u ludzi stosujących dawki terapeutyczne. Zmiany obserwowane w badaniach na zwierzętach przy dawkach poniżej maksymalnych były związane z działaniem farmakologicznym lub nie miały istotnego znaczenia toksykologicznego.
amisulpryd, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, maksymalna dawka tolerowana, model zwierzęcy, pole pod krzywą stężenia, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, ryzyko toksyczności, substancja lecznicza, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramladio 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ramladio zawiera ramipryl oraz amlodypinę, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Cmax w ~1 godzinę), z biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%, a jego aktywny metabolit osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach. Ramiprylat charakteryzuje się długim okresem półtrwania 13-17 godzin (dla dawek 5-10 mg) i silnym, ulegającym wysyceniu wiązaniem z enzymem ACE, co powoduje przedłużone działanie terapeutyczne. Ramipryl jest metabolizowany głównie w wątrobie, a metabolity wydalane są przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens ramiprylatu, co prowadzi do jego kumulacji. U osób z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest spowolniony, zwiększając stężenie ramiprylu, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
amlodypina, amlodypiny bezylan, biodostępność, dysfunkcja wątroby, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Ertapenem – Właściwości farmakokinetyczne
Ertapenem wykazuje liniową farmakokinetykę po dożylnym podaniu w dawkach od 0,5 g do 2 g, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 155 μg/mL u zdrowych dorosłych po dawce 1 g podanej w 30-minutowej infuzji. Stężenie leku spada do 9 μg/mL po 12 godzinach i 1 μg/mL po 24 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny u dorosłych i młodzieży (13-17 lat), oraz około 2,5 godziny u dzieci (3 miesiące–12 lat). Ertapenem charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (92-95%), objętością dystrybucji około 0,11 L/kg u dorosłych oraz znaczącą penetracją do tkanek (stosunek AUC w płynie z pęcherzyków do osocza 0,61). Metabolizm jest ograniczony, z około 94% leku wydalanego w postaci niezmienionej, głównie przez nerki (około 80% dawki w moczu), co podkreśla kluczową rolę wydalania nerkowego. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych przy odpowiednim dostosowaniu dawki (15-20 mg/kg mc.), choć klirens u dzieci jest około dwukrotnie wyższy. Płeć nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, a u osób starszych (≥65 lat) stężenia w osoczu są nieco wyższe (o 22-39%), jednak bez konieczności modyfikacji dawki przy prawidłowej funkcji nerek.
AUC, Cmax, dehydropeptydaza-I, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, izoenzymy cytochromu P450, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, pole pod krzywą stężenia, stężenie osoczowe, transport digoksyny, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wypieranie z wiązań białkowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cogiton 10 10 mg
Chlorowodorek donepezylu, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-4 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje długi okres półtrwania około 70 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do osiągnięcia stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach terapii. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w około 95%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez układ cytochromu P450, a głównym aktywnym metabolitem jest 6-O-desmetylodonepezyl (11% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez biotransformację i wydalanie z moczem (57% radioaktywności), z czego 17% w postaci niezmienionej substancji. Nie stwierdzono krążenia jelitowo-wątrobowego donepezylu ani jego metabolitów.
5-O-desmetyldonepezyl, 6-O-demetylodonepezyl, 6-O-desmetylodonepezyl, AUC, biotransformacja, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, Cmax, Cogiton, cytochrom P450, demencja naczyniowa, donepezyl, działanie terapeutyczne, glukuronid 5-O-desmetylodonepezylu, krążenie jelitowo-wątrobowe, N-tlenek cis-donepezylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Zinnat 250 mg
Cefuroksym aksetyl, prolek cefuroksymu stosowany doustnie, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z kilkoma grupami leków, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Doustne antykoagulanty (np. warfaryna, acenokumarol) mogą powodować klinicznie istotne zwiększenie INR, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol, pantoprazol), antagoniści receptorów H2 (ranitydyna, famotydyna) oraz leki zobojętniające (wodorotlenek magnezu/glinu), obniżają biodostępność cefuroksymu, co może osłabiać efekt terapeutyczny. Zaleca się zachowanie odpowiednich odstępów czasowych między podaniem tych leków a cefuroksymem, np. przyjmowanie cefuroksymu co najmniej 2 godziny przed lub po lekach zobojętniających.
acenokumarol, antagonista receptora H2, antybiotykoterapia, AUC, biodostępność cefuroksymu, cefuroksym aksetyl, Cmax, doustny antykoagulant, działanie hepatotoksyczne, famotydyna, faza eliminacji, inhibitor pompy protonowej, INR, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, omeprazol, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, prolek, przesączanie kłębuszkowe, ranitydyna, reakcja disulfiramopodobna, stężenie maksymalne, warfaryna, wydzielanie cewkowe, Zinnat - Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapin Krka 5 mg
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, mogą obniżać stężenia olanzapiny w osoczu, co skutkuje umiarkowanym wzrostem klirensu i wymaga monitorowania stanu klinicznego oraz ewentualnej korekty dawki. Inhibitory CYP1A2, zwłaszcza fluwoksamina, znacząco zwiększają Cmax (o 54-77%) i AUC (o 52-108%) olanzapiny, co wskazuje na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki początkowej. Węgiel aktywowany obniża dostępność biologiczną olanzapiny o 50-60%, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między podaniami. Inne inhibitory CYP1A2, takie jak cyprofloksacyna, również mogą podnosić stężenia olanzapiny, co wymaga ostrożności.
agonista dopaminy, arytmia komorowa, biperyden, choroba Parkinsona, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja ośrodka oddechowego, diazepam, elektrokardiografia, fluoksetyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, izoenzym CYP1A2, karbamazepina, lit, objawy pozapiramidowe, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie, palenie tytoniu, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Zinnat 125 mg
Cefuroksym aksetyl, będący prolekiem cefuroksymu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na jego biodostępność i eliminację. Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (inhibitory pompy protonowej, antagoniści receptora H2, leki zobojętniające) obniżają rozpuszczalność i wchłanianie cefuroksymu, co skutkuje zmniejszeniem biodostępności oraz zniesieniem efektu zwiększonego wchłaniania po posiłku. Probenecyd, poprzez hamowanie wydzielania cewkowego, znacząco podnosi stężenie maksymalne, pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) oraz wydłuża okres półtrwania cefuroksymu, co może wymagać dostosowania dawkowania. Ponadto, leki nefrotoksyczne (aminoglikozydy, diuretyki pętlowe, niektóre NLPZ) mogą zaburzać eliminację cefuroksymu, zwiększając ryzyko nefrotoksyczności, co podkreśla konieczność monitorowania funkcji nerek.
acenokumarol, aminoglikozyd, antagonista receptora H2, antagonista witaminy K, antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność cefuroksymu, cefuroksym aksetyl, diuretyk pętlowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, efekt disulfiramopodobny, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakodynamiczna, lek nefrotoksyczny, lek zobojętniający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, mikroflora jelitowa, okres półtrwania cefuroksymu, parametry krzepnięcia krwi, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, warfaryna, wydzielanie cewkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zassida 25 mg/ml
Azacytydyna, podawana podskórnie w dawce 75 mg/m², charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/ml po 0,5 godziny, a jej dostępność biologiczna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego. Po dożylnym podaniu tej samej dawki Cmax wynosi 2750-2841 ng/ml, a czas do osiągnięcia Cmax to około 5 minut. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 76 ± 26 litrów, a okres półtrwania (t½) to około 24 minuty. Klirens układowy po podaniu dożylnym wynosi 147 ± 47 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (wydalanie z moczem 50% po podaniu podskórnym i 85% po dożylnym), z minimalnym wydalaniem z kałem (<1%). Farmakokinetyka u dzieci z MDS, JMML i AML jest zbliżona do dorosłych, z umiarkowaną do wysoką zmiennością międzyosobniczą parametrów takich jak Cmax i AUC.
azacytydyna, całkowita remisja, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dawka wielokrotna, deaminaza cytydynowa, dostępność biologiczna, hydroliza spontaniczna, klirens, łagodna niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka szpikowa, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie nerkowe, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacinum Stulln 5 mg/ml
Moxifloxacinum Stulln w postaci kropli do oczu zawiera moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml, co odpowiada około 210 µg substancji czynnej na kroplę. Po miejscowym podaniu do obu oczu (3 razy na dobę przez 4 dni) u 21 osób stwierdzono obecność moksyfloksacyny w osoczu, z maksymalnym stężeniem (Cmax) wynoszącym 2,7 ng/ml oraz polem pod krzywą stężenia (AUC) 41,9 ng·h/ml. Parametry te są odpowiednio około 1600 i 1200 razy niższe niż po doustnym podaniu 400 mg moksyfloksacyny, co wskazuje na minimalną ekspozycję ogólnoustrojową przy terapii miejscowej. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi 13 godzin, co jest istotne dla eliminacji substancji po zakończeniu leczenia, choć kluczowe pozostają lokalne stężenia w oku.
antybiotyk, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka osocza, krążenie ogólne, krople do oczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania, osmolalność, osocze, parametry farmakokinetyczne, pH, podanie miejscowe do oka, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, struktury oka, substancja czynna, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flukonazol Actavis 200 mg
Flukonazol, dostępny w kapsułkach o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką, co ułatwia dostosowanie dawkowania. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5–1,5 godziny, a stan stacjonarny po 4–5 dniach terapii; zastosowanie dawki nasycającej pozwala na szybsze osiągnięcie terapeutycznych stężeń. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (11–12%) i dużą objętość dystrybucji, co umożliwia penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (80% stężenia osoczowego), śliny, plwociny oraz skóry, gdzie kumuluje się w warstwie rogowej (np. 73 μg/g po 12 dniach przy dawce 50 mg/dobę). Flukonazol jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (~80%), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co pozwala na dawkowanie raz na dobę lub raz na tydzień w wybranych wskazaniach. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <20 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, wymagając modyfikacji dawkowania. Hemodializa usuwa około 50% leku podczas 3-godzinnej sesji, natomiast dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna.
AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, hemodializa, inhibitor izoenzymu, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2C9, kandydoza błony śluzowej, klirens flukonazolu, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia parenteralna, warstwa rogowa, zaburzenie czynności nerek, zakażenie grzybicze, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie skórne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ciprofloxacin Kabi 400 mg/200 ml roztwór do infuzji 400 mg/200 ml
Cyprofloksacyna w postaci roztworu do infuzji (2 mg/ml) wykazuje liniową farmakokinetykę do dawek 400 mg i osiąga maksymalne stężenie (Cmax) pod koniec 60-minutowej infuzji. Równoważność biologiczna pomiędzy podaniem dożylnym a doustnym została potwierdzona: infuzja 200 mg co 12 godzin odpowiada doustnej dawce 250 mg, a infuzja 400 mg co 12 godzin jest równoważna doustnej dawce 500 mg podawanej co 12 godzin. Cmax po infuzji 400 mg co 12 godzin jest zbliżone do wartości po doustnym podaniu 750 mg. Cyprofloksacyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (20-30%) oraz wysoką objętością dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek, w tym płuc, zatok, układu moczowo-płciowego oraz miejsc zapalnych, gdzie stężenia leku przekraczają poziomy w osoczu. Metabolity (M1-M4) wykazują słabszą aktywność przeciwbakteryjną, a lek umiarkowanie hamuje CYP1A2, co może wpływać na interakcje lekowe.
analiza farmakokinetyczna, całkowity klirens, deetylenocyprofloksacyna, działanie przeciwbakteryjne, formylocyprofloksacyna, izoenzym 1A2 cytochromu P450, kinetyka leku, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, makrofag pęcherzykowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, pole pod krzywą stężenia, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, sulfocyprofloksacyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanałkowe