pole pod krzywą stężenia
Pole pod krzywą stężenia (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny, który odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na lek w czasie. Wartość ta jest obliczana jako całka matematyczna krzywej zależności stężenia leku we krwi od czasu.
AUC jest kluczowym parametrem w badaniach biorównoważności i biodostępności leków. Pozwala na porównanie różnych postaci farmaceutycznych tego samego leku lub różnych leków o podobnym działaniu. Wyższe wartości AUC wskazują na większą ekspozycję organizmu na substancję czynną.
W praktyce klinicznej pole pod krzywą stężenia służy do optymalizacji dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Jest również istotne w monitorowaniu terapii przeciwdrobnoustrojowej, przeciwnowotworowej oraz immunosupresyjnej, gdzie skuteczność leczenia i ryzyko działań niepożądanych są ściśle związane z ekspozycją na lek.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Tygecyklina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tygecyklina, antybiotyk z grupy tetracyklin dostępny w postaci roztworu do infuzji (50 mg substancji czynnej w fiolce, 10 mg/ml po rekonstytucji), wykazuje potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla płodu. Dane kliniczne dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są ograniczone, jednak badania na zwierzętach wskazują na możliwość trwałych uszkodzeń zębów (przebarwienia, ubytki szkliwa) oraz opóźnienie kostnienia, szczególnie przy ekspozycji w drugiej połowie ciąży. Mechanizm toksyczności wiąże się z chelatowaniem wapnia i odkładaniem się leku w tkankach o szybkim metabolizmie wapnia. Z tego względu tygecykliny nie zaleca się stosować w ciąży, chyba że korzyści kliniczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a inne bezpieczniejsze opcje terapeutyczne są niedostępne.
analiza farmakokinetyczna, badania farmakodynamiczne, badania toksykologiczne, dawka dobowa, druga połowa ciąży, działanie niepożądane, ekspozycja płodu, kompleksy chelatowe, model zwierzęcy, opóźnienie kostnienia, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, rekonstytucja, roztwór do infuzji, tetracykliny, tygecyklina, uszkodzenie zębów, wiek reprodukcyjny, wpływ na reprodukcję, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Actavis 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Tadalafil Actavis, obejmowały szeroki zakres oceny farmakologicznej, toksykologicznej, genotoksycznej oraz wpływu na reprodukcję i rozwój. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układów sercowo-naczyniowego, oddechowego i nerwowego. W testach toksyczności po podaniu wielokrotnym nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian w parametrach biochemicznych, hematologicznych, moczu ani w ocenie histopatologicznej narządów. Testy genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały potencjału mutagennego ani rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i myszy, przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, nie zaobserwowano działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego, a dawka 30 mg/kg/dobę nie powodowała efektów rozwojowych. Ekspozycja u ciężarnych szczurów (AUC około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg) nie skutkowała negatywnymi efektami na rozwój płodu ani płodność samców i samic.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, działanie embriotoksyczne i fetotoksyczne, działanie mutagenne i klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ocena histopatologiczna, parametry biochemiczne i hematologiczne, pole pod krzywą stężenia, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność embrionalna i płodowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na płodność, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ritonavir Accord 100 mg
Rytonawir charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką, z Tmax około 4 godzin i stosunkowo krótkim okresem półtrwania (~3-8 godzin w zależności od dawki). Po podaniu wielokrotnym obserwuje się indukcję enzymów metabolizujących, co skutkuje zmniejszeniem stężeń minimalnych (Cmin) i zwiększonym klirensem pozornym (Cl/F). Klirens nerkowy jest minimalny (<0,1 l/h), a główną drogą eliminacji jest metabolizm wątrobowy przez CYP3A i CYP2D6 oraz wydalanie z żółcią (około 86% dawki w kale). Rytonawir wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) i kumuluje się w tkankach takich jak wątroba, nadnercza, trzustka, nerki i tarczyca, z minimalnym przenikaniem do OUN. Biodostępność po podaniu doustnym jest częściowo zależna od posiłku, który może zmniejszać AUC i Cmax o 20-23% przy umiarkowanym lub wysokotłuszczowym posiłku.
albumina surowicy, beztłuszczowa masa ciała, biodostępność leku, biodostępność rytonawiru, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka rytonawiru, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens nerkowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwwirusowy, maksymalne stężenie leku, miękka kapsułka żelatynowa, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, postać parenteralna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, stężenie minimalne leku, tabletka powlekana, układ wątrobowo-żółciowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leukeran 2 mg
Chlorambucyl, substancja czynna preparatu Leukeran, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-100%) oraz szybkim wchłanianiem, z obecnością w osoczu już po 15-30 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) chlorambucylu wynosi średnio 492 ± 160 ng/ml i osiągane jest w czasie 0,25-2 godzin. Wchłanianie leku jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, który wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o ponad 100%, zmniejsza jego wartość o ponad 50% oraz obniża AUC0-∞ o około 27%, co wskazuje na konieczność przyjmowania chlorambucylu na pusty żołądek. Objętość dystrybucji chlorambucylu wynosi 0,14-0,24 L/kg, a lek wykazuje wysokie (98%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz tworzy kowalencyjne wiązania z erytrocytami.
bierna dyfuzja, biodostępność, chlorambucyl, działanie alkilujące, faza eliminacji, glutation, iperyt kwasu fenylooctowego, krwinka czerwona, monodichloroetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie kowalencyjne, zmienność międzyosobnicza, β-oksydacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor XR 500 mg 500 mg
Siofor XR 500 mg zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy (390 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co skutkuje opóźnionym wchłanianiem i Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg Siofor XR jest porównywalne do 1000 mg metforminy podawanej dwukrotnie dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, a skład posiłku ma minimalny wpływ na wchłanianie. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l.
biotransformacja, chlorowodorek metforminy, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, postać niezmieniona, przedłużony profil wchłaniania, Siofor XR, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kandesar 16 mg
Kandesartan cyleksetyl, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej konwersji do aktywnego kandesartanu, którego bezwzględna biodostępność wynosi około 40% po podaniu roztworu i około 14% po podaniu w formie tabletek. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniowy wzrost stężenia wraz ze wzrostem dawki w zakresie terapeutycznym. Lek charakteryzuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz pozorną objętością dystrybucji około 0,1 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Metabolizm kandesartanu jest ograniczony, z wydalaniem głównie w postaci niezmienionej przez nerki (26% dawki) i kał (56% dawki), a okres półtrwania wynosi około 9 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Biodostępność i farmakokinetyka nie są istotnie modyfikowane przez posiłek ani płeć pacjenta.
biodostępność kandesartanu, biodostępność względna, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka kandesartanu, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Myrelez 60 mg
Lanreotyd, substancja czynna Myrelez, charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją pozanaczyniową (objętość dystrybucji 16,1 l) oraz szybkim klirensem po podaniu dożylnym (23,7 l/h) z okresem półtrwania 1,14 godziny. Po głębokim podskórnym podaniu w dawkach 60, 90 i 120 mg obserwuje się wysoką biodostępność (69-78,4%) oraz długi okres półtrwania eliminacji (23,3-30,1 dni). Maksymalne stężenia (Cmax) w surowicy osiągane są w ciągu 7-12 godzin, a stan stacjonarny po 4 iniekcjach co 4 tygodnie cechuje się stabilnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowanym wskaźnikiem fluktuacji (81-108%). U pacjentów z akromegalią i guzami neuroendokrynnymi (GEP-NET) kinetyka lanreotydu jest liniowa, a w populacji GEP-NET stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą średnio Cmax 13,9 ng/ml i Cmin 6,56 ng/ml, z okresem półtrwania około 50 dni.
akromegalia, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, dystrybucja pozanaczyniowa, GEP-NET, guzy neuroendokrynne żołądkowo-jelitowo-trzustkowe, iniekcja podskórna, kinetyka pierwszego rzędu, klasyfikacja Child-Pugh, lanreotyd, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stan stabilny, stan stacjonarny, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie lanreotydu, wydalanie z żółcią - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Właściwości farmakokinetyczne
Benazepryl, podawany w formie chlorowodorku jako prolek w dawkach 5, 10 i 20 mg, charakteryzuje się biodostępnością benazeprylatu na poziomie 28% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia benazeprylu i aktywnego metabolitu benazeprylatu osiągane są odpowiednio po 30 i 60-90 minutach, niezależnie od przyjmowania leku z posiłkiem. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg, z niewielkimi odchyleniami przy dawkach 2-80 mg, co wiąże się z nasyceniem enzymu ACE. Benazepryl nie kumuluje się, natomiast benazeprylat wykazuje niewielką kumulację, osiągając stan stacjonarny po 2-3 dniach, z okresem półtrwania 10-11 godzin. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~95%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 9 litrów, wskazując na dystrybucję w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja benazeprylatu odbywa się przez nerki i żółć, z klirensem nerkowym dominującym u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
acyloglukuronian, amlodypina, atenolol, benazeprylat, biodostępność benazeprylatu, chlortalidon, ciężka niewydolność nerek, cymetydyna, czynność nerek, digoksyna, diuretyk, enzym konwertujący angiotensynę, furosemid, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, propranolol, przenikanie do mleka, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 1000 mg
Produkt leczniczy VALIMAR zawiera 1000 mg metforminy chlorowodorku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenie metforminy (Cmax) wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągane jest po około 5 godzinach (zakres 4-10 godzin). Posiłek zwiększa pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) o 77% oraz Cmax o 26%, a także wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa na całkowite wchłanianie leku. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji metforminy nawet przy dawkach do 2000 mg. Produkt jest biorównoważny z podwójną dawką 500 mg tabletek VALIMAR, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu.
badanie biorównoważności, biotransformacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anapran EC 250 mg
Naproksen, substancja czynna Anapran EC (tabletki dojelitowe 250 mg i 500 mg), wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 2-4 godziny po podaniu doustnym. Tabletki dojelitowe charakteryzują się wydłużonym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy, co wynika z opóźnionego rozpadu w jelicie cienkim, jednak AUC pozostaje porównywalne z konwencjonalnymi formami, co potwierdza identyczną biodostępność. Naproksen wiąże się silnie z białkami osocza, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po około 3 dniach stosowania w dawce podzielonej dwa razy na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją głównie w postaci metabolitów sprzężonych przez nerki, a okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 2x/dobę.
Anapran EC, AUC, białko osocza, biodostępność, błona śluzowa żołądka, całkowite wchłanianie, choroba alkoholowa wątroby, Cmax, działanie niepożądane, frakcja niezwiązana, jelito cienkie, lek zobojętniający kwas solny, naproksen, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reakcja sprzęgania, stężenie w surowicy krwi, T1/2, tabletka dojelitowa, Tmax, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flucorta 200 mg
Flukonazol, substancja czynna leku Flucorta, jest pochodną triazolu o kodzie ATC J02AC01, wykazującą działanie przeciwgrzybicze poprzez selektywne hamowanie demetylacji 14 alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P-450, co prowadzi do utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na stężenia testosteronu u mężczyzn ani steroidów u kobiet, a dawki 200-400 mg/dobę nie zmieniały istotnie poziomów endogennych steroidów ani odpowiedzi na ACTH. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania in vitro wobec Candida albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, Cryptococcus neoformans, C. gattii oraz endemicznych grzybów pleśniowych, jednak Candida krusei jest oporna, a C. glabrata wykazuje zmienną wrażliwość. Wartość minimalnego stężenia hamującego (MIC) koreluje z efektywnością terapeutyczną, a zależność AUC/dawka jest liniowa, co potwierdza związek między ekspozycją na lek a skutecznością kliniczną w kandydozie jamy ustnej i kandydemii.
14 alfa-lanosterol, ACTH, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, blastomykoza, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, ergosterol, EUCAST, fenazon, flukonazol, Histoplasma capsulatum, histoplazmoza, hormon adrenokortykotropowy, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, kokcydioidomykoza, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan 7,5 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Opokan 7,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz biorównoważnością różnych postaci farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2 godzinach dla zawiesiny oraz po 5-6 godzinach dla postaci stałych. Stan równowagi farmakokinetycznej uzyskiwany jest w ciągu 3-5 dni przy dawkowaniu raz na dobę, z minimalnymi wahaniami stężeń (Cmin i Cmax dla dawki 7,5 mg wynoszą odpowiednio 0,4 μg/mL i 1,0 μg/mL, a dla 15 mg – 0,8 μg/mL i 2,0 μg/mL). Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów po podaniu pozajelitowym i wzrasta do około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym. Lek przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego.
biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, frakcja leku, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi farmakokinetycznej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Kwas folinowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas folinowy (5-formylotetrahydrofolian), stosowany w postaci folinianu wapnia, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu domięśniowym, porównywalną z dożylną, choć Cmax jest niższe. Maksymalne stężenie substancji macierzystej osiągane jest szybko, w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym. Po dawce 25 mg AUC dla aktywnego enancjomeru L-5-formylotetrahydrofolianu wynosi 28,4 ± 3,5 mg×min/l, natomiast dla głównego metabolitu 5-metylo-THF 129 ± 112 mg×min/l. W surowicy stężenie nieaktywnego izomeru D przewyższa stężenie formy aktywnej L. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie i błonie śluzowej jelita, a okres półtrwania eliminacyjnego formy L wynosi 32-35 minut, podczas gdy forma D utrzymuje się znacznie dłużej (352-485 minut). Całkowity okres półtrwania aktywnych metabolitów to około 6 godzin, niezależnie od drogi podania (i.v. lub i.m.).
5-formylotetrahydrofolian, 5-metylo-THF, biodostępność układowa, biotransformacja, błona śluzowa jelita, droga nerkowa, folinian wapnia, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, kwas foliowy, L-5-formylo-THF, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Diklofenak – Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w osoczu dla dawki 50 mg w formie tabletek dojelitowych wynosi około 1,5 μg/ml (5 μmol/l) i osiągane jest po 2-3 godzinach, natomiast sól potasowa diklofenaku osiąga stężenie 3,8 μmol/l już po 20-60 minutach. Podanie domięśniowe skutkuje szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) po 10-20 minutach, a dożylne podanie bolusowe powoduje natychmiastowe osiągnięcie stężenia około 16,5 μg/ml w ciągu 3 minut. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami, co wpływa na objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2-4 godzinach przewyższają stężenia w osoczu i utrzymują się przez 12 godzin, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów. Metabolizm diklofenaku obejmuje głównie hydroksylację i metoksylację, z głównym metabolitem 4′-hydroksy-diklofenakiem (30-40%), a okres półtrwania substancji macierzystej wynosi 1-2 godziny.
3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, 3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, 4%, 5-hydroksy-diklofenak, diklofenak epolamina, efekt pierwszego przejścia, enzym cytochromu P450, hydroksylacja, klirens osoczowy, liposom multilamellarny, miejscowe stosowanie diklofenaku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, płyn maziowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przednia komora oka, przewlekłe zapalenie wątroby, roztwór do płukania gardła, sól potasowa diklofenaku, tabletka dojelitowa, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby