Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Adipine 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny, substancji czynnej preparatu Adipine, wykazały, że przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała) obserwowano opóźnienie daty porodu, wydłużenie czasu porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa u szczurów i myszy. W badaniach płodności u szczurów, przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie większych niż dawka dla ludzi w mg/m²), nie stwierdzono wpływu na płodność. Jednakże w innym protokole, przy dawce porównywalnej do ludzkiej (mg/kg) podawanej samcom przez 30 dni, zaobserwowano obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego, co sugeruje potencjalny wpływ amlodypiny na męski układ rozrodczy w dawkach terapeutycznych.

Pobierz ChPL PDF Adipine – Tabletki – 10 mg
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku. Szczegółowo opisz dostępne dane przedkliniczne na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
    1. Wpływ na rozród i rozwój płodu
    2. Wpływ na płodność
    3. Potencjał rakotwórczy
    4. Potencjał mutagenny
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. naczynioskurczowa dławica piersiowa
  2. nadciśnienie tętnicze
  3. przewlekła stabilna dławica piersiowa
Substancja czynna
  1. amlodypina
Kategoria leku
  1. antagoniści kanałów wapniowych
  2. leki przeciwnadciśnieniowe
  3. leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku. Szczegółowo opisz dostępne dane przedkliniczne na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.

Amlodypina, substancja czynna preparatu Adipine, została szeroko przebadana w kontekście bezpieczeństwa przedklinicznego, obejmującego badania wpływu na rozród, płodność oraz ocenę potencjału rakotwórczego i mutagennego. Dane te są kluczowe dla zrozumienia profilu bezpieczeństwa stosowania leku przed jego wprowadzeniem do praktyki klinicznej.1

Wpływ na rozród i rozwój płodu

W ramach oceny bezpieczeństwa reprodukcyjnego przeprowadzono szereg badań na gryzoniach, które wykazały istotne zmiany w przebiegu procesu rozrodczego. U szczurów i myszy zaobserwowano opóźnienie daty porodu, wydłużenie czasu trwania porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa po zastosowaniu amlodypiny. Efekty te wystąpiły przy dawkach około 50-krotnie większych od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała), co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa dawkowania terapeutycznego.2

Wpływ na płodność

Badania płodności przeprowadzono w dwóch różnych protokołach eksperymentalnych:

  • W pierwszym badaniu amlodypina podawana szczurom w dawkach do 10 mg/kg/dobę (co odpowiada dawce ośmiokrotnie większej od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi wynoszącej 10 mg, w przeliczeniu na mg/m² powierzchni ciała) nie wykazała wpływu na płodność. Badanie prowadzono przez odpowiednio długi okres – samce otrzymywały lek przez 64 dni, a samice przez 14 dni przed parowaniem.3
  • W drugim, odmiennym protokole badawczym, gdzie samcom szczurów podawano amlodypinę w postaci bezylanu przez 30 dni w dawce porównywalnej do dawki stosowanej u ludzi (w przeliczeniu na mg/kg), zaobserwowano następujące zmiany:

    Te obserwacje sugerują potencjalny wpływ amlodypiny na męski układ rozrodczy przy zastosowaniu dawek terapeutycznych.4

Potencjał rakotwórczy

Ocena potencjału rakotwórczego amlodypiny została przeprowadzona w długoterminowych badaniach na modelach zwierzęcych. Szczury i myszy otrzymywały amlodypinę w karmie przez okres dwóch lat, w dawkach dobowych 0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dobę. W wyniku tych badań nie stwierdzono cech działania rakotwórczego substancji czynnej.

Warto podkreślić, że największa testowana dawka:

  • U myszy była zbliżona do maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi wynoszącej 10 mg (w przeliczeniu na mg/m² powierzchni ciała)
  • U szczurów była dwukrotnie większa od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi

Największa badana dawka była zbliżona do maksymalnej tolerowanej dawki dla myszy, ale nie osiągnęła tego poziomu u szczurów.5

Potencjał mutagenny

Przeprowadzone badania mutagenności amlodypiny nie wykazały działań związanych z podawanym lekiem zarówno na poziomie genów, jak i chromosomów. Wyniki te wskazują na brak potencjału genotoksycznego substancji czynnej preparatu Adipine.6

Rodzaj badania przedklinicznego Badane gatunki Dawkowanie Główne obserwacje
Wpływ na rozród Szczury i myszy Dawki ~50x większe od maksymalnej dawki dla ludzi (mg/kg) Opóźnienie daty porodu, wydłużenie czasu porodu, zmniejszona przeżywalność potomstwa
Badanie płodności I Szczury (samce i samice) Do 10 mg/kg/dobę (8x dawka dla ludzi w mg/m²) Brak wpływu na płodność
Badanie płodności II Szczury (samce) Dawka porównywalna do ludzkiej (mg/kg) przez 30 dni Zmniejszone stężenie FSH i testosteronu, obniżona jakość nasienia, mniejsza liczba spermatyd i komórek Sertoliego
Badanie rakotwórczości Szczury i myszy 0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata Brak cech działania rakotwórczego
Badanie mutagenności Nieokreślone Standardowe protokoły badania mutagenności Brak działań mutagennych na poziomie genów i chromosomów

Powyższe dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa amlodypiny (Adipine) wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa substancji przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi, z potencjalnymi zastrzeżeniami dotyczącymi wpływu na płodność u mężczyzn, co może wymagać uwzględnienia w praktyce klinicznej.7

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl