Właściwości farmakokinetyczne
Adipine 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne amlodypiny

Amlodypina, dostępna w preparacie Adipine w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jej skuteczność kliniczną oraz schemat dawkowania. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące procesów, jakim podlega amlodypina w organizmie.¹

Wchłanianie i dystrybucja

Amlodypina wykazuje korzystne właściwości w zakresie wchłaniania po podaniu doustnym. Po zastosowaniu dawek terapeutycznych substancja jest dobrze absorbowana z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku została określona na poziomie 64-80%, co świadczy o efektywnym wchłanianiu substancji czynnej do krwiobiegu. Istotne jest, że biodostępność amlodypiny pozostaje niezmieniona niezależnie od obecności pokarmu w przewodzie pokarmowym, co ułatwia stosowanie leku bez konieczności uwzględniania pory posiłków.²

W zakresie dystrybucji amlodypina charakteryzuje się objętością dystrybucji wynoszącą około 21 l/kg, co wskazuje na rozległą dystrybucję leku w tkankach. Badania in vitro wykazały, że amlodypina w znacznym stopniu (około 97,5%) wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność i czas działania w organizmie.³

Biotransformacja i eliminacja

Amlodypina podlega intensywnym procesom metabolicznym w wątrobie, gdzie zostaje przekształcona głównie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Okres półtrwania eliminacji w fazie końcowej jest relatywnie długi i wynosi około 35-50 godzin, co stanowi istotną zaletę kliniczną, umożliwiając stosowanie leku w schemacie dawkowania raz na dobę.⁴

Eliminacja amlodypiny i jej metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową. Około 10% substancji czynnej jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, natomiast tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. Pozostała część produktów metabolizmu amlodypiny jest prawdopodobnie eliminowana drogą żółciową.⁵

Farmakokinetyka w populacjach szczególnych

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Dane kliniczne dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone. Dostępne informacje wskazują jednak, że u osób z niewydolnością wątroby dochodzi do zmniejszenia klirensu amlodypiny, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania oraz zwiększeniem pola pod krzywą stężenia (AUC) o około 40-60%. Zmiany te powinny być uwzględnione podczas ustalania dawkowania leku w tej grupie chorych.⁶

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku maksymalne stężenie amlodypiny w surowicy występuje po takim samym czasie jak u osób młodszych, co wskazuje na brak istotnych zmian w procesie wchłaniania. Jednakże u osób starszych obserwuje się tendencję do zmniejszania się klirensu leku, co prowadzi do zwiększenia pola pod krzywą stężenia oraz wydłużenia okresu półtrwania eliminacji.⁷

Należy podkreślić, że u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością krążenia parametry farmakokinetyczne amlodypiny ulegają jeszcze większym zmianom – pole pod krzywą stężenia leku w czasie oraz okres półtrwania eliminacji wzrastają odpowiednio do wieku pacjenta.⁸

Dzieci i młodzież

Farmakokinetykę amlodypiny u dzieci i młodzieży oceniono w ramach badania populacyjnego przeprowadzonego z udziałem 74 pacjentów pediatrycznych w wieku od 12 miesięcy do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym. Badani otrzymywali amlodypinę w szerokim zakresie dawek (od 1,25 mg do 20 mg) podawanych raz lub dwa razy na dobę.⁹

Uzyskane wyniki wskazują na istotne różnice w klirensie po podaniu doustnym (CL/F) w zależności od wieku i płci pacjentów:

W badaniu obserwowano znaczną zmienność międzyosobniczą w zakresie ekspozycji na amlodypinę, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania u pacjentów pediatrycznych. Warto podkreślić, że dane farmakokinetyczne dotyczące stosowania amlodypiny u dzieci poniżej 6. roku życia są bardzo ograniczone.¹⁰