pole pod krzywą stężenia
Pole pod krzywą stężenia (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny, który odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na lek w czasie. Wartość ta jest obliczana jako całka matematyczna krzywej zależności stężenia leku we krwi od czasu.
AUC jest kluczowym parametrem w badaniach biorównoważności i biodostępności leków. Pozwala na porównanie różnych postaci farmaceutycznych tego samego leku lub różnych leków o podobnym działaniu. Wyższe wartości AUC wskazują na większą ekspozycję organizmu na substancję czynną.
W praktyce klinicznej pole pod krzywą stężenia służy do optymalizacji dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Jest również istotne w monitorowaniu terapii przeciwdrobnoustrojowej, przeciwnowotworowej oraz immunosupresyjnej, gdzie skuteczność leczenia i ryzyko działań niepożądanych są ściśle związane z ekspozycją na lek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azculem 25 mg/ml
Azacytydyna, substancja czynna leku Azculem, podawana podskórnie w dawce 75 mg/m² wykazuje szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/ml po 0,5 godziny. Biodostępność podskórna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego. Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, są proporcjonalne do dawki w zakresie 25-100 mg/m². Średni okres półtrwania (t½) po podaniu podskórnym wynosi 41 ± 8 minut, a klirens układowy po podaniu dożylnym to 147 ± 47 l/h. Azacytydyna jest metabolizowana głównie przez deaminazę cytydynową i ulega samoistnej hydrolizie, bez udziału enzymów cytochromu P450, UGT, SULT czy GST, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 50-85% dawki w moczu, a kumulacja leku nie występuje przy podawaniu wielokrotnym.
azacytydyna, biodostępność bezwzględna, całkowita remisja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, deaminaza cytydyny, ekspozycja osoczowa, frakcja S9 wątroby, hodowla hepatocytów, hydroliza samoistna, izoenzym cytochromu P450, klirens, klirens układowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, maksymalne stężenie w osoczu, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, nawrót molekularny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ostra białaczka szpikowa, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm deaminazy cytydynowej, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zespół mielodysplastyczny, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Zyvoxid 600 mg
Linezolid, zawarty w preparacie Zyvoxid, jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO), co predysponuje do licznych interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych. Szczególnie istotne są interakcje z lekami sympatykomimetycznymi (np. pseudoefedryna, fenylopropanolamina), które mogą powodować wzrost ciśnienia skurczowego o 30-40 mmHg, znacznie przekraczając wzrosty obserwowane przy monoterapii. Jednoczesne stosowanie linezolidu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, opioidy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tryptany) niesie wysokie ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego, dlatego jest zdecydowanie niewskazane. Ponadto, linezolid może wchodzić w interakcje z pokarmami bogatymi w tyraminę, jednak przy dawkach tyraminy <100 mg nie obserwowano istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego. Zaleca się unikanie nadmiernego spożycia dojrzałych serów, wyciągów z drożdży, niedestylowanych napojów alkoholowych oraz fermentowanych produktów sojowych.
ciśnienie skurczowe, cytochrom P450, dekstrometorfan, działanie wazodylatacyjne, fenelzyna, fentanyl, fenylopropanolamina, fluoksetyna, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lek serotoninergiczny, lek sympatykomimetyczny, lek wazopresyjny, maksymalne stężenie w osoczu, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, moklobemid, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, paroksetyna, pole pod krzywą stężenia, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna, receptor dopaminergiczny, receptor serotoninowy, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie stacjonarne, tramadol, tranylcypromina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tyramina, warfaryna, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Gonadotropina menopauzalna – Właściwości farmakokinetyczne
Gonadotropina menopauzalna (HMG), zawarta w preparacie Mensinorm Set, charakteryzuje się zmiennym profilem farmakokinetycznym, co ma kluczowe znaczenie dla doboru dawkowania i monitorowania terapii. Preparat zawiera hormon folikulotropowy (FSH) oraz ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) w celu zwiększenia aktywności luteinizującej (LH). Po jednorazowym podaniu 300 j.m. menotropiny, maksymalne stężenie FSH osiągane jest po około 19 godzinach przy podaniu domięśniowym (Cmax 6,5 ± 2,1 j.m./l, AUC0-t 438,0 ± 124,0 j.m.×h/l) oraz po około 22 godzinach przy podaniu podskórnym (Cmax 7,5 ± 2,8 j.m./l, AUC0-t 485,0 ± 93,5 j.m.×h/l). Okres półtrwania wynosi około 45 godzin po podaniu domięśniowym i około 40 godzin po podaniu podskórnym. Warto podkreślić, że farmakokinetyka LH różni się od FSH, z niższymi wartościami AUC i Cmax po podaniu podskórnym, jednak interpretacja tych danych jest utrudniona ze względu na niskie stężenia i dużą zmienność międzyosobniczą.
farmakokinetyka, gonadotropina kosmówkowa, gonadotropina menopauzalna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, menotropina, mocz pomenopauzalny, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne FSH, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambrisentan Accord 5 mg
Ambrisentan wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie dawek terapeutycznych. Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (średnio 98,8%), głównie z albuminami. Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (13%) i utlenianie z udziałem CYP3A4, CYP3A5 i CYP2C19 (łącznie 26%), z wydalaniem głównie z żółcią. Okres półtrwania wynosi 13,6–16,5 godziny. Farmakokinetyka nie jest istotnie zależna od płci, wieku ani umiarkowanego upośledzenia czynności nerek, choć u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się ostrożność. U pacjentów pediatrycznych (8–18 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała. Zaburzenia czynności wątroby mogą zwiększać ekspozycję na lek, dlatego ambrisentan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby lub istotnym podwyższeniem aminotransferaz (>3 x GGN).
4-hydroksymetyloambrisentan, albumina, aminotransferaza wątrobowa, antagonista receptora endoteliny, białko transportujące, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cytochrom P450, czas protrombinowy, glikoproteina kwaśna alfa1, glikoproteina p, glukuronidacja, izoenzym UGT, klirens kreatyniny, marskość wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, receptor endoteliny, stężenie w osoczu, utlenianie, wskaźnik INR - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoposid Ebewe 50 mg/2,5 ml
Etopozyd, dostępny w postaci koncentratu 20 mg/ml do infuzji, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą liniowe właściwości w zakresie dawek terapeutycznych 100-600 mg/m² powierzchni ciała (pc). Po podaniu dożylnym model dwukompartmentowy opisuje farmakokinetykę leku, z okresem półtrwania fazy dystrybucji około 1,5 godziny oraz fazy eliminacji od 4 do 11 godzin. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 18-29 litrów, a całkowity klirens mieści się w zakresie 33-48 ml/min (lub 16-36 ml/min/m² pc), pozostając niezależnym od dawki. Etopozyd wykazuje wysokie (97%) wiązanie z białkami osocza, zależne od stężenia albumin, a jego wolna frakcja koreluje ze stężeniem bilirubiny u pacjentów onkologicznych. Metabolizm obejmuje m.in. przerwanie pierścienia laktonowego, tworzenie glukuronidów, koniugatów siarkowych oraz O-demetylację przez CYP3A4. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (45% dawki w formie niezmienionej u dorosłych) oraz z kałem (44% dawki w ciągu 120 godzin). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszenie klirensu i wzrost AUC, co wymaga modyfikacji dawkowania, natomiast niewydolność wątroby nie wpływa istotnie na klirens etopozydu.
aktywność SGPT, aminotransferaza alaninowa, białko osocza, biologiczny okres półtrwania, cisplatyna, eliminacja leku, izoenzym CYP450, klirens całkowity, klirens nerkowy, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, koniugat siarkowy, kwas acetylosalicylowy, lek cytotoksyczny, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, pierścień laktonowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie albumin, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne w osoczu, wolna frakcja leku, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bespres 160 mg
Walsartan, substancja czynna Bespres 160 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie 23%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-4 godzinach. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a walsartan wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami. Metabolizm jest ograniczony – około 20% dawki ulega biotransformacji, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja przebiega wielofazowo, z fazą szybką (t1/2 α <1 godziny) i wolną (t1/2 β około 9 godzin), a całkowity okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Główna droga eliminacji to wydalanie z kałem (83% dawki), natomiast 13% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z czego klirens nerkowy stanowi 0,62 l/h (około 30% całkowitego klirensu).
albumina osocza, biodostępność, biotransformacja, dializa, dializoterapia, hiperkaliemia, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania alfa, okres półtrwania beta, pochodna hydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xiflodrop 5 mg/ml
Moksyfloksacyna, zawarta w kroplach do oczu Xiflodrop (5 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym. Każda kropla dostarcza 190 µg substancji czynnej, która ulega wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego. W badaniu klinicznym z udziałem 21 osób stosujących preparat 3 razy dziennie przez 4 dni, zmierzono kluczowe parametry farmakokinetyczne: maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło 2,7 ng/ml, pole pod krzywą stężenia (AUC) 41,9 ng*h/ml, a okres półtrwania (t½) 13 godzin. Te dane są istotne dla oceny biodostępności i dynamiki leku po podaniu miejscowym.
biodostępność leku, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania w osoczu, parametry farmakokinetyczne, podanie miejscowe, pole pod krzywą stężenia, schemat dawkowania, stan stacjonarny, Xiflodrop - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluxazol 100 mg
Flukonazol wykazuje wysoką biodostępność doustną (~90%) oraz liniową farmakokinetykę, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 0,5-1,5 godziny po podaniu na czczo. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją, z objętością dystrybucji zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (11-12%), co sprzyja wysokiej frakcji wolnej substancji czynnej. Flukonazol przenika efektywnie do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 80% stężenia osoczowego), śliny, plwociny oraz struktur skóry i paznokci, gdzie kumuluje się w stężeniach przekraczających te w surowicy (np. 73 µg/g w warstwie rogowej po 12 dniach terapii 50 mg/dobę). Metabolizm leku jest minimalny (11% wydalane z moczem jako metabolity), a eliminacja głównie nerkowa (około 80% w postaci niezmienionej), co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <20 ml/min). Okres półtrwania wynosi około 30 godzin u dorosłych z prawidłową czynnością nerek, ale u osób z ciężką niewydolnością nerek wydłuża się do 98 godzin, a u osób starszych (≥65 lat) do 46,2 godzin, co wiąże się z obniżonym klirensem (0,124 ml/min/kg mc.).
białka osocza, biodostępność leku, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, faza eliminacji leku, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor cytochromu P450, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwgrzybiczny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny leku, stężenie osoczowe, warstwa rogowa, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSuprid 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna ApoSuprid, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z pierwszym maksymalnym stężeniem w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL) i drugim szczytem między 3 a 4 godziną (54±4 ng/mL) po dawce 50 mg. Biodostępność wynosi 48%, a posiłki bogate w węglowodany obniżają parametry farmakokinetyczne (AUC, Tmax, Cmax), podczas gdy tłuszcze nie wpływają istotnie na wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm amisulprydu jest ograniczony do dwóch nieaktywnych metabolitów (około 4% dawki), a okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 20 L/godz. (330 mL/min), co wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Hemodializa usuwa lek w minimalnym stopniu, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializoterapii.
absorpcja, amisulpryd, AUC, biodostępność, Cmax, dawkowanie amisulprydu, dializoterapia, hemodializa, interakcja lekowa, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Arpixor 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Arpixor, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jego antagonizm wobec receptorów adrenergicznych α1 może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Arypiprazol metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, a silne inhibitory tych enzymów (np. chinidyna, fluoksetyna, ketokonazol) zwiększają AUC arypiprazolu odpowiednio o 107% i 63%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Z kolei silne induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają stężenie arypiprazolu o około 70%, co wymaga podwojenia dawki. Słabsze inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia, zwykle bez konieczności korekty dawki. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania, jednak bez znaczenia klinicznego.
antagonista receptora H2, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, efekt hipotensyjny, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, farmakolog kliniczny, inhibitor proteazy HIV, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja z alkoholem, lek przeciwnadciśnieniowy, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia, receptor adrenergiczny α1, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, stężenie maksymalne, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adatam XR 0,4 mg
Produkt leczniczy Adatam XR zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletki o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez całą dobę. Tamsulosyna wchłania się w jelitach z biodostępnością około 57% na czczo, a spożycie tłustego posiłku zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie (Cmax) po jednorazowej dawce osiągane jest po około 6 godzinach, natomiast w stanie stacjonarnym (po 4 dniach terapii) Cmax wynosi około 11 ng/ml i osiągane jest po 4-6 godzinach niezależnie od przyjmowania leku na czczo lub po posiłku. Formuła przedłużonego uwalniania utrzymuje stężenie minimalne (Cmin) na poziomie 40% wartości Cmax, co gwarantuje stałe działanie terapeutyczne. Występuje znaczna zmienność międzyosobnicza stężeń tamsulosyny w osoczu.
AUC, Cmax, Cmin, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym mikrosomalny wątroby, inhibitor enzymu, izoenzym cytochromu P450, kinetyka liniowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsulosin Pharmalab 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się stabilnym, liniowym profilem farmakokinetycznym z 57% wchłanianiem jelitowym na czczo oraz znaczącym wpływem posiłków wysokotłuszczowych, które zwiększają AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 6 godzinach po pojedynczej dawce (około 6 ng/ml), a w stanie stacjonarnym (osiąganym po 4 dniach) po 4-6 godzinach (około 11 ng/ml). Minimalne stężenie (Cmin) stanowi 40% Cmax, co świadczy o równomiernym uwalnianiu leku. Tamsulosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wpływa na jej dystrybucję w organizmie.
biotransformacja tamsulosyny, CYP3A4 i CYP2D6, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja farmakologiczna, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania tamsulosyny, pole pod krzywą stężenia, posiłek wysokotłuszczowy, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil SUN 5 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa tadalafilu obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych oraz oceny wpływu na reprodukcję. Badania na gryzoniach wykazały brak działania teratogennego, embriotoksycznego i fetotoksycznego nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. W badaniach rozwojowych na szczurach dawka 30 mg/kg/dobę nie wywołała negatywnych efektów na potomstwo, mimo że ekspozycja (AUC) u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg. Ponadto, tadalafil nie wpływał negatywnie na płodność samców i samic szczurów, co potwierdza brak toksycznego wpływu na zdolności reprodukcyjne.
bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, fetotoksyczność, genotoksyczność, nabłonek kanalików nasiennych, pole pod krzywą stężenia, potencjał genotoksyczny, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heviran Comfort MAX 400 mg
Acyklowir, substancja czynna Heviran Comfort MAX (400 mg tabletki), wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 200 mg do 800 mg podawanych doustnie co 4 godziny, z proporcjonalnym wzrostem stężeń maksymalnych (CSSmaks od 3,1 µM do 8 µM) i minimalnych (CSSmin od 1,8 µM do 4 µM). Po podaniu dożylnym stężenia są znacznie wyższe, np. dla dawki 10 mg/kg mc. CSSmaks wynosi 92 µM (20,7 µg/ml), a CSSmin 10,2 µM (2,3 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są zbliżone do dorosłych przy dawkowaniu wg powierzchni ciała (250-500 mg/m²). U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia okres półtrwania wynosi średnio 3,8 godziny, a farmakokinetyka pozostaje liniowa. Acyklowir ma niski stopień wiązania z białkami osocza (9-33%) i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego osiągając około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne w terapii zakażeń OUN wywołanych wirusami herpes.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, biodostępność leku, hemodializa, Heviran Comfort MAX, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, liniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, transport kanalikowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wirus herpes, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe